Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид – препарат с местноанестезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или несколько желтоватый (1% раствор – в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 2 упаковки по 5 либо 10 ампул; 2% раствор – в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 упаковка по 10 ампул и инструкция по применению Лидокаина гидрохлорида).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: гидрохлорид лидокаина – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Состав вспомогательных компонентов может варьировать в зависимости от производителя.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаина гидрохлорид относится к числу местноанестезирующих средств. Воздействие препарата обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны благодаря снижению ее проницаемости для ионов натрия, препятствующих появлению потенциала действия и, как следствие, проведению нервных импульсов. Может отмечаться антагонизм с ионами кальция.

Применение лидокаина гидрохлорида эффективно для всех видов местной анестезии. Он способствует подавлению проведения как болевых импульсов, так и импульсов иной модальности. В слабощелочной среде тканей вещество быстро гидролизуется и после окончания короткого латентного интервала оказывает действие на протяжении 1–1,5 часов.

Сила анестезирующего действия лидокаина превышает таковую у прокаина в 2–6 раз. Обезболивающая активность на фоне воспаления снижается. При местном применении отмечается расширение сосудов, местнораздражающее действие лидокаин не оказывает.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация) в крови после внутримышечного введения достигается за 5–15 минут. В плазме лидокаин связывается с белками крови на уровне 33–80%. Степень связывания значительно определяется концентрацией препарата и плазменным содержимым альфа-1-ацидгликопротеина в крови. У пациентов с уремией и у реципиентов почечной трансплантации связывание с белками плазмы возрастает, процесс связывания усиливается после острого инфаркта миокарда, для которого характерно увеличение уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Из-за высокого связывания с белками возможно уменьшение действия свободного лидокаина или развитие общего повышения плазменной концентрации вещества в крови.

Возникновение терапевтического эффекта отмечается при концентрации 0,000 15–0,000 5 мг/мл. Лидокаин быстро распределяется в тканях, V_d (объем распределения) – 1 л/кг. Сначала вещество приходит в ткани, имеющие высокие темпы кровоснабжения: мозг, легкие, почки, селезенка, печень, сердце, а затем в мышечную и жировую ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. через плацентарный и гематоэнцефалический.

В организме новорожденного лидокаин обнаруживается в концентрации 40–55% от таковой в организме матери.

Метаболизм происходит в печени, в процессе принимают участие микросомальные ферменты. В результате происходит образование метаболитов: глицинексилидида и моноэтилглицинексилидида. Скорость метаболизма зависит от кровотока в печени и, как результат, может быть нарушена у больных с застойной сердечной недостаточностью и/или у пациентов после инфаркта миокарда.

Выведение из организма осуществляется почками в виде неизмененного вещества (зависит частично от рН мочи) или метаболитов (примерно 10 и 90% соответственно). Кислая моча становится причиной увеличения доли, выведенной почками. После внутривенного болюсного введения Т_1/2 (период полувыведения) составляет 1,5–2 часа. Т_1/2 у пациентов с нарушенной функцией печени может увеличиваться.

Показания к применению

• инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая (блокада нервов) анестезия;
• анестезия пальцев ног, рук, носа, ушей и полового члена или иные случаи, когда применение адреналина противопоказано.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок (в случае применения Лидокаина гидрохлорида для эпидуральной анестезии);
• одновременное применение с адреналином для анестезии пальцев ног, рук, носа, ушей, полового члена;
• отягощенный анамнез по гиперчувствительности к местноанестезирующим лекарственным средствам или иным амидам, и по эпилептиформным судорогам на введение лидокаина;
• детский возраст до 1 года (для 1% раствора);
• детский и юношеский возраст до 18 лет (для 2% раствора);
• индивидуальная непереносимость компонентов Лидокаина гидрохлорида.

Также должны быть учтены общие противопоказания к проведению того либо иного вида анестезии.

