Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лозартан-Тева: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Losartan-Teva
Код ATX: C09CA01
Действующее вещество: лозартан (Losartan)
Производитель: ТЕВА Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Лозартан-Тева – лекарственное средство антигипертензивного действия.
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета; таблетки дозировкой 12,5 мг – на одной из сторон с гравировкой L; дозировкой 25 мг – с риской с обеих сторон, на одной из сторон с гравировкой «2» над риской и «5» под риской; дозировкой 50 и 100 мг – на одной из сторон с разделительной риской, на другой – с гравировкой «50» или «100» соответственно (по 12,5; 25, 50 и 100 мг – 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера; по 25 мг – 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров; по 50 мг – 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана-Тева).
В 1 таблетке содержатся:
Лозартан относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1) для перорального приема. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, локализующимися во многих тканях (в гладких мышцах стенок сосудов, почках, надпочечниках и сердце), и выполняет ряд таких важных биологических функций, как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует пролиферацию клеток гладкомышечных тканей.
Активное вещество Лозартана-Тева и его метаболит (Е 3174), проявляющий фармакологическую активность, как in vitro, так и in vivo подавляют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от пути и источника продукции. Избирательно связываясь с АТ1-рецепторами, лозартан не взаимодействует и не угнетает рецепторы других гормонов и ионных каналов, отвечающих за регуляцию функции сердечно-сосудистой системы. Помимо этого лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – кининазу II, вследствие чего не противодействует разрушению брадикинина и достаточно редко приводит к развитию побочных эффектов, опосредованно связанных с последним, включая появление ангионевротического отека.
При использовании лозартана отсутствие воздействия отрицательной обратной связи на выработку ренина вызывает возрастание плазменной активности ренина крови, что в свою очередь приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови. Вместе с тем антигипертензивное действие и уменьшение уровня альдостерона в плазме сохраняются, что является подтверждением эффективной блокады рецепторов ангиотензина II.
Лозартан и его активный метаболит (Е 3174) отличаются большей степенью сродства к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Основной метаболит лозартана демонстрирует активность в 10–40 раз более высокую, чем основное вещество. После однократного перорального приема Лозартана-Тева гипотензивный эффект [снижение систолического и диастолического артериального давления (АД)], достигает максимума спустя 6 часов, после чего на протяжении 24 часов постепенно уменьшается. Максимальное гипотензивное действие наблюдается через 3–6 недель после начала курса терапии.
При наличии артериальной гипертензии без сахарного диабета с протеинурией (свыше 2000 мг/сутки) лечение препаратом достоверно обеспечивает снижение протеинурии, экскреции альбумина и иммуноглобулина G. Лекарственное средство способствует стабилизации плазменного уровня мочевины в крови, не оказывает продолжительного воздействия на содержание норадреналина, не нарушает вегетативные рефлексы.
У пациентов с артериальной гипертензией использование лозартана в суточной дозе 150 мг не приводит к изменению сывороточной концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), общего холестерина и триглицеридов в крови. Также прием препарата в аналогичной дозе не изменяет содержание глюкозы в крови натощак.
После перорального приема Лозартана-Тева действующее вещество активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и подвергается биотрансформации при первом прохождении через печень посредством реакции карбоксилирования, протекающей при участии изофермента CYP2C9. В результате метаболизма лозартана образуется карбоксипроизводное – активный метаболит. Биодоступность лозартана составляет в среднем 33% и не зависит от времени приема пищи. В сыворотке крови максимальная концентрация лекарственного вещества и его активного производного наблюдается соответственно спустя 1 и 3–4 часа после перорального приема.
Объем распределения средства равен 34 л. С белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, лозартан и его основной метаболит связываются более чем на 99%. Лозартан-Тева практически не проходит через гематоэнцефалический барьер.
