Воспользуйтесь поиском по сайту:
Товиаз: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Toviaz
Код ATX: G04BD11
Действующее вещество: фезотеродин (Fesoterodine)
Производитель: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Эйсика Фармасьютикалз, ГмбХ) (Германия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 732 руб.
Товиаз – М-холиноблокатор.
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые; в дозировке 4 мг – светло-голубого цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне; в дозировке 8 мг – голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне; на поперечном разрезе видно ядро белого цвета (7 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 8 блистеров и инструкция по применению Товиаза).
Состав 1 таблетки:
Фезотеродин является конкурентным специфическим антагонистом мускариновых рецепторов. Попадая в организм, быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом, который определяет активность фезотеродина.
Препарат снижает количество мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, а также увеличивает средний объем при мочеиспускании.
Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря вызывает сокращение детрузора. Фезотеродин подавляет эти рецепторы в мочевом пузыре. Предполагается, что именно этот механизм действия вызывает развитие соответствующих фармакологических эффектов.
В терапевтических дозах фезотеродин увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора, также он способствует увеличению емкости мочевого пузыря. Эти эффекты пропорциональны дозе Товиаза.
Товиаз не влияет на интервал QT на электрокардиограмме.
Поскольку фезотеродин подвергается быстрому и интенсивному гидролизу неспецифичными эстеразами, в плазме крови он не определяется.
Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После приема Товиаза внутрь (однократного или многократного) в диапазоне доз 4–28 мг плазменные концентрации 5-гидроксиметилового производного увеличиваются пропорционально дозе. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 5 часов. Терапевтические концентрации достигаются уже после первого приема препарата. Фезотеродин не кумулирует в организме при многократных приемах.
Связь с белками плазмы (преимущественно альбуминами и альфа1-кислым гликопротеином) активного метаболита составляет приблизительно 50%.
После гидролиза фезотеродина активный метаболит в дальнейшем метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 до карбокси-N-дезизопропилированного, N-дезизопропилированного и карбоксилированного метаболитов, которые не имеют значимой антимускариновой активности.
Средние значения Сmах и AUC (площади под кривой «концентрация – время») активного метаболита примерно в 1,7 и 2,1 раза выше у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами изофермента CYP2D6, по сравнению с быстрыми метаболизаторами.
Препарат выводится в основном (около 70%) через почки: активный метаболит – 16%, карбокси-N-дезизопропилированный метаболит – 18%, карбоксилированный метаболит – 34%, N-дезизопропилированный метаболит – 1%. Примерно 7% экскретируется через кишечник.
Конечный период полувыведения (Т½) активного метаболита – около 7 ч.
Фармакокинетика Товиаза в особых случаях:
Товиаз предназначен для симптоматического лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря, что проявляется частым мочеиспусканием и/или императивными позывами к мочеиспусканию, и/или императивным недержанием мочи.
Абсолютные:
Относительные (таблетки Товиаз следует применять с осторожностью):
Таблетки Товиаз следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.
Рекомендуемая начальная доза – 4 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 8 мг (максимальная суточная доза).
Полный терапевтический эффект развивается в период между 2-й и 8-й неделями лечения, поэтому эффективность терапии рекомендуется оценивать спустя 8 недель регулярного приема препарата.
При совместном применении мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза Товиаза для пациентов с нормальной функцией почек и печени не должна превышать 4 мг 1 раз в сутки. При назначении умеренных ингибиторов данного изофермента ответ на терапию и переносимость препарата оцениваются индивидуально.
Рекомендуемые суточные дозы Товиаза для пациентов с нарушениями функции почек:
Рекомендуемые суточные дозы Товиаза для пациентов с нарушениями функции печени:
* При повышении дозы до 8 мг следует соблюдать осторожность.
Описанные ниже побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000:
При передозировке фезотеродина, как и прочих М-холиноблокаторов, возможно развитие тяжелых антихолинергических эффектов. В клинических исследованиях безопасность препарата подтверждена при применении в суточных дозах до 28 мг.
В случае приема чрезмерной дозы Товиаза рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, коррекция интервала QT, мониторинг электрокардиограммы.
При тяжелых центральных антихолинергических эффектах (например, выраженном возбуждении или галлюцинациях) показано назначение физостигмина. При резко выраженном возбуждении и судорогах назначают бензодиазепины, при тахикардии – бета-блокаторы, при мидриазе – глазные капли, содержащие пилокарпин. В случае развития дыхательной недостаточности проводят искусственную вентиляцию легких, при задержке мочи – катетеризацию мочевого пузыря.
