Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Синдранол

Латинское название: Sindranol

Код ATX: N04BC04

Действующее вещество: ропинирол (Ropinirole)

Производитель: Фарматен Интернейшнл С.А. (Греция)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 1160 руб.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, Синдранол

Синдранол – противопаркинсонический препарат, агонист дофамина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, ядро таблетки почти белого цвета; дозировка 2 мг – круглые, розового цвета; дозировка 4 мг – продолговатые, светло-коричневого цвета; дозировка 8 мг – продолговатые, красновато-коричневого цвета (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок и инструкция по применению Синдранола).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: ропинирола гидрохлорид – 2,28; 4,56 или 9,121 мг, что эквивалентно 2, 4 или 8 мг ропинирола соответственно;
  • вспомогательные компоненты: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1), натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, магния стеарат, коповидон.

Состав пленочной оболочки таблеток:

  • дозировка 2 мг: Opadry II розовый 32К14834 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 15сР), лактозы моногидрат, триацетин, краситель железа оксид красный, титана диоксид];
  • дозировка 4 мг: Opadry желтовато-коричневый OY-27207 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 6сР), макрогол 400, алюминиевый лак краситель «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак индигокармин (Е132), титана диоксид];
  • дозировка 8 мг: Opadry красный 03В25227 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 6сР), макрогол 400, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синдранол – противопаркинсонический препарат с дофаминомиметическим действием. Его активное вещество – ропинирол, является высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-дофаминовых рецепторов, обладает периферическим и центральным действием. Свойственное ропиниролу действие прямого синтетического нейротрансмиттера исключает его влияние на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества. Благодаря этому уменьшается степень проявления таких симптомов болезни Паркинсона, как гиподинамия, ригидность и тремор.

Стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле, препарат восполняет дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела. Действие ропинирола на уровне гипоталамуса и гипофиза направлено на ингибирование секреции пролактина.

На фоне применения Синдранола усиливаются такие эффекты леводопы, как контроль эффекта конца дозы и частоты феномена «включения-выключения», возникающие при длительной терапии леводопой.

При применении ропинирола в суточных дозах до 4 мг риск удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) отсутствует. Исключить удлинение интервала QT на ЭКГ при приеме более высоких доз невозможно в связи с отсутствием результатов клинических исследований.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблетки пролонгированного действия наблюдается медленное повышение уровня ропинирола в плазме крови. Его максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 6–10 часов. Прием Синдранола в дозе 12 мг 1 раз в день одновременно с жирной пищей вызывает повышение системной экспозиции ропинирола по сравнению с его приемом натощак. При этом отмечается увеличение Cmax в плазме крови в среднем на 44% и AUC (суммарная концентрация в плазме крови) – на 20%, время достижения максимальной концентрации удлиняется на 3 часа. Биодоступность – примерно 50%. Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия при одинаковых суточных дозах активного вещества соответствует системной экспозиции ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10–40%.

Объем распределения (Vd) – примерно 7 л/кг.

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP1A2. В результате биотрансформации образуется N-депропил, который является основным метаболитом. Он не обладает активностью и в дальнейшем преобразуется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов.

T1/2 (период полувыведения) из системного кровотока – около 6 часов.

Продолжительность системного действия ропинирола увеличивается пропорционально увеличению дозы.

Выводится препарат преимущественно через почки в виде метаболитов.

Отмечается высокая степень вариабельности показателей фармакокинетики и линейный характер ропинирола.

При легкой и средней степени нарушений функции почек фармакокинетические показатели Синдранола не изменяются. При терминальной почечной недостаточности у пациентов с болезнью Паркинсона, находящихся на гемодиализе, клиренс ропинирола снижается приблизительно на 30%, а его метаболитов – от 60 до 80%. Максимальная суточная доза у этой категории пациентов составляет 18 мг.

Коррекция дозы для пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Показания к применению

Применение Синдранола показано пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях:

  • монотерапия ранней стадии заболевания у пациентов, которые нуждаются в дофаминергической терапии, с целью отсрочки назначения препаратов леводопы;
  • комбинированная терапия с препаратами леводопы для снижения суточной дозы леводопы, а также с целью повышения ее эффективности, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта конца дозы, возникающего на фоне ее продолжительного регулярного применения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелая степень почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин при отсутствии лечения программным гемодиализом;
  • нарушения функции печени;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Синдранол при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой степени сердечно-сосудистой недостаточности.

При психотических расстройствах в анамнезе или в период беременности применение Синдранола показано только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск.

Синдранол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Синдранол принимают внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки нарушает пролонгированное высвобождение ропинирола), независимо от приема пищи, но обязательно всегда в одно и то же время суток.

Для лечения рекомендуется применять таблетки в той дозировке Синдранола, которая позволяет обеспечить прием требуемой дозы ропинирола, используя минимальное количество таблеток.

