Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Рабепразол-СЗ

Латинское название: Rabeprazole-SZ

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: Северная звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 77 руб.

Капсулы Рабепразол-СЗ

Рабепразол-СЗ – препарат с противоязвенным, антистрессовым, ингибирующим протонный насос действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые; дозировка 10 мг – размер №3, цвет корпуса белый, крышечки – темно-красный; дозировка 20 мг – размер №1, цвет корпуса желтый, крышечки – коричневый; содержимое капсул – сферические пеллеты от белых с желтоватым или кремоватым оттенком до почти белых (в картонной пачке 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, либо 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, либо 1 полимерная банка или флакон по 30, 60 или 100 таблеток и инструкция по применению Рабепразола-СЗ).

Состав пеллет (1 капсула по 10/20 мг, соответственно):

  • активное вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг (рабепразол пеллеты – 118/236 мг соответственно);
  • вспомогательные вещества: гидроксиметилцеллюлоза – 14,75/29,5 мг; карбонат натрия – 1,65/3,3 мг; сахарная крупка (крахмальная патока, сахароза) – 71,47/142,94 мг; тальк – 1,77/3,54 мг; диоксид титана – 0,83/1,66 мг;
  • оболочка: цетиловый спирт – 1,6/3,2 мг; гипромеллозы фталат – 15,93/31,86 мг.

Состав капсулы (10/20 мг, соответственно):

  • корпус: оксид железа желтый – 0/0,192%; диоксид титана – 2/1%; желатин – до 100/до 100%;
  • крышечка: краситель азорубин – 0,661 9/0%; индигокармин – 0,028 6/0%; диоксид титана – 0,666 6/0,333 3%; оксид железа черный – 0/0,53%; оксид железа желтый – 0/0,2%; оксид железа красный – 0/0,93%; желатин – до 100/до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол – активное вещество Рабепразола-СЗ, относится к числу производных бензимидазола, антисекреторных веществ. Основные эффекты препарата:

  • подавление секреции желудочного сока: обеспечивается специфическим ингибированием Н++-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка;
  • блокирование заключительной стадии секреции соляной кислоты: снижается содержание стимулированной и базальной секреции вне зависимости от этиологии раздражителя.

Благодаря высокой липофильности рабепразол легко проникает в париетальные клетки желудка, где происходит его концентрация, в результате препарат увеличивает секрецию гидрокарбоната и оказывает цитопротекторное действие.

После перорального приема рабепразола в дозе 20 мг антисекреторное воздействие развивается на протяжении одного часа, максимальный эффект – за 2–4 часа. Спустя 23 часа после приема первой дозы Рабепразола-СЗ угнетение базальной секреции кислоты составляет 62%, стимулированной пищей – 82%. Данный эффект поддерживается на протяжении примерно 48 часов. В случае прекращения терапии секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.

Плазменная концентрация гастрина в крови в течение первых 2–8 недель лечения возрастает (что отражает ингибирующее влияние на секрецию соляной кислоты). Через 7–14 дней после отмены препарата значение этого показателя возвращается к исходному уровню.

Антихолинергическими свойствами рабепразол не обладает, влияния на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы не оказывает.

При терапии рабепразолом развитие устойчивых изменений в степени выраженности гастрита, в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не выявлено.

Фармакокинетика

Вещество быстро всасывается из кишечника, после приема 20 мг рабепразола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается приблизительно за 3,5 часа. Изменение значений Cmax в плазме и AUC (площади под кривой «концентрация – время») носит линейный характер при применении Рабепразола-СЗ в диапазоне доз 10–40 мг. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема 20 мг вещества (в сравнении с внутривенным введением) составляет примерно 52%. При многократном приеме рабепразола значение этого показателя не изменяется.

На степень абсорбции рабепразола время суток и одновременный прием антацидов влияния не оказывают. При приеме препарата с жирной пищей абсорбция рабепразола замедляется на 4 часа и более, однако значения Сmах и степени абсорбции при этом остаются неизменными.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы у человека составляет примерно 97%.

Т1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев находится в диапазоне от 0,7 до 1,5 часа (в среднем составляет 1 час), суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченого рабепразола в моче неизмененное вещество не найдено. Выведение примерно 90% рабепразола происходит с мочой преимущественно в форме двух метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой кислоты (М6 и М5 соответственно). Также выводятся два неизвестных метаболита, которые были выявлены при токсикологическом анализе. Оставшаяся часть вещества выводится с калом.

Суммарно выводится 99,8% рабепразола. Это свидетельствуют о незначительном выведении метаболитов с желчью. Основной метаболит (M1) – тиоэфир. Единственным метаболитом, проявляющим активность, является десметил (М3), но он наблюдался только у одного участника исследования в низкой концентрации после приема 80 мг рабепразола.

