Воспользуйтесь поиском по сайту:
Онбрез Бризхалер: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Onbrez Breezhaler
Код ATX: R03AC18
Действующее вещество: индакатерол (Indacaterol)
Производитель: Новартис Фарма Штейн, АГ (Novartis Pharma Stein, AG) (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 1480 руб.
Онбрез Бризхалер – бронходилатирующее средство.
Лекарственная форма – капсулы с порошком для ингаляций: размер №3, твердые, желатиновые, с бесцветными прозрачными корпусом и крышечкой, на крышечке имеется надпись «IDL 150» черными чернилами и полоска черного цвета (капсулы по 150 мкг) или надпись «IDL 300» синими чернилами и полоска синего цвета (капсулы по 300 мкг), под полоской нанесена маркировка в виде логотипа фирмы; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета [по 10 шт. в блистере в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером), в картонной пачке 1, 3 или 9 блистеров и инструкция по применению Онбрез Бризхалер].
Состав 1 капсулы:
Действующее вещество Онбрез Бризхалер – индакатерол – селективный практически полный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (24 ч). Механизм его действия обусловлен способностью стимулировать внутриклеточную аденилатциклазу – фермент, катализирующий превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Вследствие повышения содержания циклического АМФ расслабляется гладкая мускулатура бронхов. Стимулирующее действие индакатерола в отношении β2-адренорецепторов выражено в 24 раза сильнее, чем β1-адренорецепторов, и в 20 раз сильнее, чем β3-адренорецепторов.
При ингаляционном введении Онбрез Бризхалер оказывает быстрый и продолжительный бронходилатирующий эффект.
Применение препарата позволяет достичь значимого стойкого улучшения функции легких [повышения объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1)] в течение 24 ч.
Начало действия индакатерола отмечается уже примерно через 5 мин после ингаляции, что сопоставимо с действием сальбутамола, являющегося короткодействующим агонистом β2-адренорецепторов. Максимальный эффект препарата развивается через 2–4 ч после ингаляции.
В случае применения Онбрез Бризхалер в течение 1 года развитие тахифилаксии к его бронходилатирующему действию не отмечено. Также не выявлена зависимость бронходилатирующего эффекта от времени введения препарата (утро или вечер).
У пациентов со среднетяжелой и тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объема легких в конце спонтанного выдоха), а также повышает емкость вдоха и ОФВ1, уменьшает одышку, снижает потребность в ингаляционных агонистах β2-адренорецепторов короткого действия, улучшает переносимость физических нагрузок и качество жизни пациентов (оценка посредством сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия). Отмечено достоверное снижение риска обострения эпизодов заболевания (увеличение интервалов между обострениями).
Максимальная концентрация (Cmax) индакатерола в сыворотке крови достигается в среднем в течение 15 мин. Системная экспозиция препарата увеличивается при повышении дозы (в диапазоне от 150 до 600 мкг) и носит дозозависимый характер.
Абсолютная биодоступность после однократной ингаляции составляет приблизительно 43%. Системная экспозиция является результатом абсорбции индакатерола в легких и в кишечнике. При повторных применениях концентрация препарата в сыворотке крови увеличивается. Равновесная концентрация (Css) достигается в течение 12–15 дней лечения. При применении препарата 1 раз в сутки (в диапазоне доз от 75 до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции препарата на 1-й и 14 или 15-й дни (AUC0–24), составляет 2,9–3,8.
Показатель объема распределения (Vd) препарата после внутривенного введения составлял 2,361–2,557 л, что указывает на хорошее распределение вещества. Связывание с белками плазмы крови составляет 95,1–96,2%, с белками сыворотки крови – 94,1–95,3%.
В исследованиях с пероральным приемом меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененное вещество являлось основным компонентом сыворотки и составляло примерно ⅓ часть от общей AUC0–24, связанной с препаратом. Из метаболитов в сыворотке крови преобладает гидрокислированное производное индакатерола, также определяются фенольный О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированный индакатерол. Позже выявляются C- и N-дезалкилированные продукты, диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола.
До фенольного О-глюкуронида индакатерол биотрансформируется только с помощью изофермента УДФ-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1). Гидроксилирование активного вещества препарата происходит преимущественно при участии изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что индакатерол обладает низким аффинитетом, он является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp).
В неизмененном виде с мочой экскретируется не более 2% полученной дозы индакатерола. Почечный клиренс препарата – 0,46–1,2 л/ч. Сывороточный клиренс – 18,8-23,3 л/ч. Это указывает на незначительное выведение препарата через почки (примерно 2–5% системного клиренса).
В случае перорального приема индакатерол выводится главным образом (90% дозы) через кишечник, в т. ч. 54% – в неизмененном виде, 23% – в виде гидроксилированных метаболитов.
Сывороточная концентрация препарата снижается ступенчато, средний конечный период полувыведения (Т1/2) – 45,5–126 ч. Т1/2, рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторных применений, варьировал в диапазоне 40–56 ч, что согласовывается с установленным временем достижения Css (12–15 дней).