Относительные (Лидокаина гидрохлорид назначается под врачебным контролем):

• тяжелые заболевания почек и печени;
• тяжелое общее состояние;
• нарушения проводимости миокарда, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду разной степени, выраженную брадикардию и др. (поскольку местные анестетики могут приводить к нарушению проводимости миокарда);
• сочетанное применение с антиаритмическими средствами класса III, например, с амиодароном (пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и мониторингом ЭКГ);
• эпилепсия;
• миастения;
• дыхательная недостаточность;
• порфирия;
• возраст 1–4 года (для 1% раствора);
• пожилой возраст;
• беременность и период кормления грудью.

Лидокаина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Режим дозирования раствора Лидокаина гидрохлорид для проведения местного обезболивания определяется видом анестезии и характером оперативного вмешательства.

Вводить препарат должны врачи, которые имеют соответствующий опыт в проведении регионарной анестезии (либо процедуру требуется проводить под их контролем).

Должна вводиться наименьшая доза, обеспечивающая требуемый эффект.

Способ применения:

• инфильтрационная анестезия: до 30 мл 1% раствора;
• стоматологическая практика: 1–5 мл 2% раствора;
• обезболивание пальцев ног, рук, носа, ушей, пениса: 2–3 мл 1% раствора (исключительно лидокаин без адреналина);
• парацервикальная анестезия: 10 мл 1% раствора в каждую сторону;
• проводниковая анестезия: применяется 1 и 2% раствор в дозах, не выше максимальных общих взрослых доз.

Применение раствора Лидокаина гидрохлорид для эпидуральной анестезии:

• поясничный отдел: 25–40 мл 1% раствора;
• грудной отдел, крестцовая зона в акушерстве: 20–30 мл 1% раствора;
• крестцовая зона в хирургии: 1% раствор, максимальная доза – 40 мл.

Максимальные рекомендованные суммарные дозы: 1% раствор – 40 мл; 2% раствор – 20 мл.

Среднюю суточную дозу нужно снижать при применении у детей и пациентов с нарушениями печеночной и почечной функции.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы Лидокаина гидрохлорида, соизмеримое с возрастом.

Побочные действия

• психика: анорексия, галлюцинации, неугомонность, раздражительность, депрессии; при применении в высоких дозах – эйфория, возбужденное состояние;
• сердечно-сосудистая система: в случае применения высоких доз – периферическая вазодилатация, тахикардия, коллапс, брадикардия, аритмия, поперечная блокада сердца, замедление проводимости сердца, боль в области сердца, остановка сердечной деятельности, повышение/понижение артериального давления;
• нервная система: возбуждение центральной нервной системы (в случае применения в высоких дозах), нарушения чувствительности, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, беспокойство, головокружение, потеря сознания, кома, мышечные подергивания, онемение губ и языка (в случае применения в стоматологии), дизартрия, стойкая анестезия, дисфагия, моторный блок, элегия или парез нижних конечностей и потеря управления сфинктером, тремор, двигательное беспокойство, тризм, эйфория, судороги, парестезии, покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью;
• пищеварительная система: тошнота/рвота;
• иммунная система: генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, ангионевротический отек, крапивница, аллергические реакции (включая отек), кожные реакции, зуд, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции, в т. ч. анафилактический шок);
• дыхательная система: ринит, одышка, угнетение/остановка дыхания;
• органы чувств: нарушение зрения, нистагм, диплопия, обратимая слепота, мелькание перед глазами мушек, конъюнктивит, светобоязнь, гиперакузия, нарушения слуха, шум в ушах;
• местные реакции (в месте введения препарата): гиперемия, ощущение легкого жжения (исчезает с нарастанием анестезирующего эффекта на протяжении одной минуты). При эпидуральной или спинальной анестезии может наблюдаться боль в ногах, спине, полная/частичная спинномозговая блокада, сопровождающаяся импотенцией, нарушением дефекации, снижением артериального давления, непроизвольным мочеиспусканием, потерей чувствительности в области промежности (риск развития этих нарушений увеличивается в случае применения высоких доз либо при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство, когда туда поступает доза, которая предназначена для введения в эпидуральное пространство); после такого вмешательства в некоторых случаях возобновление двигательной, вегетативной и/или сенсорной функции происходит в неполной мере или медленно (через несколько месяцев);
• прочие: злокачественная гипертермия, слабость, отеки, ощущение онемения конечностей, холода или жара.

