Зорника

Зорника – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из класса оксикамов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтого цвета, двояковыпуклые, круглые (в пачке картонной по 3 блистера, в 1 блистере 10 таблеток, и инструкция по применению Зорники).

Состав 1 таблетки по 4/8 мг:

• активное вещество: лорноксикам – 4/8 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,35/0,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 12/24 мг; повидон-К30 – 1,1/2,2 мг; кроскармеллоза натрия – 3,5/7 мг; лактозы моногидрат – 47,05/94,1 мг;
• оболочка: макрогол 6000 – 0,15/0,3 мг; краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0,1/0,2 мг; тальк – 0,4/0,8 мг; титана диоксид (Е171) – 0,6/1,2 мг; гипромеллоза – 0,75/1,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лорноксикам, содержащийся в Зорнике, относится к классу оксикамов. Он обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным свойством, а также сложным механизмом действия. Основой этого механизма служит подавление синтеза простагландинов, которое обусловлено угнетением активности изоферментов циклооксигеназы.

Помимо этого, лорноксикам угнетает высвобождение из активированных лейкоцитов свободных радикалов кислорода. Его анальгетическое свойство не связано с наркотическим действием. Лекарственное средство не оказывает опиатоподобного влияния на центральную нервную систему. В отличие от наркотических анальгетиков, оно не вызывает лекарственную зависимость и не угнетает дыхание.

Фармакокинетика

• всасывание: после перорального приема лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его максимальная концентрация (C_max) в плазме крови при этом достигается приблизительно по прошествии 1–2 ч. Снижение C_max в плазме крови на 30% и увеличение времени достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) до 2,3 ч происходит при приеме пищи. Лекарственное средство не накапливается в организме при повторном приеме. Его абсолютная биодоступность варьирует в пределах от 90 до 100%;
• метаболизм и распределение: в плазме крови лорноксикам присутствует по большей части в неизмененном виде и в меньшей степени в форме 3'-гидроксилорноксикама (гидроксилированный метаболит), у которого фармакологическая активность отсутствует. В синовиальную жидкость лорноксикам проникает быстро, его площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) после приема дозы 4 мг 2 раза в день составляет 0,5. Метаболизм лекарственного средства полностью происходит в печени. В этом процессе принимает участие изофермент CYP2C9. Связывание с белками плазмы крови, по большей части альбуминовой фракцией, составляет 99% и от его концентрации не зависит;
• выведение: вне зависимости от концентрации период полувыведения (Т_1/2) лорноксикама в среднем составляет 4 ч. Приблизительно 2/3 метаболитов выводится из организма с желчью, 1/3 – посредством почек. Т_1/2 глюкуронированных метаболитов препарата составляет примерно 11 ч.

Значимых изменений фармакокинетики лорноксикама у пожилых пациентов и больных с печеночной/почечной недостаточностью не наблюдается.

Показания к применению

• болевой синдром различного генеза (для кратковременной терапии);
• ревматические патологии: остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, анкилозирующий спондилит (для симптоматического лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

• прогрессирующие патологии почек, тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в 1 мин];
• активное заболевание печени или тяжелая печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• обострение воспалительных патологий кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• связанные с терапией НПВС желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• повторные желудочно-кишечные кровотечения или рецидивирующая язва желудка;
• активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• цереброваскулярное или другое кровотечение;
• нарушения свертываемости крови, геморрагический диатез, наличие операций, сопряженных с риском неполного гемостаза и кровотечения;
• частичное или полное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух/носа, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и иных НПВС, включая данные в анамнезе;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• обезвоживание или гиповолемия;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• беременность и период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Зорника 8 мг и 4 мг применяют под врачебным контролем):

