Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эквакард: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ekvacard
Код ATX: C09BB03
Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + лизиноприл (Lisinopril)
Производитель: Микро Лабс Лимитед (Micro Labs Limited) (Индия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 421 руб.
Эквакард – гипотензивное комбинированное средство.
Выпускают препарат в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, с риской на одной стороне, розового (5 мг) или белого (10 мг) цвета (10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эквакарда).
В 1 таблетке содержатся:
Эквакард является комбинированным препаратом, содержащим ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
Лизиноприл – это ингибитор АПФ, снижающий образование ангиотензина II из ангиотензина I, что обуславливает прямое уменьшение выделения альдостерона. Лизиноприл препятствует деградации брадикинина и способствует увеличению продукции простагландинов (ПГ). Вещество снижает артериальное давление (АД), общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), давление в легочных капиллярах и преднагрузку. На фоне хронической сердечной недостаточности (ХСН) лизиноприл приводит к возрастанию минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к нагрузке. Обеспечивает расширение артерий в большей степени, чем вен, при длительном использовании способствует уменьшению гипертрофии сердечной мышцы и стенок артерий резистивного типа, а также улучшению снабжения кровью ишемизированного миокарда. Некоторые эффекты средства объясняются влиянием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
У пациентов с ХСН благодаря действию ингибиторов АПФ повышается продолжительность жизни, а у пациентов, которые перенесли острый инфаркт миокарда, не сопровождающийся клиническими проявлениями сердечной недостаточности, уменьшается скорость прогрессирования дисфункции левого желудочка.
Действие лизиноприла начинает проявляться спустя 1 час после приема, антигипертензивный эффект, зависящий от величины принятой дозы, достигает максимума через 6–7 часов и наблюдается на протяжении 24 часов. При лечении артериальной гипертензии терапевтический эффект активного вещества отмечается уже в первые дни курса, постоянное действие появляется спустя 1–2 месяца. В случае внезапного прекращения приема лизиноприла не наблюдалось значительного повышения АД. Средство снижает альбуминурию, при наличии сахарного диабета не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови и не вызывает учащения случаев гипогликемии.
Амлодипин является производным дигидропиридина, БМКК, оказывающим антиангинальный и антигипертензивный эффекты, блокирующим кальциевые каналы, снижающим поступление через мембраны в клетку ионов кальция (в большей мере в клетки гладких мышц сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальная активность вещества вызвана расширением периферических и коронарных артерий и артериол: в результате расширения периферических артериол снижается ОПСС, у пациентов со стенокардией ослабляется выраженность ишемии сердечной мышцы и уменьшается постнагрузка на сердце, снижается потребность миокарда в кислороде.
Посредством расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных участках миокарда амлодипин повышает поступление к нему кислорода (в особенности на фоне вазоспастической стенокардии), не допускает спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванного курением).
При стабильной стенокардии данное вещество в разовой суточной дозе приводит к увеличению времени до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, повышению толерантности к физической нагрузке, снижению частоты приступов стенокардии и потребления нитратов, включая нитроглицерин. Амлодипин демонстрирует продолжительный дозозависимый антигипертензивный эффект, обусловленный прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы стенок сосудов. Прием разовой дозы при лечении артериальной гипертензии обеспечивает значимое снижение АД (в положении лежа и стоя) на протяжении 24 часов, при этом ортостатическая гипотензия фиксируется редко.
Амлодипин не приводит к снижению фракции выброса левого желудочка и способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда последнего. Вещество также не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не провоцирует рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), блокирует агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), проявляет слабое натрийуретическое действие.
На фоне диабетической нефропатии амлодипин не повышает степень выраженности микроальбуминурии, не изменяет уровень липидов в плазме крови и не оказывает какого-либо негативного влияния на метаболизм веществ. К клинически значимому снижению АД приводит спустя 6–10 часов после приема, эффект фиксируется в течение 24 часов. Амлодипин может использоваться при лечении больных с сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой.
Прием Эквакарда, включающего в состав лизиноприл и амлодипин, позволяет избежать появления возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией одного из действующих веществ. БМКК, например, обеспечивая непосредственное расширение артериол, может стать причиной задержки жидкости и натрия в организме и таким образом способствовать активизации РААС, а ингибитор АПФ приводит к подавлению данного процесса.
После перорального приема лизиноприл абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) примерно на 25%, у разных пациентов вариабельность может составлять от 6 до 60%. Максимальная концентрация (Сmах) действующего вещества в плазме крови фиксируется спустя 7 часов, его абсорбция не зависит от приема пищи, биодоступность равна 29%. Связь с белками плазмы незначительная, через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ) вещество почти не проникает, не подвергается биотрансформации в организме. Лизиноприл экскретируется в неизмененном виде почками, его период полувыведения (Т½) составляет 12,6 часа, клиренс – 50 мл/мин, снижение уровня в сыворотке осуществляется в два этапа. На фоне ХСН абсорбция и клиренс средства снижаются, а биодоступность равна 16%.
