Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Соталекс

Латинское название: Sotalex

Код ATX: С07АА07

Действующее вещество: соталол (sotalolum)

Производитель: Bristol-Myers Squibb (Италия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Таблетки Соталекс

Соталекс – лекарственный препарат выраженного антиаритмического действия, неселективный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Соталекс выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, на одной стороне имеется риска, на другой – гравировка «160» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: соталола гидрохлорид – 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов, действующим как на β1-, так и на β2-рецепторы. Для него нехарактерны мембраностабилизирующая активность и собственная симпатомиметическая активность. Соталол подавляет выработку ренина, причем этот эффект достаточно выражен как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя.

Β-адреноблокирующее действие Соталекса приводит к ограниченному уменьшению силы сердечных сокращений (негативное инотропное действие) и снижению частоты сердечных сокращений (негативное хронотропное действие). Данные изменения функции сердца обуславливают снижение объема нагрузки на сердце и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Соталол обладает антиаритмическими свойствами, объясняющимися способностью данного вещества блокировать бета-адренергические рецепторы и пролонгировать потенциал действия миокарда. Важнейший терапевтический эффект соталола состоит в увеличении продолжительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На ЭКГ, которая снимается в стандартных отведениях, характеристики, соответствующие классу II и III, иногда отражаются в виде удлинения интервалов QTc (QT, откорректированное с учетом частоты сердечных сокращений), QT и PR при отсутствии выраженных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность соталола является практически полной (превышает 90%). Его максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2,5–4 часа после перорального приема, а равновесная концентрация достигается в течение 2-3 суток. По сравнению с приемом натощак всасывание соталола снижается примерно на 20% при поступлении в организм одновременно с пищей. При применении в интервале доз 40‒640 мг/сутки уровень соталола в плазме крови прямо пропорционален принятой дозе. Вещество распределяется как в центральный отсек (плазма), так и в периферический отсек. Период полувыведения достигает 10–20 часов.

Связывание соталола с белками плазмы крови отсутствует. Он также не участвует в процессах метаболизма. Фармакокинетика 1- и d-энантиомеров активного компонента Соталекса остается практически идентичной.

Степень проникновения соталола через гематоэнцефалический барьер незначительна, причем его содержание в спинномозговой жидкости составляет лишь 10% от содержания в плазме крови. Препарат в основном выводится из организма с мочой. 80–90% введенной дозы выделяется в неизменном виде через почки, а остальная часть – через кишечник. Пациентам с дисфункциями почек следует уменьшить дозу Соталекса. Фармакокинетика соталола с возрастом изменяется незначительно, хотя нарушения почечной функции у больных преклонного возраста могут привести к уменьшению скорости выделения, что объясняет постепенную кумуляцию вещества в организме.

Показания к применению

  • нестабильные желудочковые тахиаритмии и преждевременные сокращения желудочка (симптоматическое лечение);
  • аритмии, обусловленные повышенным содержанием катехоламинов в крови или гиперчувствительностью к катехоламинам;
  • поддержание нормального синусового ритма после пресечения трепетания или фибрилляции предсердий;
  • профилактика пароксизмальных состояний при сердечно-сосудистых заболеваниях (предсердная тахикардия, атриовентрикулярная возвратная тахикардия типа re-enter, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия после синдрома Вольфа – Паркинсона – Уайта и хирургического вмешательства, атриовентрикулярная возвратная тахикардия на основе дополнительных путей проведения).

Противопоказания

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • приобретенное или врожденное удлинение интервала QT;
  • синоатриальная блокада;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IIБ–III стадии;
  • тахикардия типа пируэт;
  • AV-блокада II и III степени;
  • симптоматическая синусовая брадикардия;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • хроническая обструктивная болезнь легких или бронхиальная астма;
  • общая анестезия с подавлением функции миокарда (например, трихлорэтилен и циклопропан);
  • феохромоцитома (если одновременно не назначены альфа-адреноблокаторы);
  • одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности препарата у детей отсутствуют);
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к одному и/или нескольким компонентам препарата и сульфонамидам.

Относительные (Соталекс применяют с осторожностью):

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • удлинение интервала QT;
  • нарушения функции почек;
  • нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и др.);
  • псориаз;
  • тиреотоксикоз;
  • сахарный диабет (так как препарат маскирует симптомы гипогликемии);
  • депрессия (включая указания на нее в анамнезе);
  • пожилой возраст.

Беременным женщинам Соталекс назначают только по жизненно важным показаниям.

Инструкция по применению Соталекса: способ и дозировка

Таблетки Соталекс предназначены для приема внутрь за 1­–2 часа до еды.

Начальная доза препарата Соталекс составляет 160 мг в сутки в два приема (с интервалом в 12 часов). При необходимости, после оценки состояния пациента, дозу увеличивают до 240 мг или 320 мг в сутки в два приема.

В большинстве случаев суточная доза 160–320 мг является достаточной для получения терапевтического ответа на лечение. Некоторым пациентам с рефрактерной желудочковой аритмией, угрожающей жизни, могут потребоваться более высокие дозы (до 480–640 мг в сутки). Такие дозы назначают в исключительных случаях, когда потенциальная польза превышает риск возникновения побочных эффектов препарата.

