Тетрациклин-ЛекТ

Тетрациклин-ЛекТ – лекарственный препарат бактериостатического действия. Является антибиотиком тетрациклиновой группы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, красного цвета; на изломе видно желтое ядро (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 3 упаковки; по 20 или 40 шт. в полиэтиленовых флаконах или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка и инструкция по применению Тетрациклина-ЛекТ).

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: тетрациклина гидрохлорид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: желатин пищевой, тальк, кальций стеарат, крахмал картофельный, сахар;
• пленочная оболочка: макрогол 6000, тропеолин, метилцеллюлоза, краситель азорубин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе тетрациклиновых антибиотиков; оказывает бактериостатическое действие. Он подавляет синтез белка, нарушая образование комплекса между рибосомой и тРНК [транспортной РНК (рибонуклеиновая кислота)].

Тетрациклин-ЛекТ активен в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Bartonella bacilliformis, Brucella spp. (в комплексе со стрептомицином), Acinetobacter spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Rickettsia spp., Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes), Francisella tularensis, Escherichia coli, Vibrio fetus, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Klebsiella spp.;
• грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Actinomyces israelii, Listeria spp., Clostridium spp.;
• другие микроорганизмы: Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Calymmatobacterium granulomatis, Entamoeba spp., Treponema spp., Mycoplasma pneumonia.

Препарат применяют при инфекциях, вызванных Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp. или Actinomyces spp., у пациентов, которым противопоказаны пенициллиновые антибиотики.

К тетрациклину устойчивы вирусы, большинство грибов, а также Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Serratia spp., Proteus spp. и почти все штаммы Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Тетрациклин абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 75–77%. Прием пищи замедляет степень всасывания. Около 55–65% препарата связывается с белками плазмы.

При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 ч, терапевтическая – в течение 2–3 дней. В последующие 8 ч после приема тетрациклина его плазменная концентрация постепенно уменьшается. Максимальная концентрация составляет от 1,5 до 3,5 мг/л, а для достижения терапевтического действия достаточно концентрации 1 мг/л.

Тетрациклин неравномерно распределяется в организме: его максимальные концентрации определяются в лимфатических узлах, легких, селезенке, почках и печени. В желчи содержание действующего вещества в 5–10 раз выше аналогичного показателя в сыворотке крови. В тканях предстательной и щитовидной желез концентрация тетрациклина соответствует плазменной; в слюне, асцитической жидкости, плевральной жидкости и грудном молоке составляет от 60 до 100% от концентрации в плазме. Препарат в больших количествах накапливается в эмали и дентине молочных зубов, тканях опухолей и костной ткани. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. При неповрежденных мозговых оболочках тетрациклин не обнаруживается в спинномозговой жидкости либо его количество там незначительно и составляет не более 5–10% от плазменной концентрации. У пациентов с патологиями центральной нервной системы, особенно если воспалительный процесс затрагивает оболочки мозга, концентрация в спинномозговой жидкости колеблется и равна 8–36% от концентрации в плазме. Тетрациклин проникает к плоду и секретируется с грудным молоком. Объем распределения составляет 1,3–1,6 л/кг.

Подвергается незначительному печеночному метаболизму. Период полувыведения равен 6–11 ч, а у пациентов с анурией он удлиняется до 57–108 ч. Высокие концентрации тетрациклина в моче отмечаются уже через 2 ч после приема и сохраняются такими в течение 6–12 ч. До 10–20% принятой дозы выводится почками в первые 12 ч. Около 5–10% тетрациклина поступает с желчью в кишечник и там частично всасывается обратно. Это способствует более продолжительной циркуляции действующего вещества в организме (так называемая кишечно-печеночная циркуляция). Через кишечник выводится от 20 до 50% препарата.

Медленно удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Тетрациклин-ЛекТ применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к тетрациклину:

• инфекции дыхательных путей, возбудителями которых являются Klebsiella spp. и Haemophilus influenzae;
• инфекции дыхательных путей и пневмония, вызванные Mycoplasma pneumoniae;
• бактериальные инфекции мочеполовой системы (хламидиоз, неосложненная гонорея, шанкроид, венерическая лимфогранулема, сифилис);
• угревая сыпь;
• конъюнктивит;
• другие инфекции (кишечный амебиаз, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, бруцеллез, холера, листериоз, пситтакоз, туляремия, сыпной тиф, фрамбезия, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сибирская язва, бартонеллез, чума, везикулезный риккетсиоз, трахома и др.).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 10–50 мл/мин);
• низкий уровень лейкоцитов в крови (лейкопения);
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• период беременности (второй и третий триместры);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 8 лет;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Тетрациклин-ЛекТ применяют с осторожностью при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин (легкая и средняя степень почечной недостаточности) и в первом триместре беременности (только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и рисков для плода).

Тетрациклин-ЛекТ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тетрациклин-ЛекТ принимают внутрь, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Взрослым обычно назначают по 300–500 мг четыре раза в сутки или по 500–1000 мг каждые 12 ч. Максимальная доза для взрослых составляет 2000 мг в сутки.

