Воспользуйтесь поиском по сайту:
Резорба: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rezorba
Код ATX: M05BA08
Действующее вещество: триамцинолона ацетонид (triamcinolone acetonide)
Производитель: АО «Фарм-Синтез», ООО «Диамед», ООО «Компания «ДЕКО» (Россия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 5806 руб.
Резорба – бисфосфонат, ингибирует резорбцию костной ткани.
Резорба выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: пористая масса (порошок) почти белого или белого цвета [по 4 мг в стеклянных флаконах темного цвета вместимостью 10 мл, в контурной ячейковой упаковке 1 флакон в комплекте с 1 ампулой растворителя (вода для инъекций – 5 мл), в картонной пачке 1 упаковка в комплекте с 1 контейнером (100 мл) растворителя – натрия хлорид 0,9% раствор для инфузий или без него].
В 1 флаконе содержатся:
Растворители – бесцветные прозрачные жидкости без запаха: в ампуле – вода для инъекций (5 мл), в контейнере – 0,9% раствор натрия хлорида для инфузий (100 мл).
Золедроновая кислота – высокоэффективный бисфосфонат, который оказывает селективное действие на костную ткань, подавляя ее резорбцию и воздействуя на остеокласты. Избирательность действия бисфосфонатов на костную ткань обусловлена их высоким сходством с минерализованной костной тканью. Механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов на молекулярном уровне, не установлен.
Действие золедроновой кислоты не оказывает нежелательные эффекты на механические свойства кости, ее минерализацию или формирование.
Резорба обладает противоопухолевыми свойствами, их эффективность используют при лечении метастаз в костях. Результаты in vivo исследований подтверждают ингибирующее действие препарата на резорбцию костной ткани остеокластами, изменение микросреды костного мозга, понижение роста опухолевых клеток, проявление антиангиогенной активности бисфосфоната. Подавление костной резорбции сопровождается выраженным понижением болевых ощущений и другими клиническими признаками.
In vitro золедроновая кислота ингибирует пролиферацию остеобластов, оказывает прямое проапоптотическое и цитостатическое действие, проявляет антиадгезивную и антиинвазивную активность. Синергизм противоопухолевой активности с другими цитостатиками позволяет при комбинации золедроновой кислоты с химиотерапией или гормональной терапией подавлять пролиферацию и индуцировать апоптоз, оказывать противоопухолевое действие непосредственно в отношении рака молочной железы и клеток миеломы человека. Антиметастатические свойства активного вещества подтверждает уменьшение количества клеток рака молочной железы человека, проникающих через экстрацеллюлярный матрикс. Золедроновая кислота оказывает антиангиогенное действие, ингибирует пролиферацию клеток эндотелия млекопитающих.
При лечении солидных опухолей с метастатическим поражением костей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы, золедроновая кислота способствует предотвращению развития у больных патологических переломов, компрессии спинного мозга, уменьшению опухолевой гиперкальциемии, понижению потребности в проведении оперативных вмешательств и лучевой терапии. Резорба сдерживает прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект препарата более выражен у больных с остеолитическими очагами, чем с остеобластическими.
При множественной миеломе и раке молочной железы с наличием как минимум одного костного очага эффективность применения золедроновой кислоты в дозе 4 мг соответствует действию памидроновой кислоты в дозе 90 мг.
При опухолевой гиперкальциемии действие Резорбы способствует выведению кальция почками и понижению уровня кальция в сыворотке крови. Нормализация уровня кальция происходит в среднем через 4 дня, у 87–88% больных – к 10-му дню. Период до рецидива (уровень кальция сыворотки крови, скорректированный по альбумину, – не менее 2,9 ммоль/л) в среднем составляет 30–40 дней.
Проведенные исследования показали, что при лечении метастазов в кости и гиперкальциемии частота и тяжесть нежелательных эффектов, наблюдавшихся у пациентов на фоне применения золедроновой кислоты (4 и 8 мг), памидроновой кислоты (90 мг) или плацебо сравнима.
