Урцевел

Урцевел – гепатопротекторный препарат с желчегонным и холелитолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: №0, желатиновые, твердые, белого цвета, внутри капсул – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 10, 15, 20 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полипропиленовых или полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Урцевела).

В 1 капсуле содержится:

• действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: аэросил (кремния диоксид коллоидный), крахмал кукурузный, магния стеарат;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урцевел – гепатопротекторный препарат, оказывает желчегонное действие.

Терапевтический эффект Урцевела обусловлен такими свойствами активного вещества – урсодезоксихолевой кислоты, как понижение синтеза холестерина в печени и его всасывания в кишечнике; повышение растворимости холестерина в желчевыводящей системе; стимулирование образования желчи и ее выделения; уменьшение литогенности желчи, повышение в ней содержания желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота способствует усилению активности липазы, желудочной и панкреатической секреции, оказывает гипогликемическое действие.

При пероральном применении вызывает понижение концентрации холестерина в желчи, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней и частичному или полному их растворению.

Проявляет иммуномодулирующее действие. В печени оказывает влияние на такие иммунологические реакции, как уменьшение экспрессии отдельных антигенов на мембране гепатоцитов, влияние на количество Т-лимфоцитов и образование интерлейкина-2, снижение числа эозинофилов.

В педиатрической практике урсодезоксихолевую кислоту применяют для лечения детей с гепатобилиарной болезнью, которая обусловлена муковисцидозом (кистозным фиброзом). Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что на фоне терапии снижается пролиферация желчных протоков, замедляется развитие повреждений, которые обнаруживаются при гистологическом исследовании. В тех случаях, когда лечение начинается после диагностики муковисцидоза на ранней стадии, Урцевел может способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы.

Фармакокинетика

После приема Урцевела внутрь происходит быстрое всасывание урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике. В тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки процесс протекает путем пассивной диффузии, в дистальном отделе подвздошной кишки – благодаря активному транспорту. Абсорбции подвергается от 60% до 80% принятой дозы.

Метаболизм урсодезоксихолевой кислоты происходит в печени, она конъюгирует с глицином и таурином. При первом прохождении через печень биотрансформируется до 60% всосавшегося активного вещества.

Накапливается в желчи, количество зависит от типа заболевания, суточной дозы и состояния печени. Вместе с тем наблюдается относительное понижение уровня содержания более липофильных желчных кислот.

Кишечные бактерии способствуют частичному распаду урсодезоксихолевой кислоты с образованием литохолевой и 7-кето-литохолевой кислоты. Литохолевая кислота обладает гепатотоксичностью, но она всасывается в небольшом количестве и обезвреживается в результате метаболизма в печени. Литохолевая кислота не попадает в желчь, а выводится из организма через кишечник, поэтому на организм человека негативного влияния она не оказывает.

Экскретируется урсодезоксихолевая кислота с желчью. Период ее полураспада может составлять от 3,5 до 5,8 дня.

Показания к применению

• дискинезия желчевыводящих путей;
• холестериновые камни в желчном пузыре – с целью их растворения;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз);
• хронические гепатиты различной этиологии;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный склерозирующий холангит;
• алкогольная болезнь печени.

Противопоказания

Абсолютные:

• желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
• закупорка общего желчного протока или пузырного протока;
• нарушение сократительной способности желчного пузыря;
• частые случаи желчной колики;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• период беременности;
• возраст до 3 лет для этой лекарственной формы;
• гиперчувствительность к другим желчным кислотам;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, противопоказано применение Урцевела в педиатрии в случае неудачно выполненной портоэнтеростомии или отсутствия восстановления нормального потока желчи при атрезии желчевыводящих путей.

Урцевел, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Урцевел принимают внутрь, проглатывая целиком (не разжевывая) и запивая достаточным количеством жидкости.

Дети и взрослые с весом тела менее 47 кг должны принимать урсодезоксихолевую кислоту в жидкой лекарственной форме в виде суспензии.

