Виатайл

Виатайл – препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: красного цвета, треугольные, края закругленные, одна сторона гладкая, на другой стороне нанесена гравировка: «S21» – дозировка 25 мг, «S22» – дозировка 50 мг, «S23» – дозировка 100 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 1 или 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 4 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Виатайла).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся:

• действующее вещество: силденафила цитрат – 35,12; 70,24 или 140,48 мг, что эквивалентно содержанию 25, 50 или 100 мг силденафила соответственно;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Опадрай красный 06В 55000 [гипромеллоза 6 сР, гипромеллоза 15 сР, макрогол 400, индигокармин, титана диоксид, краситель железа оксид красный, краситель пунцовый Понсо 4R (Е124)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Виатайл – препарат для лечения эректильной дисфункции. Его действующее вещество – силденафил – является мощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5 (фосфодиэстераза типа 5). Действие силденафила на физиологический механизм эрекции обусловлено высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле в период сексуальной стимуляции. Последующее увеличение уровня цГМФ и расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела способствует увеличению притока крови.

Расслабляющего эффекта непосредственно на изолированное кавернозное тело человека силденафил не производит. Его действие направлено на усиление эффекта NO путем ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ.

Установлено, что силденафил обладает специфической селективностью в отношении ФДЭ-5, а его активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы незначительна. Так, по сравнению с активностью к ФДЭ-5, активность силденафила слабее в отношении ФДЭ-6 в 10 раз, ФДЭ-1 – более чем в 80 раз, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11 – более чем в 700 раз. Действие силденафила на ФДЭ-3, являющегося одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда, в 4000 раз ниже, чем на ФДЭ-5.

Следует учитывать, что без сексуальной стимуляции силденафил не эффективен.

У здоровых мужчин прием Виатайла в дозах до 100 мг не приводит к клинически значимым изменениям электрокардиограммы (ЭКГ) и артериального давления (АД) в положении лежа. Более выраженное преходящее влияние на АД может быть вызвано одновременным применением нитратов.

Установлено, что однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии) в состоянии покоя вызывает уменьшение систолического АД (САД) на 7%, диастолического АД (ДАД) – на 6%. На 9% снижается систолическое давление в легочной артерии. Происходит увеличение (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях. При этом его влияния на сердечный выброс и кровоток в стенозированных коронарных артериях не зафиксировано.

У пациентов со стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные средства (кроме нитратов), на фоне приема силденафила повышается выносливость к физическим нагрузкам.

При эректильной дисфункции у мужчин с артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов, силденафил улучшает эрекцию. На частоту нежелательных эффектов одновременный прием двух и более антигипертензивных средств не влияет.

Прием силденафила в дозе 100 мг может вызывать легкое нарушение способности различать оттенки синего или зеленого цвета, которое носит преходящий характер, через 2 часа цветовое зрение восстанавливается. На остроту зрения, диаметр зрачка, восприятие контрастности, внутриглазное давление или электроретинограмму Виатайл влияния не оказывает. При возрастной макулярной дегенерации значимых изменений зрения при приеме лекарственного средства не установлено.

Эффективность Виатайла заключается в способности пациента достигать и поддерживать достаточную для удовлетворительного полового акта эрекцию. Лечение силденафилом повышает качество оргазма и удовлетворение от полового акта, в том числе у больных сахарным диабетом, перенесших радикальную простатэктомию, или при повреждениях спинного мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в терапевтическом диапазоне доз сохраняет линейный характер.

После приема внутрь всасывание силденафила происходит быстро. Абсолютная биодоступность может составлять от 25 до 63% (в среднем около 40%). Его максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови после однократного приема в дозе 100 мг достигается в течение 0,5–2 ч (в среднем в течение 1 ч) и составляет примерно 18 нг/мл. При сочетании с жирной пищей снижается скорость всасывания активного вещества, на 1 час увеличивается период достижения С_mах, но на степень абсорбции это значительно не влияет.

