Назарел

Назарел – глюкокортикостероидное средство для местного применения.

Форма выпуска и состав

Назарел выпускается в форме назального дозированного спрея, который представляет собой непрозрачную белую или почти белую гомогенную суспензию, помещенную в темный стеклянный флакон с дозатором. Флакон, рассчитанный на 60, 120 либо 150 доз (1 доза содержит 50 мкг действующего вещества), упакован в картонную пачку.

1 доза препарата содержит:

• действующее вещество: флутиказона пропионат – 50 мкг;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза), полисорбат 80, бензалкония хлорид, декстроза, вода, фенилэтанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Назарел является глюкокортикостероидным средством (ГКС), предназначенным для местного применения. В рекомендованных дозах оказывает выраженное противоотечное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Противовоспалительный эффект является результатом взаимодействия действующего вещества с рецепторами глюкокортикостероидов. Препарат подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, нейтрофилов, макрофагов, лимфоцитов, снижает высвобождение и продукцию медиаторов воспаления и прочих биологически активных веществ (включая гистамин, лейкотриены, цитокины, простагландины) во время поздней и ранней фаз аллергической реакции.

Проявление противоаллергического эффекта в результате применения препарата начинается спустя 2–4 ч. Назарел уменьшает чихание, зуд в носу, заложенность носа, насморк, неприятные ощущения в районе придаточных пазух, ощущение давления в области глаз и носа, а также облегчает обусловленные аллергическим ринитом глазные симптомы.

Препарат действует на протяжении 1 суток после однократного применения. В случае использования терапевтических доз флутиказон практически не влияет на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и не проявляет системного действия.

Фармакокинетика

У большинства больных C_max в плазме крови после интраназального введения препарата в дозе 200 мкг в сутки ниже уровня определения (менее 0,01 нг/мл). Из-за низкой растворимости Назарела в воде непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости невелика, поэтому большая часть дозы препарата проглатывается. Вследствие пресистемного метаболизма и низкой абсорбции в кровь из желудочно-кишечного тракта поступает до 1% дозы. Этими причинами обусловлена низкая суммарная абсорбция со слизистой ЖКТ и носовой полости.

В стабильном состоянии флутиказон имеет значительный Vd (приблизительно 318 л). Величина связывания с белками плазмы – 91%.

Препарат имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, в результате чего образуется неактивный карбоксильный метаболит.

Выведение препарата осуществляется преимущественно через кишечник. Период полувыведения флутиказона составляет 3 часа. Максимальное значение почечного клиренса флутиказона не превышает 0,2%. Почечный клиренс метаболита с карбоксиловой группой – до 5%.

Показания к применению

Назарел назначается для профилактики и лечения круглогодичного и сезонного аллергических ринитов.

Противопоказания

Абсолютные

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 4 лет.

Относительные

• бактериальные инфекции верхних дыхательных путей и сопутствующий простой герпес [в таких случаях рекомендуется дополнительная терапия противовирусными средствами и (или) антибиотиками];
• травмы носа, хирургические вмешательства в полости носа;
• язвенные поражения слизистой оболочки носовой полости;
• наличие в анамнезе аллергических заболеваний;
• совместное использование прочих лекарственных форм кортикостероидов (в том числе таблеток, мазей, кремов, средств для лечения бронхиальной астмы, аналогичных глазных, назальных спреев и назальных капель).

Инструкция по применению Назарела: способ и дозировка

Спрей Назарел назначается интраназально.

При лечении взрослых и детей от 12 лет: 1 раз в сутки, предпочтительно утром, по 100 мкг (по 2 дозы) препарата в каждый носовой ход. В отдельных случаях требуется увеличение частоты введения до 2 раз в сутки (не более 400 мкг в сутки).

Поддерживающая доза после достижения терапевтического эффекта составляет 50 мкг 1 раз в сутки на каждый носовой ход. Максимальная суточная доза – 400 мкг (по 4 дозы на каждый носовой ход).

Полный терапевтический эффект достигается при регулярном применении препарата.

Указания по использованию

Назарел расфасован во флаконы с защитным колпачком для защиты наконечника от загрязнения и попадания пыли.

При первом применении необходимо подготовить флакон: 6 раз нажать на дозатор, чтобы разблокировать распыляющий механизм. Если препарат не использовался на протяжении 1 недели и более, необходимо снова повторить процедуру разблокировки распыляющего механизма.

Далее нужно проделать следующие манипуляции:

• прочистить нос;
• ввести наконечник флакона в носовой ход, закрыв при этом другой носовой ход;
• немного наклонить голову вперед, продолжая удерживать вертикально аэрозольный флакон;
• начав вдыхать через нос, произвести однократное нажатие на механизм распыления;
• выдохнуть через рот.

В другой носовой ход препарат вводится аналогичным образом.

