Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лозартан Канон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Losartan Canon
Код ATX: C09CA01
Действующее вещество: лозартан (Losartan)
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия); ЗАО «Радуга Продакшн» (Россия); ООО «Завод имени академика В.П. Филатова» (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 140 руб.
Лозартан Канон – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, ядро таблетки белого или почти белого цвета (таблетки в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана Канон).
В 1 таблетке содержится:
Лозартан Канон – антигипертензивный препарат. Его действующее вещество – лозартан калия, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II – это мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы (РААС) и решающее патофизиологическое звено в развитии артериальной гипертензии. В результате избирательного связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, которые находятся в гладкомышечных тканях сосудов, в сердце, надпочечниках и почках, он сужает просвет кровеносных сосудов (особенно артерий), высвобождает альдостерон и выполняет другие важные биологические функции. Ангиотензин II также потенцирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан в отличие от отдельных пептидных антагонистов ангиотензина II не обладает эффектами агониста. Действие вещества и его фармакологически активного метаболита (Е-3174) направлено на блокирование всех физиологических эффектов ангиотензина II, in vitro и in vivo, независимо от источника или пути синтеза.
Лозартану свойственно избирательное связывание с АТ1-рецепторами, он не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые активно участвуют в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Он не ингибирует отвечающий за разрушение брадикинина ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Поэтому развитие брадикинин-опосредованных и других эффектов, не связанных напрямую с блокадой AT1-рецепторов, отношения к действию лозартана не имеют. Так периферические отеки наблюдались при приеме лозартана в 1,7% случаев, а в группе плацебо в 1,9%.
При приеме лозартана внутрь снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), концентрация в крови альдостерона и норэпинефрина, артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, проявляется диуретический эффект. Уменьшается постнагрузка, риск развития гипертрофии миокарда, при хронической сердечной недостаточности повышается толерантность к физической нагрузке. Лозартан способствует увеличению плазменной активности ренина, вызывая увеличение содержания в плазме крови ангиотензина II.
Однократный прием Лозартана Канон обеспечивает максимальное уменьшение систолического и диастолического АД через 6 часов, затем в течение 24 часов антигипертензивная активность препарата постепенно снижается. В процессе регулярного применения лозартана гипотензивная активность, и уменьшение концентрации альдостерона плазмы крови проявляется через 14 и 42 дня терапии, это указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Через 3 дня после замены лозартана другим средством наблюдается снижение активности ренина плазмы крови и уровня ангиотензина II до значений, отмеченных до начала лечения.
Активность метаболита Е-3174 в 10–40 раз выше активности лозартана. Аффинитет действующего вещества и его активного метаболита к рецепторам типа AT1 более высокий, чем к рецепторам типа AT2.
После приема внутрь всасывание лозартана из ЖКТ происходит хорошо. Одновременно при участии изофермента CYP2C9 действующее вещество подвергается метаболизму путем карбоксилирования при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита Е-3174.
Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови лозартана достигаются через 1 час, активного метаболита – приблизительно через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет.
Связывание с белками плазмы крови лозартана и Е-3174 – 99% (в основном с альбуминами).
Vd (объем распределения) – 34 л.
Гематоэнцефалический барьер лозартан практически не преодолевает.
В дозах до 200 мг лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика. На фоне терапии по 100 мг 1 раз в день клинически значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита не происходит.
В активный метаболит Е-3174 трансформируется примерно 14% дозы лозартана. Кроме этого в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи образуется два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. Биологической активностью они не обладают.
Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, Е-3174 – 50 мл/мин, почечный клиренс соответственно 74 и 26 мл/мин.
Через почки в неизмененном виде выводится около 4% принятой внутрь дозы лозартана, в т. ч. виде активного метаболита – около 6%.
Плазменные концентрации препарата понижаются полиэкспоненциально, конечный период полувыведения (T1/2) лозартана составляет примерно 2 часа, Е-3174 – 6–9 часов.
Выводится препарат через кишечник с желчью до 58% и почками – около 35%.
У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации лозартана и метаболита Е-3174 в плазме крови существенно не отличается от этих показателей у пациентов мужского пола более молодого возраста с гипертонией.
При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин, а уровень активного метаболита у мужчин и женщин одинаковый. Это фармакокинетическое различие клинически не значимо.
У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови в 5 раз выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола, для активного метаболита этот показатель составляет 1,7 раза.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана сопоставимы с таковыми у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, суммарная концентрация лозартана в плазме крови повышается примерно в 2 раза. Плазменные концентрации активного метаболита у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе не изменяются. Препарат не выводятся с помощью гемодиализа.