В среднем 14% введенного перорально или внутривенно (в/в) лозартана преобразуется в Е 3174 (активный метаболит), плазменный клиренс которого составляет примерно 50 мл/мин. Плазменный клиренс лозартана – 600 мл/мин. Почечный клиренс действующего вещества и его карбоксипроизводного равен приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме почками экскретируется примерно 4% введенной дозы препарата в неизмененном виде и 6% – в форме активного метаболита. При пероральном использовании в дозах до 200 мг лозартан и его основной метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой. Конечный период полувыведения лозартана составляет примерно 2 часа, а Е 3174 – 6–9 часов. При приеме Лозартана-Тева в суточной дозе 100 мг не происходит кумуляции ни действующего вещества, ни его активного производного.
Лозартан и его метаболиты элиминируются почками и через кишечник. После перорального приема здоровыми добровольцами меченого 14C изотопом лозартана, приблизительно 35% радиоактивной метки выявляется в моче и 59% – в кале.
У женщин с артериальной гипертензией плазменные уровни лозартана превышают таковые у мужчин с аналогичным диагнозом в 2 раза. Значения концентрации в крови активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.
При показаниях клиренса креатинина (КК) более 10 мл/мин плазменное содержание лозартана в крови не отличается от такового при нормальной деятельности почек.
У больных, нуждающихся в гемодиализе, величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в среднем в 2 раза больше, чем у лиц с нормальным функционированием почек.
При наличии у пациентов алкогольного цирроза печени легкой и умеренной степени тяжести уровень лозартана и его активного производного в крови соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.
У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются в значительной степени от величины данных параметров у молодых мужчин с таким же заболеванием.
Абсолютные:
Относительные (требуется использовать таблетки Лозартан-Тева с осторожностью):
Лозартан-Тева принимают перорально, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки (при использовании дозы 100 мг возможен прием 2 раза в сутки). Таблетки следует проглатывать целиком, не размельчая и не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемый режим дозирования Лозартана-Тева с учетом показаний:
У больных со сниженным ОЦК (например, при использовании диуретиков в больших дозах) рекомендуется принимать Лозартан-Тева в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.
Как правило, на фоне лечения препаратом могут отмечаться преходящие и не требующие его отмены побочные реакции. В случае приема Лозартана-Тева для терапии артериальной гипертензии в ходе проведения контролируемых исследований только кратность возникновения головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4,1 против 2,4%). Характерный для гипотензивных лекарственных средств дозозависимый гипотензивный эффект в период использования лозартана наблюдался менее чем у 1% пациентов.
Нежелательные реакции, фиксировавшиеся во время проведения клинических исследований и пострегистрационного наблюдениям с частотой более 1% (часто):
Побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой менее 1% (нечасто):
Также могут отмечаться нарушения со стороны лабораторных показателей: часто – гиперурикемия (плазменный уровень калия в крови выше 5,5 ммоль/л); нечасто – увеличение содержания в сыворотке крови мочевины, остаточного азота, креатинина; крайне редко – умеренное возрастание активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гипербилирубинемия.
К симптомам передозировки Лозартана-Тева могут относиться значительное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической стимуляции возможно развитие брадикардии. При данном состоянии рекомендованы форсированный диурез и симптоматическая терапия. С помощью гемодиализа ни лозартан, ни его активный метаболит удалить из организма невозможно.
До начала курса лечения препаратом Лозартан-Тева требуется провести коррекцию ОЦК или начинать прием лекарственного средства в более низкой начальной дозе.
При наличии в анамнезе ангионевротического отека (лица, губ, языка и/или глотки) пациентам требуется использовать препарат с крайней осторожностью под строгим наблюдением.
В ходе терапии рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при наличии нарушений функции почек.
Данных о безопасности терапии препаратом больных, недавно перенесших трансплантацию почки, не имеется.
Как и при использовании других гипотензивных средств, чрезмерно резкое снижение АД у пациентов с цереброваскулярными поражениями и ИБС может спровоцировать инфаркт миокарда или ишемический инсульт.