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии у пациентов, которым необходимо проведение поддерживающего гемодиализа (при клиренсе креатинина < 5 мл/мин/1,73 м2), выведение вещества схоже с таковым у здоровых добровольцев. Значения Сmах и AUC у этих больных были приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний Т1/2: здоровые добровольцы – 0,82 часа, пациенты во время гемодиализа – 0,95 часа, пациенты после гемодиализа – 3,6 часа. Клиренс рабепразола у пациентов с болезнями почек, которые нуждаются в гемодиализе, выше примерно в 2 раза в сравнении с показателем у здоровых добровольцев.

Значение AUC у пациентов с хроническими поражениями печени выше в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, что свидетельствует об уменьшении эффекта первого прохождения через печень, а Т1/2 из плазмы – выше в 2–3 раза. Несмотря на то, что у пациентов с хроническим компенсированным циррозом печени AUC выше в 2 раза, а Сmах – на 50% (в сравнении со здоровыми добровольцами), они переносят прием 20 мг рабепразола один раз в день.

Элиминация вещества у пожилых пациентов несколько замедлена. После 7 дней приема Рабепразола-СЗ в суточной дозе 20 мг AUC у этой группы больных увеличена примерно в 2 раза, Сmах – на 60%. При этом признаки кумуляции рабепразола не отмечаются.

На фоне замедленного метаболизма CYP2C19 после недели применения рабепразола в суточной дозе 20 мг AUC возрастает в 1,9 раза, а Т1/2 – в 1,6 раза в сравнении с теми же параметрами у пациентов, которые относятся к быстрым метаболизаторам, в то время как значение Сmах увеличивается на 40%.

Показания к применению

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) у детей с 12 лет и взрослых или рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение);
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция;
  • НЭРБ (неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в сочетании с соответствующими антибактериальными препаратами).

Противопоказания

Абсолютные:

  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 12 (при лечении ГЭРБ) или 18 лет (по остальным показаниям);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.

Относительные (капсулы Рабепразол-СЗ назначают под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Рабепразол-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Рабепразол-СЗ принимают перорально, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Капсулы нужно проглатывать целиком.

Режим дозирования определяется показаниями:

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз в день, некоторым пациентам для достижения лечебного эффекта достаточно приема Рабепразола-СЗ в дозе 10 мг. Терапию проводят курсом 2–4 недели, по показаниям прием препарата может быть продлен еще на 4 недели;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 6 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 6 недель;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 4–8 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 8 недель;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение): по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения определяется показаниями;
  • НЭРБ без эзофагита: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно симптомы исчезают после 4 недель терапии, если этого не произошло, пациенту назначается дополнительное исследование. После купирования симптомов с целью предупреждения их последующего развития Рабепразол-СЗ может применяться по требованию 1 раз в день по 10 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция: доза подбирается индивидуально. В начале терапии показано применение Рабепразола-СЗ в суточной дозе 60 мг, затем ее увеличивают до 100 мг (в один прием) или 120 мг (в два равных приема); для некоторых пациентов дробное дозирование более предпочтительно. Длительность терапии определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях она проводилась на протяжении 12 месяцев;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью: по 20 мг 2 раза в день (Рабепразол-СЗ применяется по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков) на протяжении 7 дней.

У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация рабепразола в крови, в сравнении со здоровыми добровольцами, обычно выше. При назначении Рабепразола-СЗ на фоне тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность.

Для детей от 12 лет при лечении ГЭРБ профиль безопасности изучен для суточной дозы 20 мг (в один прием) курсом до 8 недель.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зафиксировано развитие следующих нарушений: астения, головокружение, головная боль, сыпь, боли в животе, метеоризм, диарея, ксеростомия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – установить частоту нарушений не представляется возможным):

  • пищеварительная система: часто – запор, метеоризм, боль в животе, рвота, диарея, тошнота; нечасто – отрыжка, диспепсия, ксеростомия; редко – нарушение вкуса, гастрит, стоматит;
  • система кроветворения: редко – нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • гепатобилиарная система: редко – желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия;
  • иммунная система: редко – острые системные аллергические реакции (в т. ч. гипотензия, отек лица, одышка);
  • нервная система: часто – головная боль, бессонница, головокружение; нечасто – нервозность, сонливость; редко – депрессия; с неустановленной частотой – спутанность сознания;
  • дыхательная система: часто – фарингит, кашель, ринит; нечасто – бронхит, синусит;
  • репродуктивная система: с неустановленной частотой – гинекомастия;
  • сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – периферический отек;
  • мочевыделительная система: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит;
  • кожа и подкожные ткани: редко – крапивница, буллезные высыпания; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – боль в спине; нечасто – артралгия, миалгия, перелом костей бедра, позвоночника или запястья, судороги мышц ног;
  • орган зрения: редко – нарушение зрения;
  • обмен веществ: редко – анорексия; с неустановленной частотой – гипомагниемия, гипонатриемия;
  • лабораторные/инструментальные исследования: редко – увеличение веса, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • другие: часто – инфекции.