Абсолютные:
С осторожностью следует назначать таблетки Лозартан Канон в период после трансплантации почки, при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремический алкалоз), при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), цереброваскулярных заболеваниях, ангионевротическом отеке в анамнезе.
Таблетки Лозартан Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, утром, до или после завтрака, желательно в одно и то же время.
Рекомендованное дозирование:
При пониженном ОЦК (включая пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
При печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), при проведении процедуры гемодиализа или для пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг.
Для лечения пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы Лозартана Канон.
Из-за повышенного риска возникновения симптоматической артериальной гипотензии на фоне применения Лозартана Канон у пациентов с пониженным ОЦК (включая больных, принимающих диуретики в высоких дозах) до начала лечения следует восполнить ОЦК или начинать лечение с приема низких доз лозартана.
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать пониженную суточную дозу Лозартана Канон.
Лечение следует сопровождать регулярным контролем показателей КК и содержания калия в плазме крови, особенно в следующих случаях: при нарушении функции почек; при сахарном диабете 2-го типа, осложненном нефропатией; у больных в пожилом возрасте. Наиболее тщательный мониторинг данных показателей требуется у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек.
Следует учитывать, что при двустороннем почечном стенозе или стенозе артерии единственной почки лозартан может вызывать увеличение уровня сывороточного креатинина и концентрации мочевины в крови.
Особую осторожность требуется проявлять пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Это связано с тем, что прием препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может вызывать у данной категории больных развитие тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности, нарастающей азотемии и/или олигурии, в том числе с летальным исходом.
Отсутствует достаточный опыт применения Лозартана Канон при сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, угрожающими жизни аритмиями, тяжелой хронической сердечной недостаточностью. В указанных группах следует с осторожностью применять препарат в комбинации с бета-адреноблокаторами.
Титрование дозы у больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера рекомендуется проводить под врачебным контролем, поскольку значительное понижение АД может привести к инсульту.
В связи с возможным развитием сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, включая управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения или при повышении дозы Лозартана Канон.
Противопоказано применение Лозартана Канон в период вынашивания и кормления грудью.
При установлении факта зачатия применение лозартана следует немедленно прекратить.
В I триместре беременности исключение составляют те женщины, для которых использовать другие гипотензивные средства не представляется возможным. Назначение Лозартана Канон в этом случае допускается только под тщательным медицинским наблюдением, включая еженедельное проведение ультразвукового исследования плода. Лечение следует прекратить при обнаружении признаков олигогидрамниона. Степень риска для плода в I триместре ниже, чем в более позднем периоде, поскольку зависящая от РААС почечная перфузия у плода появляется во II триместре.
Прием Лозартана Канон во II или III триместре беременности вызывает нарушение развития, снижение функции почек у ребенка, замедление оссификации костей черепа, развитие олигогидрамниона и может привести гибели плода. У новорожденных, подвергающихся токсическому воздействию антагонистом рецепторов ангиотензина II в утробе матери во II или III триместре, может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.
Следует учитывать, что новорожденные и грудные дети, которые подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II внутриутробно, нуждаются в тщательном наблюдении для своевременного выявления олигурии, гиперкалиемии, значительного понижения АД.
При необходимости применения Лозартана Канон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказано назначение Лозартана Канон в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков.
Следует соблюдать осторожность при назначении Лозартана Канон пациентам с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также в период после трансплантации почки.
При умеренных нарушениях функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы препарата. Начальная доза для пациентов на гемодиализе должна составлять 25 мг.
Противопоказано применение Лозартана Канон для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью).
При печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью Лозартан Канон следует назначать с осторожностью. Начальная доза не должна превышать 25 мг.
У пациентов пожилого возраста в т. ч. при почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется.
Начальная суточная доза Лозартана Канон для пациентов в возрасте старше 75 лет не должна превышать 25 мг.
При одновременном применении Лозартана Канон:
По сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС, двойная блокада РААС у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), возникновения обморока. Поэтому вопрос о назначении комбинации Лозартана Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном должен решаться индивидуально, лечение должно проходить под тщательным контролем АД, функции почек и водно-электролитного баланса крови.
Аналогами Лозартана Канон являются Лозартан, Реникард, Лозап, Зисакар, Лориста, Блоктран, Козаар, Лосакор, Лозарел, Карзартан, Вазотенз, Презартан, Кардомин-Сановель и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Пациенты, указывая в отзывах о Лозартане Канон на его эффективность, в некоторых случаях отмечают развитие нежелательных явлений, включая кашель.
Цена на Лозартан Канон за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 100 мг, может составлять от 172 руб., 60 таблеток – от 291 руб.; в дозе 50 мг: 90 таблеток – от 285 руб., 60 таблеток – от 177 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.