Передозировка

При передозировке лидокаина может отмечаться усиление побочных реакций.

Основные симптомы: общая слабость, кома, AV-блокада, апноэ, сонливость, депрессия, асфиксия, психомоторное возбуждение, головокружение, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, коллапс, звон в ушах, тревожность. В случае значительной передозировки возможны: угнетение дыхания, нарушение сознания, инфаркт миокарда, шок.

Первые симптомы передозировки обычно развиваются, когда концентрация лидокаина в крови превышает 0,006 мг/кг, судороги – при концентрации 0,01 мг/кг.

Терапия: прекращение введения раствора, проведение оксигенотерапии, применение вазоконстрикторов (мезатона, норадреналина), противоэпилептических средств, холинолитиков. Нужно перевести пациента в горизонтальное положение, обеспечить ему доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы должны корректироваться бензодиазепинами или барбитуратами кратковременного действия. При возникновении передозировки в процессе анестезии необходимо применение миорелаксантов с кратковременным действием.

Другие мероприятия (в зависимости от показаний):

• артериальная гипотензия: симпатомиметики в сочетании с агонистами β-адренорецепторов;
• нарушения проводимости, брадикардия: атропин внутривенно в дозе 0,5–1 мг;
• остановка сердца: немедленное проведение реанимационных мероприятий, включая интубацию, искусственную вентиляцию легких.

Специфический антидот лидокаина неизвестен. В острой фазе передозировки диализ неэффективен.

Особые указания

Введение Лидокаина гидрохлорида должно проводиться только медицинскими работниками.

В случаях обработки места инъекции дезинфицирующими веществами с содержанием тяжелых металлов возрастает риск возникновения местной реакции в виде отека и болезненности.

При применении Лидокаина гидрохлорида обязательно проводить контроль ЭКГ. Если отмечаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS либо развитие новой аритмии, нужно отменить препарат или уменьшить дозу.

При заболеваниях сердца перед применением лидокаина следует нормализовать уровень калия в крови (связано с тем, что гипокалиемия уменьшает эффективность препарата).

До введения высоких доз лидокаина рекомендовано применение барбитуратов.

При плановой субарахноидальной анестезии следует отменить терапию ингибиторами моноаминоксидазы не позже, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Проводить инъекцию нужно с осторожностью, избегая случайного интравазального (в особенности при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения Лидокаина гидрохлорида. Следует строго контролировать системные токсические воздействия препарата на нервную и сердечно-сосудистую системы (дозы, которые предназначены для эпидуральной анестезии, всегда превышают субдуральные). Если препарат вводится в васкуляризированные ткани, рекомендовано проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайная осторожность требуется при анестезии в области вокруг позвоночного отдела для пациентов с неврологическими болезнями, деформацией позвоночника, тяжелой артериальной гипертензией и септицемией.

В область шеи и головы, включая стоматологическое и ретробульбарное введение, должны вводиться меньшие дозы Лидокаина гидрохлорида. Через ретроградный поток системные токсические эффекты препарата могут проникать в мозговое кровообращение, поэтому для блокады звездчатого ганглия также необходимо снижение дозы.

При ретробульбарном введении Лидокаина гидрохлорида требуется чрезвычайная осторожность, что связано с вероятностью развития побочных эффектов: коллапсов, одышки, судорог, обратимой слепоты.

Лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, поэтому он способен приводить к развитию аритмии. Перед введением Лидокаина гидрохлорида должен быть собран анамнез, у пациентов с жалобами на аритмии в прошлом препарат следует применяться с осторожностью.

При внутримышечном введении раствора возможно повышение концентрации креатинина, что может стать причиной ошибки при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (в частности, шеи при операции на щитовидной железе), чтобы избежать попадания раствора в сосуды следует соблюдать особую осторожность.

Безопасность применения анестетиков группы амидов у больных, имеющих склонность к злокачественной гипертермии, сомнительна. В связи с этим применения Лидокаина гидрохлорида у таких пациентов необходимо избегать.

