Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Остерепар

Латинское название: Osterepar

Код ATX: M05BA04

Действующее вещество: алендроновая кислота (alendronic acid)

Производитель: POLPHARMA S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 365 руб.

Таблетки Остерепар

Остерепар – ингибитор костной резорбции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Остерепара – таблетки: продолговатой формы, двояковыпуклые, белого цвета (по 4 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: натрия алендроната тригидрат – 91,36 мг (что соответствует содержанию алендроновой кислоты – 70 мг);
  • дополнительные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алендронат – представитель группы бисфосфонатов. Локализуясь в зонах активной резорбции кости (под остеокластами), он ингибирует процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами.

Остерепар не оказывает прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. И хотя резорбция кости и появление новой костной ткани взаимосвязаны, степень снижения образования кости меньше, чем резорбции, вследствие чего костная масса увеличивается.

Алендронат способствует формированию нормальной костной ткани, встраиваясь в матрикс, но оставаясь фармакологически неактивным.

При применении в терапевтических дозах Остерепар не вызывает развитие остеомаляции.

Фармакокинетика

После перорального приема алендроната в дозах 5–70 мг натощак не позднее чем за 2 часа до утреннего приема пищи его биодоступность составляет: у женщин – 0,64%, у мужчин – 0,6%. При приеме препарата за 1–1,5 часа до завтрака биодоступность уменьшается примерно на 40%.

В случае остеопороза Остерепар показал эффективность при приеме натощак не позднее чем за 30 минут до первого приема любой пищи или жидкости.

Если принимать препарат во время еды или в течение 2 часов после приема пищи, биодоступность алендроната незначительна. Кофе и апельсиновый сок снижают его биодоступность примерно на 60%.

Значимое изменение биодоступности алендроната не отмечается при одновременном применении преднизолона (по 20 мг трижды в сутки в течение 5 дней).

Средний объем распределения активного вещества Остерепара в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет не менее 28 л. При приеме в терапевтических дозах плазменная концентрация препарата незначительна (менее 5 нг/мл). Алендронат характеризуется высокой связью с белками плазмы – порядка 78%.

Отсутствуют данные, подтверждающие, что алендронат, попадая в организм человека или животного, подвергается метаболизму.

В клинических исследованиях, в ходе которых алендронат, меченный атомами углерода (14С), вводили однократно внутривенно, установлено, что примерно 50% дозы выводится с мочой в течение 72 часов. Выделение с калом не определялось или было незначительным. После однократного введения препарата в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/минуту. Через 6 часов плазменная концентрация снижалась более чем на 95%. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что свидетельствует о постепенном высвобождении препарата из костной ткани.

Алендронат не нарушает выведение других лекарственных средств через кислотные и основные транспортные системы почек.

Параметры биодоступности и выведения алендроновой кислоты у пожилых и молодых пациентов сходны.

Фармакокинетические различия препарата по расовому признаку не изучались.

При нарушении функции почек корректировать дозу Остерепара нет необходимости, поскольку алендроновая кислота не метаболизируется и не выводится с желчью.

Показания к применению

  • остеопороз у женщин в постменопаузе: предупреждение возникновения переломов, в том числе компрессионных переломов позвоночника и переломов бедра;
  • остеопороз у мужчин: предупреждение возникновения переломов.

Противопоказания

Абсолютные:

  • гипокальциемия;
  • аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (например, ахалазия или стриктура и т. п.);
  • тяжелые нарушения минерального обмена;
  • дефицит витамина D;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин);
  • неспособность пациента оставаться в вертикальном положении (хотя бы сидя) в течение 30 минут;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Остерепар должен применяться с осторожностью из-за риска развития осложнений в следующих случаях:

  • заболевания пищеварительного тракта в фазе обострения, такие как дуоденит, гастрит, заболевания пищевода, язва, дисфагия;
  • серьезные заболевания желудочного тракта в предшествующие 12 месяцев, такие как желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва и др.;
  • хирургическое вмешательство (исключение составляет операция на спастическом привратнике желудка).

Инструкция по применению Остерепара: способ и дозировка

Остерепар предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать утром натощак, не меньше чем за 30 минут до приема пищи, жидкости (в т. ч. минеральной воды) или других лекарственных средств, т. к. они могут снизить всасывание препарата.

Для снижения риска возникновения раздражения пищевода рекомендуется придерживаться следующих рекомендаций:

  • принимать таблетки сразу после подъема с постели;
  • не разжевывать и не рассасывать таблетки (возможно образование язв в полости рта и глотке);
  • запивать препарат большим количеством воды (1 стаканом);
  • не ложиться после приема таблеток;
  • принимать пищу не ранее чем через 30 минут после приема таблеток;
  • не принимать препарат утром лежа в постели и перед сном.

При остеопорозе мужчинам и женщинам назначают по 1 таблетке Остерепар один раз в неделю.

Оптимальная длительность терапии не установлена. Необходимость продолжения приема Остерепара следует регулярно оценивать, особенно после 5 лет применения.

Дополнительно показан прием препаратов кальция и витамина D, если эти вещества не поступают в достаточном количестве с пищей.

