Голда МВ

Голда МВ – гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением: белого или белого с желтым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на таблетках с дозировкой 60 мг нанесена разделительная риска (для дозировки 30 мг: по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 или 300 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–10 упаковок; для дозировки 60 мг: по 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250 или 300 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка; в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1–10 упаковок; по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6, 8 или 10 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Голды МВ).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: гликлазид – 30 или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип C), гипромеллоза 2208, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Голда МВ – пероральный гипогликемический препарат. Его активное вещество – гликлазид, является производным сульфонилмочевины II поколения с модифицированным высвобождением. От аналогичных лекарственных средств его отличает наличие N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса, снижая концентрацию глюкозы в крови. После двух лет терапии эффект повышения концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется.

Наряду с влиянием на углеводный обмен оказывает гемоваскулярное действие. При сахарном диабете 2 типа гликлазид способствует восстановлению раннего пика секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усилению второй фазы секреции инсулина. Секреция инсулина значительно повышается на фоне стимуляции, обусловленной приемом пищи и введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты гликлазида проявляются снижением риска тромбозов мелких сосудов. Частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов, снижает уровень концентрации факторов активации тромбоцитов (тромбоксана B2, бета-тромбоглобулина). Способствует повышению активности тканевого активатора плазминогена, оказывает влияние на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия.

У пациентов с показателем гликогемоглобина (Hb_A1c) менее 6,5% применение гликлазида обеспечивает интенсивный гликемический контроль, достоверно понижая микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа.

Назначение гликлазида с целью интенсивного гликемического контроля предусматривает повышение его дозы в сочетании со стандартной терапией (или вместо нее) перед прибавлением к ней метформина, производного тиазолидиндиона, ингибитора альфа-глюкозидазы, инсулина или другого гипогликемического средства. Результаты клинических исследований показали, что на фоне применения гликлазида в средней суточной дозе 103 мг (максимальная доза – 120 мг) по сравнению с терапией стандартного контроля понижение относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений составляет 10%.

К преимуществам интенсивного гликемического контроля на фоне приема Голды МВ относится клинически значимое понижение частоты возникновения таких патологий, как основные микрососудистые осложнения (на 14%), нефропатия (на 21%), почечные осложнения (на 11%), микроальбуминурия (на 9%), макроальбуминурия (на 30%).

Фармакокинетика

После приема Голды МВ внутрь гликлазид абсорбируется полностью, уровень его концентрации в плазме крови повышается постепенно и выходит на плато через 6–12 часов. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет, индивидуальная вариабельность незначительная. Для гликлазида в дозе до 120 мг характерна линейная взаимосвязь между принятой дозой и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время»).

Связывание с белками плазмы крови – 95%.

Объем распределения – около 30 л. Однократный прием гликлазида обеспечивает сохранение в плазме крови его эффективной концентрации в течение более 24 часов.

Метаболизируется гликлазид преимущественно в печени. В плазме крови активные метаболиты отсутствуют.

Период полувыведения – 12–20 часов.

Выводится главным образом через почки в виде метаболитов, в неизмененном виде – менее 1%.

У пациентов пожилого возраста существенных изменений фармакокинетических параметров не ожидается.

Показания к применению

• лечение сахарного диабета 2 типа – при отсутствии достаточного эффекта от диетотерапии, физических нагрузок и уменьшения веса тела;
• профилактика осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа – снижение риска возникновения микрососудистых (ретинопатия, нефропатия) и макрососудистых (инфаркт миокарда, инсульт) патологий путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетическая прекома, диабетическая кома;
• диабетический кетоацидоз;
• тяжелая степень почечной недостаточности;
• выраженная печеночная недостаточность;
• сопутствующая терапия миконазолом;
• комбинированная терапия с даназолом или фенилбутазоном;
• врожденная непереносимость лактозы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Голда МВ пациентам пожилого возраста, при нерегулярном и/или несбалансированном питании, тяжелых заболеваниях сердечно­сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, распространенный атеросклероз, тяжелая форма атеросклероза сонных артерий), недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечной и/или печеночной недостаточности, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, гипотиреозе, длительной терапии глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизме.

