Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Золомакс

Латинское название: Zolomaks

Код ATX: N05BA12

Действующее вещество: Алпразолам (Alprazolam)

Производитель: ГРИНДЕКС AO (Латвия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Таблетки Золомакс

Золомакс – психотропное лекарственное средство; транквилизатор анксиолитического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки: овальные, с фаской и риской на одной из сторон; в дозировке 0,25 мг – белые, с надписью «APZM 0,25», в дозировке 1 мг – голубые, с надписью «APZM 1» (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 3 или 5 упаковок в картонной пачке, опечатанной самоклеящимся прозрачным стикером светло-зеленого цвета для контроля первого вскрытия).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: алпразолам – 0,25 или 1 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: натрия бензоат, натрия докузат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат; для дозировки 1 мг – индигокармин (EEC Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпразолам обладает анксиолитическим, центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативно-снотворным и антипаническим эффектом. Угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему (ЦНС) преимущественно реализуется в гипоталамусе, таламусе и лимбической системе. Алпразолам усиливает ингибирующее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – одного из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Определяющей в механизме действия алпразолама является стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящая к активации рецептора ГАМК, уменьшающая возбудимость подкорковых структур головного мозга и тормозящая полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие алпразолама проявляется уменьшением эмоционального напряжения, ослаблением симптомов тревоги и страха. Выраженное анксиолитическое действие суммируется с умеренным снотворным эффектом, укорачивая период засыпания, увеличивая продолжительность сна, снижая количество ночных просыпаний. Механизм снотворного эффекта базируется на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшается влияние вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания.

Алпразолам практически не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация алпразолама в плазме при пероральном приеме достигается через ~ 1-2 часа при уровне всасывания около 80% принятой дозы. В результате однократного перорального приема 0,5 мг достигается средняя максимальная концентрация – 7,1 нг/мл. Зависимость между принятой дозой алпразолама и его плазменной концентрацией – линейная. С белками плазмы связывается ~ 80% препарата.

Алпразолам способен проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры (ГЭБ), поступать в грудное молоко; равновесной концентрации в плазме обычно достигает в течение 2–3 дней.

Препарат активно метаболизируется в печени с образованием биологически активного альфа-гидроксильного метаболита. В обменных процессах с алпразоламом принимают участие изоферменты CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4. Выводится вещество из организма в виде соединений с глюкуроновой кислотой, главным образом почками. Период полувыведения (Т½) – 11–16 часов. В случае повторного назначения накопление – минимальное, поскольку алпразолам относится к бензодиазепинам короткого или среднего периода полувыведения, а выведение после завершения терапии – быстрое.

Показания к применению

  • тревожные состояния и неврозы, сопровождающиеся чувством беспокойства, тревоги, опасности, напряжения, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями;
  • тревожные состояния и невротические депрессии, развивающиеся на фоне соматических заболеваний;
  • невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
  • смешанные тревожные и депрессивные расстройства;
  • панические расстройства с симптомами фобии и без.

Противопоказания

Абсолютные:

  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • закрытоугольная глаукома;
  • астенический бульбарный паралич (миастения);
  • острые отравления наркотическими, алкогольными, снотворными и психотропными веществами;
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) тяжелого течения;
  • тяжелая степень депрессии с попытками суицида;
  • шок, кома;
  • апноэ во сне;
  • выраженные нарушения функции почек/печени;
  • период беременности (особенно I триместр) и грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к алпразоламу, другим бензодиазепинам и прочим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Золомакс принимают с осторожностью при церебральных и спинальных атаксиях, наличии информации о лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинезе, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности и в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Золомакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, по 2–3 раза в день, независимо от режима питания. Дозу подбирают и корректируют в процессе лечения индивидуально, в зависимости от эффективности терапии и индивидуальной переносимости препарата. Рекомендуется добиваться использования минимальных эффективных доз.