В случае пропуска приема Остерепара принять таблетку необходимо утром ближайшего дня. В дальнейшем нужно вернуться к приему в тот день недели, с которого начиналось лечение. Запрещено принимать две дозы в один день.

Побочные действия

Согласно данным одногодичного клинического исследования, профили безопасности алендроната при применении в дозе 70 мг в неделю и в дозе 10 мг в сутки у женщин в постменопаузе схожи.

Согласно данным трехгодичных клинических исследований, при применении алендроновой кислоты в дозе 10 мг в сутки у женщин в постменопаузе ее общие профили безопасности подобны плацебо.

В широкой клинической практике (в т. ч. при клинических исследованиях и постмаркетинговом опыте применения) установлены следующие побочные эффекты Остерепара:

  • со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – кислая отрыжка, диарея или запор, боли в животе, диспепсические расстройства, вздутие живота, дисфагия, язва пищевода; нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – мелена, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, эрозии пищевода; редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) – изъязвление ротоглотки, стриктура пищевода, язвы, перфорация, кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;
  • со стороны костно-мышечной системы: очень часто (≥ 1/10) – боли в суставах (иногда тяжелого течения), боли в костях, миалгия; часто – припухлость суставов; редко – атипичные переломы тела бедренной кости, остеонекроз нижней челюсти;
  • со стороны кожи и кожных придатков: часто – алопеция, зуд; нечасто – эритема, кожная сыпь; редко – сыпь с фотосенсибилизацией, тяжелые кожные реакции, в т. ч. токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – нарушение вкусовых ощущений;
  • со стороны органов равновесия и зрения: часто – нарушение равновесия; нечасто – склерит, увеит, эписклерит;
  • аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, в т. ч. крапивница, ангионевротический отек;
  • со стороны организма в целом: часто – периферические отеки, астения; нечасто – преходящие симптомы реакции острой фазы (недомогание, миалгия, реже – лихорадка), обычно на начальном этапе терапии;
  • со стороны лабораторных показателей: редко – симптоматическая гипокальциемия (особенно у пациентов с факторами риска).

Передозировка

При передозировке Остерепара возможны диспепсические расстройства, боли в животе, изжога, гастрит, эзофагит, дисфагия, гипофосфатемия, гипокальциемия.

Лечение направлено на устранение возникших нарушений. Для связывания алендроната рекомендуется прием антацидных препаратов и молока. В случае передозировки не следует вызывать рвоту, поскольку есть риск поражения пищевода. Пациенту следует находиться в вертикальном положении (не ложиться).

Особые указания

При назначении Остерепара необходимо принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо возраста, дефицита эстрогенов и применения глюкокортикоидов.

Как и другие бисфосфонаты, Остерепар может вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, иногда приводящие к образованию перфорации пищевода и стриктур. В некоторых случаях эти осложнения могут требовать госпитализации. Известны отдельные случаи развития язвы желудка и 12-перстной кишки, в том числе тяжелой и осложненной (однако причинно-следственная связь ее появления с приемом алендроната не доказана). Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу, если они отмечают у себя боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги, дисфагию. Риск появления нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы возрастает при нарушении рекомендаций по поводу приема таблеток или продолжения применения препарата после появления симптомов раздражения пищевода. Именно поэтому так важно придерживаться правил приема Остерепара.

С особой осторожностью препарат должен назначаться пациентам с обострениями заболеваний желудочно-кишечного тракта в верхних отделах. Решение о назначении Остерепара в каждом случае врач принимает индивидуально после оценки степени риска и ожидаемой пользы, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.

Поступали отдельные сообщения о развитии локального остеонекроза челюсти, связанного преимущественно с предшествующей локальной инфекцией (включая остеомиелит) и/или экстракцией зуба, часто с медленным выздоровлением. Чаще остеонекроз челюсти возникает у онкологических больных, которым бисфосфонаты вводят внутривенно. Также к факторам риска развития этого осложнения относятся курение, плохая гигиена полости рта и сопутствующие патологии (к примеру, инфекция, заболевания периодонта и/или другие болезни зубов, коагулопатия, анемия), а также проведение сопутствующей терапии (например, лучевой, химиотерапии или кортикостероидной терапии). В случае развития остеонекроза челюсти пациенту требуется медицинская помощь челюстно-лицевого хирурга, при этом вопрос об отмене бисфосфонатов рассматривается в индивидуальном порядке.

При необходимости проведения инвазивного стоматологического вмешательства пациенту обязательно следует предупредить врача о приеме Остерепара. Стоматолог выбирает тактику лечения, оценивая пользу и риски.

У некоторых пациентов во время лечения возникают боли в суставах, костях и/или мышцах. Нередко эти симптомы носят тяжелый характер, вплоть до потери трудоспособности. Время до появления подобных болей варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала приема Остерепара. В большинстве случаев отмены препарата достаточно, чтобы симптомы отступили, но у некоторых пациентов после возобновления терапии этим же препаратом или другим бисфосфонатом боли возобновляются.