Объем распределения в равновесном состоянии – около 105 л.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 96%.

В сперме обнаруживается менее 0,000 2% дозы через 1,5 ч после приема Виатайла.

Метаболизируется силденафил преимущественно в печени при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). В результате N-деметилирования образуется основной циркулирующий активный метаболит, который подвергается дальнейшей биотрансформации. Селективность действия активного метаболита в отношении ФДЭ аналогична силденафилу, а в отношении ФДЭ-5 составляет около 50%. В плазме крови уровень концентрации основного метаболита равен примерно 40% от концентрации силденафила.

Период полувыведения (T_1/2) силденафила – от 3 до 5 часов, его активного метаболита – до 4 часов.

Общий клиренс препарата составляет 41 л/час.

Выводится в виде метаболитов через кишечник около 80% дозы, через почки – примерно 13%.

У здоровых мужчин в возрасте старше 65 лет клиренс силденафила снижен, а уровень концентрации свободного силденафила в плазме крови выше примерно на 40% по сравнению с пациентами в возрасте от 18 до 45 лет. На частоту развития побочных действий возраст больного клинически значимого влияния не оказывает.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности [с клиренсом креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин] после однократного приема силденафила в дозе 50 мг фармакокинетика не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению С_mах на 88% и AUC (суммарная концентрация вещества в плазме крови) на 100% по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией почек, принадлежащих к одной и той же возрастной группе.

При циррозе печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) снижение клиренса силденафила приводит к увеличению его С_mах на 47% и AUC на 84% по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, принадлежащих к одной и той же возрастной группе. При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика Виатайла не изучалась.

Показания к применению

Применение Виатайла показано для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью полового члена к достижению или сохранению эрекции, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Прием препарата обеспечивает эффект только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Абсолютные:

• сопутствующая терапия донаторами оксида азота, нитритами или органическими нитратами в любых лекарственных формах;
• одновременное применение ритонавира у пациентов, которым сексуальная активность противопоказана;
• сердечно-сосудистые заболевания: нестабильная стенокардия, угрожающие жизни аритмии, тяжелая сердечная недостаточность, перенесенный в последние 0,5 года инфаркт миокарда или инсульт, артериальная гипертензия (САД выше 170 мм рт. ст., ДАД выше 100 мм рт. ст.), артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст., ДАД ниже 50 мм рт. ст.);
• потеря зрения на один глаз в результате передней ишемической оптической нейропатии, несвязанной с артериитом (независимо от того, является это следствием приема ингибитора ФДЭ-5 или нет);
• пигментный ретинит и другие генетические дегенеративные заболевания сетчатки;
• тяжелая степень хронической почечной недостаточности;
• выраженная печеночная недостаточность;
• сочетание с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам Виатайла.

С осторожностью следует принимать таблетки Виатайл мужчинам с анатомической деформацией полового члена (искривление, болезнь Пейрони или кавернозный фиброз), множественной миеломой, серповидно-клеточной анемией, лейкозом или тромбоцитемией, наследственным пигментным ретинитом, сердечной недостаточностью, обструкцией выходного тракта левого желудочка (включая аортальный стеноз), при наличии эпизодов развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе, обострении язвенной болезни, выраженных нарушениях регуляции кровяного давления на фоне синдрома множественной системной атрофии, одновременном приеме альфа-адреноблокаторов, заболеваниях, сопровождающихся кровотечением.

Виатайл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Виатайл принимают внутрь за 1 час до сексуальной активности.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 50 мг, максимальная кратность приема – 1 раз в день. При отсутствии желаемого эффекта и условии хорошей переносимости дозу можно увеличить до 100 мг, а в случае необходимости – снизить до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.

Пациенты с легкой и средней степенью почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы не нуждаются. При почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин доза не должна превышать 25 мг.

При нарушении функции печени следует принимать не более 25 мг силденафила.

