Воспользуйтесь поиском по сайту:
Утрожестан: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Utrogectan
Код ATX: G03DA04
Действующее вещество: прогестерон (progesterone)
Производитель: Синдеа Фарма СЛ (Cyndea Pharma SL) (Испания); ОЛИК (Таиланд) Лимитед [OLIC (Thailand) Limited] (Таиланд)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Цены в аптеках: от 415 руб.
Утрожестан – гестагенное средство, применяющееся при нарушениях, обусловленных дефицитом прогестерона.
Выпускают Утрожестан в форме капсул: с блестящей поверхностью, мягкие желатиновые, желтоватого цвета, овальные (200 мг) или круглые (100 мг); содержимое – масляная гомогенная беловатая суспензия без четкого разделения фаз (дозировка 100 мг – по 14 шт. в блистере, 200 мг – по 7 шт. в блистере; в картонной пачке 2 блистера).
В 1 капсуле содержатся:
Прогестерон, действующее вещество Утрожестана, идентичен естественному гормону, продуцируемому желтым телом яичника. После связывания с рецепторами на поверхности клеточных мембран органов-мишеней он проникает в ядро клеток и, активируя ДНК, ускоряет продукцию РНК. Вещество вызывает переход эндометрия (слизистой оболочки, выстилающей полость матки) из фазы пролиферации, инициируемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после произошедшего оплодотворения яйцеклетки – в состояние, которое необходимо для ее нормального развития.
Утрожестан способствует снижению сократимости и возбудимости мускулатуры фаллопиевых труб и матки, а также формированию нормального эндометрия. Активизирует развитие концевых камер молочной железы и вызывает лактацию, обеспечивает увеличение запасов жира, стимулируя фермент протеинлипазу. Утрожестан улучшает утилизацию глюкозы и приводит к накоплению в печени гликогена за счет содействия возрастанию концентрации стимулированного и базального инсулина. Благодаря влиянию гестагенного средства увеличивается продукция гонадотропных гормонов гипофиза, уменьшается азотемия, усиливается экскреция азота почками.
Пероральный прием
Микронизированный прогестерон характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В плазме крови уровень прогестерона постепенно увеличивается на протяжении первого часа после приема, а максимальная концентрация (Сmax) вещества достигается спустя 1–3 часа. После приема уровень вещества в плазме от показания 0,13 нг/мл повышается до 4,25 и 11,75 нг/мл через 1 и 2 часа соответственно, а затем снижается до показаний 8,37; 2 и 1,64 нг/мл через 3, 6 и 8 часов, соответственно.
К основным метаболитам прогестерона, которые выявляются в плазме крови, относятся 5-альфа-дигидропрогестерон и 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон. Экскретируется активное вещество Утрожестана с мочой в форме метаболитов, 95% которых представлены метаболитами, конъюгированными с глюкуроновой кислотой, преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиолом. Данные продукты биотрансформации, определяемые в плазме крови и в моче, подобны веществам, возникающим при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинальное применение
После введения происходит быстрая абсорбция прогестерона, увеличение его концентрация в плазме крови отмечается уже спустя 1 час, а Сmax достигается спустя 2–6 часов. При использовании Утрожестана 2 раза в сутки в дозе 100 мг средняя концентрация вещества сохраняется на протяжении 24 часов на уровне 9,7 нг/мл. Если вводимая суточная доза превышает 200 мг, удается достичь уровня прогестерона, соответствующего I триместру беременности. С белками плазмы вещество связывается на 90%, накапливается – в матке.
В ходе метаболической трансформации средства образуются главным образом 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол. Плазменная концентрация 5-бета-прегнанолона в крови не возрастает. Экскретируется препарат почками в виде метаболитов, преобладающее большинство из которых составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион), о чем свидетельствует постоянное повышение концентрации последнего (через 6 часов Сmax равна 142 нг/мл).
Согласно инструкции, Утрожестан рекомендован к пероральному/интравагинальному применению при следующих прогестерондефицитных состояниях у женщин:
Принимать внутрь капсулы рекомендуется в следующих случаях:
Интравагинально капсулы Утрожестан назначают при таких состояниях/заболеваниях:
Абсолютные:
Относительные (необходимо использовать Утрожестан с особой осторожностью и периодически наблюдаться врачом):
Длительность терапии Утрожестаном зависит от особенностей и характера заболевания.