Рекомендованное дозирование (количество капсул):

• растворение холестериновых желчных камней: суточная доза определяется из расчета 10 мг на 1 кг веса тела пациента; при весе до 60 кг она составляет 2 шт., от 61 до 80 кг – 3 шт., от 81 до 100 кг – 4 шт., более 100 кг – 5 шт. Капсулы следует принимать вечером, перед сном. Курс лечения может продолжаться от 180 до 360 дней. После растворения камней Урцевел необходимо принимать еще в течение нескольких месяцев с целью профилактики повторного холелитиаза;
• билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 шт. вечером перед сном в течение 10–14 дней; при необходимости лечение можно продлить до 180 дней и более;
• первичный билиарный цирроз: суточная доза определяется из расчета примерно по 14 мг/кг веса тела и может составлять от 3 до 7 шт. В течение первых 90 дней терапии ее необходимо принимать, разделив на 3 приема в течение дня. Далее, после улучшения печеночных показателей, Урцевел можно принимать 1 раз в день, вечером. Суточный режим дозирования при весе пациента 47–62 кг должен составлять по 1 шт. 3 раза в день (утром, в обед и вечером) в течение первых 90 дней, далее 3 шт. 1 раз в день (вечером); при весе 63–78 кг – по 1 шт. утром и в обед, плюс 2 шт. вечером в течение первых 90 дней, далее 4 шт. 1 раз в день (вечером); при весе 79–93 кг – 1 шт. утром + по 2 шт. в обед и вечером в течение первых 90 дней, далее по 5 шт. 1 раз в день (вечером); при весе 94–109 кг – по 2 шт. 3 раза в день (утром, в обед и вечером) в течение первых 90 дней, далее по 6 шт. 1 раз в день (вечером); при весе более 110 кг – по 2 шт. утром и в обед + плюс 3 шт. вечером в течение первых 90 дней, далее по 7 шт. 1 раз в день (вечером). Курс лечения может продолжаться в течение неограниченного периода. В случае ухудшения клинических симптомов (включая учащение зуда) в начале лечения больного следует перевести на прием Урцевела в суточной дозе 1 шт. Затем с интервалом в 7 дней суточную дозу увеличивают на 1 шт. до достижения необходимого режима дозирования;
• хронические гепатиты различной этиологии (симптоматическая терапия): суточная доза – по 10–15 мг/кг веса тела. Ее делят на 2–3 приема в течение дня. Курс лечения может составлять от 180 до 360 дней и более;
• первичный склерозирующий холангит: суточная доза – по 12–15 мг/кг веса тела, при необходимости она может быть повышена до 20–30 мг/кг. В этом случае суточную дозу делят на 2–3 приема. Продолжительность лечения 180 дней и более;
• муковисцидоз (кистозный фиброз): суточная доза определяется из расчета по 20 мг/кг веса тела и делится на 2–3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг. С учетом веса тела пациента необходимо придерживаться следующего суточного режима дозирования урсодезоксихолевой кислоты: вес 20–29 кг – 17–25 мг/кг (по 1 шт. утром и вечером); вес 30–39 кг – 19–25 мг/кг (по 1 шт. утром, в обед и вечером); вес 40–49 кг – 20–25 мг/кг (по 1 шт. утром и в обед + 2 шт. вечером); вес 50–59 кг – 21–25 мг/кг (1 шт. утром + по 2 шт. в обед и вечером); вес 60–69 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром, в обед и вечером); вес 70–79 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром и в обед + 3 шт. вечером); вес 80–89 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. утром + по 3 шт. в обед и вечером); вес 90–99 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. утром, в обед и вечером); вес 100–109 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. утром и в обед + 4 шт. вечером); вес более 110 кг – по 3 шт. утром + по 4 шт. в обед и вечером;
• неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени: суточная доза в среднем может составлять от 10 до 15 мг/кг веса тела, ее делят на 2–3 приема. Курс лечения от 180 дней и более;
• дискинезия желчевыводящих путей: суточная доза – 10 мг/кг веса тела, ее делят на 2 приема. Продолжительность лечения 14–60 дней. В случае необходимости рекомендуется повторить курс терапии.

Побочные действия

• со стороны печени и желчевыводящих путей: крайне редко – кальцинирование желчных камней, при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза – декомпенсация цирроза печени (исчезает после отмены Урцевела);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – неоформленный стул или диарея; крайне редко – при лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота;
• со стороны кожи и подкожных тканей: крайне редко – развитие аллергических реакций, включая крапивницу.

Передозировка

Симптомом передозировки урсодезоксихолевой кислоты является диарея. Другие симптомы, как правило, маловероятны, т. к. с увеличением дозы Урцевела его абсорбция снижается, а избыточное количество экскретируется с фекалиями.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическую терапию, направленную на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Особые указания

Лечение Урцевелом должно сопровождаться тщательным наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев требуется ежемесячный контроль параметров функциональных показателей печени (трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы) в сыворотке крови, далее его проводят с интервалом 3 месяца. Это позволяет выявить ранние стадии нарушения функции печени, а у пациентов с первичным билиарным циррозом – определить клиническую эффективность проводимой терапии.

