Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Сабрил

Латинское название: Sabril

Код ATX: N03AG04

Действующее вещество: вигабатрин (Vigabatrin)

Производитель: Санофи-Авентис Франс (Sanofi-Aventis France) (Франция); Санофи-Авентис Дойчланд, ГмбХ (Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH) (Германия); Санофи Авентис (Sanofi Aventis) (Турция, Италия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Таблетки, покрытые оболочкой, Сабрил

Сабрил – противосудорожное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Сабрила:

  • таблетки, покрытые оболочкой: овальной формы, белого цвета, с разделительной риской, на одной из сторон имеется маркировка SABRIL (европейский вариант) или OV 111 (для продаж в США) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 или 10 блистеров);
  • гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулированный порошок от белого до белого с кремовым оттенком цвета (в картонной пачке 50 или 100 пакетиков в комплекте со шприцем объемом 3 или 10 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Сабрила.

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: вигабатрин – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль, диоксид титана, повидон, ГПМЦ (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав гранул в 1 пакетике:

  • активное вещество: вигабатрин – 500 мг;
  • вспомогательный компонент: повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вигабатрин – противоэпилептическое средство. Точный механизм его действия не установлен, однако считается, что клинический эффект связан со способностью вещества оказывать ингибирующее действие на аминотрансферазу ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Эта аминотрансфераза отвечает за активность и метаболизм ГАМК в синапсах.

ГАМК является одним из основных медиаторов, регулирующих работу ЦНС (центральной нервной системы). Вигабатрин увеличивает ее концентрацию, вследствие чего тормозится передача импульсов в структурах ЦНС. Продолжительность действия препарата зависит не столько от периода его выведения из организма, сколько от времени, которое необходимо для повторного синтеза ГАМК-аминотрансферазы.

Фармакокинетика

Согласно данным клинических исследований, вигабатрин характеризуется линейными параметрами фармакокинетики при применении в разовой дозе от 0,5 до 4 г и после регулярных приемов в дозе 0,5 и 2 г дважды в сутки.

После приема внутрь вигабатрин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Cmax (максимальной концентрации) у взрослых и детей от 10 лет препарат достигает в течение 45–60 мин, у детей в возрасте 5–24 мес. – на протяжении 2,5 ч.

При продолжительном применении Сабрила отмечается незначительный кумулятивный эффект действующего вещества. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев одновременный прием пищи замедлял скорость всасывания препарата и время достижения Cmax на 2 ч, а также снижал величину Cmax на 1/3.

Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от полученной дозы вигабатрина, однако прямой корреляции с эффективностью Сабрила не имеют. Клиническая эффективность определяется скоростью ресинтеза ГАМК-трансаминазы.

Вигабатрин равномерно распространяется по тканям организма, Vd (объем распределения) в среднем составляет около 1,1 л/кг. Не связывается с протеинами плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Подвергается незначительной биотрансформации. Пути метаболизма препарата до конца не изучены, однако установлено, что он повышает активность печеночного фермента CYP2C9.

Вигабатрин выводится с почками. Т1/2 (период полувыведения) меняется в зависимости от возраста пациента: у детей 5–24 мес. – 5,7–6 ч, у детей 10–16 лет – 9,5–10 ч, у взрослых – 10,5–11 ч.

Через 72 ч после однократного приема Сабрила примерно 95% дозы выводится с мочой, из них 80% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • расовая принадлежность и пол: отличия в фармакокинетических параметрах не выявлены;
  • детский возраст: почечный клиренс вигабатрина у детей 5–24 мес. составляет 2,4 л/ч, у детей 10–16 лет – 5,8 л/ч (по сравнению со взрослыми – 7 л/ч);
  • пожилой возраст: у пациентов старше 65 лет почечный клиренс препарата снижается на 36%;
  • функция печени: вигабатрин подвергается лишь незначительному метаболизму в печени, поэтому ее функциональное нарушение не оказывает существенного влияния на характеристики препарата;
  • функция почек: вигабатрин выводится почками, поэтому при умеренных функциональных нарушениях органа Cmax препарата увеличивается на 30%, а Т1/2 – в 1,5 раза. Фармакокинетика при выраженных нарушениях функции почек не изучалась, однако ожидается еще большее изменение параметров вигабатрина. В связи с этим доза Сабрила должна подбираться индивидуально. У детей с заболеваниями почек фармакокинетика вигабатрина не изучалась, поэтому необходимую дозу рассчитывают с учетом результатов лабораторных исследований.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки Сабрил 500 мг применяют у взрослых и детей в качестве препарата второго ряда либо в составе комплексной терапии сложных парциальных припадков, сопровождающихся одним или несколькими из следующих симптомов:

  • дезориентация в пространстве;
  • бесцельные движения;
  • отсутствие осмысленного взгляда;
  • потеря сознания;
  • сонливость или сильная усталость после припадка.