Терапевтического опыта использования лозартана при лечении больных с сердечной недостаточностью и тяжелыми нарушениями деятельности почек, у лиц с тяжелой ХСН (класс IV согласно классификации NYHA), а также у больных с сердечной недостаточностью и аритмиями, угрожающими жизни, практически не имеется. Вследствие этого Лозартан-Тева данным категориям пациентов следует принимать с особой осторожностью. Установлено, что при наличии сердечной недостаточности с сопутствующим нарушением деятельности почек или без него в процессе лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), усугубляется риск возникновения артериальной гипотензии тяжелой степени и острой почечной недостаточности.
Согласно имеющимся данным, больные с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, проявляют резистентность к действию гипотензивных лекарственных средств, влияющих на РААС. Поэтому Лозартан-Тева не рекомендуется назначать этой группе пациентов.
Специальных исследований, оценивающих влияние Лозартан-Тева на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными, движущимися механизмами не проводилось, однако в период терапии нужно учитывать риск возникновения сонливости и головокружения. При выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания, и управлении автотранспортом следует соблюдать осторожность, особенно в начале курса и при увеличении дозы антигипертензивного средства.
Использование Лозартана-Тева в период беременности противопоказано. Согласно результатам исследований, применение препаратов, оказывающих влияние на РААС, во время II и III триместров беременности может индуцировать дефекты развития и смертность плода и новорожденного. Возникновение олигогидрамниона (маловодия) может обуславливать гипоплазию легких плода и деформацию костей скелета. К возможным реакциям, возникающим у плода в результате воздействия данных препаратов, относятся: артериальная гипотензия, анурия, задержка оссификации костей черепа, почечная недостаточность, летальный исход. Вследствие этого при подтверждении беременности терапия препаратом должна быть незамедлительно отменена. Если в период, начиная со II триместра беременности, женщине было назначено гипотензивное лечение воздействующими на РААС средствами из-за невозможности проведения альтернативной терапии, требуется периодически осуществлять ультразвуковые исследования (УЗИ) для оценки интраамниотического пространства. Также с учетом недели беременности необходимо проводить соответствующие тесты плода.
Экскретируется ли лозартан с материнским молоком, не установлено, поэтому его прием в период лактации противопоказан. Если использование Лозартана-Тева необходимо в период кормления грудью, то ребенка следует перевести на искусственное вскармливание.
У пациентов до 18 лет применение Лозартана-Тева противопоказано ввиду отсутствия сведений, подтверждающих безопасность и эффективность лечения лозартаном детей и подростков.
Пациентам с почечной недостаточностью, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий принимать таблетки Лозартан-Тева следует с осторожностью.
При проведении процедуры гемодиализа начальная доза лозартана должна составлять 25 мг 1 раз в сутки.
Ввиду недостаточного опыта использования препарата у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) принимать Лозартан-Тева данной категории пациентов противопоказано.
У пациентов с печеночной недостаточностью умеренной тяжести (ниже 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) начальная суточная доза Лозартана-Тева не должна превышать 25 мг.
Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать Лозартан-Тева в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.
Аналогами Лозартан-Тева являются: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Кардомин-Сановель, Лозартан, Лозартан-Канон, Лозартан-Рихтер, Лозартан-Маклеодз, Лозартан-ТАД, Лотор, Карзартан, Козаар, Лозап, Реникард, Лосакар, Лосакор, Презартан, Лориста, Лозарел и др.
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам о Лозартан-Тева, встречающимся на медицинских сайтах, он является эффективным препаратом, помогающим на протяжении курса лечения нормализовать и контролировать значения АД. Многие пациенты отмечают, что препарат мягко снижает давление, устраняет боль и ощущение тяжести в голове, при этом хорошо переносится. Также в отзывах указывают на постепенное развитие действия препарата, достигающее своего максимума только на 3–6 неделе терапии. Вследствие этого пациенты предупреждают, что Лозартан-Тева нельзя использовать в качестве средства скорой помощи, т. к. он не предназначен для купирования гипертонического криза.
К недостаткам средства относят развитие побочных реакций. В отдельных отзывах отмечают отсутствие положительного эффекта при лечении препаратом.
Цена на Лозартан-Тева за упаковку, содержащую 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять: дозировка 25 мг – 90 руб., 50 мг – 160 руб., 100 мг – 180 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.