Азитромицин-Акрихин

Азитромицин-Акрихин – антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, белого цвета, дозировка по 500 мг – с риской на одной из сторон (дозировка 250 мг – по 6 и 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер по 6 таблеток или 10 блистеров по 10 таблеток; дозировка 500 мг – по 3 и 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер по 3 таблетки, 1 или 10 блистеров по 10 таблеток. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Азитромицина-Акрихин).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: азитромицин (в форме дигидрата) – 250 или 500 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибактериальным препаратом широкого спектра действия, первым представителем азалидов – новой подгруппы макролидов.

Препарат связывается с 50S субъединицей рибосом и угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, замедляет размножение и рост бактерий, подавляет синтез белка. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях – бактерицидный эффект. Воздействует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Азитромицин-Акрихин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis;
• грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме резистентных к эритромицину);
• некоторые анаэробы: Clostridium perfringens, Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp.;
• прочие: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycobacterium avium complex, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Азитромицин неэффективен при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями, устойчивыми к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта азитромицин всасывается быстро, поскольку является устойчивым в кислой среде и липофильным.

После применения дозы 500 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) составляет 0,4 мг/л и отмечается через 2,5–3 ч. Биодоступность – 37%. Азитромицин характеризуется эффектом первого прохождения через печень.

Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, мягкие ткани и кожу, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), через гистогематические барьеры. Накапливается в среде с низким pH и в лизосомах, что играет важную роль в отношении эрадикации внутриклеточных возбудителей. Также транспортируется фагоцитами, макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами. Проникает через мембраны клеток, где создает высокие концентрации.

Высокая концентрация в тканях и клетках (в 10–50 раз выше сывороточной) и длительный период полувыведения (Т_½) азитромицина обусловлены его низким связыванием. Объем распределения составляет 31,1 л/кг.

В очагах инфекции по сравнению со здоровыми тканями препарат достигает достоверно более высоких концентраций (на 24–34%), которые коррелируют с выраженностью воспалительного отека, и сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы. С белками плазмы связывается 7–50% (обратная пропорциональность концентрации в крови).

Подвергается процессу деметилирования в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Плазменный клиренс составляет 630 мл/мин. Т_½ при приеме препарата с интервалами 8–24 ч составляет 14–20 ч, с интервалами 24–72 ч – 41 ч, что позволяет принимать Азитромицин-Акрихин 1 раз в сутки.

Выводится: 50% – в неизмененном виде через кишечник, 6% – почками.

Показания к применению

Азитромицин-Акрихин применяют для лечения заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей: синусит, ларингит, тонзиллит, фарингит, средний отит;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: бронхит, пневмония (в т. ч. атипичная);
• скарлатина;
• инфекции урогенитального тракта: цервицит, уретрит (в т. ч. гонорейный);
• инфекции кожи и мягких тканей: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия (erythema migrans) болезни Лайма (боррелиоза);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с бактерией Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• возраст до 12 лет;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим антибиотикам группы макролидов.

Азитромицин-Акрихин следует с осторожностью применять у пациентов с аритмиями, а также у детей с нарушениями функции почек и/или печени.

Азитромицин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Азитромицин-Акрихин следует принимать внутрь, за 1 ч до еды или через 2 часа после приема пищи.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: Азитромицин-Акрихин 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
• инфекции кожи и мягких тканей: первый день – 1000 мг 1 раз в сутки, со второго по пятый день – по 500 мг 1 раз в сутки;
• острые инфекции мочеполовых органов: 1000 мг однократно;
• I стадия (erythema migrans) болезни Лайма: первый день – 1000 мг, со второго по пятый день – по 500 мг 1 раз в сутки;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori: по 1000 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней в дополнение к стандартной антихеликобактерной терапии.

Детям от 12 лет дозу Азитромицина-Акрихин определяют в зависимости от массы тела и клинических особенностей заболевания. Возможные варианты лечения:

1. По 10 мг/кг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.
2. В первый день – 10 мг/кг, в течение последующих 3–4 дней – по 5–10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза – 30 мг/кг).