Подбор дозы следует производить с учетом индивидуальной переносимости и эффективности препарата. При возникновении у пациента сонливости дозу ропинирола необходимо снизить на любом этапе ее подбора. Временное понижение дозы Синдранола показано также и при развитии других нежелательных явлений. При пропуске одной или нескольких доз может возникнуть необходимость подбора дозы.

Назначенную дозу препарата принимают 1 раз в день.

Рекомендованный режим дозирования при монотерапии Синдранолом: начальная доза – по 2 мг в течение 7 дней. Начиная с восьмого дня, суточную дозу повышают до 4 мг (прием препарата в данной дозе может обеспечить достижение терапевтического эффекта).

Следует учитывать, что лечение необходимо проводить в минимальной эффективной дозе. При необходимости доводят дозу Синдранола до 8 мг, повышая на 2 мг с интервалами не менее 7 дней. Если терапевтический эффект на фоне приема Синдранола 8 мг в день является неустойчивым или недостаточно выражен, увеличение суточной дозы на 2–4 мг можно продолжить с интервалом не менее 14 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза – 24 мг в один прием.

При применении Синдранола в используемых при монотерапии дозах на фоне комбинированной терапии с препаратами леводопы возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) с учетом клинического эффекта. В период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, получающих леводопу, возможно развитие дискинезии. В этом случае показано снижение дозы леводопы.

Если назначение Синдранола производится в качестве заместительной терапии других агонистов дофаминовых рецепторов, то переход на ропинирол совершают в строгом соответствии рекомендациям, касающимся отмены предыдущего противопаркинсонического средства.

Отмену терапии Синдранолом следует производить путем постепенного снижения суточной дозы в течение не менее 7 дней.

При переходе от применения таблеток с немедленным высвобождением на прием таблеток пролонгированного действия терапию можно начинать сразу с дозы ропинирола, эквивалентной суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Возобновлять терапию после прерывания (пропуск одной или нескольких доз) следует с повторного проведения подбора дозы.

Подбор дозы Синдранола у пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразно проводить более медленно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–50 мл/мин) коррекции дозы Синдранола не требуется.

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза должна составлять 2 мг. Далее ее можно повышать, учитывая переносимость и эффективность препарата. Максимальная суточная доза Синдранола для этой категории больных составляет 18 мг. После проведения гемодиализа прием дополнительной дозы ропинирола не требуется.

Если при почечной недостаточности с КК менее 30 мл/мин пациент не получает лечение программным гемодиализом, применение Синдранола противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, описанные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота неизвестна – оценить частоту встречаемости нарушений не представляется возможным.

Монотерапия

Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований:

  • со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение (в том числе вертиго);
  • со стороны сосудов: нечасто – ортостатическая гипотензия, гипотензия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диспепсия, боли в животе, рвота, запор;
  • нарушения психики: часто – галлюцинации;
  • общие расстройства: часто – периферические отеки (в том числе отеки ног).

Побочные эффекты, установленные в ходе пострегистрационных наблюдений:

  • со стороны иммунной системы: очень редко – крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • нарушения психики: нечасто – бред, делирий, паранойя и другие психотические реакции (кроме галлюцинаций); частота не установлена – агрессия, повышение либидо, гиперсексуальность, синдром импульсивных влечений (включая патологическое влечение к покупкам, азартным играм), компульсивное переедание;
  • со стороны нервной системы: очень часто – обморок; очень редко – внезапное засыпание, выраженная сонливость;
  • со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия, гипотензия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, рвота, изжога;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота не установлена – нарушения функции печени (чаще проявляется повышением активности печеночных ферментов);
  • общие расстройства: часто – отеки нижних конечностей.

Комбинированная терапия

Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований, при комбинированной терапии с препаратами леводопы:

  • со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия (в период титрации дозы ропинирола возможно развитие нарушений координации движений, для уменьшения выраженности дискинезии показано снижение дозы леводопы); часто – головокружение (включая вертиго), сонливость;
  • со стороны сосудов: часто – гипотензия, ортостатическая гипотензия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор, тошнота;
  • нарушения психики: часто – спутанность сознания, галлюцинации;
  • общие расстройства: часто – периферические отеки.

Побочные эффекты, установленные в ходе пострегистрационных наблюдений, при комбинированной терапии с препаратами леводопы:

  • со стороны иммунной системы: очень редко – крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • нарушения психики: часто – спутанность сознания; нечасто – бред, делирий, паранойя и другие психотические реакции (кроме галлюцинаций); частота не установлена – агрессия, повышение либидо, гиперсексуальность, синдром импульсивных влечений (включая патологическое влечение к покупкам, азартным играм), компульсивное переедание;
  • со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; очень редко – внезапное засыпание, выраженная сонливость;
  • со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия, гипотензия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – изжога;
  • со стороны гепатобилиарной системы: частота не установлена – нарушения функции печени (чаще проявляется повышением активности печеночных ферментов).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость.