При сопутствующей терапии другими лекарственными средствами следует использовать сниженную дозу препарата. При сочетании с ритонавиром максимальная разовая доза Виатайла не должна превышать 25 мг 1 раз в 2 дня. В случае одновременного приема с эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом или итраконазолом (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4) начальная доза составляет не более 25 мг.

При одновременном применении альфа-адреноблокаторов для снижения риска развития постуральной гипотензии начинать прием Виатайла следует только на фоне достижения стабильной гемодинамики у больного, применяя сниженную начальную дозу силденафила.

Пожилым пациентам (в возрасте старше 65 лет) рекомендуется использовать начальную дозу 25 мг. Только при хорошей переносимости Виатайла ее можно увеличивать до 50 или 100 мг.

Побочные действия

Нежелательные нарушения со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – на основании известных данных установить частоту побочных явлений невозможно):

• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, инсульт; частота не установлена – судороги (включая рецидивирующие), транзиторная ишемическая атака;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к коже лица (вазодилатация); нечасто – повышение частоты сердечных сокращений, сердцебиение, тахикардия; редко – повышение или понижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота не установлена – нестабильная стенокардия, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть;
• со стороны органов дыхания: часто – ринит, заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
• со стороны органов зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение чувствительности к свету, хроматопсия (легкое и преходящее изменение восприятия оттенков цвета); нечасто – нарушение слезотечения, поражение органа зрения (включая поражение конъюнктивы); частота не установлена – сужение полей зрения, окклюзия сосудов сетчатки, передняя ишемическая оптическая нейропатия;
• со стороны органов слуха: нечасто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия;
• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности;
• со стороны репродуктивной системы: нечасто – гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота не установлена – пролонгированная эрекция, приапизм;
• аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота не установлена – синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие: нечасто – чувство усталости, боль в груди.

Передозировка

Симптомы: повышение частоты развития нежелательных явлений.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Диагностику нарушений эрекции, определение возможных причин их возникновения и выбор адекватной терапии врач производит на основании полного медицинского анамнеза и тщательного физикального обследования.

Если сексуальная активность для пациента нежелательна, применять Виатайл не следует. Так, при наличии у мужчины заболеваний сердца потенцирование сексуальной активности представляет для него определенный риск, поэтому без предварительного обследования состояния сердечно-сосудистой системы начинать терапию по поводу нарушений эрекции нельзя. Кроме этого, врач должен тщательно оценить риск системного вазодилатирующего действия Виатайла у пациентов с такими сопутствующими заболеваниями, как обструкция выходного тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты), синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Причинно-следственная связь между приемом силденафила и развитием передней ишемической оптической нейропатии, несвязанной с артериитом, не установлена. Следует учитывать, что к факторам риска развития передней неартериитной ишемической оптической нейропатии относится возраст старше 50 лет, углубление (экскавация) головки зрительного нерва, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение. Пациенты со случаями развития передней неартериитной ишемической оптической нейропатии в анамнезе должны быть информированы о том, что риск возникновения этого состояния на фоне приема Виатайла повышается.

В исследованиях in vitro установлено усиление антиагрегационного действия нитропруссида натрия (донатор оксида азота) на тромбоциты человека на фоне приема силденафила.

В связи с существующим риском развития приапизма при применении силденафила пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае сохранения эрекции в течение более 4 часов. Это связано с тем, что отсутствие своевременной терапии может вызвать повреждение тканей полового члена и необратимую утрату потенции.

При внезапном понижении или потере слуха прием Виатайла следует прекратить и сразу проконсультироваться с врачом.