Капсулы Утрожестан следует принимать внутрь перед ночным сном, запивая водой.
Как правило, при недостаточности прогестерона, средняя суточная доза Утрожестана составляет 200–300 мг в 2 приема (на ночь перед сном – 200 мг и, при необходимости, утром – 100 мг).
Рекомендуемые суточные дозировки и кратность приема по показаниям:
Капсулы Утрожестан требуется вводить глубоко во влагалище.
Рекомендуемые суточные дозировки и кратность приема:
Преходящее головокружение и/или сонливость отмечаются также при сопутствующей гипоэстрогении. Повышение дозировки эстрогена и снижение прогестерона сразу устраняет эти нежелательные эффекты, не приводя к ослаблению терапевтического действия последнего.
Если курс терапии Утрожестаном был начат очень рано (в I половине месячного цикла, в особенности до 15-го дня), возможно сокращение цикла или развитие ациклических кровотечений. Данные побочные реакции (аменорея, изменение менструального цикла, случайные кровотечения) являются характерными для всех прогестагенов.
В клинической практике были зафиксированы следующие нежелательные эффекты: напряженность в молочных железах, предменструальный синдром, выделения из влагалища, усиление потоотделения в ночные часы, боли в суставах, задержка жидкости, гипертермия, острый панкреатит, гирсутизм, изменение веса тела, алопеция, повышение АД, бессонница, изменения либидо, тромбоэмболические осложнения, тромбоз (на фоне ЗГТ при сочетанном приеме эстрогенсодержащих препаратов).
Соевый лецитин, включенный в состав капсул, может стать причиной появления реакций гиперчувствительности – крапивницы, анафилактического шока.
Имеются сообщения о редких случаях возникновения реакций местной непереносимости компонентов Утрожестана (особенно лецитина сои), проявляющихся в виде жжения, зуда, гиперемии слизистой влагалища, маслянистых выделений.
Появление системных побочных явлений (включая сонливость/головокружение) на фоне интравагинального применения средства в рекомендуемых дозах, не отмечалось.
Возможными симптомами передозировки Утрожестана являются сонливость, эйфория, преходящее головокружение, дисменорея, уменьшение длительности менструального цикла.
Обычная терапевтическая доза для некоторых пациенток может оказаться чрезмерно высокой вследствие существующей (появившейся) нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к Утрожестану или слишком низкого содержания эстрадиола.
В подобных ситуациях при возникновении головокружения/сонливости необходимо снизить суточную дозу или принимать Утрожестан перед сном в течение 10 дней менструального цикла. Если наблюдается укорочение менструального цикла или возникновение мажущих кровянистых выделений, следует начало курса перенести на более поздний день цикла (например, вместо 17-го на 19-й).
В перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе нужно поддерживать оптимальную концентрацию эстрадиола. При необходимости возможно назначение симптоматического лечения.
Утрожестан нельзя использовать в целях контрацепции.
Препарат противопоказано принимать одновременно с пищей, поскольку это повышает биодоступность прогестерона.
В ходе длительной терапии прогестероном требуется систематически проводить медицинские осмотры, в т. ч. исследование деятельности печени. Использование Утрожестана необходимо прекратить при развитии холестатической желтухи или выявлении отклонений от нормы показателей функциональных проб печени.
При наличии сахарного диабета может отмечаться снижение толерантности к глюкозе и возрастать потребность в инсулине и других противодиабетических препаратах.
Если в процессе лечения развивается аменорея, требуется исключить возможную беременность.
В случае ациклических кровотечений следует временно отменить терапию до установления причины их появления, в т. ч. посредством исследования эндометрия.
Установлено, что на ранних сроках самопроизвольное прерывание беременности может быть вызвано в 50% случаев генетическими нарушениями, а также инфекционными процессами и механическими повреждениями. Если самопроизвольные аборты на ранних сроках обусловлены вышеуказанными причинами, использование Утрожестана при беременности может обеспечить только задержку отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Для предотвращения угрожающего аборта гестагенное средство целесообразно использовать исключительно в случаях недостаточной секреции прогестерона.
При наличии склонности к развитию хлоазмы или указаний на нее в анамнезе следует избегать УФ-облучения.