У лиц пожилого возраста Cmax лизиноприла в плазме и величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в 2 раза выше таковых у пациентов молодого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью [при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин] уровень действующего вещества в плазме в несколько раз превосходит уровни у здоровых добровольцев, при этом фиксируется возрастание периода достижения Cmax в плазме крови и повышение Т½.
При наличии цирроза печени биодоступность лизиноприла уменьшается на 30%, а клиренс – на 50%.
После перорального приема амлодипина происходит его медленная абсорбция из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 64%, в сыворотке крови Cmax вещества фиксируется спустя 6–9 часов. Равновесные концентрации (Css) отмечаются после 7–8 дней лечения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию средства. Средний объем распределения (Vd) составляет 21 л/кг, это подтверждает то, что препарат большей частью распределяется в тканях, меньшей – в крови. Вещество, содержащееся в крови, почти полностью (на 95%) связывается с белками плазмы.
Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени, значимый эффект первичного прохождения отсутствует. Метаболиты существенную фармакологическую активность не демонстрируют. После перорального приема 1 дозы Т½ может составлять 35–50 часов, при повторном использовании – около 45 часов. Примерно 60% введенной перорально дозы амлодипина экскретируется почками, главным образом в виде метаболитов, 20–25% – с желчью через кишечник, 10% – в неизмененном виде. Общий клиренс вещества составляет 0,116 мл/с/кг (0,42 л/ч/кг, 7 мл/мин/кг).
У лиц старше 65 лет при сравнении с молодыми пациентами элиминация амлодипина более медленная (Т½ – 65 часов), но данный эффект не имеет клинического значения. Кинетика амлодипина не подвергается существенному воздействию при нарушениях деятельности почек.
У пациентов с нарушением функции печени удлинение Т½ предполагает, что в организме при длительном использовании средства кумуляция будет выше, Т½ может достигать 60 часов. Амлодипин проходит через ГЭБ, при гемодиализе не выводится.
Фармакокинетическое взаимодействие между активными ингредиентами Эквакарда маловероятно. Величина Cmax и период ее достижения, AUC и Т½ препарата не подвергаются изменениям по сравнению с показателями каждого из действующих веществ в отдельности. Оба активных вещества длительно циркулируют в организме, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Эквакард рекомендован для лечения эссенциальной гипертензии у больных, которым показана комбинированная терапия.
Абсолютные:
Относительные (следует принимать таблетки Эквакард с особой осторожностью):
Таблетки Эквакард принимают перорально по 1 шт. 1 раз в сутки.
Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости, прием пищи не влияет на эффект препарата.
В начале курса лечения может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, наиболее часто наблюдаемая на фоне нарушений водно-электролитного баланса, обусловленных предшествующим лечением диуретиками. Использование диуретиков должно быть прекращено за 2–3 дня до начала приема Эквакарда. Если эту отмену невозможно осуществить, следует принимать препарат 1 раз в сутки по ½ таблетке в дозировке 5 мг + 5 мг, после приема которой, необходимо на протяжении нескольких часов наблюдать за состоянием больного ввиду риска появления симптоматической артериальной гипотензии.
Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании лизиноприла:
Нежелательные реакции, отмечаемые при терапии амлодипином:
К симптомам передозировки лизиноприла могут относиться: сухость слизистой полости рта, запор, сонливость, повышенная раздражительность, состояние тревоги, выраженное снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, ощущение сердцебиения, головокружение, учащение дыхания, тахикардия, брадикардия, кашель, почечная недостаточность, задержка мочеиспускания. При данном состоянии назначают промывание желудка, прием слабительных средств и энтеросорбентов; специфического антидота нет. Рекомендовано также внутривенное (в/в) вливание раствора натрия хлорида 0,9%. При развитии устойчивой к терапии брадикардии необходимо применение электрокардиостимулятора. Требуется контролировать АД и показатели водно-электролитного баланса. Лизиноприл можно вывести из системного кровотока посредством гемодиализа.
Симптомами передозировки амлодипина могут быть: выраженное снижение АД с риском появления рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (значительной и стойкой артериальной гипотензии, включая развитие шока и летального исхода). При передозировке данного вещества назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля (особенно на протяжении 2 часов после передозировки). Рекомендованы меры для поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы, контроль ОЦК, диуреза и показателей функции сердца и легких. С целью восстановления тонуса сосудов при отсутствии противопоказаний вводят сосудосуживающие средства. В/в введение кальция глюконата позволяет устранить последствия блокады кальциевых каналов. Проведение гемодиализа не эффективно.