• наличие в анамнезе эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ;
• умеренно выраженная почечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность (согласно классификации NYHA II–IV функциональный класс);
• наличие риска развития сердечно-сосудистых тромбозов [геморрагический или ишемический инсульт (острые нарушения мозгового кровообращения), инфаркт миокарда];
• дефекты гемостаза;
• системная красная волчанка;
• заболевания периферических артерий;
• сахарный диабет;
• гиперлипидемия (дислипидемия);
• цереброваскулярные патологии;
• состояния после хирургических вмешательств;
• КК менее 60 мл в 1 мин;
• тяжелые соматические патологии;
• курение, алкоголизм;
• наличие инфекции хеликобактер пилори;
• длительное лечение НПВС;
• сочетанная терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая пароксетин, циталопрам, сертралин, флуоксетин), антикоагулянтами (в том числе варфарин), антиагрегантами (включая клопидогрел) и пероральными глюкокортикостероидами (в том числе преднизолон);
• возраст старше 65 лет.

Зорника, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Зорника принимают перорально до еды, запивая стаканом воды.

В зависимости от показаний дозировка препарата составляет:

• выраженный болевой синдром: по 8–16 мг в день, разделенные на 2–3 приема. Максимальная доза – 16 мг в день;
• дегенеративные и воспалительные ревматические патологии: начальная доза – 12 мг, стандартная доза – от 8 до 16 мг в день (в зависимости от состояния больного).

Продолжительность курса лечения устанавливают в зависимости от течения и характера заболевания.

Суточная доза Зорники для больных с патологиями ЖКТ, нарушениями функции печени/почек, лиц, перенесших обширные операции, а также пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) составляет 12 мг, разделенные на 3 приема.

С целью снижения вероятности возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется применять Зорнику в минимальных эффективных дозах минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – депрессия, нарушения сна; редко – парестезии, тремор, возбуждение, сонливость; очень редко – асептический менингит;
• пищеварительная система: часто – изжога, тошнота, диарея, рвота, боль в животе, диспепсия; нечасто – повышение уровня печеночных трансаминаз, гастрит, метеоризм, запор, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, включая с кровотечением и перфорацией; редко – стоматит, нарушение функции печени, мелена, эзофагит, сухость во рту;
• кожные покровы: нечасто – алопеция, крапивница, зуд, кожная сыпь; редко – ангионевротический отек, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, отечный синдром; очень редко – экхимозы;
• мочевыделительная система: редко – острая почечная недостаточность, периферические отеки, нефротический синдром, папиллярный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, снижение клубочковой фильтрации, дизурия;
• органы чувств: нечасто – шум в ушах; редко – нарушение зрения;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, появление или усугубление сердечной недостаточности; редко – увеличение артериального давления;
• органы кроветворения: редко – увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
• органы дыхания: нечасто – ринит; редко – бронхоспазм, кашель, диспноэ, фарингит;
• прочие: нечасто – артралгия, изменение массы тела, усиление потоотделения, анорексия; редко – миалгия.

Передозировка

Основные симптомы передозировки лорноксикама: возможно усиление побочных действий.

Терапия: применение активированного угля сразу после приема Зорники может способствовать снижению ее всасывания; с целью профилактики повреждений слизистой оболочки ЖКТ могут назначаться противоязвенные средства (ранитидин или аналоги простагландинов); далее рекомендовано симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Для снижения вероятности развития ульцерогенного действия лекарственное средство может сочетано использоваться с синтетическими аналогами простагландинов и ингибиторами протонной помпы. При развитии кровотечения в ЖКТ прием Зорники должен быть незамедлительно отменен и предприняты соответствующие неотложные меры. Особое внимание требуется за состоянием больных с патологией ЖКТ, которые получают терапию лорноксикамом впервые.

Как и иные оксикамы, Зорника может продлевать время кровотечения, поскольку угнетает агрегацию тромбоцитов. Для своевременного выявления признаков кровотечения, при его применении следует внимательно наблюдать за состоянием больных, которые получают угнетающие свертывание крови лекарственные средства (в том числе низкие дозы гепарина), имеют нарушения системы свертывания крови либо нуждаются в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (к примеру, при предстоящем хирургическом вмешательстве).

Появление симптомов поражения печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, боль в животе, кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, пожелтение кожных покровов) является основанием для отмены лечения. В таких случаях следует обратиться за консультацией к врачу.