Рекомендованное дозирование:

  • тревожные состояния: начальная доза – 0,25–0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4 мг/сут, разделенных на несколько приемов;
  • панические расстройства: по 0,5 мг три раза в сутки; суточную дозу можно увеличивать до 3–6 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
  • тревожные состояния, связанные с депрессией: начальная доза – 0,5 мг три раза в сутки; данную дозу при необходимости можно увеличивать до 4,5 мг/сут; начальную суточную дозу можно принимать перед сном, чтобы свести к минимуму состояние сонливости днем.

Продолжительность терапии – 4–12 недель.

Завершать прием препарата следует с большой осторожностью, продолжительное время, во избежание развития синдрома отмены. К примеру, пациенту, принимающему по 0,5 мг утром и днем, и 1 мг вечером (всего 2 мг алпразолама), суточную дозу следует снижать не более чем на 0,25 мг 1 раз в 3 дня.

Большинству пациентов достаточно дозы 4–6 мг/сут в течение 4–12 недель. В случае необходимости иногда дозу увеличивают до 10 мг/сут (на 1 мг один раз в 3–4 дня, не более), а продолжительность терапии – до 8 месяцев.

Для лечения пожилых и ослабленных пациентов используют меньшие дозы: начальная – 0,25 мг по 2–3 раза в сутки, в случае хорошей переносимости и при необходимости ее постепенно можно увеличить до 0,5–0,75 мг/сут.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, регистрируются в начале терапии и исчезают постепенно при дальнейшем применении препарата или снижении дозы.

Реакции со стороны органов и систем на прием алпразолама:

  • центральная нервная система: в начале терапии (особенно у пожилых больных) – чувство усталости, сонливость, головокружение, дезориентация, нарушение концентрации внимания, замедление двигательных и психических реакций; редко – эйфория, головная боль, снижение настроения, ухудшение памяти, нарушения координации движений, тремор, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), дизартрия, миастения; крайне редко – парадоксальные реакции (тревожность, раздражительность, бессонница, спутанность сознания, агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, страх, мышечный спазм, галлюцинации);
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная слабость/усталость), тромбоцитопения;
  • пищеварительная система: слюнотечение/сухость во рту, изжога, тошнота/рвота, анорексия, запор/диарея, нарушения функции печени, желтуха и повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ);
  • мочеполовая система: задержка/недержание мочи, снижение/повышение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
  • реакции гиперчувствительности: высыпания на коже, зуд;
  • влияние на плод: тератогенность (особенно в I триместре); у новорожденных, матери которых принимали препарат – угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса;
  • прочие реакции: привыкание и лекарственная зависимость, снижение АД (артериального давления); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; в результате резкого снижения дозы или прекращения приема может развиться синдром отмены – тошнота/рвота, нарушения сна, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, спазм гладкой мускулатуры внутренних органов и скелетных мышц, тремор, гипергидроз, депрессия, расстройства восприятия (в т. ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь), судороги, тахикардия, в редких случаях – острый психоз.

Передозировка

Передозировка наблюдается при приеме 500–600 мг препарата. Ее симптомами являются: спутанность сознания, сонливость, снижение рефлексов, тремор, нистагм, брадикардия, снижение артериального давления, одышка либо затрудненное дыхание, кома.

Для терапии состояния рекомендуется промыть желудок, дать пациенту активированный уголь, далее проводить симптоматическую терапию: поддерживать дыхание и АД, в условиях стационара ввести флумазенил. Гемодиализ для выведения алпразолама малоэффективен.

Особые указания

В процессе терапии пациентам категорически запрещено употребление алкогольных напитков (этанола).

В случае длительного лечения при почечной/печеночной недостаточности требуется контролировать картину периферической крови и показатели печеночных ферментов.

Если пациенты не принимали ранее психотропные средства, они реагируют на более низкие дозы препарата, в сравнении с больными, уже принимавшими анксиолитики и антидепрессанты, или страдающими алкоголизмом.

Для терапии эндогенных депрессий алпразолам можно применять в сочетании с антидепрессантами. Применение алпразолама пациентами с депрессией может привести к развитию маниакального и гипоманиакального состояния. Пациентов с депрессивными расстройствами, получающих лечение Золомаксом, следует держать под наблюдением, особенно в начале терапии, во избежание попыток суицида.

