Мометазон Сандоз

Мометазон Сандоз – глюкокортикостероид (ГКС) для местного использования.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – спрей назальный: белая гомогенная суспензия [в картонной пачке 1, 2 или 3 флакона из полиэтилена высокой плотности, снабженные дозирующим устройством и защитным колпачком, в которых содержится по 10/17/18 г суспензии (60/120/140 доз соответственно), и инструкция по применению Мометазона Сандоз].

Состав 1 дозы спрея:

• активное вещество: мометазона фуроата моногидрат – 0,0517 мг (что в пересчете на безводное вещество составляет 0,05 мг);
• вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид – 0,02 мг; полисорбат-80 – 0,01 мг; натрия цитрата дигидрат – 0,28 мг; лимонной кислоты моногидрат – 0,2 мг; глицерин – 2,1 мг; кармеллоза натрия (Avicel RC-591 – смесь целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия, 89 и 11% соответственно) и целлюлоза микрокристаллическая – 2 мг; вода для инъекций – до 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мометазон относится к группе синтетических ГКС, применяемых местно. Он обладает противовоспалительным и противоаллергическим свойством.

Мометазон Сандоз оказывает местное противовоспалительное действие в дозах, при которых системных эффектов не возникает.

К фармакологическим действиям Мометазона Сандоз также относятся:

• торможение высвобождения медиаторов воспаления;
• повышение продукции липомодулина (ингибитор фосфолипазы А), что способствует понижению высвобождения арахидоновой кислоты и образования простагландинов (ее активные метаболиты). Вместе со снижением высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток это приводит к торможению возникновения аллергических реакций немедленного типа;
• предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что способствует понижению миграции макрофагов, продукции лимфокинов, воспалительного экссудата, выраженности процессов грануляции и инфильтрации;
• снижение поздних симптомов аллергических реакций посредством уменьшения образования субстанции хемотаксиса.

Проводимыми исследованиями с использованием провокационных текстов, в ходе которых на слизистую оболочку носовой полости наносились антигены, была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. По сравнению с группой плацебо отмечалось снижение концентрации гистамина, активности эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

Системная биодоступность мометазона фуроата при интраназальном использовании составляет менее 1% (чувствительность метода определения – 0,25 пг на 1 мл). В желудочно-кишечном тракте вещество всасывается очень плохо. То малое количество суспензии, которое после впрыскивания в носовой ход может попасть в желудочно-кишечный тракт, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции с желчью либо мочой.

Показания к применению

• круглогодичный/сезонный аллергический ринит (у детей в возрасте от 2 лет, подростков и взрослых);
• острый синусит либо обострение хронического синусита – в дополнение к антибиотикотерапии в качестве вспомогательного лекарственного средства (у подростков от 12 лет и взрослых, включая пожилых больных);
• острый риносинусит с легкими/умеренно выраженными проявлениями без симптомов тяжелой бактериальной инфекции (у подростков старше 12 лет и взрослых);
• профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого/тяжелого течения за 14–28 суток до предполагаемого начала сезона пыления (у подростков старше 12 лет и взрослых);
• полипоз носа, на фоне которого отмечается нарушение обоняния и носового дыхания (у взрослых с 18 лет).

Противопоказания

Абсолютные:

• недавняя операция или травма носа, при которой имеется повреждение слизистой оболочки носовой полости (до тех пор, пока рана не заживет, поскольку ГКС оказывают ингибирующее действие на процессы регенерации);
• детский возраст: полипоз носа – младше 18 лет; острый или обострение хронического синусита – младше 12 лет; сезонный/круглогодичный аллергический ринит – младше 2 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

Относительные (Мометазон Сандоз назначается под врачебным контролем):

• латентная или активная туберкулезная инфекция респираторного тракта;
• нелеченая бактериальная, грибковая, системная вирусная инфекция либо инфекция, вызванная простым герпесом или поражением глаз;
• нелеченая местная инфекция, при которой в патологический процесс вовлечена слизистая оболочка носа;
• беременность и период лактации.