На фоне проведения ЗГТ усугубляется угроза появления венозной тромбоэмболии (тромбоэмболии легочной артерии или тромбоза глубоких вен), ишемической болезни сердца, ишемического инсульта. Из-за опасности возникновения тромбоэмболических осложнений необходимо отказаться от терапии препаратом при развитии таких нарушений, как двоение в глазах, экзофтальм, сосудистые поражения сетчатки, потеря зрения, мигрени. Также следует прекратить использование Утрожестана при появлении тромботических осложнений и венозной тромбоэмболии вне зависимости от участка поражения. Пациенткам с тромбофлебитом в анамнезе требуется тщательный контроль.
Согласно результатам клинических исследований, при комбинированном использовании синтетических гестагенов и эстрогенсодержащих препаратов на протяжении более 5 лет незначительно повышается риск рака молочной железы. Усугубляется ли этот риск при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами сочетано с прогестероном неизвестно. В ходе исследований также обнаружено возрастание риска появления деменции в начале ЗГТ у пациенток старше 65 лет.
До начала и регулярно во время осуществления ЗГТ нужно проводить обследования для выявления возможных противопоказаний к проведению лечения.
Использование прогестерона может оказывать влияние на показатели функции щитовидной железы, печени, а также на уровень прегнандиола и параметры коагуляции.
При пероральном приеме Утрожестана требуется соблюдать осторожность пациентам, управляющим сложными и потенциально опасными механизмами (включая транспортные средства).
Следует с осторожностью применять Утрожестан во II–III триместрах беременности ввиду усугубления риска возникновения холестаза.
Поскольку прогестерон проникает в материнское молоко, использовать Утрожестан в период кормления грудью противопоказано.
Пациентам младше 18 лет использовать Утрожестан противопоказано ввиду отсутствия данных, подтверждающих его безопасность и эффективность у подростков и детей.
Пациентам с ХПН гестаген рекомендуется применять с осторожностью.
Абсолютным противопоказанием для перорального приема Утрожестана являются тяжелые болезни печени (в т. ч. данные в анамнезе).
С осторожностью рекомендуется использовать Утрожестан пациентам с нарушениями деятельности печени легкой и средней степени тяжести.
При пероральном приеме капсул Утрожестан одновременно с другими лекарственными веществами/препаратами возможно следующее взаимодействие:
Степень выраженности данных взаимодействий может существенно отличаться у разных пациенток, вследствие этого прогнозировать клинические эффекты указанных взаимодействий затруднительно.
Возможно снижение биодоступности прогестерона при чрезмерном употреблении этанола и при курении.
Оценка взаимодействия прогестерона с другими лекарственными веществами/средствами при интравагинальном использовании не проводилась. В целях предупреждения нарушений высвобождения и всасывания прогестерона рекомендуется избегать одновременного использования Утрожестана с другими препаратами, применяемыми интравагинально.
Аналогами Утрожестана являются: Ванэл, Крайнон, Ипрожин, Праджисан, Прожестожель, Прогестерон и др.
Беречь от детей. Хранить при температуре, не превышающей 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Многочисленные отзывы об Утрожестане на медицинских форумах в преобладающем большинстве положительные. Препарат, согласно отзывам, помогает при нарушениях цикла, связанных с дефицитом прогестерона, показывает хорошие результаты при лечении эндометриоза, снижает риск срыва беременности на ранних сроках. Некоторые пациентки считают, что преимущественно благодаря действию препарата им удалось сохранить беременность и выносить ребенка. Также отмечают эффективность средства при его назначении для нормализации гормонального фона в периоде менопаузы и при проведении цикла ЭКО для поддержки лютеиновой фазы. К достоинствам капсул относят также возможность их использования как перорально, так и интравагинально.
К недостаткам Утрожестана причисляют его высокую стоимость и наличие гормонов в составе. Во многих отзывах указывается на развитие при пероральном приеме таких побочных реакций, как тошнота, рвота, сонливость, головная боль, вялость, сильное головокружение. Жалоб на появление нежелательных эффектов при вагинальном пути введения капсул очень мало.
Примерная цена на Утрожестан 200 мг составляет 400–480 руб. за упаковку из 14 капсул, Утрожестан 100 мг – 360–420 руб. за упаковку из 28 капсул.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.