Всасывание и распределение Резорбы не зависят от дозы. Уровень золедроновой кислоты в сыворотке крови быстро увеличивается после начала инфузии и к ее завершению достигает максимальной концентрации (Cmax) в крови. Затем наступает период быстрого уменьшения ее концентрации. Через 4 часа уровень снижается на 10%, через 24 часа – на менее чем 1% от Cmax, в течение периода до повторной инфузии уровень концентрации не превышает 0,1% от Cmax.
Связывание с белками плазмы крови около 56%.
Золедроновая кислота не метаболизируется и в неизменном виде выводится через почки.
Выведение происходи в 3 этапа. Две фазы T1/2 (период полувыведения) из системной циркуляции составляют 0,24 часа и 1,87 часа, третья фаза – 146 часов. При повторном введении через каждые 28 дней кумуляции препарата не отмечено.
В моче в течение первых 24 часов обнаруживается до 39% введенной дозы, остальная часть препарата связывается с костной тканью с последующим медленным высвобождением в системный кровоток. Общий плазменный клиренс препарата не зависит от дозы, возраста, пола, веса или расовой принадлежности пациента и составляет 5,04–2,5 л/ч. Увеличение с 5 до 15 минут длительности инфузии вызывает в конце инфузии уменьшение концентрации золедроновой кислоты на 30%, но не влияет на ее суммарную концентрацию в плазме крови (AUC).
Через кишечник выводится меньше 3% введенной дозы Резорбы.
У человека золедроновая кислота не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 и не подвергается биотрансформации. Поскольку фармакокинетические исследования у больных с недостаточностью функции печени и гиперкальциемией не проводились, предположение об отсутствии существенного влияния состояния функции печени на фармакокинетику золедроновой кислоты основывается на полученных in vitro результатах.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК). При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 20 мл/мин) рассчитанный клиренс золедроновой кислоты от показателей клиренса золедроната у больных с КК больше 84 мл/мин составляет 37%, при умеренной почечной недостаточности (КК 20–50 мл/мин) он соответствует 72%.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Резорбы пациентам с нарушенной функцией почек, бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте), тяжелой формой печеночной недостаточности.
Готовый раствор применяют путем капельного введения в/в.
Раствор для инфузии готовят в асептических условиях перед непосредственным введением.
Для растворения лиофилизата к содержимому флакона (4 мг) следует добавить 5 мл воды для инъекций, затем необходимо осторожно его встряхнуть для полного растворения. Полученный раствор требуется развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Нельзя использовать растворы, содержащие кальций!
Готовый раствор в случае необходимости можно хранить в холодильнике не более 24 часов при температуре 2–8 °C. Готовый раствор для инфузии, хранящийся в холодильнике, следует предварительно согреть до комнатной температуры.
Длительность инфузии должна составлять как минимум 15 минут.
Рекомендованное дозирование Резорбы:
Инфузию можно проводить только при условии адекватной гидратации больного.
Не рекомендуется применять Резорбу при тяжелых нарушениях функции почек с КК меньше 30 мл/мин.
У больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественными опухолями, при нарушении функции почек с уровнем концентрации креатинина в сыворотке крови меньше 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл дозу не меняют. При выраженном нарушении функции почек при назначении препарата необходимо тщательно оценить соотношение риска и пользы предполагаемой терапии.
Дозу Резорбы при костных метастазах распространенных злокачественных опухолей и миеломной болезни назначают с учетом исходного уровня КК, который рассчитывают по формуле Кокрофта – Голта.
Рекомендованные дозы Резорбы для больных с легкими и умеренными нарушениями функции почек с учетом исходного показателя КК:
Уровень концентрации креатинина в сыворотке крови необходимо определять перед каждым введением золедроновой кислоты.
Введение очередной дозы Резорбы требуется отложить в случае выявления следующих нарушений функции почек:
Применение Резоры в той же дозе можно возобновить только после того, когда уровень креатинина станет превышать исходную величину не более чем на 10%.