Особая осторожность необходима в случае назначения лекарственного средства пациентам с артериальной гипотензией, недостаточностью кровообращения, гиповолемией, почечной и печеночной недостаточностью.

При нарушениях функции центральной нервной системы, которые требуют применения наркотических препаратов, Лидокаина гидрохлорид должен назначаться с осторожностью, что связано с возникновением внезапных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении важен мониторинг уровня электролитов в крови. У пациентов со склонностью к судорогам, при гипоксии, состоянии шока препарат должен применяться с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны принимать во внимание, что Лидокаина гидрохлорид оказывает непродолжительное воздействие на двигательную способность и координацию.

Если местная анестезия затрагивает функцию частей тела, используемых при данном роде деятельности, вернуться к управлению автотранспортом можно только после полного восстановления функций анестезируемой части тела.

Применение при беременности и лактации

Лидокаина гидрохлорид во время беременности/лактации применяется с осторожностью.

Адекватные сведения о применении Лидокаина гидрохлорида у беременных отсутствуют. Вещество проникает через плаценту.

Лидокаин применяется у большого числа женщин детородного возраста и беременных. Данные о нарушении репродуктивных процессов в виде повышения частоты пороков развития или какого-либо прямого/косвенного влияния на плод отсутствуют. Однако риск для человека до конца не установлен.

В случае необходимости краткосрочного применения у беременных следует тщательно проводить оценку ожидаемой пользы и существующего риска. При пудентальной или парацервикальной блокаде возрастает риск таких нарушений у плода, как тахикардия или брадикардия, что требует контроля частоты его сердечных сокращений.

Небольшой объем дозы лидокаина проникает в грудное молоко. В случае применения препарата в рекомендуемых дозах влияние на ребенка маловероятно. Однако во время введения Лидокаина гидрохлорида кормящим женщинам должна соблюдаться осторожность и учитываться вероятность появления у ребенка аллергических реакций.

Применение в детском возрасте

Раствор Лидокаина гидрохлорид 1%: детям до 1 года применение противопоказано; детям от 1 до 4 лет назначают с особой осторожностью.

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2% для применения в педиатрической практике не предназначен.

При нарушениях функции почек

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Лидокаина гидрохлорид при тяжелых нарушениях печеночной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применять препарат у пациентов пожилого возраста нужно с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия лидокаина гидрохлорида с другими лекарственными веществами/препаратами и прочие виды взаимодействий:

