ЭсКорди Кор

ЭсКорди Кор – лекарственный препарат, антиангинального и гипотензивного действия; блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, сердцевидной формы со скошенными краями, желтые (5 мг) или светло-желтые (2,5 мг) с вкраплениями, на одной стороне надпись «A», на другой (в зависимости от дозировки) – «2,5» или «5» (по 10 шт. в блистере; в картонной пачке 3 или 5 блистеров и инструкция по применению ЭсКорди Кор).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: S(−)амлодипина бесилат в пересчете на S(−)амлодипин – 2,5 или 5 мг;
• дополнительные компоненты: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, оксид железа желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

S(−)амлодипин является производным дигидропиридина, фармакологически активным изомером амлодипина. Препарат относится к блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальный и гипотензивный эффект. В результате связывания с дигидропиридиновыми рецепторами S(−)амлодипин приобретает более сильное действие по сравнению с R(+) изомером. Вещество блокирует кальциевые каналы, уменьшает транспорт ионов кальция в клетку через ее мембрану – в большей мере в гладкомышечные клетки сосудов, чем в клетки сердечной мышцы (кардиомиоциты).

ЭсКорди Кор оказывает продолжительный дозозависимый гипотензивный эффект, который вызван прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы стенок сосудов. Прием разовой дозы лекарственного средства у пациентов с артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления (АД) в течение 24 часов (в положении лежа и стоя). Наступление эффекта отмечается спустя 2–4 часа после приема, длительность действия составляет 24 часа.

Фармакокинетика

После перорального введения однократной дозы 2,5 мг S(−)амлодипин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (C_max) вещества в сыворотке крови (8,30±1,071 нг/мл) отмечается спустя 2,73±0,88 часов, средняя абсолютная биодоступность составляет 65%. Стационарной концентрации вещества в крови (C_ss) удается достичь на восьмой день терапии. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание S(−)амлодипина, с белками плазмы крови средство связывается на 93%. Средний объем распределения (V_d) активного вещества составляет 21 л/кг массы тела, что свидетельствует о том, что оно в большем количестве проникает в ткани, и в относительно меньшем находится в крови. S(−)амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Лекарственное средство подвергается медленной, но активной метаболической трансформации (90%) в печени с формированием метаболитов, не проявляющих значимую фармакологическую активность. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. После однократного перорального приема период полувыведения (Т_1/2) может варьировать от 14,62 до 68,88 часов. При повторном приеме Т_1/2 составляет примерно 45 часов. В среднем 60% введенной внутрь дозы экскретируется почками, главным образом, в форме метаболитов; 20–25% – через кишечник и с грудным молоком, 10% – в неизмененном виде. Общий клиренс S(−) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг или 0,42 л/ч/кг).

Показания к применению

ЭсКорди Кор рекомендован к применению для лечения артериальной гипертензии I (мягкой) степени тяжести, в качестве препарата монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая артериальная гипотензия;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок, коллапс;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к S(−) амлодипину и любому другому компоненту препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (ЭсКорди Кор следует использовать с особой осторожностью):

• синдром слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
• декомпенсированное течение хронической сердечной недостаточности (ХСН); неишемической этиологии;
• артериальная гипотензия умеренной степени тяжести;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный/митральный стеноз;
• острый инфаркт миокарда (включая период 1 месяц после него);
• нарушение липидного профиля;
• сахарный диабет;
• нарушение деятельности печени;
• пожилой возраст.

ЭсКорди Кор, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат ЭсКорди Кор принимают перорально.

Начальная доза лекарственного средства составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости для достижения адекватного контроля АД возможно увеличение дозы до максимальной, составляющей 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

• нервная система: головная боль, головокружение, изменение настроения, сонливость, утомляемость; редко – недомогание, нервозность, тремор, бессонница, астения, гиперестезии, судороги, парестезии, вертиго, необычные сновидения, депрессия, потеря сознания; крайне редко – ажитация, апатия, амнезия, атаксия;
• сердечно-сосудистая система: приливы крови к лицу, одышка, сердцебиение, отечность стоп и лодыжек, васкулит, обморок, выраженное снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, нарушение ритма (брадикардия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия); крайне редко – мигрень, развитие/усугубление сердечной недостаточности;
• опорно-двигательный аппарат: редко – артроз, артралгия, миалгия (на фоне длительного курса); крайне редко – миастения;
• мочеполовая система: редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, снижение потенции; крайне редко – полиурия, дизурия;
• пищеварительная система: боль в эпигастрии, рвота, тошнота; редко – желтуха и усиление активности печеночных ферментов (вызванные холестазом), сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор/диарея, панкреатит; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, повышение аппетита, гастрит;
• аллергические реакции: сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную сыпь, крапивницу), кожный зуд, ангионевротический отек;
• кожные покровы: крайне редко – пурпура, ксеродермия, дерматит, алопеция, изменение цвета кожи;
• другие реакции: редко – жажда, увеличение/снижение веса тела, гинекомастия, звон в ушах, диплопия, нарушение зрения, боль в глазах, конъюнктивит, повышенное потоотделение, боль в спине, носовое кровотечение, диспноэ, гипергликемия, полиурикемия, тромбоцитопения, лейкопения; крайне редко – паросмия, ринит, кашель, холодный липкий пот, ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Передозировка

Симптомами передозировки ЭсКорди Кор могут быть: тахикардия, значительное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация.