Симптомы: нарушение функции почек, включая нарушения электролитного состава (в том числе уровня содержания в плазме крови кальция, магния, фосфатов), почечную недостаточность.
Лечение: постоянное врачебное наблюдение, при клинических проявлениях гипокальциемии, показано капельное в/в введение кальция глюконата.
Инфузию Резорбы следует проводить только при адекватной гидратации пациента. При дефиците жидкости в организме показано введение физиологического раствора до инфузии, параллельно или после нее. Вместе с тем нельзя допускать гипергидратации пациента, поскольку это может повысить риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
После введения золедроновой кислоты нужно регулярно контролировать уровень концентрации в сыворотке крови креатинина, кальция, магния и фосфора.
Лечение необходимо сопровождать тщательным наблюдением за функцией почек. Факторами риска для развития нарушений функции почек являются дегидратация, наличие почечной недостаточности, высокая скорость введения инфузии, неоднократное введение золедроновой кислоты и других бисфосфонатов или прием нефротоксичных средств. При ухудшении функции почек или прогрессировании почечной недостаточности в период первого или однократного введения Резорбы следует рассмотреть вопрос о необходимости проведения гемодиализа.
У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, на фоне применения золедроновой кислоты случаи бронхоспазма не зарегистрированы. Но поскольку они имеют место при использовании других бисфосфонатов, рекомендуется соблюдать осторожность.
До начала применения бисфосфонатов пациенты должны пройти стоматологическое обследование и при необходимости провести все лечебные процедуры в полости рта. Следует учитывать, что к факторам риска развития остеонекроза у онкологических больных относятся заболевания или плохая гигиена полости рта, инфекции, анемия, коагулопатии, сопутствующая химио- или лучевая терапия, применение кортикостероидов. В период лечения не рекомендуется проведение стоматологических оперативных вмешательств.
При лечении золедроновой кислотой костных метастаз наступление терапевтического эффекта следует ожидать только после 2–3 месяцев терапии.
Пациентам с гипокальциемией, гипомагниемией или гипофосфатемией в случае необходимости возможно кратковременное введение соответствующих препаратов.
Нужно учитывать возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы. В случае появления симптомов недомогания пациентам необходимо прекратить выполнение работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания, включая управление транспортом.
Согласно инструкции, Резорба противопоказана в период вынашивания и вскармливания грудью.
В связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения золедроновой кислоты в детском и подростковом возрасте назначение препарата данной категории больных противопоказано.
С осторожностью следует назначать Резорбу больным с нарушенной функцией почек.
С осторожностью рекомендуется назначать бисфосфонат при тяжелой форме печеночной недостаточности, поскольку клинический опыт применения отсутствует.
При одновременном применении с Резорбой:
Готовый раствор лиофилизата запрещено смешивать с другими лекарственными средствами.
В качестве растворителя нельзя использовать раствор Рингера и другие кальцийсодержащие растворы.
Аналогами Резорбы являются Золедроновая кислота, Верокласт, Акласта, Блазтера, Зомета, Золендроник-Рус 4, Золерикс, Золедронат-Тева, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резоскан.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.
Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Резорбе позволяют представить состояние больного после проведения первой инфузии. В них указывается на развитие выраженной симптоматики гриппоподобного состояния, значительное повышение температуры тела. Но при проведении повторных инфузий развитие тяжелых нежелательных явлений не отмечается. Процедуры проходят гораздо лучше, возможно развитие конъюнктивита. Эффективность Резорбы подтверждают результаты проведенной терапии, в которых отмечается нормализация уровня кальция и существенное уменьшение болей.
Цена на Резорбу может составлять: за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата и 1 ампулу растворителя, – от 5974 рублей; за комплект, состоящий из 1 флакона лиофилизата, 1 ампулы растворителя и 100 мл натрия хлорида, – от 6142 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.