Для лечения erythema migrans у детей в первый день назначают 20 мг/кг, со второго по пятый день – по 10 мг/кг 1 раз в сутки.

В случае пропуска очередной дозы следует как можно скорее принять препарат, а последующие приемы осуществлять с интервалами 24 ч.

Побочные действия

• пищеварительная система: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), метеоризм, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запор, гастрит, анорексия;
• мочеполовая система: редко – нефрит, вагинальный кандидоз;
• нервная система: редко – сонливость, нарушение сна, головная боль, тревожность, головокружение, невроз;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения;
• аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, ангионевротический отек;
• прочие: кандидомикоз слизистой оболочки ротовой полости, повышенная утомляемость.

Передозировка

Передозировка Азитромицина-Акрихин может проявляться следующими симптомами: диарея, сильная тошнота, рвота, временная потеря слуха.

После приема чрезмерной дозы следует промыть желудок и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

При одновременном назначении антацидов нужно выдерживать интервалы между приемами препаратов в 2 часа.

После отмены Азитромицина-Акрихин в отдельных случаях реакции гиперчувствительности могут сохраняться, поэтому требуется проведение специфической терапии под контролем врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В редких случаях Азитромицин-Акрихин может вызывать сонливость и головокружение. При возникновении этих побочных эффектов следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Азитромицин-Акрихин противопоказан.

Грудное вскармливание должно быть прекращено, если лечение необходимо в период лактации.

Применение в детском возрасте

Азитромицин-Акрихин противопоказан детям до 12 лет. С осторожностью должен применяться при наличии сопутствующих функциональных нарушений почек и/или печени.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности применение антибиотика противопоказано.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности применение Азитромицина-Акрихин противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Отсутствует информация о необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция азитромицина снижается при одновременном приеме пищи, этанола, антацидов, содержащих магния или алюминия гидроксид.

Линкозамиды ослабляют эффект азитромицина, а хлорамфеникол и тетрациклин – усиливают.

При совместном применении эрготамина и дигидроэрготамина усиливается токсическое действие (дизестезия, вазоспазм).

Азитромицин фармакологически несовместим с гепарином.

В терапевтических дозах азитромицин не влияет на протромбиновое время (ПТВ) у пациентов, получающих варфарин. Однако нельзя исключить возможное усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому ПТВ следует тщательно контролировать.

Влияние азитромицина на другие одновременно применяемые лекарственные средства:

• повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой;
• снижает клиренс и усиливает эффект триазолама;
• замедляет выведение и повышает плазменную концентрацию и токсичность следующих препаратов (за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином): непрямые антикоагулянты, циклосерин, фелодипин, метилпреднизолон, а также средства, подвергающиеся микросомальному окислению, такие как алкалоиды спорыньи, фенитоин, вальпроевая кислота, терфенадин, бромокриптин, гексобарбитал, карбамазепин, дизопирамид, циклоспорин, теофиллин и другие ксантиновые производные, пероральные гипогликемические препараты.

Аналоги

Аналогами Азитромицина-Акрихин являются: Азибиот, Азимицин, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Зитролид, Сумаклид, Сумамед, Сумамокс, Тремак-Сановель, Хемомицин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине-Акрихин

Согласно большинству отзывов, Азитромицин-Акрихин является недорогим, но эффективным антибактериальным средством, которое помогает при заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами. Вместе с тем встречается немало сообщений, в которых пациенты жалуются на развитие побочных эффектов, в числе которых головокружение, сонливость, снижение зрения, тахикардия, слабость, боль в животе, ощущение дискомфорта в кишечнике, кандидоз.

Цена на Азитромицин-Акрихин в аптеках

Цена на Азитромицин-Акрихин 500 мг стартует примерно от 133 руб. за упаковку из 3 покрытых пленочной оболочкой таблеток.