Гризеофульвин

Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик фунгистатического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белые с кремовым оттенком, не имеют запаха, горьковатые на вкус (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество – гризеофульвин, в 1 таблетке – 125 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гризеофульвин – противогрибковый антибиотик. Механизм его действия объясняется способностью вызывать нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, а также подавлять деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка, нарушая связь с матричной РНК. Вещество имеет свойство накапливаться в клетках кожи, ногтей и волос.

Препарат активен в отношении грибов рода Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton.

Фармакокинетика

Абсорбция гризеофульвина высокая. Максимальная концентрация варьирует в диапазоне от 0,5 до 5 мг/л, достигается в течение 4–5 часов после приема препарата внутрь.

Связь с белками плазмы составляет 80%. Гризеофульвин избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в скелетной мускулатуре, жировой клетчатке и печени. Незначительное количество вещества распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат проникает через плаценту.

Метаболизируется гризеофульвин в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты (6-метилгризеофульвин и глюкуронидное производное). Выводится почками (в неизмененном виде – порядка 1%) и через кишечник (в неизмененном виде – около 36%). Период полувыведения – 24 часа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Гризеофульвин применяется при лечении инфекционных заболеваний:

• Эпидермофитии кистей и стоп, вызываемые Trichophyton interdigitale, Trichophyton rubrum;
• Дерматофитии гладкой кожи, волосистой части головы и ногтей, вызванные чувствительными к средству грибами, включая трихофитии, микроспории и фавус.

Противопоказания

• Злокачественные новообразования;
• Нарушение функции печени и почек;
• Патология мозгового кровообращения, в том числе в анамнезе;
• Изменения морфологического состава крови;
• Маточные кровотечения;
• Порфирия;
• Системная красная волчанка;
• Детский возраст до 3 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к гризеофульвину.

Инструкция по применению Гризеофульвина: способ и дозировка

Таблетки Гризеофульвин принимают перорально, во время еды, одновременно с 1 чайной ложкой растительного масла.

Дозирование назначают в зависимости от клинических показаний и возраста больного:

• Микроспория: взрослым – до 8 шт. (1000 мг) в сутки, детям – из расчета 21-22 мг на 1 кг веса в сутки. Таблетки рекомендуется принимать до первого отрицательного микологического анализа ежедневно. Далее лечение проходит в той же дозе по схеме: 2 недели препарат принимают через день и 2 недели – с кратностью 2 раза в неделю;
• Трихофития, онихомикоз, фавус волосистой части головы: взрослым больным с весом до 50 кг – по 5 шт. (625 мг) в сутки, при весе более 50 кг – на каждые 10 кг веса прибавляют по 1 таблетке (125 мг). Максимальная суточная доза – 8 шт. (1000 мг). Детям: при лечении трихофитии и фавуса – назначение проводят из расчета 18 мг на 1 кг веса в сутки, при онихомикозах – из расчета 16 мг на 1 кг веса ребенка. Лечение трихофитии и фавуса проводят аналогично терапии микроспории. При онихомикозах таблетки принимают по следующей схеме: первый месяц – каждый день, второй месяц – через день, далее, до полной замены пораженного ногтя здоровым – 2 раза в неделю. Общий курс лечения должен длиться не менее 8 месяцев.

Побочные действия

Применение Гризеофульвина может стать причиной возникновения таких побочных эффектов:

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, редко – эозинофилия, лейкоцитоз;
• Со стороны системы пищеварения: диспепсия;
• Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дезориентация;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки отсутствуют.

Особые указания

На протяжении всего периода лечения Гризеофульвином необходимо проводить регулярный (1 раз в 10-15 дней) контроль морфологического состава крови.

Прием таблеток следует сочетать с применением наружных противогрибковых средств.

При дерматофитии волосистой части головы необходимо 2 раза в неделю мыть голову с мылом теплой водой и сбривать волосы 1 раз в неделю.

При онихомикозах следует систематически удалять омертвевшие ткани пораженных ногтей с помощью кератолитических средств.

При развитии аллергических реакций необходимо назначать противоаллергическую терапию, в случае усиления аллергических процессов необходимо сделать отмену препарата на 3-4 дня. После снятия проявлений аллергии, прием препарата следует возобновить с 1/2 таблетки в сутки, и, постепенно повышая (в течение 3-4 дней), довести до терапевтической дозы.

При лечении детей рекомендуется одновременное применение поливитаминов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения таблеток Гризеофульвин пациентам необходимо воздерживаться от всех видов деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

В педиатрии препарат применяется для лечения детей старше 3 лет в соответствии с рекомендованным врачом режимом дозирования.

При нарушениях функции почек

Противопоказан прием Гризеофульвина пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан прием препарата пациентам с сопутствующими нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты и примидон снижают противогрибковое действие Гризеофульвина.

Гризеофульвин усиливает эффект этанола. Вследствие индукции микросомальных ферментов печени препарат уменьшает активность антикоагулянтов непрямого действия и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Аналоги

Аналогами Гризеофульвина являются: Тербинафин, Бинафин, Ламикан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гризеофульвине

Немногочисленные отзывы о Гризеофульвине свидетельствуют о его эффективном противогрибковом действии. Однако пациенты часто жалуются на развитие побочных эффектов. В связи с чем данный препарат на сегодняшний день не пользуется особой популярностью, а врачи отдают предпочтение менее токсичным лекарственным средствам.

Цена на Гризеофульвин в аптеках

Цена на Гризеофульвин составляет примерно 227–272 руб. за упаковку из 20 таблеток.