Голда МВ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Голда МВ принимают внутрь, проглатывая целиком (не разжевывая), желательно во время завтрака.

Суточная доза принимается однократно и должна находиться в диапазоне от 30 до 120 мг.

Нельзя восполнять случайно пропущенную очередную дозу в следующий прием, принимая повышенную дозу.

Дозу гликлазида подбирают индивидуально, учитывая уровень концентрации глюкозы в крови и показатель Hb_A1c.

Рекомендуемое дозирование: начальная доза – 30 мг (1 таблетка Голда МВ 30 мг или ½ таблетки Голда МВ 60 мг). Если указанная доза обеспечивает адекватный контроль гликемии, то ее можно использовать в качестве поддерживающей дозы. При отсутствии достаточного клинического эффекта после 30 дней терапии начальную дозу постепенно повышают с шагом увеличения в 30 мг (до 60, 90, 120 мг). В исключительных случаях, если уровень глюкозы крови пациента не снизился после 14 дней терапии, приступать к увеличению дозы можно через 14 дней после начала приема.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

При переходе с приема таблеток гликлазида с немедленным высвобождением в дозе 80 мг начинать прием таблеток с модифицированным высвобождением следует с дозы 30 мг, сопровождая лечение тщательным гликемическим контролем.

При переходе на Голду МВ с других гипогликемических лекарственных средств обычно не требуется переходного периода. Начальная доза гликлазида в таблетках с модифицированным высвобождением должна составлять 30 мг с последующим титрованием в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

При переводе следует учитывать дозу и период полувыведения предыдущего гипогликемического препарата. Если проводится замена производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения, то прием всех гипогликемических средств можно прекратить на несколько дней. Это позволит избежать гипогликемии, обусловленной аддитивным эффектом гликлазида и производных сульфонилмочевины.

Показано применение Голды МВ в составе комбинированной терапии с ингибиторами альфа-глюкозидазы, бигуанидами или инсулином.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) в коррекции дозы не нуждаются.

При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) гликлазида пролонгированного действия для лечения пациентов с риском развития гипогликемии [нерегулярное или несбалансированное питание, тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства, гипотиреоз, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, период после длительного приема и/или приема в высоких дозах глюкокортикостероидов (ГКС)].

Применение Голды МВ в дополнение к диете и физическим упражнениям с целью профилактики осложнений сахарного диабета 2 типа следует начинать с дозы 30 мг. Для достижения интенсивного гликемического контроля и целевого уровня Hb_A1c начальную дозу можно постепенно повышать до максимальной дозы – 120 мг в день. Назначение препарата с целью интенсивного гликемического контроля показано в сочетании с метформином, ингибитором альфа-глюкозидазы, производным тиазолидиндиона, инсулином и другими гипогликемическими средствами.

Побочные действия

При пропусках очередного приема пищи или систематическом нерегулярном питании могут появиться следующие симптомы гипогликемии: повышенная утомляемость, сильное чувство голода, головная боль, замедленная реакция, тошнота, рвота, снижение концентрации внимания, головокружение, слабость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения и речи, парезы, афазия, тремор, потеря самоконтроля, нарушение восприятия, ощущение беспомощности, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, бред, сонливость, потеря сознания, кома (в том числе с летальным исходом); адренергические реакции – повышенное потоотделение, беспокойство, липкая кожа тела, тахикардия, повышение АД (артериальное давление), аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия. Результаты клинических исследований указывают на то, что при применении препарата с целью интенсивного гликемического контроля гипогликемия возникает чаще, чем при стандартном гликемическом контроле. Большинство случаев гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля возникали на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Кроме этого, на фоне применения Голды МВ возможно развитие следующих побочных явлений:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор;
• со стороны лимфатической и кровеносной систем: редко – тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гранулоцитопения;
• со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности щелочной фосфатазы, ACT (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), гепатит, холестатическая желтуха;
• со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (чаще в начале терапии);
• дерматологические реакции: зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница, эритема, отек Квинке, буллезные реакции (включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
• прочие (побочные эффекты, характерные для производных сульфонилмочевины): гемолитическая анемия, эритроцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит, панцитопения, гипонатриемия, желтуха, тяжелая печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: при передозировке развиваются симптомы, характерные для гипогликемии.

