Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Найзилат

Латинское название: Niselat

Код ATX: M01AB

Действующее вещество: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 524 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Найзилат

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

  • всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
  • метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

  • анкилозирующий спондилит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром вследствие обострения подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

  • аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
  • цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
  • воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
  • выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
  • прогрессирующие болезни почек;
  • артериальная гипертензия;
  • непереносимость лактозы, врожденная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • период беременности и лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к амтолметину, толметину и другим компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями, при которых Найзилат следует применять с  осторожностью, являются:

  • гипербилирубинемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемии/гиперлипидемии;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • инфекция Helicobacter pylori;
  • тяжелые соматические болезни;
  • длительное применение НПВС;
  • одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
  • алкоголизм;
  • курение;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Найзилата: способ и дозировка

Таблетки Найзилат 600 мг принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование: по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от необходимого уровня контроля симптомов заболевания поддерживающую дозу допускается снизить до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (3 таблетки).

Для поддержания гастропротекторного эффекта препарата Найзилат требуется принимать натощак.

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны систем и органов вследствие применения Найзилата (в соответствии со шкалой: часто – от 1 до 10%; нечасто – от 0,1 до 1%; редко – от 0,01 до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в том числе отдельные сообщения):

  • пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – дискомфорт в желудке либо кишечнике, диспепсия, вздутие живота; редко – диарея, рвота, гастрит, боли в животе, запоры; крайне редко – нарушения печеночной функции, пептическая язва;
  • мочевыделительная система: повышение уровня в крови азота мочевины, инфекции мочевыводящих путей;
  • органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах;
  • дыхательная система: редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – депрессивные расстройства;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления;
  • органы кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
  • кожные покровы: нечасто – пурпура и кожная сыпь, включая макулопапулезную; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, проявляющийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и (или) болезненностью небных миндалин;
  • реакции гиперчувствительности: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции, проявляющиеся изменением цвета лица, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом, тахипноэ либо диспноэ, отеком век, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке, свистящим дыханием;
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней; увеличение массы тела; редко – гипергидроз, лимфаденопатия, лихорадка; крайне редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки амтолметина гуацила:

  • тошнота и (или) рвота;
  • боль в животе;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • почечная недостаточность;
  • метаболический ацидоз.

Для терапии состояния необходимо провести промывание желудка, ввести адсорбенты (активированный уголь) и далее проводить симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Специфический антидот Найзилата неизвестен.

Особые указания

В процессе терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

Для получения достоверных результатов анализов прием препарата требуется прекратить за 48 ч до определения содержания в моче 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения Найзилатом нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам применение Найзилата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Найзилата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Найзилат 600 мг противопоказан при прогрессирующих болезнях почек и выраженной почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин.

При хронической почечной недостаточности с КК от 30 до 60 мл/мин препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Найзилат противопоказан при печеночной недостаточности и заболеваниях печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать Найзилат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин, фенилбутазон, этанол, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени): потенцируют выработку активных гидроксилированных метаболитов;
  • урикозурические, гипотензивные лекарственные средства и диуретики: амтолметин гуацил снижает их эффективность;
  • производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
  • антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, эстрогенсодержащие препараты, ГКС и минералокортикоиды: усугубляются их побочные эффекты;
  • антациды и колестирамин: ингибируют абсорбцию амтолметина гуацила;
  • препараты лития, метотрексат: увеличивается их концентрация в крови;
  • миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Найзилата;
  • ингибиторы АПФ: при нарушениях функции почек могут привести к дальнейшему ухудшению их функции.

Аналоги

Информация об аналогах Найзилата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

Пациенты, принимавшие препарат, отзывы о Найзилате оставляют чаще хорошие. В качестве достоинств отмечают, что на ЖКТ он практически не влияет, таблетки можно принимать достаточно длительное время и натощак. Обезболивающее и противовоспалительное действие – продолжительное.

В то же время указывается, что сильная боль может купироваться только частично, запах, вкус и послевкусие у таблеток достаточно неприятные, а из-за большого размера их не очень легко глотать.

Цена на Найзилат в аптеках

Ориентировочная цена Найзилата составляет 490 руб. за 20 таблеток в упаковке.

Найзилат: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Найзилат таблетки 600 мг 20 шт.

524 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Найзилат таб. п.п.о. 600мг n20

564 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Найзилат 600 мг 20 табл

640 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.0714285714286 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4 (7 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

3 главных причины, почему появляется отек слизистой носа у беременных 3 главных причины, почему появляется отек слизистой носа у беременных

Неприятное ощущение отечности существенно омрачает прекрасный период ожидания малыша? Давайте разберемся, почему слизистая носа отекает, и как можно облегчить с...

Читайте также