У пациентов с ХСН или кардиомиопатией при состояниях после инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии лечение рекомендуется начинать в стационарных условиях. Начальная доза Соталекса составляет 160 мг в сутки в один или два приема. Через неделю терапии можно постепенно увеличивать дозу на 80 мг в сутки с интервалами в одну неделю. Интенсивность повышения дозы зависит от переносимости соталола.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Соталекса: при уровне креатинина сыворотки менее 120 мкмоль/л применяют обычную дозу, 120–200 мкмоль/л – 3/4 обычной дозы, 200–300 мкмоль/л – 1/2 обычной дозы, 300–500 мкмоль/л – 1/4 обычной дозы.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты Соталекса преходящие и редко требуют прерывания или отмены лечения. Возможны нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

  • желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея, метеоризм, диспепсические расстройства, боли в животе;
  • сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, одышка, сердцебиение, обморок, брадикардия, загрудинная боль, аритмогенный эффект, сердечная недостаточность, брадикардия, отеки;
  • центральная нервная система: астения, головная боль, состояние подавленности, головокружение, чувство усталости, чувство тревоги, тремор, бессонница или сонливость, изменения настроения, парестезии в конечностях;
  • органы чувств: нарушения слуха, зрения и вкусовых ощущений;
  • скелетно-мышечная система: судороги;
  • мочеполовая система: половые дисфункции;
  • кожные покровы: кожная сыпь, крапивница;
  • лабораторные показатели: завышенные результаты фотометрического анализа мочи на метанефрин;
  • прочие реакции: лихорадка.

Передозировка

Определить передозировку Соталекса можно по таким симптомам, как гипогликемия, брадикардия, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

В качестве неотложных мер помощи рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ. При расстройствах атриовентрикулярной проводимости следует внутривенно ввести 1–2 мг атропина, а при низкой эффективности терапии – установить временный кардиостимулятор. При бронхоспазме парентерально либо ингаляционно вводится бета-адреностимулятор. При снижении артериального давления доказана эффективность эпинефрина.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать показатели артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Отмену препарата Соталекс следует проводить постепенно, в противном случае возможно развитие инфаркта миокарда и тяжелых аритмий.

Соталол может маскировать некоторые признаки тиреотоксикоза. У пациентов с тиреотоксикозом препарат отменяют постепенно, так как при резкой отмене возможно усиление симптоматики заболевания.

Больным с феохромоцитомой Соталекс назначают только одновременно с альфа-адреноблокаторами.

При гипомагниемии или гипокалиемии перед применением препарата необходимо скорректировать имеющиеся нарушения, так как указанные состояния повышают вероятность удлинения интервала QT и возникновения аритмии типа пируэт.

У пациентов с длительной или тяжелой диарей, а также больных, которые получают препараты, уменьшающие содержание калия и/или магния в организме, необходимо особенно внимательно контролировать кислотно-основное состояние и водно-электролитный баланс.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Соталекс при беременности, особенно в I триместре, может назначаться только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения вероятной пользы лечения для матери и возможного риска негативных последствий для плода.

Соталол может отрицательно воздействовать на плод, провоцируя брадикардию, гипогликемию и внутриутробную задержку роста.

В случае проведения лечения соталолом при беременности его необходимо отменить за 2-3 суток до предполагаемой даты родов (вследствие повышенного риска развития гипокалиемии, артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхательного центра у новорожденного).

Применение Соталекса в период лактации противопоказано.

При нарушениях функции печени

Соталекс с осторожностью назначают при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении соталола с антиаритмическими препаратами IA и III класса (амиодарон, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) – возможно удлинение интервала QT; с диуретиками, снижающими содержание калия, – может возникнуть гипомагниемия или гипокалиемия; с блокаторами медленных кальциевых каналов – возможно развитие брадикардии, снижение артериального давления, возникновение сердечной недостаточности и нарушение проводимости; с резерпином и гуанетидином – происходит чрезмерное подавление тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя; с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином – возможно развитие гипергликемии (требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов); с сальбутамолом, изопреналином, тербуталином – могут потребоваться более высокие дозы перечисленных препаратов.

Соталекс с особой осторожностью назначают с другими препаратами, увеличивающими интервал QT (фенотиазины, терфенадин, трициклические антидепрессанты, астемизол, антиаритмические средства I класса, некоторые антибиотики хинолонового ряда).

Бета-адреноблокаторы следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина, так как они способны потенцировать артериальную гипертензию, возникающую в результате прекращения терапии клонидином.

Аналоги

Аналогами Соталекса являются: Соталол, Дароб, СотаГЕКСАЛ, Обзидан, Анаприлин, Соталол Канон, Пропранолол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +15… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Соталексе

Согласно отзывам, Соталекс является весьма эффективным препаратом, однако его необходимо применять строго по показаниям.

Цена на Соталекс в аптеках

На данный момент цена на Соталекс составляет около 5760 рублей (в упаковку входит 100 таблеток).

Мария Кулькес
Мария Кулькес Медицинский журналист Об авторе

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.75 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (16 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Что делать если вес стоит на месте? Что делать если вес стоит на месте?

Причин, почему не удается снизить вес до желаемого значения, может быть несколько. Давайте разберем их. ...

Читайте также