Препарат также назначают при рефрактерной (устойчивой к терапии прочими противосудорожными средствами) и других формах эпилепсии.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Сабрил в форме перорального раствора назначают в качестве монотерапии детям в возрасте от 1 месяца до 2 лет при младенческих судорогах.

Младенческие судороги могут быть обусловлены одним из следующих заболеваний/состояний:

  • тяжелая гипоксия в процессе родов;
  • инфекции ЦНС;
  • поражения головного мозга;
  • туберозный склероз и другие наследственные патологии ЦНС.

Однако в 30% случаев точную причину установить не удается.

Противопоказания

Абсолютные:

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 1 месяца – для гранул, до 10 лет – для таблеток;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

С особой осторожностью Сабрил должен применяться в следующих случаях:

  • передозировка бензодиазепинов, транквилизаторов или других препаратов, угнетающих активность ЦНС;
  • нарушение функции почек;
  • дефект полей зрения;
  • нарушения поведения и психозы в анамнезе;
  • пожилой возраст.

Сабрил, инструкция по применению: способ и дозировка

Сабрил предназначен для перорального применения.

Принимать препарат рекомендуется между приемами пищи (за 2 ч до или через 2 ч после). Суточную дозу используют за 1 раз или разделяют на 2 приема.

Лечение начинают с минимальной дозы и постепенно повышают ее до достижения необходимого клинического эффекта.

Маленьким детям Сабрил назначают только в виде перорального раствора, приготовленного из гранул. Правила приготовления: высыпать содержимое одного пакета в чистый стакан, добавить 10 мл питьевой воды комнатной температуры и перемешать до образования гомогенной суспензии. В готовом растворе концентрация вигабатрина составляет 50 мг/1 мл. Готовить раствор следует непосредственно перед применением.

Рекомендуемые режимы дозирования Сабрила:

  • взрослые и подростки от 16 лет с комплексными парциальными припадками: начальная суточная доза – 1000 мг, максимальная – 3000 мг. Дальнейшее повышение дозировки является нецелесообразным, поскольку эффект не усиливается;
  • дети 10–16 лет с комплексными парциальными судорогами: с массой тела 25–60 кг – начальная суточная доза Сабрила – 500 мг, максимальная – 2000 мг; с массой тела более 60 кг – назначают дозы как для взрослых;
  • дети с младенческими судорогами: в зависимости от клинической картины суточная доза может составлять 0,05–0,15 мг/кг.

Взрослым пациентам с нарушениями функции почек следует снижать дозу Сабрила:

  • легкие нарушения – на 25%;
  • умеренные нарушения – на 50%;
  • тяжелые нарушения – на 75%.

У детей с заболеваниями почек фармакокинетика вигабатрина не изучалась, поэтому необходимую дозу Сабрила рассчитывают с учетом результатов лабораторных исследований.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, нарушения стула, тошнота, рвота;
  • со стороны обмена веществ: увеличение массы тела;
  • со стороны ЦНС: сонливость, слабость, беспокойство, агрессивность, возбуждение, раздражительность, тремор, нарушение концентрации внимания, парестезии, расстройства психики, депрессия, учащение эпилептических припадков, эпилептический статус, нейротоксические эффекты, суицидальные наклонности;
  • со стороны органа зрения: расстройства зрения, дефекты полей зрения, нистагм, периферическая атрофия сетчатки глаза, атрофия зрительного нерва;
  • прочие: высыпания на коже, отеки, боли в мышцах и суставах, гриппоподобные симптомы, расстройства менструального цикла.

Передозировка

Около половины известных случаев передозировки связаны с одновременным приемом других противосудорожных средств. Наблюдались нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, слабость и потеря сознания, вплоть до комы.

Вигабатрин не имеет специфического антидота. После приема чрезмерной дозы Сабрила следует сделать промывание желудка и принять адсорбенты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Если в течение 3 месяцев у взрослых и 2–4 недель у детей до 2 лет клинический эффект проводимой терапии отсутствует, Сабрил отменяют.

Прием Сабрила (вне зависимости от дозировки и длительности лечения) сопряжен с риском развития необратимой потери зрения. В связи с этим все без исключения пациенты во время терапии должны регулярно проверяться у офтальмолога. Согласно данным клинических исследований, примерно у трети взрослых больных отмечались такие осложнения, как нарушение остроты зрительного восприятия, эффект туннельного зрения, повреждение сетчатки.

Данных о частоте осложнений со стороны органа зрения у детей нет, поскольку отсутствуют объективные способы оценки зрительной функции у пациентов этой возрастной категории. Однако предполагается, что количество подобных реакций схоже с таковым у взрослых. При этом медицинские специалисты не исключают, что у детей нарушения могут быть более выраженными и тяжелыми.