Лечение: для купирования умеренных симптомов гипогликемии (без неврологических симптомов и нарушения сознания) необходимо увеличить прием углеводов, снизить дозу Голды МВ и/или изменить диету. Показано тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного.

При появлении тяжелых гипогликемических состояний (кома, судороги и другие нарушения неврологического генеза) требуется немедленная госпитализация.

Скорая медицинская помощь при гипогликемической коме или подозрении на нее предусматривает внутривенное (в/в) струйное введение 20–30% раствора декстрозы (глюкозы) в дозе 50 мл с последующим в/в капельным введением 10% раствора декстрозы, обеспечивающим поддержание уровня концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательное наблюдение за состоянием пациента и контроль концентрации глюкозы крови необходимо продолжать в течение следующих 48 часов.

Применение диализа неэффективно.

Особые указания

Голду МВ следует назначать только в том случае, если рацион пациента включает завтрак, и питание носит регулярный характер. Это связано с высоким риском развития гипогликемии, включая тяжелые и продолжительные формы, требующие госпитализации и в/в введения в течение нескольких дней раствора декстрозы. В период приема Голды МВ очень важно обеспечить достаточное поступление в организм углеводов с пищей. Нерегулярное питание, недостаточное потребление или бедная углеводами пища способствует развитию гипогликемии. Чаще развитие гипогликемии наблюдается у соблюдающих низкокалорийную диету пациентов, после интенсивных или продолжительных физических нагрузок, употребления алкоголя или при лечении несколькими гипогликемическими средствами одновременно. Обычно прием богатой углеводами (включая сахар) пищи позволяет купировать симптомы гипогликемии. В данном случае заменители сахара не эффективны. Следует учитывать, что гипогликемия способна рецидивировать. Поэтому, если гипогликемия имеет ярко выраженную симптоматику или продолжительный характер, несмотря на эффективность приема богатой углеводами пищи, необходимо обратиться за скорой медицинской помощью.

При назначении Голды МВ врач должен подробно проинформировать пациента о проводимой терапии и необходимости строгого соблюдения режима дозирования, сбалансированного питания и физических нагрузок.

Причиной развития гипогликемии являются неспособность или нежелание пациента (особенно в пожилом возрасте) выполнять рекомендации врача и систематически контролировать уровень сахара в крови, недостаточное питание, изменение рациона, пропуск приемов пищи или голодание, нарушение баланса между физической нагрузкой и количеством принятых углеводов, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, передозировка препарата, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность и/или заболевания щитовидной железы.

Кроме этого, гипогликемию может потенцировать взаимодействие гликлазида с препаратами сопутствующей терапии. Поэтому прием любого лекарственного средства больной должен согласовать с врачом.

При назначении Голды МВ врач должен подробно проинформировать пациента и членов его семьи о потенциальном риске и преимуществах предстоящего лечения, причинах и симптомах развития гипогликемии, о важности соблюдения рекомендованной диеты и комплекса физических упражнений, целесообразности регулярного самоконтроля уровня глюкозы в крови.

С целью оценки гликемического контроля следует регулярно проводить определение Hb_Alc.

Следует учитывать, что при сопутствующей печеночной и/или тяжелой почечной недостаточности состояние гипогликемии может быть довольно длительным и требует немедленного проведения соответствующей терапии.

Достигнутый гликемический контроль может ослабляться при возникновении лихорадки, инфекционных заболеваниях, травмах или обширных хирургических вмешательствах. При данных состояниях целесообразно перевести больного на инсулинотерапию.

