Диазепам
Диазепам – транквилизатор анксиолитического, седативного, противосудорожного, центрального миорелаксирующего действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: без оболочки, круглые, с разделительной линией на одной из сторон, белого цвета (по 10 шт. в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке);
- Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонной коробке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: диазепам – 2, 5 или 10 мг;
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон К-25, картофельный крахмал.
В состав 1 мл инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: диазепам – 5 мг;
- Вспомогательный компонент: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).
Показания к применению
Состояния/заболевания, при которых рекомендовано применение Диазепама:
- Эпилептический статус;
- Нарушение сна, моторное возбуждение различной этиологии в психиатрии и неврологии, абстинентный синдром вследствие хронического алкоголизма;
- Неврозы, пограничные состояния с элементами напряжения, тревоги, беспокойства, страха;
- Спастические состояния, связанные с поражением спинного или головного мозга, а также миозиты, артриты, бурситы с напряжением скелетных мышц;
- Столбняк.
Диазепам используют при анестезии для проведения премедикации перед наркозом и/или в качестве компонента комбинированного наркоза.
В родах препарат показан для улучшения родовой деятельности, при преждевременном родоразрешении, а также в случае преждевременной отслойки плаценты.
Противопоказания
- Выраженная хроническая гиперкапния;
- Тяжелая миастения;
- Алкогольная или лекарственная зависимость в анамнезе (за исключением острой абстиненции);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим лекарственным средствам бензодиазепинового ряда.
В I триместре беременности применение Диазепама противопоказано и допускается только в случае крайней необходимости. Важно учитывать, что использование транквилизатора при беременности может существенно изменять частоту сердечных сокращений (ЧСС) плода.
В акушерстве применение препарата в дозах, необходимых для облегчения родовой деятельности, может вызвать временную мышечную гипотонию, гипотермию, нарушение дыхания у новорожденных (чаще у недоношенных), поскольку у них не полностью сформирована ферментная система, которая участвует в метаболизме диазепама. По этой же причине прием препарата противопоказан детям до 6 месяцев.
Если необходим регулярный прием средства во время лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозировка
Диазепам, в зависимости от формы выпуска, принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально.
Суточная доза варьирует в широком диапазоне 0,5-60 мг. Разовую дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально.
Побочные действия
- Нервная система: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (чувство тревоги, галлюцинации, возбуждение, нарушения сна). После внутривенного введения иногда может наблюдаться икота. В случае длительного применения возможны нарушения памяти и развитие лекарственной зависимости;
- Пищеварительная система: редко – тошнота, слюнотечение, сухость во рту, запор; в единичных случаях – желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз в плазме крови;
- Эндокринная система: редко – снижение или повышение либидо;
- Мочевыделительная система: редко – инконтиненция (недержание мочи);
- Сердечно-сосудистая система: возможно некоторое понижение артериального давления при парентеральном применении;
- Дыхательная система: в единичных случаях – нарушения дыхания при парентеральном применении;
- Аллергические реакции: редко – кожные высыпания.
Особые указания
Следует соблюдать особую осторожность пациентам с дыхательной и сердечной недостаточностью, органическими поражениями головного мозга (рекомендуется избегать парентерального введения), миастенией, закрытоугольной глаукомой и предрасположенностью к ней, а также длительно получавшим антикоагулянты, β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, сердечные гликозиды (преимущественно в начале терапии).
При отмене лечения дозу необходимо уменьшать постепенно. В случае внезапной отмены Диазепама после продолжительного применения возможны: возбуждение, беспокойство, судороги, тремор.
Если в ходе лечения наблюдается развитие парадоксальных реакций, таких как тревожность, острое возбуждение, галлюцинации, нарушения сна, то Диазепам следует отменить.
После внутримышечных инъекций возможно увеличение активности фермента креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови, это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики инфаркта миокарда.
Необходимо избегать внутриартериального введения раствора.
Употреблять алкоголь в период лечения недопустимо.
Из-за способности транквилизатора вызывать снижение скорости психомоторных реакций, пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, следует проявлять особую осторожность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Диазепама с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Бупивакаин: возможно увеличение его концентрации в плазме крови;
- Пероральные контрацептивы: вероятно усиление эффектов диазепама; повышен риск развития прорывного кровотечения;
- Диклофенак: вероятно усиление головокружения;
- Изониазид: уменьшает выведение диазепама;
- Кофеин: уменьшает седативное и, вероятно, анксиолитическое влияние диазепама;
- Клозапин: возможны угнетение дыхания, выраженная артериальная гипотензия, потеря сознания;
- Рифампицин: повышает выведение диазепама, поскольку значительного усиливает его метаболизм;
- Леводопа: возможно снижение противопаркинсонического действия;
- Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза): увеличивается выраженная артериальная гипотензия, а также угнетающее влияние на ЦНС и на дыхательный центр;
- Карбонат лития: есть данные о развитии коматозного состояния;
- Флувоксамин: увеличивает побочные эффекты и концентрацию в плазме крови диазепама;
- Метопролол: возможны снижение скорости психомоторных реакций, ухудшение остроты зрения;
- Фенобарбитал и фенитоин: возможно ускорение метаболизма диазепама; в редких случаях диазепам усиливает действие и угнетает метаболизм фенитоина;
- Миорелаксанты: их действие усиливается, риск возникновения апноэ увеличивается;
- Парацетамол: вероятно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама);
- Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин): способны ускорять выведение диазепама;
- Рисперидон: есть данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
- Теофиллин (в низких дозах): извращает седативное действие диазепама;
- Трициклические антидепрессанты (в т.ч. с амитриптилином): вероятно увеличение концентрации антидепрессантов и повышение холинергического действия, усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
- Циметидин, омепразол, дисульфирам: возможно повышение интенсивности и продолжительности действия диазепама;
- Этанол, этанолсодержащие препараты: усиливают угнетающее влияние на ЦНС (преимущественно на дыхательный центр), могут вызвать синдром патологического опьянения.
Пациентам, которые продолжительное время получали β-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, сердечные гликозиды, невозможно спрогнозировать механизмы и степень лекарственного взаимодействия.
Аналоги
Аналогами Диазепама являются: Апаурин, Диазепам-Ратиофарм, Реланиум, Релиум, Гиадазепам, Сибазон, Седуксен.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.