Мометазон Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Спрей Мометазон Сандоз применяют интраназально – впрыскивают в полость носа из флакона посредством специального дозирующего устройства. Носовой аппликатор прокалывать нельзя.

До первого использования Мометазона Сандоз рекомендуется произвести приблизительно 10 калибровочных нажатий на дозирующее устройство (пока не установится подача одинаково выглядящей суспензии). После этого установится стереотипная подача спрея, во время которой при нажатии на дозирующее устройство выбрасывается 100 мг препарата (соответствует 50 мкг мометазона).

В случаях, когда лекарственное средство не применяется на протяжении 14 суток или более, до впрыскивания в носовой ход проводят повторную калибровку посредством проведения двух калибровочных нажатий.

Флакон с суспензией перед каждым применением следует энергично встряхивать. При использовании необходимо наклонить голову и впрыснуть спрей в каждый носовой ход в соответствии с рекомендациями, данными лечащим врачом.

Для терапии сезонного и круглогодичного аллергического ринита подросткам старше 12 лет и взрослым, включая пожилых пациентов, назначают по 2 впрыскивания в каждый носовой ход (профилактическая и терапевтическая доза) 1 раз в день. Суммарная суточная доза мометазона составляет 200 мкг. В качестве поддерживающего лечения, после достижения терапевтического эффекта, доза может быть уменьшена до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза мометазона – 100 мкг).

Если применение Мометазона Сандоз в рекомендуемой терапевтической дозе не приводит к уменьшению проявлений патологии, допускается увеличение суточной дозы до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза повышается до 400 мкг). Как только признаки заболевания снизятся, рекомендуется понижение дозы суспензии.

Обычно начало действия Мометазона Сандоз отмечается клинически по прошествии 12 ч после первого введения спрея.

Детям в возрасте от 2 лет для лечения круглогодичного/сезонного аллергического ринита Мометазон Сандоз назначают в терапевтической дозе – по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза мометазона составляет 100 мкг). При использовании спрея детям младшего возраста необходима помощь взрослых.

Если применение лекарственного средства в рекомендуемой терапевтической дозе не приводит к уменьшению проявлений патологии, допускается увеличение суточной дозы до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная доза повышается до 800 мкг в сутки). Как только признаки заболевания снизятся, дозу Мометазона Сандоз понижают.

Рекомендуемая суточная доза для подростков и взрослых при лечении острого риносинусита, не сопровождаемого симптомами тяжелой бактериальной инфекции, составляет по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная доза мометазона составляет 400 мкг в сутки). Если на фоне применения Мометазона Сандоз отмечается ухудшение проявлений заболевания, следует обратиться к врачу за консультацией.

Для терапии полипоза носа взрослые пациенты, включая больных пожилого возраста, применяют по 2 впрыскивания суспензии в каждый носовой ход 2 раза в день. Суммарная суточная доза Мометазона Сандоз составляет 400 мкг. Как только проявления патологии начнут уменьшаться, дозу снижают до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день. Суммарная суточная доза соответственно уменьшается до 200 мкг.

Побочные действия

Возникающие на фоне терапии препаратом носовые кровотечения обычно были умеренными и останавливались самостоятельно. Частота их возникновения по сравнению с группой плацебо была несколько большей, однако равной либо меньшей, нежели при использовании иных интраназальных ГКС, которые применялись для активного контроля (в некоторых случаях частота развития носовых кровотечений достигала 15%).

Частота появления всех других побочных действий была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений у больных, которые получали терапию в отношении назального полипоза, была сопоставима с таковой у пациентов с аллергическим ринитом.

В группе пациентов, принимающих мометазона фуроат для лечения острого риносинусита, общая частота появления побочных явлений была сопоставима с таковой при аллергическом рините и при приеме плацебо.

Применение интраназальных ГКС может приводить к возникновению системных побочных эффектов, в особенности если их получают длительно и в высоких дозах.