Через 6–10 месяцев после начала применения Урцевела по поводу растворения холестериновых желчных камней следует провести пероральную холецистографию и ультразвуковое исследование с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине. Это дает возможность оценить прогресс в лечении и своевременно выявить признаки кальциноза камней.

Применять урсодезоксихолевую кислоту не рекомендуется в случаях, когда невозможно визуализировать желчный пузырь на рентгеновских снимках, при частых приступах колик, кальцинозе камней или слабой сократимости желчного пузыря.

На поздних стадиях первичного билиарного цирроза возможна декомпенсация цирроза печени, проявления которой частично исчезают после отмены Урцевела.

У пациентов с первичным склерозирующим холангитом при длительном использовании высоких суточных доз урсодезоксихолевой кислоты (от 28 до 30 мг/кг) могут возникать серьезные побочные эффекты.

В случае появления побочных эффектов необходимо обратиться к врачу. При диарее следует снизить дозу Урцевела, при персистирующей диарее – прекратить лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Урцевела не оказывает негативного влияния на способность пациентов к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение Урцевела в период беременности в связи с ограниченностью результатов исследований. Наличие беременности следует исключить до начала лечения.

В особых случаях, когда терапевтический эффект для матери превышает потенциальную токсическую угрозу для плода, допускается применение Урцевела у этой категории пациентов.

Женщинам с детородным потенциалом в период применения урсодезоксихолевой кислоты необходимо использовать надежные методы негормональной контрацепции.

Уровень проникновения Урцевела в грудное молоко настолько низкий, что при грудном вскармливании не несет угрозы возникновения побочных реакций у детей.

Применение в детском возрасте

Капсулы Урцевел противопоказаны детям в возрасте до 3 лет в связи с возможными затруднениями при проглатывании капсул.

Применение урсодезоксихолевой кислоты не имеет возрастных ограничений, поэтому маленьким детям рекомендуется применять ее в форме суспензии.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Урцевела при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Урцевела при выраженной печеночной недостаточности и циррозе печени в стадии декомпенсации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Урцевелом:

• колестипол, колестирамин, антациды, содержащие алюминия оксид или алюминия гидроксид: на фоне сопутствующей терапии каждым из указанных средств, понижается абсорбция и эффективность урсодезоксихолевой кислоты. Поэтому при необходимости использования подобных комбинаций, эти препараты следует принимать не позднее чем за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты;
• циклоспорин: урсодезоксихолевая кислота затрудняет его всасывание из кишечника, поэтому требуется контроль содержания циклоспорина в крови для своевременной коррекции дозы;
• розувастатин: возможно незначительное повышение уровня концентрации розувастатина в плазме крови. Клинические последствия взаимодействия со статинами не установлены;
• нитрендипин: понижаются пиковые значения C_max (максимальной концентрации) в плазме крови и AUC (площади под кривой «концентрация – время») нитрендипина, в связи с этим рекомендуется тщательно контролировать данные показатели и при необходимости повышать дозу нитрендипина;
• дапсон: комбинация урсодезоксихолевой кислоты с дапсоном может приводить к снижению терапевтического эффекта последнего;
• будесонид: взаимодействие с будесонидом не отмечено;
• эстрогенные гормоны, клофибрат и другие препараты, понижающие уровень холестерина в крови: следует учитывать, что каждое из перечисленных средств стимулирует образование желчных камней, поэтому их сочетание с урсодезоксихолевой кислотой нивелирует ее клинический эффект. Женщинам, которые принимают урсодезоксихолевую кислоту для растворения холестериновых камней в желчном пузыре, необходимо использовать только негормональные методы контрацепции.

Аналоги

Аналогами Урцевела являются Урсодезоксихолевая кислота, Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС, Гринтерол, Ливодекса, Урбихол, Урдокса, Урдокса 500, Урсомик, Урсоприм, Урсодез, Урсодиолизин, Урсолив, УРСОМАКС, Урсором, Урсосан Форте, Урсофальк, Холудексан, Экурохол, Эксхол и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урцевеле

Отзывы об Урцевеле специалистов или пациентов в настоящее время отсутствуют.

Цена на Урцевел в аптеках

Цена на Урцевел, капсулы 250 мг, за упаковку, содержащую 50 шт., может составлять от 712 руб.