К терапии Эквакардом можно приступать только после осуществления коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК.
Ввиду возможного значительного снижения АД и развития симптоматической артериальной гипотензии после первого приема препарата требуется проводить тщательный контроль АД.
В случае возникновения артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение и при необходимости назначить в/в инфузионное введение раствора натрия хлорида, восполняющее объем циркулирующей жидкости. При использовании препарата у больных с цереброваскулярной недостаточностью, ИБС, у которых при резком снижении АД усугубляется угроза развития инфаркта миокарда или инсульта, следует также придерживаться подобных правил.
На фоне лечения нужно контролировать вес тела и потребление поваренной соли, соблюдая соответствующую диету. Также необходим периодический контроль периферической крови из-за риска возникновения агранулоцитоза.
Требуется поддерживать гигиену полости рта и наблюдаться у стоматолога в целях предотвращения появления кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.
Во время приема Эквакарда может возникнуть отек языка, гортани или надгортанника, приводящий к обструкции дыхательных путей, вследствие этого при развитии данного явления необходимо срочно ввести подкожно раствор эпинефрина/адреналина (1:1000 в дозе 0,3–0,5 мл) и/или провести мероприятия, обеспечивающие проходимость дыхательных путей. При локализации отека только на лице и губах может быть назначен прием антигистаминных препаратов.
До осуществления оперативного вмешательства (включая стоматологические операции) требуется проинформировать хирурга/анестезиолога об использовании ингибиторов АПФ. В ходе проведения обширных хирургических операций или при назначении средств для общей анестезии, обладающих антигипертензивным эффектом, лизиноприл может тормозить образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выделением ренина. При артериальной гипотензии в этом случае АД нормализуют посредством увеличения ОЦК.
Пациентам, управляющим транспортными средствами и другими сложными механизмами, во время использования препарата требуется соблюдать осторожность вследствие риска развития сонливости, головокружения и гипотензии.
В период беременности терапия Эквакардом противопоказана. При установлении беременности во время лечения прием препарата следует незамедлительно прекратить и перейти на использование другого гипотензивного средства, разрешенного к использованию беременным женщинам.
Лечение ингибиторами АПФ во II–III триместрах беременности может вызвать у плода чрезмерное снижение АД, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, почечную недостаточность, внутриутробную смерть. О неблагоприятном воздействии антигипертензивного средства на плод при его использовании в I триместре данных нет. За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, следует вести тщательное наблюдение с целью своевременного обнаружения олигурии, значительного снижения АД, гиперкалиемии.
Эффективность и безопасность лечения амлодипином у беременных женщин не установлена, поэтому применение этого препарата при беременности допускается только тогда, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит риск для здоровья плода.
Сведений о проникновении лизиноприла в грудное молоко не имеется. Экскретируется ли амлодипин с материнским молоком неизвестно, однако установлено что другие БМКК, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. Женщинам, кормящим грудью, принимать Эквакард противопоказано. Если прием лекарственного средства необходим в период лактации, то кормление грудью следует прекратить.
Пациентам младше 18 лет противопоказано использовать Эквакард.
При наличии нарушений деятельности почек препарат следует использовать с осторожностью. Рекомендуется назначать дозу Эквакарда 5 + 5 мг. Поддерживающую дозу требуется подбирать с учетом переносимости проводимого лечения.
У больных с недостаточностью кровообращения, обезвоживанием, гипонатриемией, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, использование Эквакарда может вызвать ухудшение работы почек и острую почечную недостаточность (обратимую после прерывания лечения). Пациентам данной группы рекомендуется осуществлять мониторинг функции почек, а также плазменной концентрации калия и натрия в крови.
При наличии нарушений деятельности печени следует принимать препарат с осторожность. Рекомендуется назначать дозу Эквакарда 5 + 5 мг.
У пациентов пожилого возраста терапию следует проводить с осторожностью.
Реакции взаимодействия, возможные при сочетанном использовании лизиноприла с другими лекарственными веществами/средствами:
Реакции взаимодействия, которые могут наблюдаться при сочетанном использовании амлодипина с другими лекарственными веществами/средствами:
Аналогами Эквакарда являются: Тенлиза, Де-Криз, Экватор, Лизиноприл плюс, Экламиз и др.
Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
На медицинских сайтах немногочисленные отзывы об Эквакарде в большинстве случаев положительные. Многие пациенты отмечают эффективность препарата при лечении эссенциальной гипертензии. Однако наряду с отзывами о выраженной положительной динамике, отмечаемой на фоне лечения, встречается немало отзывов с жалобами на отсутствие ожидаемых результатов терапии в связи с развитием ряда побочных эффектов, таких как значительное снижение АД, головокружение, головная боль, тошнота.
Цена на Эквакард за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.