После использования необходимо промокнуть наконечник чистым носовым платком или салфеткой и закрыть его с помощью колпачка. Распылитель требуется промывать не менее 1 раза в 7 суток. Для этого следует снять наконечник; промыв в теплой воде, высушить его и осторожно установить на верхнюю часть флакона, после чего надеть защитный колпачок. При засорении отверстия наконечник нужно снять, погрузить в теплую воду и оставить на определенное время. После этого наконечник необходимо промыть проточной водой, просушить и повторно надеть на флакон. Отверстие нельзя прочищать булавкой или другим острым предметом.

После вскрытия упаковки Назарел следует использовать до завершения срока годности.

Побочные действия

• иммунная система: редко – анафилактическая реакция, бронхоспазм; очень редко – ангионевротический отек, реакция кожной гиперчувствительности;
• центральная нервная система: часто – нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, головная боль;
• органы зрения: очень редко – глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления;
• кожа и подкожные ткани: очень редко – появление язв подкожно-слизистого слоя;
• дыхательная система: очень часто – появление носового кровотечения; часто – раздражение и сухость слизистой оболочки носоглотки; очень редко – развитие перфорации носовой перегородки;
• прочее: очень редко – снижение функции коры надпочечников, задержка роста в детском возрасте, остеопороз.

Передозировка

Симптомы хронической и острой передозировки не зарегистрированы. В случае исследования с привлечением добровольцев интраназальное введение препарата (2 раза в сутки по 2 мг флутиказона на протяжении 7 суток) не показало какого-либо воздействия на работу гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Особые указания

Совместное применение Назарела и ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, ритонавира) требует тщательного контроля за состоянием пациентов, так как указанные препараты могут повысить концентрацию флутиказона в плазме.

При назначении высоких доз назальных глюкокортикостероидов на протяжении длительного периода времени растет вероятность возникновения системных эффектов глюкокортикостероидов. При длительном применении препарата требуется обеспечение регулярного контроля функции коры надпочечников.

Назальные глюкокортикостероиды даже при использовании в рекомендованных дозах в случае длительного лечения могут вызвать замедление роста детей, поэтому необходимы регулярный контроль роста ребенка и своевременная коррекция дозы Назарела.

Терапия сезонного аллергического ринита препаратом Назарел достаточно эффективна, но при повышении концентрации аллергенов в летний период может понадобиться дополнительное лечение.

При терапии пациентов с туберкулезом, герпетическим кератитом, инфекционным процессом или лиц, недавно перенесших операцию на полости носа и рта, препарат следует назначать после тщательной оценки соотношения потенциального риска и возможной пользы.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Назарел не рекомендуется применять при беременности и в период кормления грудью. При необходимости терапии флутиказоном препарат нужно назначать после тщательной оценки соотношения потенциального риска для плода и возможной пользы для матери.

Выделение действующего вещества в грудное молоко является маловероятным, однако на время лечения Назарелом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Коррекция дозы спрея Назарел для лечения пациентов в возрасте от 12 лет не требуется.

При лечении детей в возрасте 4–12 лет: 1 раз в сутки, предпочтительно утром, по 1 дозе (по 50 мкг) в каждый носовой ход. Максимальная суточная доза – 200 мкг на каждый носовой ход. Рекомендуется применять минимальную дозировку, которая обеспечивает эффективное устранение симптомов.

Назарел запрещено применять для терапии пациентов в возрасте до 4 лет.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Назарела с прочими лекарственными препаратами маловероятно, так как при интраназальном способе введения концентрация флутиказона в плазме низка. В случае одновременного применения Назарела и сильных ингибиторов изофермента ICYP3A4 системы цитохрома Р450 (ритонавира) существует вероятность усиления системного действия флутиказона с развитием побочных эффектов (угнетения функции коры надпочечников, синдрома Кушинга).

При одновременном применении с препаратом других ингибиторов системы цитохрома Р450 (кетоконазола, эритромицина) наблюдается незначительное увеличение концентрации флутиказона в крови, что практически не изменяет концентрацию кортизола.

Аналоги

Аналогами Назарела являются Кутивейт, Синофлурин, Фликсоназе, Фликсотид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Назареле

Отзывы о Назареле от пациентов свидетельствуют о том, что данный препарат эффективен для устранения негативной симптоматики аллергического ринита и зависимости от сосудосуживающих назальных лекарственных препаратов. Специалисты подтверждают данную информацию, однако отмечают, что эффективность спрея напрямую зависит от позитивного ответа пациента на действующее вещество.

Согласно отзывам, самыми частыми побочными эффектами Назарела являются сухость и быстро проходящее чувство жжения слизистой оболочки носа.

Цена на Назарел в аптеках

Цена на Назарел составляет примерно 390 рублей за флакон в 120 доз по 50 мкг.