Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лозарел: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Losarel
Код ATX: C09CA01
Действующее вещество: лозартан (losartan)
Производитель: LEK d.d. (Словения)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Лозарел – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Лозарела).
В 1 таблетке содержатся:
Лозарел – антигипертензивный препарат, действующим веществом которого является лозартан, представляющий собой селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). В гладкомышечных тканях сосудов, в тканях сердца, надпочечников, почек находятся AT1-рецепторы, избирательное связывание с ними ангиотензина II вызывает вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пролиферацию гладких мышц. Действие лозартана и его фармакологически активного метаболита направлено на блокирование всех физиологически важных эффектов ангиотензина II независимо от природы его происхождения. При этом лозартан не оказывает подавляющее действие на киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.
Проявлением клинического эффекта после приема Лозарела является снижение общего периферического сопротивления сосудов, уменьшение концентрации в крови альдостерона, понижение систолического и диастолического артериального давления (АД), давления в малом круге кровообращения. Кроме этого, препарат оказывает диуретическое действие, уменьшает постнагрузку, препятствует появлению гипертрофии миокарда, у больных с хронической сердечной недостаточностью – способствует повышению толерантности к физической нагрузке.
На фоне однократного приема таблетки максимальное гипотензивное действие достигается через 6 часов, затем оно постепенно снижается течение 24 ч. После 21–42 дней регулярного приема Лозарела наступает максимальный гипотензивный эффект. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), не мешает разрушению брадикинина, не вызывает побочные явления, опосредованно связанные с брадикинином.
При артериальной гипертензии без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией прием таблеток достоверно понижает протеинурию, экскрецию иммуноглобулинов G и альбумина.
Лозартан способствует стабилизации уровня мочевины в плазме крови, не оказывает влияния на вегетативные рефлексы, длительно не воздействует на уровень норэпинефрина в плазме крови.
У больных с артериальной гипертензией суточная доза до 150 мг не оказывает влияния на уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови, на содержание глюкозы в крови натощак.
После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень он подвергается метаболизму путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2С9 и образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Максимальная концентрация (Cmax) действующего вещества Лозарела в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 час, а его активного метаболита – через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет. В дозе до 200 мг лозартан сохраняет линейную фармакокинетику.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – более 99%.
Vd (объем распределения) составляет 34 л.
Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В активный метаболит превращается до 14% от принятой внутрь дозы лозартана.
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, почечный клиренс – 74 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.
Через почки в неизмененном виде выводится примерно 4%, в форме активного метаболита – до 6% от принятой дозы. Остальная часть выводится через кишечник.
Конечный период полувыведения неизменного активного вещества составляет около 2 часов, его активного метаболита – до 9 часов.
На фоне применения Лозарела в суточной дозе 100 мг наблюдается незначительная кумуляция лозартана и его активного метаболита в плазме крови.
При легкой и умеренной степени тяжести алкогольного цирроза печени концентрация лозартана повышается в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раза, по сравнению с пациентами без указанной патологии.
Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин сходна с таковой у больных с нормальной функцией почек. При КК меньше 10 мл/мин значение суммарной концентрации препарата (AUC) в плазме крови повышается примерно в 2 раза.
При гемодиализе лозартан и его активный метаболит из организма не удаляются.
У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации препарата в плазме крови существенно не отличается от аналогичных параметров у молодых мужчин.
При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин. Показатели содержания активного метаболита сходны. Указанное фармакокинетическое различие клинического значения не имеет.
С осторожностью следует применять таблетки Лозарел пациентам с печеночной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК), почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Таблетки Лозарел принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование:
Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК меньше 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, в возрасте старше 75 лет или при проведении диализа начальную суточную дозу Лозарела следует назначать в размере 25 мг (1/2 таблетки).
Симптомы: выраженное понижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.
Следует учитывать, что лекарственные средства, которые оказывают действие на систему РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновая система), могут увеличивать сывороточную концентрацию креатинина и мочевины при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
У пациентов с дегидратацией до назначения Лозартана необходимо провести коррекцию дегидратации, это позволит снизить риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии.
Длительное применение лозартана необходимо сопровождать проведением регулярного контроля содержания калия в плазме крови.
Лозарел не оказывает влияния на способность пациента к управлению транспортными средствами, включая автомобиль, и работе со сложными механизмами.
Противопоказано применение Лозарела в период вынашивания и кормления грудью.
Эффективность и безопасность применения лозартана у пациентов моложе 18 лет не установлены, поэтому нельзя назначать Лозарел в детском и подростковом возрасте.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки.
Рекомендованное дозирование при нарушениях функции почек (КК меньше 20 мл/мин): начальная доза – по 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.
Начальная суточная доза Лозарела для больных с заболеваниями печени в анамнезе должна составлять 25 мг (1/2 таблетки).
Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте старше 75 лет: начальная доза Лозарела – по 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.
Возможное лекарственное взаимодействие при одновременном применении Лозарела:
Аналогами Лозарела являются: Лозартан, Блоктран, Лозап, Козаар, Презартан, Лотор, Агилосартан, Лориста, Лосакор, Реникард, Вазотенз, Зисакар.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лозареле пациентов и специалистов носят положительный характер. Медики отмечают, что препарат кроме антигипертензивного действия обладает дополнительным диуретическим эффектом. Прием Лозарела ослабляет нагрузку и предупреждает возникновение и развитие гипертрофии миокарда. При хронической сердечной недостаточности повышается способность выдерживать физические нагрузки.
У пациентов с сахарным диабетом и нефропатией прием Лозарела обеспечивает снятие отеков.
Цена на Лозарел за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 236 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.