Найзилат

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
• вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

• всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (C_max) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
• метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
• выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

• анкилозирующий спондилит;
• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• суставной синдром вследствие обострения подагры;
• бурсит, тендовагинит;
• болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
• цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
• воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
• выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• прогрессирующие болезни почек;
• артериальная гипертензия;
• непереносимость лактозы, врожденная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к амтолметину, толметину и другим компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями, при которых Найзилат следует применять с  осторожностью, являются:

• гипербилирубинемия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемии/гиперлипидемии;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• инфекция Helicobacter pylori;
• тяжелые соматические болезни;
• длительное применение НПВС;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• алкоголизм;
• курение;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Найзилата: способ и дозировка

Таблетки Найзилат 600 мг принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование: по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от необходимого уровня контроля симптомов заболевания поддерживающую дозу допускается снизить до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (3 таблетки).

Для поддержания гастропротекторного эффекта препарата Найзилат требуется принимать натощак.

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны систем и органов вследствие применения Найзилата (в соответствии со шкалой: часто – от 1 до 10%; нечасто – от 0,1 до 1%; редко – от 0,01 до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в том числе отдельные сообщения):

• пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – дискомфорт в желудке либо кишечнике, диспепсия, вздутие живота; редко – диарея, рвота, гастрит, боли в животе, запоры; крайне редко – нарушения печеночной функции, пептическая язва;
• мочевыделительная система: повышение уровня в крови азота мочевины, инфекции мочевыводящих путей;
• органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах;
• дыхательная система: редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани, ринит;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – депрессивные расстройства;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления;
• органы кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
• кожные покровы: нечасто – пурпура и кожная сыпь, включая макулопапулезную; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, проявляющийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и (или) болезненностью небных миндалин;
• реакции гиперчувствительности: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции, проявляющиеся изменением цвета лица, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом, тахипноэ либо диспноэ, отеком век, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке, свистящим дыханием;
• прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней; увеличение массы тела; редко – гипергидроз, лимфаденопатия, лихорадка; крайне редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки амтолметина гуацила:

• тошнота и (или) рвота;
• боль в животе;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• почечная недостаточность;
• метаболический ацидоз.

Для терапии состояния необходимо провести промывание желудка, ввести адсорбенты (активированный уголь) и далее проводить симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Специфический антидот Найзилата неизвестен.

Особые указания

В процессе терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

Для получения достоверных результатов анализов прием препарата требуется прекратить за 48 ч до определения содержания в моче 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения Найзилатом нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам применение Найзилата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Найзилата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Найзилат 600 мг противопоказан при прогрессирующих болезнях почек и выраженной почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин.

При хронической почечной недостаточности с КК от 30 до 60 мл/мин препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Найзилат противопоказан при печеночной недостаточности и заболеваниях печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать Найзилат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• рифампицин, фенилбутазон, этанол, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени): потенцируют выработку активных гидроксилированных метаболитов;
• урикозурические, гипотензивные лекарственные средства и диуретики: амтолметин гуацил снижает их эффективность;
• производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
• антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, эстрогенсодержащие препараты, ГКС и минералокортикоиды: усугубляются их побочные эффекты;
• антациды и колестирамин: ингибируют абсорбцию амтолметина гуацила;
• препараты лития, метотрексат: увеличивается их концентрация в крови;
• миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Найзилата;
• ингибиторы АПФ: при нарушениях функции почек могут привести к дальнейшему ухудшению их функции.

Аналоги

Информация об аналогах Найзилата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

Пациенты, принимавшие препарат, отзывы о Найзилате оставляют чаще хорошие. В качестве достоинств отмечают, что на ЖКТ он практически не влияет, таблетки можно принимать достаточно длительное время и натощак. Обезболивающее и противовоспалительное действие – продолжительное.

В то же время указывается, что сильная боль может купироваться только частично, запах, вкус и послевкусие у таблеток достаточно неприятные, а из-за большого размера их не очень легко глотать.

Цена на Найзилат в аптеках

Ориентировочная цена Найзилата составляет 490 руб. за 20 таблеток в упаковке.