• препараты с антиаритмическим действием (включая дизопирамид, амиодарон, хинидин, верапамил, аймалин): кардиодепрессивное действие усиливается (отмечается удлинение интервала QT, в редких случаях может развиваться AV-блокада или фибрилляция желудочков); при одновременном применении с амиодароном возможно развитие судорог;
• нортриптилин, хлорпромазин, бупивакаин, петидин, хинидин, амитриптилин, дизопирамид, имипрамин: при сочетанном применении плазменная концентрация лидокаина в крови уменьшается;
• курареподобные препараты: миорелаксация усиливается (может возникать паралич дыхательных мышц);
• новокаинамид, новокаин, прокаинамид: на фоне сочетанного применения может отмечаться возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации, бред;
• вазоконстрикторы (метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин): эти препараты способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие;
• этанол: угнетающее воздействие лидокаина на дыхание усиливается;
• циметидин: печеночный клиренс лидокаина снижается (связано со снижением метаболизма из-за ингибирования микросомального окисления), его концентрация и риск возникновения токсических эффектов возрастают;
• β-адреноблокаторы: отмечается замедление метаболизма лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (включая токсические) и увеличивается вероятность развития артериальной гипотензии и брадикардии, дозу лидокаина следует уменьшить;
• гуанетидин, триметафан, мекамиламин: при одновременном применении для эпидуральной и спинальной анестезии риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии возрастает;
• сердечные гликозиды: их кардиотонический эффект ослабляется;
• средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно): их угнетающее воздействие на дыхательный центр усиливается;
• прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы моноаминоксидазы): риск развития артериальной гипотензии возрастает, местноанестезирующее действие пролонгируется; применять парентерально лидокаин в период терапии ингибиторами моноаминоксидазы не следует;
• барбитураты (фенобарбитал), препараты с противосудорожным действием: метаболизм лидокаина в печени ускоряется, его концентрация в крови снижается, кардиодепрессивный эффект усиливается;
• препараты со снотворным или седативным действием: угнетающее действие на нервную систему этих лекарственных средств усиливается;
• гликозиды наперстянки: лидокаин на фоне интоксикации может усиливать тяжесть проявлений AV-блокады;
• прениламин: риск развития желудочковой аритмии типа пируэт возрастает;
• антикоагулянты (включая гепарин, варфарин, ардепарин, данапароид, далтепарин, эноксапарин): риск развития кровотечений увеличивается;
• морфин (наркотические анальгетики): отмечается усиление анальгезирующего эффекта, возможно угнетение дыхания;
• ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: эффект лидокаина уменьшается, что связано с развитием гипокалиемии;
• полимиксин В: на фоне сочетанного применения требуется контроль функции дыхания;
• пропафенон: продолжительность и выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы увеличивается;
• рифампицин: его концентрация в крови может снижаться;
• препараты, оказывающие влияние на микросомальную индукцию ферментов и печеночный метаболизм (например, фенитоин): при сочетанном применении эффективность лидокаина снижается;
• мексилетин, норэпинефрин: клиренс лидокаина снижается, что усиливает токсичность, печеночный кровоток уменьшается;
• глюкагон, изадрин: на фоне сочетанного применения клиренс лидокаина возрастает;
• мидазолам: плазменная концентрация лидокаина в крови возрастает;
• норадреналин, миорелаксанты (например, суксаметоний): при взаимодействии с лидокаином отмечается синергический эффект;
• лекарственные средства, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи: усиливается их терапевтическое действие, что связано с уменьшением проводимости нервных импульсов.

Плазменная концентрация свободного лидокаина в крови при ацидозе возрастает, при этом существует вероятность возникновения токсических эффектов.

Лидокаина гидрохлорид для всех видов инъекционного обезболивания может применяться в сочетании с эпинефрином (1÷50 000–1÷100 000); раствор готовится по мере надобности, 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина добавляют на 5–10 мл раствора лидокаина, кроме случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно. А именно: при повышенной чувствительности к эпинефрину, артериальной гипертензии, сахарном диабете, глаукоме или необходимости кратковременного анестезирующего эффекта. Эпинефрин замедляет всасывание лидокаина и пролонгирует его действие.

Аналоги

Аналогами Лидокаина гидрохлорида являются Лидокаин, Ксилокаин, Версатис, Динексан, Лидокаин-Виал, Геликаин, Лидокаин буфус и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лидокаина гидрохлориде

Пациенты оставляют преимущественно позитивные отзывы о Лидокаина гидрохлориде. Препарат чаще всего используют для местной анестезии в комбинации с широкого спектра действия цефалоспориновыми антибиотиками, внутримышечные инъекции которых очень болезненные и вызывают дискомфорт в месте введения. Особенно рекомендуют применять при лечении детей.

Анестетик характеризуют как эффективный и безопасный, отмечают, что обезболивающее действие развивается быстро. Прежде чем вводить раствор препарата с антибиотиками рекомендуют провести пробу на чувствительность организма к лидокаину, во избежание развития реакций гиперчувствительности. Кроме того, часто Лидокаина гидрохлорид применяют для неотложного купирования зубной боли, делая аппликации смоченным раствором тампоном на десну в области больного зуба. А в травматологии его используют как недорогой и очень эффективный проводниковый наркоз при проведении остеосинтеза.

О развитии побочных эффектов сообщений практически нет, стоимость препарата считают доступной.

Цена на Лидокаина гидрохлорид в аптеках

Цена на Лидокаина гидрохлорид неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

• Лидокаин 10%, спрей дозированный (1 баллон по 38 г) – 183 руб.;
• Лидокаин 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 41 руб.;
• Лидокаин буфус 100 мг/мл, раствор для инъекций (10 ампул по 2 мл) – 58 руб.