Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Юперио

Латинское название: Uperio

Код ATX: C09DX04

Действующее вещество: валсартан + сакубитрил (valsartanum + sacubitrilum)

Производитель: Novartis Farma, S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 2435 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Юперио

Юперио – препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Юперио – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • дозировка 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг): двояковыпуклые, овальные, белые с фиолетовым оттенком, без риски, с фаской, гравировкой LZ на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 блистера);
  • дозировка 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг): двояковыпуклые, овальные, бледно-желтые, без риски, с фаской, гравировкой LI на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера);
  • дозировка 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг): двояковыпуклые, овальные, светло-розовые, без риски, с фаской, гравировкой LII на одной и NVR на другой стороне (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки (по 50/100/200 мг соответственно):

  • активное вещество: валсартана и сакубитрила гидратный комплекс натриевых солей – 56,551/113,103/226,206 мг (соответствует содержанию кислотной формы безводной – 50/100/200 мг, из которых содержание валсартана составляет 25,7/51,4/102,8 мг, сакубитрила – 24,3/48,6/97,2 мг);
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный – 1/1/2 мг; тальк – 2/2/4 мг; магния стеарат – 6/6/12 мг; кросповидон – 18/18/36 мг; гипролоза – 25/25/50 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 91,449/34,897/69,794 мг;
  • оболочка: премикс оболочки красный – 0,019/0,012/0,168 мг (тальк – 0,001/0,001/0,012 мг; макрогол 4000 – 0,001/0,001/0,012 мг; краситель железа оксид красный – 0,003/0,002/0,024 мг; гипромеллоза – 0,014/0,009/0,120 мг); премикс оболочки белый – 7,957/7,732/11,796 мг (тальк – 0,569/0,553/0,843 мг; макрогол 4000 – 0,569/0,553/0,843 мг; титана диоксид – 1,138/1,106/1,687 мг; гипромеллоза – 5,681/5,521/8,422 мг); таблетки по 50 и 200 мг – премикс оболочки черный – 0,024/0,036 мг (тальк – 0,002/0,003 мг; макрогол 4000 – 0,002/0,003 мг; краситель железа оксид черный – 0,003/0,005 мг; гипромеллоза – 0,017/0,026 мг); таблетки по 100 мг – премикс оболочки желтый – 0,256 мг (тальк – 0,018 мг; макрогол 4000 – 0,018 мг; краситель железа оксид желтый – 0,037 мг; гипромеллоза – 0,183 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Юперио опосредовано новым механизмом: одновременной блокадой рецепторов к ангиотензину II 1 типа (AT1) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (APA II), а также подавлением активности неприлизина веществом LBQ657, которое является активным метаболитом сакубитрила. Взаимодополняющие благоприятные эффекты активных веществ лекарственного средства на состояние сердечно-сосудистой системы и почек на фоне сердечной недостаточности обусловлены увеличением количества расщепляемых неприлизином пептидов (таких как натрийуретические пептиды), что опосредовано действием LBQ657 с одновременным подавлением негативных эффектов ангиотензина II валсартаном.

Натрийуретические пептиды активируют сопряженные с гуанилилциклазой мембраносвязанные рецепторы, благодаря чему повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата, вызывающего снижение симпатической активности, подавление высвобождения ренина и альдостерона, увеличение скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока, диуреза и натрийуреза, симптомы вазодилатации, антифибротическое и антигипертрофическое действие.

Валсартан блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона и подавляет негативные эффекты ангиотензина II на почки и сердечно-сосудистую систему посредством избирательного блокирования AT1-рецептора. Тем самым он предотвращает стойкую активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая вызывает пролиферацию и активацию роста клеток, задержку воды и натрия почками, сужение сосудов, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения в ее функционировании.

Оценку фармакодинамических эффектов комплекса валсартана и сакубитрила проводили после его однократного и многократного применения у больных с хронической сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев. Отмечающиеся эффекты соответствовали механизму действия комплекса активных веществ Юперио, состоящего в одновременной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и подавлении неприлизина. На протяжении 7-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка, которым валсартан назначался для контроля, применение сакубитрила и валсартана служило увеличению концентрации циклического гуанозинмонофосфата в моче, статистически значимому кратковременному увеличению натрийуреза и понижению концентрации предсердного натрийуретического пептида (MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (в сравнении с валсартаном). В течение 21-дневного исследования у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка использование комбинации сакубитрила и валсартана служило снижению плазменных концентраций NT-proBNP, эндотелина-1 и альдостерона, статистически значимому повышению концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и циклического гуанозинмонофосфата в моче и концентрации циклического гуанозинмонофосфата в плазме крови (в сравнении с исходным состоянием).