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; (< 0,01%, включая отдельные сообщения) – очень редко; частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным]:

• паразитарные и инфекционные патологии: часто – фарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
• иммунная система: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, в том числе одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции;
• нервная система: часто – головная боль;
• орган зрения: частота неизвестна – центральная серозная хориоретинопатия, нечеткость зрения, катаракта, глаукома, увеличение внутриглазного давления;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – носовые кровотечения; часто – изъязвление/раздражение слизистой оболочки носа, чувство жжения в носу, носовые кровотечения (явное кровотечение и выделение сгустков крови или слизи, окрашенной кровью);
• желудочно-кишечный тракт: часто – раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки); частота неизвестна – нарушение вкуса.

К побочным явлениям, которые отмечались при использовании мометазона фуроата у детей, относятся:

• нервная система: головная боль (3%);
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: чихание (2%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), кровотечения из носа (6%).

Частота развития этих явлений у детей была сопоставима с таковой у группы, получающей плацебо.

Передозировка

Основные симптомы: продолжительное использование ГКС в высоких дозах либо сочетанное применение нескольких ГКС может приводить к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Терапия: поскольку мометазона фуроат обладает низкой системной биодоступностью (менее 1%), маловероятно появление необходимости в принятии каких-либо специальных мер при передозировке, кроме медицинского наблюдения и последующего использования Мометазона Сандоз согласно рекомендуемому режиму дозирования.

Особые указания

Как и при любой долгосрочной терапии, больным, получающим Мометазон Сандоз на протяжении нескольких месяцев и более, рекомендуется периодически проходить осмотр у врача с целью выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. За пациентами, которые получают интраназальные ГКС длительное время, должно быть установлено постоянное медицинское наблюдение.

На фоне терапии у детей возможна задержка роста. При ее выявлении дозу интраназальных ГКС снижают до наименьшей, при которой эффективно купируются симптомы основного заболевания, а пациента направляют к педиатру на консультацию.

При развитии местной грибковой инфекции глотки или носа может потребоваться отмена Мометазона Сандоз и проведение специальной терапии. Основанием для отмены лекарственного средства также может послужить сохраняющееся на протяжении длительного периода раздражение слизистой оболочки носа и глотки.

У детей, участвовавших в плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в ходе которых они получали спрей назальный, содержащий мометазон в суточной дозе 100 мкг на протяжении 12 месяцев, не отмечалось задержки роста. Продолжительная терапия мометазоном для интраназального применения не приводила к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Больным, которые переходят с длительной терапии системными ГКС на лечение Мометазоном Сандоз, требуется особое внимание. Отмена ГКС системного действия в таких случаях способна вызвать недостаточность функции надпочечников, на восстановление которой может потребоваться до нескольких месяцев. При появлении симптомов надпочечниковой недостаточности возобновляют прием системных ГКС и принимают иные необходимые меры.

При лечении интраназальными ГКС возможно развитие системных побочных действий, в особенности на фоне продолжительного использования таких средств в повышенных дозах. Риск возникновения этих эффектов значительно меньше, нежели при приеме пероральных ГКС.

Системные нежелательные явления могут различаться как у отдельных больных, так и в зависимости от назначаемого ГКС. К потенциальным системным эффектам относятся:

• подавление функции надпочечников;
• синдром Кушинга;
• характерные проявления кушингоида;
• глаукома;
• катаракта;
• задержка роста у детей и подростков;
• психологические или поведенческие эффекты, в том числе нарушение сна, депрессия, тревога, психомоторная гиперактивность и агрессия, в особенности у детей.

У некоторых пациентов при переходе с терапии ГКС системного действия на лечение Мометазоном Сандоз могут отмечаться начальные признаки отмены системных ГКС (к примеру, депрессия, чувство усталости, боль в мышцах и/или суставах) несмотря на снижение выраженности симптомов, которые связаны с поражением слизистой оболочки носа. Таких больных рекомендуется убеждать в целесообразности продолжения применения лекарственного средства.

При переходе с системных ГКС к местным также могут обнаружиться уже имеющиеся, но маскировавшиеся лечением ГКС системного действия аллергические патологии, такие как экзема и аллергический конъюнктивит.