Недостаточность эффективности гликлазида после продолжительного периода лечения может быть обусловлена вторичной лекарственной резистентностью, которая является следствием прогрессирования болезни или понижения клинического ответа на препарат. При диагностировании вторичной лекарственной резистентности необходимо убедиться в соблюдении пациентом предписанной диеты и оценить адекватность принимаемой дозы Голды МВ.

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение производных сульфонилмочевины способствует повышению риска возникновения гемолитической анемии. Поэтому для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует отдавать предпочтение гипогликемическим средствам другой группы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Голды МВ, особенно в начале терапии, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Голды МВ в период вынашивания и лактации.

При планировании беременности или зачатии на фоне приема гликлазида необходимо заменить прием перорального гипогликемического препарата на инсулинотерапию.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Голды МВ пациентам младше 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения гликлазида для лечения детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Голды МВ при выраженной почечной недостаточности.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Голды МВ при тяжелой степени печеночной недостаточности.

С осторожностью рекомендуется применять гликлазид при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет принимать Голду МВ следует с осторожностью, строго соблюдая все предписания врача.

Лекарственное взаимодействие

• миконазол: системное введение миконазола или его использование в виде геля на слизистой оболочке рта вызывает усиление гипогликемического действия гликлазида, которое может вызвать развитие гипогликемии вплоть до состояния комы;
• фенилбутазон: сочетание с пероральными формами фенилбутазона усиливает гипогликемический эффект Голды МВ, поэтому при невозможности назначения другого противовоспалительного средства необходимо корректировать дозу гликлазида как в период приема фенилбутазона, так после его отмены;
• этанол: употребление алкогольных напитков или этанолсодержащих лекарственных средств ингибирует компенсаторные реакции, что может привести к усилению гипогликемии или развитию гипогликемической комы;
• другие гипогликемические средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1), бета-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл), блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды, кларитромицин, нестероидные противовоспалительные средства: комбинация указанных средств с гликлазидом сопровождается усилением действия Голды МВ и повышением риска развития гипогликемии;
• даназол: диабетогенный эффект даназола способствует ослаблению действия гликлазида;
• хлорпромазин: высокие суточные дозы (более 100 мг) хлорпромазина снижают секрецию инсулина, способствуя увеличению концентрации глюкозы в крови. Поэтому при сопутствующей терапии нейролептиком требуется подбор дозы гликлазида и тщательный гликемический контроль, в том числе после отмены хлорпромазина;
• тетракозактид, ГКС для системного и местного применения: понижают толерантность к углеводам, способствуя увеличению гликемии и риска развития кетоацидоза. Требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови особенно в начале совместного лечения, при необходимости – коррекция дозы гликлазида;
• ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в): следует учитывать, что бета₂-адреномиметики способствуют увеличению уровня содержания глюкозы в крови, поэтому при сочетании с ними пациентам необходим регулярный гликемический самоконтроль, возможен перевод больного на инсулинотерапию;
• варфарин и другие антикоагулянты: гликлазид может способствовать клинически значимому усилению действия антикоагулянтов.

Аналоги

Аналогами Голды МВ являются: Диабеталонг, Глидиаб, Гликлада, Гликлазид Канон, Гликлазид МВ, Гликлазид-СЗ, Гликлазид-Акос, Диабетон MB, Диабинакс, Диабефарм, Диабефарм МВ и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Голде МВ

Отзывы о Голде МВ носят противоречивый характер. Пациенты (или их родственники) указывают на быстрое достижение достаточного сахаропонижающего эффекта на фоне приема препарата, при этом отмечают повышенный риск развития гипогликемии и других побочных эффектов. Кроме этого, к недостаткам относят наличие противопоказаний.

В период приема Голды МВ рекомендуют строго соблюдать предписанную диету и режим питания, ежедневно контролировать уровень сахара в крови.

Цена на Голду МВ в аптеках

Цена на Голду МВ 30 мг может составлять от 164 руб., Голду МВ 60 мг – от 195 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток.