Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Лозартан Канон

Латинское название: Losartan Canon

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (Losartan)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия); ЗАО «Радуга Продакшн» (Россия); ООО «Завод имени академика В.П. Филатова» (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 100 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Лозартан Канон

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, ядро таблетки белого или почти белого цвета (таблетки в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лозартана Канон).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: лозартан калия – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки: опадрай белый [титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан Канон – антигипертензивный препарат. Его действующее вещество – лозартан калия, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II – это мощный вазоконстриктор, главный активный гормон ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы (РААС) и решающее патофизиологическое звено в развитии артериальной гипертензии. В результате избирательного связывания ангиотензина II с AT1-рецепторами, которые находятся в гладкомышечных тканях сосудов, в сердце, надпочечниках и почках, он сужает просвет кровеносных сосудов (особенно артерий), высвобождает альдостерон и выполняет другие важные биологические функции. Ангиотензин II также потенцирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан в отличие от отдельных пептидных антагонистов ангиотензина II не обладает эффектами агониста. Действие вещества и его фармакологически активного метаболита (Е-3174) направлено на блокирование всех физиологических эффектов ангиотензина II, in vitro и in vivo, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартану свойственно избирательное связывание с АТ1-рецепторами, он не влияет на рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые активно участвуют в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Он не ингибирует отвечающий за разрушение брадикинина ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Поэтому развитие брадикинин-опосредованных и других эффектов, не связанных напрямую с блокадой AT1-рецепторов, отношения к действию лозартана не имеют. Так периферические отеки наблюдались при приеме лозартана в 1,7% случаев, а в группе плацебо в 1,9%.

При приеме лозартана внутрь снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), концентрация в крови альдостерона и норэпинефрина, артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, проявляется диуретический эффект. Уменьшается постнагрузка, риск развития гипертрофии миокарда, при хронической сердечной недостаточности повышается толерантность к физической нагрузке. Лозартан способствует увеличению плазменной активности ренина, вызывая увеличение содержания в плазме крови ангиотензина II.

Однократный прием Лозартана Канон обеспечивает максимальное уменьшение систолического и диастолического АД через 6 часов, затем в течение 24 часов антигипертензивная активность препарата постепенно снижается. В процессе регулярного применения лозартана гипотензивная активность, и уменьшение концентрации альдостерона плазмы крови проявляется через 14 и 42 дня терапии, это указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Через 3 дня после замены лозартана другим средством наблюдается снижение активности ренина плазмы крови и уровня ангиотензина II до значений, отмеченных до начала лечения.

Активность метаболита Е-3174 в 10–40 раз выше активности лозартана. Аффинитет действующего вещества и его активного метаболита к рецепторам типа AT1 более высокий, чем к рецепторам типа AT2.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание лозартана из ЖКТ происходит хорошо. Одновременно при участии изофермента CYP2C9 действующее вещество подвергается метаболизму путем карбоксилирования при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита Е-3174.

Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови лозартана достигаются через 1 час, активного метаболита – приблизительно через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет.

Связывание с белками плазмы крови лозартана и Е-3174 – 99% (в основном с альбуминами).

Vd (объем распределения) – 34 л.

Гематоэнцефалический барьер лозартан практически не преодолевает.

В дозах до 200 мг лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика. На фоне терапии по 100 мг 1 раз в день клинически значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита не происходит.

В активный метаболит Е-3174 трансформируется примерно 14% дозы лозартана. Кроме этого в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи образуется два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид. Биологической активностью они не обладают.

Плазменный клиренс лозартана составляет около 600 мл/мин, Е-3174 – 50 мл/мин, почечный клиренс соответственно 74 и 26 мл/мин.

Через почки в неизмененном виде выводится около 4% принятой внутрь дозы лозартана, в т. ч. виде активного метаболита – около 6%.

Плазменные концентрации препарата понижаются полиэкспоненциально, конечный период полувыведения (T1/2) лозартана составляет примерно 2 часа, Е-3174 – 6–9 часов.

Выводится препарат через кишечник с желчью до 58% и почками – около 35%.

У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации лозартана и метаболита Е-3174 в плазме крови существенно не отличается от этих показателей у пациентов мужского пола более молодого возраста с гипертонией.

При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин, а уровень активного метаболита у мужчин и женщин одинаковый. Это фармакокинетическое различие клинически не значимо.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови в 5 раз выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола, для активного метаболита этот показатель составляет 1,7 раза.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин плазменные концентрации лозартана сопоставимы с таковыми у лиц с неизмененной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе, суммарная концентрация лозартана в плазме крови повышается примерно в 2 раза. Плазменные концентрации активного метаболита у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе не изменяются. Препарат не выводятся с помощью гемодиализа.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка – для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности;
  • хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии у пациентов с непереносимостью или неэффективностью терапии ингибиторами АПФ;
  • сахарный диабет 2-го типа с протеинурией – с целью снижения прогрессирования почечной недостаточности (гиперкреатининемии, развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей применения диализа/трансплантации почки, уменьшения показателей смертности) и снижения протеинурии.

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • одновременное применение алискирена при сахарном диабете и почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Лозартан Канон в период после трансплантации почки, при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями, нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремический алкалоз), при снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), цереброваскулярных заболеваниях, ангионевротическом отеке в анамнезе.

Лозартан Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лозартан Канон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой, утром, до или после завтрака, желательно в одно и то же время.

Рекомендованное дозирование:

  • артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день, в случае необходимости ее можно увеличить до 100 мг. Если при однократном приеме препарата не достигается целевое значения уровня АД, то суточную дозу следует разделить на 2 приема: при режиме дозирования по 50 мг, принимать по 25 мг 2 раза в день, 100 мг – по 50 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 100 мг;
  • артериальная гипертензия с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности): начальная доза – Лозартан Канон 50 мг 1 раз в день. Далее с учетом снижения АД возможно повышение суточной дозы до 100 мг в 1 или 2 приема или сопутствующее назначение низких доз гидрохлоротиазида;
  • хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг 1 раз в день. Поддерживающую дозу подбирают путем титрования с интервалом в 7 дней, при хорошей переносимости пациентом препарата в дозе 12,5 мг, через 7 дней назначают по 25 мг 1 раз в день, затем по 50 мг;
  • сахарный диабет 2-го типа с протеинурией (для замедления прогрессирования почечной недостаточности): начальная доза – 50 мг 1 раз в день с последующим увеличением до 100 мг в день в 1 или в 2 приема (в зависимости от степени снижения АД).

При пониженном ОЦК (включая пациентов, принимающих высокие дозы диуретиков) начальная доза препарата должна составлять 25 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

При печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью), при проведении процедуры гемодиализа или для пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг.

Для лечения пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы Лозартана Канон.

Побочные действия

  • со стороны системы гемопоэза: редко – тромбоцитопения, анемия;
  • со стороны нервной системы: часто – бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, беспокойство, расстройство памяти, мигрень, парестезии, гипестезии, периферическая невропатия, тремор, атаксия, синкопе, депрессия, острое нарушение мозгового кровообращения;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – аритмия, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия; нечасто – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), стенокардия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит, нарушение остроты зрения;
  • со стороны органа слуха: нечасто – звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – кашель, отек слизистой носа, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей (ринит, синусит, фарингит, бронхит); нечасто – диспноэ;
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, диспептические расстройства, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, рвота, гастрит, метеоризм, запор, анорексия, нарушение функции печени; редко – гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей;
  • со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – понижение либидо, импотенция;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, эритема, сухость кожи, гиперемия кожи, алопеция, фотосенсибилизация;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в грудной клетке, спине, ногах, миалгии, судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто – фибромиалгия, артрит, артралгии, рабдомиолиз;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, ангионевротический отек (включая отек языка и гортани), аллергический васкулит, пурпура Шенлейна – Геноха (геморрагический васкулит);
  • лабораторные и инструментальные показатели: часто – гиперкалиемия; нечасто – гипогликемия, умеренное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперурикемия, гипонатриемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов;
  • прочие: часто – повышенная утомляемость, астения.

Передозировка

  • симптомы: значительное понижение АД, тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции возможно развитие брадикардии;
  • терапия: форсированный диурез, назначение симптоматического лечения; применение гемодиализа не эффективно.

Особые указания

Из-за повышенного риска возникновения симптоматической артериальной гипотензии на фоне применения Лозартана Канон у пациентов с пониженным ОЦК (включая больных, принимающих диуретики в высоких дозах) до начала лечения следует восполнить ОЦК или начинать лечение с приема низких доз лозартана.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначать пониженную суточную дозу Лозартана Канон.

Лечение следует сопровождать регулярным контролем показателей КК и содержания калия в плазме крови, особенно в следующих случаях: при нарушении функции почек; при сахарном диабете 2-го типа, осложненном нефропатией; у больных в пожилом возрасте. Наиболее тщательный мониторинг данных показателей требуется у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек.

Следует учитывать, что при двустороннем почечном стенозе или стенозе артерии единственной почки лозартан может вызывать увеличение уровня сывороточного креатинина и концентрации мочевины в крови.

Особую осторожность требуется проявлять пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью. Это связано с тем, что прием препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может вызывать у данной категории больных развитие тяжелой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности, нарастающей азотемии и/или олигурии, в том числе с летальным исходом.

Отсутствует достаточный опыт применения Лозартана Канон при сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, угрожающими жизни аритмиями, тяжелой хронической сердечной недостаточностью. В указанных группах следует с осторожностью применять препарат в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Титрование дозы у больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера рекомендуется проводить под врачебным контролем, поскольку значительное понижение АД может привести к инсульту.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием сонливости и головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, включая управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения или при повышении дозы Лозартана Канон.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Лозартана Канон в период вынашивания и кормления грудью.

При установлении факта зачатия применение лозартана следует немедленно прекратить.

В I триместре беременности исключение составляют те женщины, для которых использовать другие гипотензивные средства не представляется возможным. Назначение Лозартана Канон в этом случае допускается только под тщательным медицинским наблюдением, включая еженедельное проведение ультразвукового исследования плода. Лечение следует прекратить при обнаружении признаков олигогидрамниона. Степень риска для плода в I триместре ниже, чем в более позднем периоде, поскольку зависящая от РААС почечная перфузия у плода появляется во II триместре.

Прием Лозартана Канон во II или III триместре беременности вызывает нарушение развития, снижение функции почек у ребенка, замедление оссификации костей черепа, развитие олигогидрамниона и может привести гибели плода. У новорожденных, подвергающихся токсическому воздействию антагонистом рецепторов ангиотензина II в утробе матери во II или III триместре, может наблюдаться почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

Следует учитывать, что новорожденные и грудные дети, которые подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II внутриутробно, нуждаются в тщательном наблюдении для своевременного выявления олигурии, гиперкалиемии, значительного понижения АД.

При необходимости применения Лозартана Канон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Лозартана Канон в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Лозартана Канон пациентам с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также в период после трансплантации почки.

При умеренных нарушениях функции почек (КК 20–30 мл/мин) можно применять обычные дозы препарата. Начальная доза для пациентов на гемодиализе должна составлять 25 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Лозартана Канон для лечения пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью).

При печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлда – Пью Лозартан Канон следует назначать с осторожностью. Начальная доза не должна превышать 25 мг.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в т. ч. при почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется.

Начальная суточная доза Лозартана Канон для пациентов в возрасте старше 75 лет не должна превышать 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лозартана Канон:

  • антигипертензивные средства: принимать другие гипотензивные средства можно, но следует учитывать усиление действия лозартана;
  • дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, циметидин, кетоконазол, эритромицин, фенобарбитал: клинически значимого лекарственного взаимодействия с указанными веществами не отмечено;
  • рифампицин, флуконазол: отмечено снижение концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови при сочетании с рифампицином и флуконазолом, но клиническое значение данного взаимодействия не установлено;
  • калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калиевые добавки, калийсодержащие соли: сопутствующее назначение этих и других средств, блокирующих образование и эффекты ангиотензина II, может вызывать увеличение содержания ионов калия в сыворотке крови;
  • трициклические антидепрессанты, амифостин, нейролептики, баклофен: средства, которые способствуют снижению АД в качестве основного или побочного действия, могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии, усиливая гипотензивный эффект препарата;
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, противовоспалительные дозы ацетилсалициловой кислоты: прием НПВС может способствовать снижению гипотензивного действия лозартана, у больных с нарушенной функцией почек – вызвать ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Данное сочетание следует использовать с осторожностью, особенно для пациентов пожилого возраста;
  • препараты лития: в очень редких случаях комбинация с препаратами лития может вызывать обратимое повышение уровня содержания лития в сыворотке крови и развитие токсичности. Сочетание лозартана с литием следует сопровождать контролем концентрации последнего в сыворотке крови;
  • бета-адреноблокаторы, симпатолитики: происходит взаимное усиление эффектов указанных средств и лозартана;
  • диуретики: прием диуретиков вызывает аддитивный эффект.

По сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС, двойная блокада РААС у пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), возникновения обморока. Поэтому вопрос о назначении комбинации Лозартана Канон с ингибиторами АПФ или алискиреном должен решаться индивидуально, лечение должно проходить под тщательным контролем АД, функции почек и водно-электролитного баланса крови.

Аналоги

Аналогами Лозартана Канон являются Лозартан, Реникард, Лозап, Зисакар, Лориста, Блоктран, Козаар, Лосакор, Лозарел, Карзартан, Вазотенз, Презартан, Кардомин-Сановель и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лозартане Канон

Пациенты, указывая в отзывах о Лозартане Канон на его эффективность, в некоторых случаях отмечают развитие нежелательных явлений, включая кашель.

Цена на Лозартан Канон в аптеках

Цена на Лозартан Канон за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 100 мг, может составлять от 172 руб., 60 таблеток – от 291 руб.; в дозе 50 мг: 90 таблеток – от 285 руб., 60 таблеток – от 177 руб.

Лозартан Канон: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

ЛОЗАРТАН КАНОН 100мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

100 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

ЛОЗАРТАН КАНОН 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

102 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Лозартан Канон 50 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

103 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Лозартан канон таб. п.п.о. 50мг n30

107 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Лозартан Канон 100 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

141 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЛОЗАРТАН КАНОН 100мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

150 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

ЛОЗАРТАН КАНОН 50мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

162 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8653846153846 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (26 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов? Гигиена полости рта – необходимость или заговор маркетологов?

Каждый из нас слышал истории о людях, которые никогда не чистили зубы и не имели при этом проблем. Так вот, скорее всего, эти люди либо не знали о наличии у себ...

Читайте также