Рекомендуемые дозы препарата при некоторых заболеваниях (для взрослых):

• угревая сыпь: по 500–2000 мг в сутки в несколько приемов; после улучшения состояния (как правило, через 3 недели) дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, которая составляет 100–1000 мг в сутки; для достижения адекватной ремиссии угревой сыпи Тетрациклин-ЛекТ необходимо применять через день или использовать прерывистую терапию;
• сифилис: по 500 мг каждые 6 ч; при раннем сифилисе лечение продолжают в течение 15 дней, при позднем сифилисе – в течение 30 дней;
• неосложненная гонорея: начальная доза составляет 1500 мг, затем назначают по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней;
• бруцеллез: по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель; одновременно с тетрациклином вводят внутримышечно стрептомицин (по 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели, а затем один раз в сутки в течение 2 недель);
• неосложненные ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: по 500 мг 4 раза в сутки, курс лечения – не менее 1 недели.

У детей в возрасте старше 8 лет Тетрациклин-ЛекТ применяют в индивидуальных дозах с учетом массы тела (из расчета 20–25 мг/кг массы тела). Кратность применения – каждые 6 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью разовая доза препарата не должна превышать 300–500 мг (в зависимости от степени нарушения функции почек), а интервал между приемами доз должен составлять не менее 6 ч.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота и рвота, снижение аппетита, глоссит, гипертрофия сосочков языка, стоматит, снижение аппетита, дисфагия, гастрит, панкреатит, эзофагит, колит, изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, дисбактериоз кишечника, повышение активности ферментов печени, гепатотоксическое действие;
• система кроветворения: снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов, гемолитическая анемия;
• нервная система: головная боль, неустойчивость или головокружение, повышение внутричерепного давления;
• мочевыделительная система: повышение уровня креатинина в крови, азотемия;
• аллергические реакции: гиперемия кожи, фотосенсибилизация, крапивница, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, артралгия, эозинофилия, перикардит, лихорадка, лекарственная системная красная волчанка, отек Квинке, анафилактоидные реакции;
• прочие реакции: кандидоз, изменение эмали зубов (у детей), гиповитаминоз В, суперинфекции, гипербилирубинемия.

Передозировка

В случае передозировки Тетрациклина-ЛекТ у пациента появляются тошнота или рвота, в области желудка ощущаются спазмы или жжение, наблюдается неустойчивость или головокружение, может возникнуть диарея.

Лечение симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Из-за риска фотосенсибилизации в период лечения препаратом необходимо избегать длительного нахождения под прямыми солнечными лучами.

При продолжительной терапии следует периодически контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения.

Тетрациклин может маскировать симптомы сифилиса, поэтому при вероятности смешанной инфекции в течение 4 месяцев необходимо ежемесячно проводить серологический анализ на сифилис.

Прием Тетрациклина-ЛекТ в период развития зубов проводят с осторожностью, так как тетрациклины могут вызывать гипоплазию эмали и долговременное окрашивание зубной эмали в желто-серо-коричневый цвет (из-за стойкого связывания с ионами кальция).

С целью профилактики дефицита витаминов во время лечения Тетрациклином-ЛекТ необходимо дополнительно принимать пивные дрожжи и витамины группы К и В.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тетрациклин-ЛекТ может вызывать головокружение или неустойчивость, поэтому в период его применения следует с особой осторожностью выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Тетрациклин-ЛекТ противопоказан беременным женщинам во втором и третьем триместрах. В первом триместре препарат применяют только после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода.

Действующее вещество секретируется с грудным молоком и может негативно влиять на развитие зубов и костей ребенка, поэтому в период кормления грудью Тетрациклин-ЛекТ противопоказан.

Применение в детском возрасте

Таблетки Тетрациклин-ЛекТ нельзя назначать детям младше 8 лет. У детей и подростков старше 8 лет препарат применяют по показаниям (дозировку рассчитывают с учетом массы тела).

При нарушениях функции почек

Тетрациклиновые антибиотики противопоказаны пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности Тетрациклин-ЛекТ применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Тетрациклины подавляют кишечную микрофлору, что может привести к снижению протромбинового индекса (требуется уменьшение дозы антикоагулянтов непрямого действия).

Тетрациклин снижает эффективность эстрогенсодержащих контрацептивов для приема внутрь и повышает риск прорывных кровотечений; уменьшает терапевтическое действие цефалоспоринов, пенициллинов и других бактерицидных антибиотиков (из-за нарушения синтеза клеточной стенки).

При одновременном применении с ретинолом увеличивается риск повышения внутричерепного давления.

Антацидные средства, содержащие соли алюминия, магния или кальция, а также колестирамин и препараты железа уменьшают всасывание тетрациклина.

Совместный прием с химотрипсином увеличивает плазменную концентрацию и продолжительность циркуляции тетрациклина в крови.

Аналоги

Аналогами Тетрациклина-ЛекТ являются таблетки Тетрациклин и порошок Тетрациклина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в темном месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тетрациклине-ЛекТ

Согласно отзывам, Тетрациклин-ЛекТ является эффективным средством при различных бактериальных инфекциях. Таблетки удобно принимать. Препарат недорогой и доступный.

Из недостатков пациенты чаще всего отмечают побочные реакции в виде легкой тошноты и чувства тяжести в желудке, а также обязательное наличие рецепта для приобретения препарата в аптеке.

Цена на Тетрациклин-ЛекТ в аптеках

Цена на Тетрациклин-ЛекТ в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 100 мг – 25–40 руб. (в упаковке 20 шт.).