Помимо этого, сочетанное применение валсартана и сакубитрила блокирует AT1-рецептор, о чем свидетельствует повышение концентрации и активности ренина в плазме крови.

Другое исследование применения комплекса валсартана и сакубитрила показало более значительное повышение концентраций циклического гуанозинмонофосфата и мозгового натрийуретического пептида (BNP) в моче и более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови (в сравнении с применением эналаприла). Поскольку NT-proBNP в отличие от BNP не является субстратом неприлизина, он может использоваться в качестве биомаркера при мониторинге больных с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрила и валсартана.

В исследовании с подробным изучением интервала QT у здоровых мужчин, однократное применение комплекса сакубитрила и валсартана в дозах 0,4 и 1,2 г на реполяризацию сердца эффекта не оказывало.

Неприлизин является одним из нескольких ферментов, принимающих участие в метаболизме амилоида-β (Аβ) головного мозга и спинномозговой жидкости. При терапии комплексом сакубитрила и валсартана в дозе 0,4 г 1 раз в день на протяжении 14 суток у здоровых добровольцев концентрации Аβ l-38 в спинномозговой жидкости повышались, а Аβ 1-40 и 1-42 – никак не менялись. Неизвестно клиническое значение этого факта.

При проведении исследования применения комплекса сакубитрила и валсартана у больных с хронической сердечной недостаточностью было отмечено статистически достоверное снижение риска смертности по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение этих показателей составляло 4,7%, относительное (по сравнению с эналаприлом) – 20%. Эффект отмечался на ранних этапах исследования и сохранялся в течение всего периода его проведения. Развитию такого действия лекарственного средства способствовали оба активные вещества Юперио.

В группе исследуемого препарата частота случаев внезапной смерти по причине сердечно-сосудистой патологии, которые составляли 45% всех летальных исходов, снизилась на 20% в сравнении с группой эналаприла. Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, являющейся в 26% случаев причиной летального исхода на фоне сердечно-сосудистой патологии, снизилась в группе исследуемого препарата на 21% в сравнении с таковым показателем в группе эналаприла.

Фармакокинетика

Характеристика комплекса сакубитрила и валсартана:

  • всасывание: после перорального приема комплекс распадается на валсартан и сакубитрил. сакубитрил далее метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, Cmax (максимальная концентрация) которого в плазме крови достигается по прошествии 3 ч; Cmax компонентов комплекса соответственно составляет 0,5 и 1,5 ч, а их абсолютная биодоступность ≥ 60 и 23%; равновесные концентрации валсартана, LBQ657 и сакубитрила при приеме 2 раза в день достигаются через 3 суток; в равновесном состоянии статистически значимого накопления валсартана и сакубитрила не отмечается, однако накопление LBQ657 при однократном применении превышает концентрацию в 1,6 раза; одновременный прием пищи на показатели системного воздействия валсартана, LBQ657 и сакубитрила клинически значимого влияния не оказывает; при приеме комплекса одновременно с едой снижение экспозиции валсартана не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; применение комплекса не зависит от времени приема пищи;
  • распределение: комплекс имеет значительную степень связи с белками плазмы крови – от 94 до 97%; при сравнении экспозиций в спинномозговой жидкости и плазме крови было выявлено, что LBQ657 проникает через гематоэнцефалический барьер в небольшой степени (0,28%); кажущийся Vd (объем распределения) комплекса варьирует в пределах от 107,8 до 157,4 л;
  • метаболизм: под действием ферментов сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657, который в дальнейшем существенно не метаболизируется; метаболизм валсартана незначительный и лишь 20% применяемой дозы обнаруживается в виде метаболитов; гидроксильный метаболит обнаруживается в плазме крови в незначительных концентрациях (< 10%); в связи с тем, что оба вещества метаболизируются в минимальной степени посредством изоферментов цитохрома CYP450, изменение их фармакокинетики при сочетанном применении средств, оказывающих влияние на изоферменты CYP450, маловероятно;
  • выведение: от 52 до 68% сакубитрила (в основном в виде LBQ657) и приблизительно 13% валсартана и его метаболитов после перорально приема выводятся почками; 37–48% сакубитрила (в основном в виде LBQ657) и 86% валсартана и его метаболитов – через кишечник; Т1/2 (период полувыведения) валсартана, LBQ657 и сакубитрила в среднем составляет 9,9; 11,48 и 1,43 ч соответственно.

Фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана в изученном диапазоне доз комплекса от 0,05 до 0,4 г изменяются пропорционально принятой дозе.

Экспозиции валсартана и LBQ657 у больных в возрасте от 65 лет выше на 30 и 42% соответственно в сравнении с пациентами более молодого возраста. Это различие не имеет связи с клинически значимыми эффектами, в связи с чем коррекции дозы лекарственного средства не требуется.

