Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Найзилат

Латинское название: Niselat

Код ATX: M01AB

Действующее вещество: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 497 руб.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Найзилат

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

  • всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
  • метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

  • анкилозирующий спондилит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром вследствие обострения подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

  • аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
  • цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
  • воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
  • выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
  • прогрессирующие болезни почек;
  • артериальная гипертензия;
  • непереносимость лактозы, врожденная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • период беременности и лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к амтолметину, толметину и другим компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями, при которых Найзилат следует применять с  осторожностью, являются:

  • гипербилирубинемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемии/гиперлипидемии;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • инфекция Helicobacter pylori;
  • тяжелые соматические болезни;
  • длительное применение НПВС;
  • одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
  • алкоголизм;
  • курение;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Найзилата: способ и дозировка

Таблетки Найзилат 600 мг принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование: по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от необходимого уровня контроля симптомов заболевания поддерживающую дозу допускается снизить до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (3 таблетки).

Для поддержания гастропротекторного эффекта препарата Найзилат требуется принимать натощак.

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны систем и органов вследствие применения Найзилата (в соответствии со шкалой: часто – от 1 до 10%; нечасто – от 0,1 до 1%; редко – от 0,01 до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в том числе отдельные сообщения):

  • пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – дискомфорт в желудке либо кишечнике, диспепсия, вздутие живота; редко – диарея, рвота, гастрит, боли в животе, запоры; крайне редко – нарушения печеночной функции, пептическая язва;
  • мочевыделительная система: повышение уровня в крови азота мочевины, инфекции мочевыводящих путей;
  • органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах;
  • дыхательная система: редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – депрессивные расстройства;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления;
  • органы кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
  • кожные покровы: нечасто – пурпура и кожная сыпь, включая макулопапулезную; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, проявляющийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и (или) болезненностью небных миндалин;
  • реакции гиперчувствительности: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции, проявляющиеся изменением цвета лица, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом, тахипноэ либо диспноэ, отеком век, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке, свистящим дыханием;
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней; увеличение массы тела; редко – гипергидроз, лимфаденопатия, лихорадка; крайне редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки амтолметина гуацила:

  • тошнота и (или) рвота;
  • боль в животе;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • почечная недостаточность;
  • метаболический ацидоз.

Для терапии состояния необходимо провести промывание желудка, ввести адсорбенты (активированный уголь) и далее проводить симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Специфический антидот Найзилата неизвестен.

Особые указания

В процессе терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

Для получения достоверных результатов анализов прием препарата требуется прекратить за 48 ч до определения содержания в моче 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения Найзилатом нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам применение Найзилата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Найзилата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Найзилат 600 мг противопоказан при прогрессирующих болезнях почек и выраженной почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин.

При хронической почечной недостаточности с КК от 30 до 60 мл/мин препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Найзилат противопоказан при печеночной недостаточности и заболеваниях печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать Найзилат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин, фенилбутазон, этанол, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени): потенцируют выработку активных гидроксилированных метаболитов;
  • урикозурические, гипотензивные лекарственные средства и диуретики: амтолметин гуацил снижает их эффективность;
  • производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
  • антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, эстрогенсодержащие препараты, ГКС и минералокортикоиды: усугубляются их побочные эффекты;
  • антациды и колестирамин: ингибируют абсорбцию амтолметина гуацила;
  • препараты лития, метотрексат: увеличивается их концентрация в крови;
  • миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Найзилата;
  • ингибиторы АПФ: при нарушениях функции почек могут привести к дальнейшему ухудшению их функции.

Аналоги

Информация об аналогах Найзилата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

Пациенты, принимавшие препарат, отзывы о Найзилате оставляют чаще хорошие. В качестве достоинств отмечают, что на ЖКТ он практически не влияет, таблетки можно принимать достаточно длительное время и натощак. Обезболивающее и противовоспалительное действие – продолжительное.

В то же время указывается, что сильная боль может купироваться только частично, запах, вкус и послевкусие у таблеток достаточно неприятные, а из-за большого размера их не очень легко глотать.

Цена на Найзилат в аптеках

Ориентировочная цена Найзилата составляет 490 руб. за 20 таблеток в упаковке.

Найзилат: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

НАЙЗИЛАТ 600мг N20 таб. покрытые пленочной оболочкой

497 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Найзилат таб. п.п.о. 600мг n20

557 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Найзилат 600 мг 20 табл

640 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Найзилат тбл п/пл/о 600мг №20

782 руб.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6111111111111 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (18 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Методика IORT – новое в лечении рака груди в Израиле Методика IORT – новое в лечении рака груди в Израиле

Рак молочной железы является наиболее распространенным видом онкологических болезней среди женщин. Его особенность – поражение молодого и трудоспособного населе...