Имеются редкие сообщения о возникновении патологических (т. е. возникающих самопроизвольно или под воздействием незначительной силы) подвертельных переломов и переломов проксимальных отделов диафиза бедренной кости у пациентов, получающих бисфосфонаты. Некоторые переломы относятся к категории стрессовых, возникающих без травмы. Часть пациентов за несколько недель или месяцев до полного перелома испытывали продромальные боли в этой области. Таких случаев немного, при этом стрессовые переломы с подобными клиническими особенностями также отмечались у пациентов, которые не принимали бисфосфонаты. В случае возникновения стрессового перелома необходимо предоставить ортопедическую помощь больному, обследовать его, а также оценить причины и факторы риска, такие как увеличенные или чрезмерные нагрузки, перелом нижней конечности, артрит, стрессовый перелом в анамнезе, дефицит витамина D, сахарный диабет, нарушение всасывания, хронический алкоголизм, применение кортикостероидов. Примерно в трети случаев стрессовый перелом являлся двусторонним, поэтому в случае перелома тела бедренной кости также требуется обследование контралатерального бедра. До получения результатов может потребоваться приостановка приема препарата, что зависит от соотношения степени пользы и риска.

У пациентов с гипокальциемией до начала приема Остерепара необходимо нормализовать уровень кальция в крови. Также следует устранить другие нарушения минерального обмена, включая дефицит витамина D. Во время терапии у этих пациентов необходимо контролировать содержание кальция в крови и мониторировать состояние на предмет появления симптомов гипокальциемии.

Остерепар увеличивает содержание минеральных веществ в костях, в связи с чем возможно бессимптомное снижение концентрации фосфатов и кальция в сыворотке крови, особенно у пациентов с исходно повышенной скоростью метаболизма костной ткани, с болезнью Педжета, а также больных, получающих одновременно глюкокортикостероиды. Этой категории пациентов особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм витамина D и кальция.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о влиянии Остерепара на внимание и скорость реакций отсутствует. Однако следует учитывать вероятность возникновения некоторых побочных эффектов, которые могут негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применении алендроновой кислоты у беременных женщин нет. В исследованиях, проводимых на животных, было установлено, что препарат при применении в высоких дозах нарушает формирование костной ткани плода. Также выявлена дисфункция родовой деятельности, вызванная гипокалиемией. В связи с этим Остерепар противопоказан беременным женщинам.

Информация о проникновении алендроната в грудное молоко отсутствует, поэтому Остерепар также противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Остерепар не назначают в детском возрасте из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности его применения.

При нарушениях функции почек

Остерепар противопоказан при хронической почечной недостаточности, если клиренс креатинина меньше 35 мл/мин.

При клиренсе креатинина больше 35 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Всасываемость алендроната снижают антацидные средства, некоторые пероральные формы других препаратов, кальций, пища и напитки (включая минеральную воду). Пищу следует принимать не ранее чем через 30 минут после Остерепара, лекарственные препараты – минимум через 1 час.

Ранитидин повышает биодоступность алендроната.

В случае сопутствующего проведения заместительной гормональной терапии (эстроген и/или прогестин) лекарственные взаимодействия отмечены не были. Также не отмечены клинически значимые реакции при одновременном применении глюкокортикостероидов.

При сочетании Остерепара в суточной дозе более 10 мг с ацетилсалициловой кислотой увеличивается частота развития нежелательных эффектов со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Однако при приеме Остерепара в дозе 70 мг один раз в неделю этот эффект отсутствовал.

С осторожностью алендронат следует принимать пациентам, получающим нестероидные противовоспалительные препараты, в связи с риском возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Аналоги

Аналогами Остерепара являются: Алендронат, Алендрокерн, Биносто, Алендронат Плива, Осталон, Стронгос, Теванат, Фороза, Фосамакс.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 2 лет в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Остерепаре

Отзывов об Остерепаре немного, что обусловлено профилактической спецификой его применения – для предупреждения возникновения переломов. Специалисты положительно высказываются о бисфосфонатах при лечении остеопороза, поскольку они, согласно исследованиям, замедляют костную резорбцию, увеличивают прочность кости и сохраняют костную массу на имеющемся уровне (иногда даже увеличивает ее до 10%), благодаря чему «контролируют» заболевание, предотвращая переломы.

Встречающиеся негативные отзывы об Остерепаре касаются развития во время терапии побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Как утверждают пациенты, даже при приеме таблеток в период стойкой ремиссии заболевания пищеварительной системы, уже через 3–4 месяца, если не раньше, появляются жалобы на изжогу, отрыжку, боль в желудке, кишечнике и по ходу пищевода. Из-за этих симптомов лечение Остерепаром приходилось прекращать.

Цена на Остерепар в аптеках

Цена на Остерепар составляет 310–365 рублей за упаковку из 4 таблеток.

Остерепар: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Остерепар таблетки 70 мг 4 шт.

365 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Остерепар таб. 70мг n4

380 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Остерепар 70 мг 4 табл

451 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7666666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

3 главных причины, почему появляется отек слизистой носа у беременных 3 главных причины, почему появляется отек слизистой носа у беременных

Неприятное ощущение отечности существенно омрачает прекрасный период ожидания малыша? Давайте разберемся, почему слизистая носа отекает, и как можно облегчить с...

Читайте также