Лечение: назначение нейролептиков, метоклопрамида.

Особые указания

Пациентам с психотическими расстройствами (включая анамнез) назначение Синдранола показано только в тех случаях, если ожидаемый клинический эффект от терапии агонистом дофаминовых рецепторов будет превышать потенциальный риск.

Лечение пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью (включая ишемическую болезнь сердца) необходимо сопровождать регулярным контролем артериального давления, особенно на начальном этапе терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении гипотензивных и антиаритмических средств в связи с возможным риском возникновения артериальной гипотензии, брадикардии и других аритмий.

При назначении Синдранола пациенты должны быть проинформированы о таких побочных действиях препарата, как сонливость и эпизоды внезапного засыпания (в том числе без предшествующей сонливости). Возникновение этих реакций требует рассмотрения вопроса об отмене ропинирола.

Опекунам необходимо тщательно контролировать состояние пациентов на предмет расстройства привычек и развития компульсивного поведения, синдрома импульсивных влечений. Расстройства влечения обычно носят обратимый характер и поддаются контролю путем снижения дозы или прекращения приема таблеток.

Противопоказано употребление алкоголя во время лечения ропиниролом.

При терапии Синдранолом отмечены случаи парадоксального ухудшения состояния у больных с синдромом беспокойных ног. Для них характерно более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, прогрессирование симптомов, охватывающих ранее незатронутые конечности, или развитие синдрома рикошета в ранние утренние часы. Появление перечисленных симптомов указывает на необходимость пересмотра тактики лечения, уточнения дозы Синдранола вплоть до возможной его отмены.

В таблетках пролонгированного действия длительность высвобождения ропинирола составляет 24 часа. Следует учитывать, что при быстром прохождении препарата через желудочно-кишечный тракт высвобождение лекарственного вещества может быть неполным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Синдранола может вызывать развитие нежелательных реакций, влияющих на скорость психомоторных реакций, включая головокружение, вертиго, сонливость и внезапное засыпание без каких-либо предвестников, поэтому пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности при появлении сонливости в дневное время.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Синдранола в период грудного вскармливания.

В период вынашивания назначение препарата возможно только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальный риск токсичности для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Синдранола для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Синдранола при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) при отсутствии лечения программным гемодиализом.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–50 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза должна составлять 2 мг. Далее ее можно повышать, учитывая переносимость и эффективность препарата. Максимальная суточная доза Синдранола для этой категории больных составляет 18 мг. После проведения гемодиализа прием дополнительной дозы ропинирола не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Синдранола пациентам с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы для пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше подбор дозы Синдранола рекомендуется проводить более медленно.

Лекарственное взаимодействие

  • леводопа, домперидон: фармакокинетическое взаимодействие не отмечено, поэтому коррекция доз не требуется;
  • нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия (сульпирид, метоклопрамид): возможно снижение эффективности ропинирола, в связи с чем сочетанного применения следует избегать;
  • эстрогены (в высоких дозах): отмечается повышение уровня ропинирола в плазме крови. Если ЗГТ (заместительная гормональная терапия) проводилась до начала лечения ропиниролом, коррекция дозы препарата не требуется. Корректировать дозу ропинирола необходимо в тех случаях, когда назначение/отмена ЗГТ производится на фоне приема препарата;
  • ципрофлоксацин, эноксацин, флувоксамин и другие ингибиторы изофермента CYP1A2: могут вызывать клинически значимое увеличение показателей Cmax и AUC ропинирола, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата;
  • дигоксин, теофиллин: взаимодействие не выявлено;
  • никотин: увеличивает активность изофермента CYP1A2, поэтому прекращение или начало табакокурения во время лечения может потребовать коррекции дозы ропинирола.

Аналоги

Аналогами Синдранола являются: Мирапекс, Пирибедил, Мипексол, Парлодел, Бромокриптин, Проноран, Бромэргон, Реквип Модутаб, Азилект, Ньюпро, Опримея и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Синдраноле

Отзывы о Синдраноле в настоящее время отсутствуют.

Цена на Синдранол в аптеках

Цена на Синдранол за упаковку, содержащую 28 таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, может составлять:

  • дозировка 2 мг – 485–630 руб.;
  • дозировка 4 мг – от 867 руб.

Синдранол: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Синдранол 8 мг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

1160 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Синдранол таблетки п.п.о. пролонг действия 8мг 28 шт.

1355 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.6666666666667 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (3 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Часто болеет ребёнок? Выбираем правильные витамины для иммунитета Часто болеет ребёнок? Выбираем правильные витамины для иммунитета

Для каждой мамы рано или поздно настает очень волнительный момент – ребёнок идёт в детский сад. С одной стороны – это радостное событие, малыш начинает постепен...

Читайте также