Особые группы пациентов:
Онбрез Бризхалер показан для длительной поддерживающей терапии нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.
Абсолютные:
Относительные (Онбрез Бризхалер применяют с осторожностью, после оценки пользы и рисков):
Онбрез Бризхалер предназначен только для ингаляционного применения. Порошок, содержащийся в капсулах, ингалируют через рот с помощью специального устройства Бризхалера, содержащегося в комплекте с препаратом.
Извлекать капсулы из блистера следует непосредственно перед применением. Категорически нельзя принимать их внутрь.
Взрослым пациентам обычно назначают по 1 капсуле 150 мкг 1 раз в сутки. В отдельных случаях при тяжелом течении ХОБЛ доза может быть увеличена до 300 мкг.
Максимальная суточная доза составляет 300 мкг, превышать ее нельзя.
Ингаляции необходимо проводить в одно и то же время суток. В случае пропуска очередной дозы, удваивать ее в следующий прием не следует, нужно придерживаться обычного графика лечения.
Правильно пользоваться устройством для ингаляции пациента обучает врач. Если улучшение функции дыхания отсутствует, следует удостовериться в правильности применения Онбрез Бризхалер пациентом.
Содержащееся в упаковке ингаляционное устройство (Бризхалер) предназначено для применения только с капсулами Онбрез Бризхалер. Нельзя для ингалирования капсул с порошком использовать никакие другие устройства. Также запрещено использовать Бризхалер с любым другим лекарственным средством.
Правила использования Бризхалера:
В редких случаях при ингаляции часть порошка попадает в рот. Это не является поводом для прекращения вдыхания препарата.
Сразу после ингаляции возможно появление кашля. Волноваться не стоит, это частое явление, не чреватое серьезными последствиями, поскольку пациент получил полную дозу Онбрез Бризхалер.
Важные указания:
Возможные побочные эффекты Онбрез Бризхалер (критерии оценки частоты их развития: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения):
* Спорадический кашель длительностью около 5 сек развивался в течение 15 сек после ингаляции у 17–20% пациентов, наблюдавшихся в клинических исследованиях. Это нарушение несколько беспокоило пациентов, однако не требовало прекращения лечения препаратом. Кашель является симптомом ХОБЛ, поэтому с применением Онбрез Бризхалер его развитие связывали только 8,2% больных. Появление кашля сразу после ингаляции не связывают с обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ, развитием бронхоспазма и снижением эффективности лечения.
В случаях применения Онбрез Бризхалер в максимальной (нерекомендуемой) дозе 600 мкг 1 раз в сутки не отмечены существенные отличия в профиле безопасности у пациентов, получающих препарат 1 раз в сутки по 150 или 300 мкг. Более часто наблюдались периферические отеки, назофарингит, головная боль и мышечные спазмы. Дополнительными побочными эффектами были тремор и анемия.
У пациентов с ХОБЛ после однократного применения дозы, в 10 раз превышающей максимальную рекомендуемую, отмечалось повышение артериального давления, удлинение интервала QTs, умеренное повышение частоты сердечных сокращений.
Другие возможные симптомы передозировки: тошнота, рвота, ощущение сердцебиения, тремор, желудочковая аритмия, тахикардия, сонливость, головная боль, метаболический ацидоз, гипергликемия и гипокалиемия (вследствие усиления системного бета2-адреномиметического действия).
Лечение передозировки поддерживающее и симптоматическое. В тяжелых случаях пациентов госпитализируют. При необходимости назначают кардиоселективные бета-адреноблокаторы, но применяют их только под тщательным врачебным контролем, поскольку есть риск развития бронхоспазма.
Онбрез Бризхалер не предназначен для купирования острого бронхоспазма. Если на фоне терапии течение заболевания ухудшается, следует обратиться к врачу для повторной оценки состояния и пересмотра тактики лечения.
Отсутствуют данные о длительном применении индакатерола при бронхиальной астме. Известно, что агонисты β2-адренорецепторов длительного действия могут повышать вероятность развития серьезных побочных эффектов. В связи с этим при бронхиальной астме Онбрез Бризхалер назначать не следует.
Известны случаи развития реакций гиперчувствительности немедленного типа у больных, получающих индакатерол. При развитии симптомов аллергической реакции (кожная сыпь, крапивница, отек языка/губ/лица, затрудненное дыхание или глотание) нужно отменить препарат и подобрать альтернативную терапию.
Как и любое ингаляционное средство, Онбрез Бризхалер может вызвать парадоксальный бронхоспазм – серьезное осложнение, угрожающее жизни. В этом случае следует прекратить лечение препаратом и назначить альтернативную терапию.
Агонисты β2-адренорецепторов могут вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений), что требует отмены лечения. Также возможны некоторые электрокардиографические изменения (удлинение интервала QT, уплощение зубца Т, депрессия сегмента ST), однако их клиническая значимость точно неизвестна.
В высоких дозах Онбрез Бризхалер может повышать уровень глюкозы в плазме крови, поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать этот показатель. В клинических исследованиях у пациентов, получавших индакатерол в терапевтических дозах, отмечено повышение частоты возникновения клинически значимой гипергликемии в среднем на 1–2% по сравнению с группой плацебо. Данных о безопасности и эффективности бронходилатирующей терапии у пациентов с некомпенсированным сахарным диабетом нет.