Обычно нежелательные явления носят слабый или умеренно выраженный характер и проходят самостоятельно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Виатайла необходимо учитывать появление таких побочных эффектов, как понижение АД, развитие затуманенного зрения и хроматопсии, особенно в начале лечения или при изменении режима дозирования. В период развития нежелательных явлений со стороны органов чувств и нервной системы рекомендуется избегать управления транспортными средствами и механизмами и соблюдать особую осторожность при выполнении тех видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Виатайла у женщин не предусмотрено.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Виатайла в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Виатайла при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Виатайла при выраженной печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендованное дозирование Виатайла для мужчин в возрасте старше 65 лет: начальная доза – 25 мг, далее при необходимости и хорошей переносимости ее можно повышать до 50 мг или 100 мг.

Лекарственное взаимодействие

• саквинавир, эритромицин, циметидин, кетоконазол (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4): оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику силденафила. Сочетание с ними вызывает уменьшение клиренса препарата, что приводит к значительному увеличению С_mах и AUC силденафила. При приеме Виатайла в рекомендованных дозах одновременно с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 С_mах свободного силденафила составляет примерно 200 нг/мл (после однократного приема одного силденафила данный показатель равен 5 нг/мл), и препарат хорошо переносится пациентом;
• толбутамид, варфарин (ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9), трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (ингибиторы изофермента цитохрома CYP2D6), антагонисты кальция, тиазидоподобные и тиазидные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, азитромицин: на фармакокинетику силденафила влияния не оказывают;
• бозентан (индуктор изофермента цитохрома CYP3A4 и CYP2C9): способствует увеличению клиренса силденафила и снижению его AUC и С_mах на 62,6 и 52,4% соответственно_, одновременно происходит увеличение AUC и С_mах бозентана на 49,8 и 42% соответственно;
• магния гидроксид или алюминия гидроксид (антациды): их однократный прием на биодоступность силденафила не влияет;
• изоферменты цитохрома Р₄₅₀ – 1А2, 3А4, 2С9, 2С19, 209, 2D6, 2Е1: влияние силденафила на клиренс лекарственных средств, являющихся субстратами данных изоферментов, маловероятно;
• нитраты, донаторы оксида азота: силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при их назначении по острым показаниям, так и в случае длительного приема (совместный прием с нитратами или донаторами оксида азота противопоказан);
• доксазозин (альфа-адреноблокатор): на фоне приема силденафила у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты вызывает дополнительное снижение АД в положении лежа на спине и стоя. Кроме этого, в редких случаях у больных данной категории развивалась симптоматическая постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружениями (без обморока);
• ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-протеаза), саквинавир, ритонавир: при постоянном уровне в крови их фармакокинетические показатели не меняются;
• ацетилсалициловая кислота (в дозе 150 мг): прием силденафила в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения;
• этанол: при приеме здоровыми пациентами силденафила в дозе 50 мг одновременно с этанолом усиления гипотензивного действия последнего не происходит, если его максимальная концентрация в крови в среднем соответствует 80 мг/дл;
• амлодипин: при приеме пациентами с артериальной гипертонией признаков взаимодействия не выявлено (на фоне приема силденафила в дозе 100 мг среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: САД – 8 мм рт. ст., ДАД – 7 мм рт. ст.). Сочетание силденафила с антигипертензивными средствами дополнительных побочных эффектов не вызывает.

Аналоги

Аналогами Виатайла являются: Силденафил, Виагра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Вивайра, Вилдегра, Динамико, Инвида ОДП, Максигра, Олмакс Стронг, Ревацио, Риджамп, Силафил, Силден, Таксиер, Торнетис, Эрексезил и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Виатайле

Немногочисленные отзывы о Виатайле носят положительный характер. В них мужчины указывают, что на фоне сексуальной стимуляции препарат демонстрирует высокую эффективность как на достижение эрекции, так и на ее длительное сохранение половым членом.

Цена на Виатайл в аптеках

Цена на Виатайл за упаковку, содержащую 1 таблетку 50 мг, может составлять от 338 руб., 4 таблетки 50 мг – от 629 руб., 1 таблетку с дозировкой 100 мг – от 374 руб., 4 таблетки 100 мг – от 737 руб.