Больные, получающие ГКС, обладают потенциально пониженной иммунной реактивностью. Их следует предупреждать о повышенной для них вероятности заражения при контакте с пациентами, у которых имеются некоторые инфекционные заболевания (к примеру, корь, ветряная оспа). Также они должны быть осведомлены о необходимости обращения за врачебной консультацией, если такой контакт имел место быть.

При появлении симптомов выраженной бактериальной инфекции (к примеру, припухлость в периорбитальной или орбитальной области, упорная или резкая боль с одной стороны лица, зубная боль, лихорадка) важно немедленно обратиться к врачу за консультацией.

У пациентов, использовавших назальный спрей на протяжении 12 месяцев, симптомов атрофии слизистой оболочки носа не возникает. При проведении исследования биоптатов слизистой оболочки носа может быть обнаружена тенденция мометазона фуроата способствовать нормализации гистологической картины.

Безопасность и эффективность применения Мометазона Сандоз при полипах, полностью закрывающих носовую полость, полипах, связанных с муковисцидозом или односторонних полипах, не установлена. При выявлении односторонних полипов неправильной или необычной формы, в особенности кровоточащих или изъязвленных, должно быть поведено дополнительное медицинское обследование.

Нарушения со стороны органа зрения выявлялись как при использовании системных, так и местных ГКС. При появлении зрительных нарушений, включая нечеткость зрения, пациент должен быть направлен к офтальмологу для установления потенциальных причин, которые могут включать развитие глаукомы, катаракты либо более редких патологий (к примеру, центральная серозная хориоретинопатия), о которых сообщалось на фоне применения таких препаратов.

Флакон с препаратом утилизируют после указанного количества применений или по прошествии 2 месяцев с момента первого использования.

Применение при беременности и лактации

Мометазон Сандоз, как и иные интраназальные ГКС, во время беременности/лактации может применяться с осторожностью лишь в тех случаях, когда прогнозируемая польза для матери превышает возможные риски для плода или ребенка.

Спланированных соответствующим образом и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось.

За младенцами, матери которых получали терапию ГКС во время беременности, должно быть установлено тщательное наблюдение с целью выявления возможного развития гипофункции коры надпочечников.

Применение в детском возрасте

Назальный спрей Мометазон Сандоз не назначается пациентам в возрасте младше 18 лет для терапии полипоза носа, младше 12 лет – для лечения острого или обострения хронического синусита, младше 2 лет – при сезонном/круглогодичном аллергическом рините.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение мометазона фуроата с лоратадином хорошо переносилось пациентами. При этом какого-либо воздействия вещества на содержание в плазме крови лоратадина либо его основного метаболита выявлено не было. В проводимых исследованиях препарат в плазме крови не обнаруживался (чувствительность метода определения составляла 50 пг на 1 мл).

Комбинированное использование лекарственного средства с ингибиторами изофермента CYP3A, в том числе с кобицистат-содержащими препаратами, может увеличивать вероятность появления его системных эффектов. Рекомендуется избегать таких сочетаний в случаях, когда предполагаемая польза от терапии не превышает возможные риски. При назначении комбинации этих препаратов важно проводить тщательный мониторинг возникновения системных эффектов ГКС.

Аналоги

Аналогами Мометазона Сандоз являются Назонекс, Элоком, Моново, Нозефрин, Мометазон-Акрихин, Дезринит, Моменза, Момат Рино, Гистан-Н, Момезал Аллерго, Асманекс Твистхейлер, Мометазон, Момат, Авекорт, Момедерм.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мометазоне Сандоз

Согласно отзывам, Мометазон Сандоз является доступным, безопасным и эффективным препаратом, применяемым при лечении ринита, аллергии и аденоидита у детей и взрослых.

Цена на Мометазон Сандоз в аптеках

Примерная цена на Мометазон Сандоз составляет: в упаковке 1 флакон с 60 дозами (10 г суспензии) – от 274 до 313 руб.; в упаковке 1 флакон со 140 дозами (18 г суспензии) – от 352 до 399 руб.