Как и другие бензодиазепины, алпразолам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме высоких доз (более 4 мг/сут).

Лечение следует незамедлительно прекратить при возникновении у пациентов таких необычных реакций, как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, галлюцинации, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, прерывистый поверхностный сон.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Золомакс следует с осторожностью принимать пациентам, которым для трудовой и жизненной деятельности требуется повышенная скорость психомоторных реакций и усиленная концентрация внимания, управляющим потенциально опасными механизмами, автотранспортом, выполняющим другие виды сложных работ.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Золомакс применяют в исключительных случаях, только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое влияние на плод, увеличивает вероятность развития врожденных пороков, особенно при применении в I триместре. Алпразолам в терапевтических дозах на более поздних сроках беременности может вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. Постоянный прием на протяжении беременности может привести к физической зависимости у плода, с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Использование Золомакса непосредственно до родов или в родовой деятельности может вызывать у новорожденного синдром вялого ребенка, сопровождающийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией и слабым актом сосания.

По результатам экспериментальных исследований установлено выделение алпразолама и его метаболитов с грудным молоком, вследствие их попадания в организм новорожденного возможно повышение сонливости и затруднение кормления.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Золомакс противопоказано применять у детей и подростков до 18 лет ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности препарата у этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещен к применению у пациентов с выраженным нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым или ослабленным пациентам начинать прием препарата следует с дозы 250 мкг 2–3 раза/сут, постепенно доводя ее до поддерживающей – 500–750 мкг/сут. Если это необходимо, дозу можно увеличивать, только с учетом индивидуальной переносимости алпразолама.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы микросомального окисления: повышают риск развития токсических эффектов;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшают эффективность алпразолама;
  • гипотензивные лекарственные средства: могут усугублять выраженность снижения АД;
  • другие психотропные препараты, противосудорожные и антигистаминные средства, этанол и вещества, оказывающие угнетающее воздействие на ЦНС: алпразолам усиливает их действие;
  • клозапин: может усиливаться угнетение дыхания;
  • леводопа: алпразолам снижает ее эффективность у больных с паркинсонизмом;
  • зидовудин: возможно повышение его токсичности;
  • имипрамин и дезипрамин: при одновременном приеме с алпразоламом в дозе 4 мг/сут увеличивается их концентрация в плазме;
  • циметидин, макролиды, нефазодон, флувоксамин, флуоксетин, декстропропоксифен, сертралин, дилтиазем, дигоксин и пероральные контрацептивы: могут ингибировать метаболизм алпразолама в печени, усиливая его эффект.

Аналоги

Аналогами Золомакса являются: Алзолам, Алпразолам, Хелекс, Хелекс СР, Неурол.

Сроки и условия хранения

Золомакс входит в список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Хранить препарат следует при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Золомаксе

Отзывы о Золомаксе немногочисленные, но достаточно противоречивые. Некоторым больным препарат помог справиться с основным заболеванием, в качестве недостатков они указывают только наличие большого числа побочных эффектов и высокую стоимость препарата. Другие пациенты, принимавшие Золомакс, подчеркивают его меньшую эффективность в сравнении с менее дорогими аналогами, произведенными в России, и отмечают наличие большого числа негативных побочных реакций (сильные головные боли, гипертония и др.).

Цена на Золомакс в аптеках

Отсутствуют данные о наличии в аптеках и цене Золомакса, а также его прямых аналогов.

Имеются в продаже препараты – групповые аналоги, возможность применения которых вместо Золомакса следует лично согласовывать с лечащим врачом: Афобазол ~ 344 руб., Фенорелаксан ~ 61 руб., Гидроксизин Канон ~ 208 руб., Стрезам ~ 247 руб.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.4090909090909 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4 (22 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Протезирование при отсутствии большого количества зубов Протезирование при отсутствии большого количества зубов

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами...

Читайте также