Агонисты β2-адренорецепторов могут вызывать выраженную гипокалиемию, приводящую к развитию нежелательных сердечно-сосудистых нарушений. Незначительное снижение сывороточного калия обычно преходящее и не требует коррекции дозы индакатерола. При тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться в случае гипоксии и сопутствующего применения некоторых лекарственных препаратов, что повышает риск развития аритмий.
Отсутствует информация о влиянии Онбрез Бризхалер на скорость реакций и способность к концентрации внимания.
У животных применение индакатерола в дозах эквивалентных терапевтическим дозам у людей не вызывало какой-либо репродуктивной токсичности. Однако у людей во время беременности безопасность применения препарата не установлена. Онбрез Бризхалер противопоказан беременным женщинам, за исключением случаев абсолютной необходимости проведения терапии, когда ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков. Следует учитывать, что агонисты β2-адренорецепторов вследствие релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки способны замедлять процесс родов.
В исследованиях на животных установлено: индакатерол проникает в молоко, что дает основание прогнозировать его неблагоприятное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. В связи с этим противопоказано применять Онбрез Бризхалер во время лактации или следует прекратить грудное вскармливание.
Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения индакатерола в педиатрии, Онбрез Бризхалер не назначают детям и подросткам до 18 лет.
При легких и умеренных функциональных нарушениях почек коррекция режима дозирования не требуется. Безопасность применения индакатерола при тяжелых нарушениях почечной функции не изучалась.
При легких и умеренных функциональных нарушениях печени коррекция режима дозирования не требуется. Безопасность применения индакатерола при тяжелых нарушениях печеночной функции не изучалась.
Корректировать дозу для пожилых пациентов нет необходимости.
Онбрез Бризхалер противопоказано применять одновременно с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия и лекарственными средствами, содержащими β2-агонисты длительного действия.
Индакатерол способен удлинять интервал QT. Этот эффект может усиливаться другими препаратами. В связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении пациентам ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), трициклических антидепрессантов или других средств, удлиняющих интервал QT. При удлинении интервала QT возрастает вероятность развития желудочковой аритмии.
Симпатомиметики повышают риск развития побочных эффектов.
Онбрез Бризхалер может вызывать гипокалиемию, которая усиливается при сочетанном применении калийвыводящих диуретиков, глюкокортикостероидов, производных метилксантина.
Противопоказано одновременное назначение блокаторов β2-адренорецепторов (в том числе в лекарственной форме глазных капель), поскольку они могут ослабить и даже блокировать действие агонистов β2-адренорецепторов. Если возникает необходимость применения подобной комбинации, следует отдавать предпочтение кардиоселективным блокаторам β2-адренорецепторов и проводить лечение с особой осторожностью.
Было изучено взаимодействие индакатерола со специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, такими как верапамил, эритромицин, кетоконазол, ритонавир. При совместном применении верапамила отмечено повышение AUC (площади под кривой «концентрация – время») в 1,4–2 раза и Cmax в 1,5 раза. Одновременное применение эритромицина приводило к повышению Cmax в 1,2 раза и AUC в 1,4–1,6 раз. Сочетанный прием кетоконазола вызывал повышение AUC в 2 раза и Cmax в 1,4 раза. Указанное повышение экспозиции не приводило к изменению профиля безопасности препарата. Комбинированная терапия с ритонавиром приводила к 1,6–1,8-кратному увеличению AUC, однако Cmax при этом не менялась.
При совместном применении индакатерола с другими лекарственными средствами взаимодействия не отмечались. В исследованиях in vitro установлено, что индакатерол характеризуется незначительным потенциалом для взаимодействия с препаратами на уровне мембранных переносчиков и на уровне метаболизма ферментами при системной экспозиции, достигаемой на фоне применения терапевтических доз.
Аналогами Онбрез Бризхалер являются Асталин, Атимос, Беротек, Вентолин, Вертасорт, Кленбутерол, Комбипэк, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбутамол, Сальгим, Форадил, Фенотерол-натив, Цибутол Циклокапс и др.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 30 °С.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Онбрез Бризхалер преимущественно положительные. Его регулярное ингаляционное применение уменьшает выраженность одышки, потребность в препаратах первой помощи и частоту обострений. Пациенты отмечают, что на фоне терапии становится легче дышать, лучше отходит слизь, нет приступов при физической нагрузке. К дополнительному преимуществу относят удобство применения препарата – только 1 раз в сутки.
Из побочных эффектов чаще всего упоминают кашель в первые 20 сек после ингаляции, головную боль, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей. В большинстве случаев нежелательные явления носили легкий характер и не требовали прекращения терапии.
В зависимости от региона продажи и аптечной сети примерная цена на Онбрез Бризхалер за упаковку из 30 капсул может составлять: дозировка 150 мкг – 1455–1750 руб., дозировка 300 мкг – 1100–1580 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?