Период развития расстройств зрения неизвестен. Осложнения могут возникнуть как через несколько недель или месяцев после начала приема Сабрила, так и спустя 1–2 года. Максимальная безопасная доза не установлена, однако предполагается, что по мере повышения дозы риск потери зрения увеличивается.

В случае выявления признаков ухудшения зрения, препарат незамедлительно отменяют.

Для предупреждения и своевременного выявления расстройств зрительной функции рекомендуется придерживаться нескольких важных правил:

  1. Ограничить прием Сабрила пациентам с предрасположенностью к патологиям зрительного органа.
  2. Не применять одновременно препараты, которые оказывают негативное воздействие на остроту зрения.
  3. Наблюдаться у офтальмолога: в течение первых 4–6 недель лечения – каждые 7 дней, далее – каждые 3 месяца. Через 3–4–6 месяцев после окончания терапии детей раннего возраста проверять с помощью автоматического диагностического оборудования (делать томографию, электроретинографию и другие исследования).
  4. Сообщать врачу о малейших нарушениях зрительной функции.

У детей, получающих Сабрил, нередко (у каждого 5 ребенка) выявляются аномалии на магнитно-резонансной томографии (МРТ), такие как ограниченная диффузия в таламусе, базальных ганглиях, мозжечке и стволе мозга. Однако результаты постмаркетинговых клинических исследований свидетельствуют, что подобные осложнение носят обратимый характер и после прекращения лечения исчезают. У взрослых и подростков патологии на МРТ не были выявлены.

Сабрил, как и прочие противосудорожные препараты, может вызывать депрессивные изменения в поведении и суицидальные наклонности. В плацебо контролируемых исследованиях, в которых приняло участие 199 человек, была выявлена лишь незначительная разница между группой, получавших вигабатрин, и контрольной группой. Однако специалисты утверждают, что риск развития суицидальных намерений выше в первую неделю лечения препаратом пациентов с психиатрическими расстройствами.

Резкое прекращение приема Сабрила может вызвать синдром отмены, поэтому окончание терапии следует осуществлять с постепенным снижением дозы препарата, под контролем врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Сабрила пациентам стоит воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, что обусловлено вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и органа зрения.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Сабрил противопоказан.

При необходимости проведения противосудорожной терапии в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

По показаниям Сабрил в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь назначают для лечения детей в возрасте 1 месяц и старше.

Детям после 10 лет рекомендуется принимать препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой.

При нарушениях функции почек

При функциональных нарушениях почек Сабрил применяют с осторожностью. Требуется снижение дозы.

При нарушениях функции печени

Вигабатрин подвергается лишь незначительному метаболизму в печени, поэтому ее функциональное нарушение не оказывает существенного влияния на характеристики Сабрила. Указаний о необходимости коррекции дозы нет.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Сабрил следует применять с осторожностью. Рекомендуется индивидуальный подбор оптимального режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других противоэпилептических и противосудорожных средств.

Сабрил снижает эффект фенитоина.

Не рекомендован совместный прием пероральных гормональных контрацептивов.

Этанол не оказывает влияния на эффективность и фармакокинетические параметры Сабрила, однако может ухудшить течение основного заболевания.

Аналоги

Аналогами Сабрила являются Альгерика, Бензонал, Вимпат, Габапентин, Зонегран, Ропимат, Топиромакс, Торэпимат, Топирамат-Виал, Эпимакс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Срок годности зависит от лекарственной формы препарата, указан на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сабриле

Отзывы о Сабриле положительные. Несмотря на отсутствие препарата в свободной продаже в российских аптеках, его часто назначают как взрослым, так и детям. Некоторые пациенты отмечают, что Сабрил является единственным препаратом, который действительно помогает при терапии парциальных припадков. Но принимать его советуют только после консультации с врачом на предмет совместимости с другими лекарственными средствами, особенно в случае необходимости комплексного лечения.

Несмотря на немалое количество указанных в инструкции побочных эффектов, жалоб на их развитие нет. Основными недостатками, по мнению большинства, являются высокая стоимость и необходимость заказывать препарат из-за границы.

Цена на Сабрил в аптеках

Цена Сабрила на сегодняшний день неизвестна, поскольку в РФ срок регистрации препарата окончился в 2002 г. Официальные программы по распространению этого лекарственного средства, которые ранее проводились в специализированных больницах различных городов, остановлены.

Единственная возможность купить Сабрил – это сделать заказ в интернет-аптеке, занимающейся реализацией медикаментозных средств из Европы. Примерная стоимость упаковки, содержащей 100 таблеток или 100 пакетиков с гранулами, составляет 6300–8000 руб.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6666666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (3 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также