Между функцией почек и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не наблюдалась корреляция для валсартана, но наблюдалась для LBQ657.

При нарушениях функции почек легкой и умеренной степени тяжести AUC для LBQ657 была в 2 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек, а при нарушениях тяжелой степени – увеличивалась в 2,7 раза.

В случаях нарушений функции почек легкой и умеренной степени тяжести коррекции дозы лекарственного средства не требуется. Поскольку данных о применении препарата при нарушениях функции почек тяжелой степени недостаточно, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Юперио пациентам данной категории.

Данные по использованию лекарственного средства у больных, находящихся на гемодиализе, отсутствуют. Однако, поскольку валсартан и LBQ657 связываются с белками плазмы крови в значительной степени, маловероятно их эффективное выведение из крови при гемодиализе.

Экспозиция сакубитрила при нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести повышалась соответственно в 1,5 и 3,4 раза; LBQ657 – в 1,5 и 1,9 раза; валсартана – в 1,2 и 2,1 раза. При нарушениях функции печени легкой или умеренной степени тяжести, включая обструкцию желчных путей, дозу Юперио не корректируют. В связи с тем, что исследований по применению средства у больных с нарушениями функции печени тяжелой степени не проводилось, его назначение в таких случаях не рекомендовано.

Показания к применению

Согласно инструкции, Юперио назначают для лечения хронической сердечной недостаточности (II–IV класса по классификации NYHA) при систолической дисфункции для снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

  • холестаз, билиарный цирроз, нарушение функции печени тяжелой степени;
  • ангионевротический отек в анамнезе на фоне предшествующего лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или АРА II;
  • период 36 ч после отмены ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • сочетанная терапия алискиреном (при сахарном диабете, умеренном или тяжелом нарушении функции почек), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, иными препаратами, в состав которых входит АРА II;
  • возраст младше 18 лет;
  • беременность (планирование беременности);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Юперио требует осторожности):

  • тяжелые нарушения функции почек (в т. ч. у больных, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа);
  • двусторонний стеноз почечной артерии;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • гиповолемия, которая может быть вызвана применением диуретиков, соблюдением низкосолевой диеты, диареей или рвотой;
  • одновременное лечение препаратами, способными увеличивать содержание калия в сыворотке крови (к примеру, препараты калия, калийсберегающие диуретики), ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа, статинами.

Инструкция по применению Юперио: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально вне зависимости от режима питания.

Начальная доза – 1 таблетка 100 мг (51,4 + 48,6 мг) 2 раза в день; максимальная – 1 шт. 200 мг (102,8 + 97,2 мг) 2 раза в день.

Пациентам, ранее не получавшим ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или АРА II, или получавшим низкие дозы этих средств, назначают Юперио 50 мг (25,7 + 24,3 мг) 2 раза в день с медленным дальнейшим повышением дозы в 2 раза с интервалом 1 раз в 21–28 суток.

С учетом переносимости препарата пациентом, дозу Юперио увеличивают в 2 раза каждые 14–28 суток до максимальной суточной.

После отмены ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, прием таблеток начинают не ранее чем по прошествии 36 ч, поскольку возможно развитие ангионевротического отека вследствие сочетанного приема препаратов.

В виду того, что в препарате содержится валсартан (АРА II), его нельзя применять в комбинации с другими лекарственными средствами, в состав которых входит АРА II.

При развитии у больного нарушения функции почек, гиперкалиемии, клинически выраженного снижения артериального давления, свидетельствующих о непереносимости Юперио, рекомендуется рассмотреть вопрос о временном снижении его дозы или коррекции дозы одновременно применяемых препаратов.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

  • обмен веществ и питания: очень часто – гиперкалиемия; часто – гипокалиемия;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго;
  • сосуды: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – ортостатическая гипотензия, обморок;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, диарея;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – ангионевротический отек;
  • почки и мочевыводящие пути: очень часто – нарушение функции почек; часто – почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения, повышенная утомляемость.

Передозировка

Основные симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение артериального давления.

Рекомендуется симптоматическое лечение; при случайной передозировке – промывание желудка или провоцирование рвоты; при выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, обеспечение пребывания больного в положении лежа с приподнятыми ногами на необходимый для лечения период, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный контроль количества выделяемой мочи, объема циркулирующей крови, деятельности дыхательной системы и сердца.

Особые указания

Имеются сообщения о развитии клинически выраженной артериальной гипотензии на фоне терапии Юперио. Рекомендуется при выраженном снижении артериального давления рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков и сопутствующих гипотензивных препаратов, а также устранить причины развития состояния (к примеру, гиповолемию). Когда после применения этих мер сохраняется выраженное снижение артериального давления, уменьшают дозу или временно отменяют прием препарата. В большинстве случаев окончательная отмена лечения не требуется. У больных с гиповолемией вследствие рвоты, диареи, соблюдения низкосолевой диеты или применения диуретиков вероятность развития выраженного снижения артериального давления, как правило, выше. До начала терапии лекарственным средством необходимо восполнение объема циркулирующей крови и/или коррекция содержания натрия в организме.