До назначения Товиаза следует провести обследование, чтобы исключить органические причины симптоматики. Также необходимо оценить наличие других возможных причин учащенного мочеиспускания (например, заболевания почек или проведение терапии по поводу сердечной недостаточности). При выявлении инфекций мочевыводящих путей проводят соответствующую антибактериальную терапию.
Сообщалось о развитии ангионевротического отека на фоне применения фезотеродина, в т. ч. непосредственно после приема первой дозы. В этом случае Товиаз отменяют и проводят соответствующее лечение.
Эффективность и безопасность Товиаза при нейрогенной гиперактивности детрузора до настоящего времени не установлены.
Во время лечения необходимо мониторировать состояние пациентов на предмет развития антихолинергических эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно на начальном этапе терапии и в период увеличения дозы. При появлении подобных эффектов требуется снижение дозы Товиаза или его полная отмена.
У пациентов с клинически значимым сужением выхода из мочевого пузыря имеется повышенный риск задержки мочи.
В связи с вероятностью развития побочных эффектов, которые могут снижать скорость реакций и влиять на концентрацию внимания (например, головокружения, сонливости, снижения четкости зрительного восприятия), в период приема Товиаза рекомендовано соблюдать меры предосторожности.
Адекватные и контролируемые клинические исследования по применению фезотеродина у беременных и кормящих грудью женщин не проводились. Товиаз противопоказан во время беременности, за исключением случаев острой необходимости, когда пациентка крайне нуждается в терапии фезотеродином, а ожидаемая польза от лечения определенно превышает потенциальные риски.
Отсутствует информация о выделении фезотеродина с молоком матери, поэтому следует отказаться от приема Товиаза или прекратить грудное вскармливание.
Товиаз противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом пациентов с нарушениями функции почек.
Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд – Пью) является противопоказанием к назначению Товиаза, поскольку фармакокинетика фезотеродина у этой категории пациентов не изучалась.
При легких и умеренных нарушениях функции печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) следует соблюдать осторожность.
Изменения в фармакокинетических параметрах у пожилых пациентов не выявлены, поэтому коррекция режима дозирования Товиаза не требуется.
Совместное применение других М-холиноблокаторов (например, трициклических антидепрессантов, амантадина, некоторых нейролептиков) ассоциировано с усилением терапевтического эффекта и повышением риска развития нежелательных реакций, в частности сухости слизистой оболочки полости рта, запора, задержки мочи, сонливости. При их одновременном применении требуется особая осторожность.
Фезотеродин способен уменьшать действие лекарственных средств, которые стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта, в т. ч. метоклопрамида.
В терапевтических концентрациях активный метаболит фезотеродина не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, ЗА4, 2D6, 2Е1, 2С9, 2С8, 2С19 и 2В6. Не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, ЗА4, 2С9, 2В6 и 2С19. Поэтому ожидается, что влияние Товиаза на клиренс препаратов, метаболизирующихся при участии перечисленных ферментов, незначительное.
Cmax и AUC фезотеродина увеличивают мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир (и все усиленные ритонавиром режимы антиретровирусной терапии на основе ингибиторов протеаз), кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, индинавир, телитромицин, саквинавир, нефазодон, атазанавир. При их одновременном применении максимальная суточная доза Товиаза не должна превышать 4 мг.
Не проводились исследования по влиянию на фармакокинетику фезотеродина ингибиторов изофермента CYP3A4 средней активности, таких как верапамил, дилтиазем, апрепитант, фосампренавир, ампренавир, флуконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок. Однако ожидается, что при их одновременном применении также будет происходить увеличение активного метаболита фезотеродина, хоть и в меньшей степени, чем при использовании мощных ингибиторов изофермента CYP3A4.
Cmax и AUC фезотеродина снижают мощные индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, препараты зверобоя продырявленного. Их одновременное назначение не рекомендуется.
Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 могут увеличивать экспозицию и риск развития побочных эффектов фезотеродина. При их одновременном применении может потребоваться снижение суточной дозы Товиаза до 4 мг.
Фезотеродин не изменяет плазменные концентрации компонентов комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и этинилэстрадиол, а также не нарушает вызванное ими подавление овуляции.
Аналогами Товиаза являются: Ависан, Везикар, Дриптан, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Спазмо-лит, Уротол, Урофлекс, Энаблекс.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не больше 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
На специализированных медицинских сайтах и форумах отзывы о Товиазе отсутствуют, поэтому на сегодняшний день нет возможности оценить степень эффективности и безопасности препарата с точки зрения потребителя.
Цена на Товиаз зависит от дозировки препарата, региона его продажи и аптечной сети. Примерная стоимость упаковки (28 шт.) таблеток пролонгированного действия в дозировке 4 мг составляет 648–770 руб., в дозировке 8 мг – 948–1190 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.