Передозировка

Сведения о передозировке минимальны.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Рабепразол слабо выводится при диализе, поскольку хорошо связывается с белками плазмы. Антидот неизвестен.

Особые указания

Ответ пациента на лечение Рабепразолом-СЗ наличие злокачественных новообразований в желудке не исключает.

При применении препарата в течение как минимум 3 месяцев в редких случаях отмечалось развитие асимптоматической или симптоматической гипомагниемии. Чаще всего об этих нарушениях сообщалось через год после приема Рабепразола-СЗ. Серьезными побочными реакциями были тетания, судороги и аритмия. Большинству больных требовалась терапия гипомагниемии. Она включала замещение магния и отмену приема ингибиторов протонной помпы, в т. ч. Рабепразола-СЗ.

У пациентов, длительно проходящих лечение или принимающих препарат в сочетании с дигоксином либо лекарственными средствами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (в частности, с диуретиками), необходимо осуществлять контроль содержания магния до начала приема Рабепразола-СЗ и в период терапии.

Во время лечения может возрастать риск переломов костей бедра, позвоночника или запястья, связанных с остеопорозом. Степень риска выше у пациентов, которые длительно (12 месяцев и дольше) принимают Рабепразол-СЗ в высоких дозах.

По информации литературных источников при сочетанном применении Рабепразола-СЗ с метотрексатом (главным образом в высоких дозах) возможно повышение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличение Т1/2, что может приводить к проявлению токсичности метотрексата. В случае необходимости применения высоких доз метотрексата должна быть рассмотрена вероятность временной отмены Рабепразола-СЗ.

Прием Рабепразола-СЗ может приводить к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, включая инфекции, вызванные Salmonella, Clostridium difficile и Campylobacter.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами должны учитывать вероятность развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

Капсулы Рабепразол-СЗ во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при лечении ГЭРБ;
  • до 18 лет: при применении по остальным показаниям.

При нарушениях функции почек

Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой почечной недостаточностью назначается под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью назначается под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • фенитоин, диазепам, непрямые антикоагулянты (препараты, метаболизирующиеся микросомальным окислением в печени): замедление их выведения;
  • кетоконазол, итраконазол: плазменная концентрация этих средств может значительно уменьшаться;
  • атазанавир: комбинированная терапия не рекомендована, поскольку в этом случае эффект от применения атазанавира значительно снижается;
  • циклоспорин: рабепразол ингибирует его метаболизм;
  • метотрексат: возможно увеличение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита), а также увеличение Т1/2;
  • амоксициллин и кларитромицин: значения AUC и Сmах для этих препаратов схожи при сравнении монотерапии и комбинированного применения; AUC и Сmах рабепразола и активного метаболита кларитромицина увеличиваются (клинического значения не имеет).

Аналоги

Аналогами Рабепразола-СЗ являются: Онтайм, Нофлюкс, Берета, Хайрабезол, Рабелок, Париет, Зульбекс, Рабиет, Золиспан, Разо и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рабепразоле-СЗ

Отзывы о Рабепразоле-СЗ преимущественно положительные. Отмечают, что препарат оказывает длительное терапевтическое действие и имеет хорошую переносимость, вызывая побочные эффекты лишь в редких случаях. Еще одним достоинством средства считают удобный режим дозирования. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается по-разному – от доступной до высокой.

Цена на Рабепразол-СЗ в аптеках

Примерная цена на Рабепразол-СЗ за упаковку, содержащую 14 капсул по 20 мг, составляет 180 руб.

Рабепразол-СЗ: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 10мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

77 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Рабепразол-СЗ 10 мг капсулы кишечнорастворимые 14 шт.

113 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Рабепразол-СЗ 20 мг капсулы кишечнорастворимые 14 шт.

135 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 20мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

143 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

161 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Рабепразол-сз капс. кишечнораств. 20мг №14

194 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Рабепразол-СЗ 10 мг капсулы кишечнорастворимые 28 шт.

198 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.7714285714286 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (35 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Как эффективно вылечить гайморит без осложнений? Как эффективно вылечить гайморит без осложнений?

Большинство людей не придают особого значения такому симптому, как течение жидкости из носа. Обычный насморк не вызывает опасений, даже если он сопровождается п...

Читайте также