При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, придают возвышенное положение нижним конечностям, осуществляют контроль показателей функции легких и сердца, объема циркулирующей крови и диуреза, проводят мероприятия для поддержания деятельности сердечно-сосудистой системы. В целях восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов назначают внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Во время лечения препаратом ЭсКорди Кор необходимо контролировать вес тела и потребление натрия, а также придерживаться соответствующей диеты.

Для предотвращения кровоточивости, болезненности и разрастания десен, требуется поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога.

Несмотря на то, что у БМКК не фиксируется появление синдрома отмены, перед завершением курса рекомендуется уменьшать дозу постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другими сложными механизмами, следует соблюдать осторожность, особенно в начале терапии, из-за риска появления сонливости и головокружения.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период кормления грудью использование ЭсКорди Кор противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет применение препарата противопоказано поскольку нет данных, подтверждающих эффективность и безопасность использования ЭсКорди Кор у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности фармакокинетические параметры S(−)амлодипина не подвергаются существенным изменениям. ЭсКорди Кор не удаляется при гемодиализе.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени ЭсКорди Кор требуется применять с осторожностью. У больных с печеночной недостаточностью удлинение Т_1/2, которое может достигать 60 часов, предполагает, что кумуляция средства в организме при длительном курсе будет выше.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет экскреция S(−)амлодипина по сравнению с пациентами молодого возраста более медленная (Т_1/2 составляет примерно 65 часов), но эта разница не имеет клинического значения.

При назначении ЭсКорди Кор пожилым пациентам следует соблюдать особую осторожность. Режим дозирования для пациентов этой группы такой же, как и для лиц других возрастных категорий, однако при увеличении дозы больные старше 65 лет нуждаются в тщательном наблюдении.

Лекарственное взаимодействие

• альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики, эстрогены (задержка натрия): ослабляется гипотензивное действие;
• хинидин, прокаинамид и другие лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT: увеличивается отрицательный инотропный эффект и может усиливаться угроза значительного удлинения интервала QT;
• ингибиторы микросомального окисления: возрастает уровень амлодипина в плазме и усугубляется риск возникновения побочных эффектов;
• бета-адреноблокаторы, тиазидные и петлевые диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты: усиливаются гипотензивный и антиангинальный эффекты;
• индукторы микросомальных ферментов печени: снижается риск развития нежелательных реакций, вследствие снижения плазменной концентрации амлодипина в крови;
• препараты лития: возрастает угроза проявления нейротоксичности данных средств (атаксия, тошнота, диарея, рвота, шум в ушах, тремор);
• дигоксин, варфарин: не отмечается влияния на их фармакокинетические параметры;
• препараты кальция: ослабляется эффект БМКК;
• альфа₁-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, нейролептики, БМКК: усиливается гипотензивное действие;
• циметидин: не наблюдается изменения фармакокинетики амлодипина;
• грейпфрутовый сок: уменьшатся концентрация амлодипина в плазме, но при этом не фиксируются значимые изменения его эффективности.

Аналоги

Аналогами ЭсКорди Кор являются Амлодипин Сандоз, Амлодипин Кардио, Нормодипин, Амлодифарм, Амлодак, Тенокс, Амлодипин, Амлокард-Сановель, Веро-Амлодипин, Норваск и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об ЭсКорди Кор

Согласно немногочисленным отзывам, ЭсКорди Кор эффективно снижает АД у пациентов с первичной гипертензией I степени тяжести. К терапии, как правило, приступают с приема препарата в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки, и у многих пациентов при регулярном использовании даже данной начальной дозы удается снизить и стабилизировать давление. В случае недостаточного терапевтического эффекта суточную дозу повышают до 5 мг. ЭсКорди Кор, по отзывам, улучшает самочувствие, устраняет головокружение, способствует снижению метеозависимости.

Вместе с тем довольно много пациентов указывают на развитие в период приема ЭсКорди Кор таких нежелательных эффектов, как сонливость, утомляемость, отеки стоп и лодыжек, одышка, сердцебиение, головокружение, тошнота. В отдельных случаях отмечается, что из-за возникновения побочных реакций пришлось отказаться от лечения данным антигипертензивным средством.

Цена на ЭсКорди Кор в аптеках

Цена на ЭсКорди Кор за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять:

• дозировка 2,5 мг: 350–380 руб.;
• дозировка 5 мг: 590–620 руб.