Как и любой иной препарат, оказывающий действие на ренин-ангиотензиновую систему, Юперио может вызвать ухудшение функции почек, развитие гиперкалиемии и повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови при одностороннем или двустороннем стенозе почечных артерий. В проводимом сравнительном исследовании по безопасности и эффективности применения лекарственного средства в сравнении с эналаприлом, редко отмечались клинически значимые нарушения функции почек или гиперкалиемия, и его реже отменяли в связи с подобными нарушениями, чем эналаприл.

Уменьшение дозы Юперио может потребоваться при выявлении у пациента клинического ухудшения функции почек.

При развитии клинически значимой гиперкалиемии рекомендовано снижение потребления калия с едой или коррекция дозы сопутствующих средств. Регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови особенно необходим при наличии таких факторов риска, как соблюдение диеты с высоким содержанием калия, гипоальдостеронизм, сахарный диабет и тяжелые нарушения функции почек.

На фоне лечения отмечались случаи возникновения ангионевротического отека. При его развитии требуется немедленная отмена Юперио и принятие соответствующих мер: симптоматическая терапия и медицинское наблюдение за больным до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторное назначение средства не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, поскольку на фоне приема Юперио возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Если на фоне терапии Юперио наступила беременность, назначение отменяют как можно скорее.

Пациенткам с сохраненной репродуктивной функцией в период приема таблеток и на протяжении 1 недели после их последнего приема следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Юперио противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его применения у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Юперио применяют у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, тяжелыми нарушениями функции почек, в т. ч. у больных, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, поскольку данные о безопасности использования препарата в таких случаях отсутствуют.

При нарушениях функции печени

Прием таблеток противопоказан при холестазе, билиарном циррозе и нарушении функции печени тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Юперио с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • статины (ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы): поскольку активность переносчиков ОАТР1В1 и ОАТР1В3 подавляется сакубитрилом, прием комплекса может повышать системную экспозицию статинов (субстраты ОАТР1В1 и ОАТР1В3);
  • аторвастатин: препарат увеличивает Сmах и AUC аторвастатина и его метаболитов;
  • силденафил: увеличивает антигипертензивное действие препарата;
  • калийсодержащие заменители поваренной соли, препараты калия, антагонисты минералокортикоидов, калийсберегающие диуретики: Юперио может повышать концентрации креатинина и содержание калия в сыворотке крови;
  • препараты лития: возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений;
  • транспортные белки (белки-переносчики): возможно увеличение системной экспозиции LBQ657 или валсартана.

В случае назначения Юперио в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе избирательными ингибиторами циклооксигеиазы-2, пациентам в возрасте от 65 лет, больным с нарушениями функции почек или гиповолемией, в том числе получающих терапию диуретиками, может возрастать риск ухудшения функции почек.

Аналоги

Аналогами Юперио являются: Сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей, Интресто.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Юперио

В связи с тем, что препарат выпущен на рынок в текущем году, отзывов о Юперио, оставленных пациентами, практически нет. Специалисты утверждают, что это лекарственное средство нового поколения снижает риск сердечно-сосудистой смерти, а также госпитализации по поводу сердечной недостаточности значительно лучше в сравнении с ранее применявшимися препаратами.

Цена на Юперио в аптеках

Примерная цена Юперио 50 мг (25,7 мг + 24,3 мг, 28 таблеток в упаковке) – 2440 рублей; 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг; 28 шт. в упаковке) – 2200 рублей; 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг; 28 шт. в упаковке) – 2218 рублей.

Юперио: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Юперио таблетки 200 мг 28 шт.

2435 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Юперио таблетки 100 мг 28 шт.

2444 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Юперио таблетки 50 мг 28 шт.

2460 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Юперио таб. п/о плён. 50 мг (25,7мг+24,3мг) №28

2481 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Юперио таб. п/о плён. 100 мг (51,4мг+48,6мг) №28

2481 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Юперио 50 мг (25,7 плюс 24,3) 28 табл

2520 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Юперио 200 мг (102,8 плюс 97,2) 28 табл

2576 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.0416666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4 (12 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Ослабленный иммунитет у ребенка: как помочь Ослабленный иммунитет у ребенка: как помочь

Иммунитет делят на врожденный и приобретенный. С первым малыш рождается, второй же накапливается на протяжении всей жизни в результате перенесенных заболеваний,...

Читайте также