Зорнику нельзя применять в комбинации с иными НПВС.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, но в случаях сердечно-сосудистых патологий не заменяет профилактического действия АСК.

При нарушениях функции почек, которые вызваны тяжелым обезвоживанием или большой кровопотерей, препарат в качестве ингибитора синтеза простагландинов может использоваться лишь после устранения гиповолемии и связанного с ней риска снижения перфузии почек. Его прием, как и иных НПВС, может приводить к развитию периферических отеков, артериальной гипертензии, вызывать задержку натрия и воды, увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, и иные ранние симптомы нефропатии. Продолжительная терапия лорноксикамом в таких случаях может приводить к развитию гломерулонефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома с переходом в острую почечную недостаточность. При выраженном снижении функции почек Зорнику применять нельзя.

Если препарат назначают больным с ожирением и/или артериальной гипертензией, а также пациентам пожилого возраста, в процессе терапии необходимо контролировать уровень артериального давления.

Мониторинг функции почек особенно важно проводить у пожилых больных, а также при сочетанной терапии препаратами, которые могут вызывать повреждение почек, либо диуретиками.

В случаях длительного приема Зорники требуется периодический контроль функции печени/почек и гематологических параметров.

Пациенткам, планирующим беременность, следует учитывать, что Зорника может оказывать отрицательное влияние на фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Зорникой важно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности, поскольку ее прием может сопровождаться головокружением и иными побочными явлениями, влияющими на психофизиологические реакции организма.

Применение при беременности и лактации

Зорника во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Зорника не назначается в виду отсутствия клинических данных по его использованию у этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

• прием противопоказан: прогрессирующие патологии почек, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл в 1 мин);
• применение требует осторожности: умеренно выраженная почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Зорника не применяется у пациентов с активным заболеванием печени или тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 65 лет применение Зорники требует врачебного контроля.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты: может повышаться время кровотечения (высокая вероятность кровотечения, требуется контролировать международное нормализованное отношение);
• циметидин: повышает концентрацию лорноксикама в плазме крови;
• дигоксин: снижается его почечный клиренс;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, β-адреноблокаторы: возможно снижение их гипотензивного эффекта;
• мифепристон: возможно снижение его эффективности. Начинать терапию лорноксикамом следует не ранее, чем по прошествии 8–12 суток после приема мифепристона;
• диуретики: возможно снижение их гипотензивного и мочегонного действия;
• хинолиновые антибактериальные средства: повышается вероятность появления судорожного синдрома;
• глюкокортикостероиды, иные НПВС: повышается риск развития кровотечений из пищеварительного тракта;
• метотрексат: повышается его концентрация в плазме крови;
• гипогликемические препараты для перорального применения: возможно усиление их гипогликемического эффекта;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (к примеру, пароксетин, циталопрам, сертралин, флуоксетин): увеличивается вероятность возникновения кровотечений из пищеварительного тракта;
• соли лития: возможно повышение C_max лития в плазме крови и усиление его побочных действий;
• препараты калия, кортикотропин, алкоголь: повышается риск появления побочных эффектов со стороны ЖКТ;
• циклоспорин: лорноксикам повышает его нефротоксичность;
• рифампицин: снижает концентрацию лорноксикама в плазме крови;
• цефоперазон, вальпроевая кислота, цефотетан, цефамандол: увеличивается вероятность кровотечения;
• колестирамин: ускоряет выведение лорноксикама из ЖК'Г;
• антацидные средства, ранитидин: взаимодействие с лорноксикамом не выявлено.

Аналоги

Аналогами Зорники являются Ксефокам, Лорноксикам, Ксефокам рапид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зорнике

Немногочисленные отзывы о Зорнике не позволяют оценить эффективность и безопасность ее применения. Препарат редко встречается в аптеках.

Цена на Зорнику в аптеках

Примерная цена Зорники 8 мг составляет 251 руб., 4 мг – 150 руб. за упаковку из 30 таблеток, покрытых оболочкой.