Азитромицин

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
• некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
• другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

• Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
• Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
• Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
• Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Читайте также:

13 причин субфебрильной температуры

8 факторов, вредящих здоровью легких

Как сохранить здоровье поджелудочной железы: 5 советов

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

• Рвота;
• Тошнота;
• Метеоризм;
• Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Не рекомендуется использование антибиотика при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р₄₅₀. Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

• Азимицин;
• Зитроцин;
• Сумамед;
• Хемомицин;
• Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

• Арвицин;
• Кларитромицин;
• Лекоклар;
• Макропен;
• Олеандомицин;
• Ровамицин;
• Спирамицин-веро;
• Фромилид;
• Эритромицин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине

В большинстве случаев отзывы об Азитромицине, которые оставляют пациенты, страдавшие от фронтита, гайморита, ангины, хламидиоза и других заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, положительные. Это достаточно сильное средство для борьбы с бактериальной инфекцией, которое хорошо переносится больными, а побочные реакции во время курса лечения проявляются нечасто и быстро исчезают после окончания приема.

Врачи также отзываются об Азитромицине благоприятно, отмечая среди его преимуществ иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты, наличие подходящей для детей лекарственной формы, высокую эффективность и отличные бактерицидные свойства по отношению к возбудителям инфекционных заболеваний, поражающих органы дыхания (благодаря созданию высоких концентраций в тканях), возможность применения при беременности, а также при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, размножающимися внутри клеток (в частности, хламидии и микоплазмы).

Азитромицин обладает постантибиотическим эффектом, что позволяет сократить продолжительность курса лечения. Также под воздействием препарата даже устойчивые к нему бактерии приобретают большую чувствительность к воздействию факторов иммунной защиты. В отличие от эритромицина, антибиотик не подвергается деструкции в кислой среде желудка и незначительно влияет на моторику ЖКТ.

Цена на Азитромицин в аптеках

В среднем цена на Азитромицин в форме капсул дозировкой 250 мг в зависимости от производителя составляет 46‒122 рубля (в упаковку входит 6 шт.). Купить покрытые пленочной оболочкой таблетки Азитромицин дозировкой 500 мг можно примерно за 55‒136 рублей (в упаковку входит 3 шт.), дозировкой 125 мг – за 177‒226 рублей (в упаковке содержится 6 шт.).