Воспользуйтесь поиском по сайту:
Бисопролол-Тева: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bisoprolol-Teva
Код ATX: C07AB07
Действующее вещество: бисопролол (Bisoprolol)
Производитель: ТЕВА Фармацевтический завод Прайвет, Лтд. Ко. (АО TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 159 руб.
Бисопролол-Тева – лекарственное средство гипотензивного, антиангинального и антиаритмического действия.
Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «BISOPROLOL 5» или «BISOPROLOL 10», в зависимости от дозировки таблеток (по 10 шт. в блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ/ПВДХ, в картонной пачке 3 или 5 блистеров и инструкция по применению Бисопролола-Тева).
В 1 таблетке содержатся:
Бисопролол относится к селективным β1-адреноблокаторам, не проявляющим мембраностабилизирующие свойства и не обладающим собственной симпатомиметической активностью.
Механизм действия лекарственного средства при артериальной гипертензии, как и для препаратов из группы β1-адреноблокаторов, неясен. В то же время установлено, что бисопролол способствует ослаблению активности ренина в плазме крови, уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС). Демонстрирует гипотензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства. Действующее вещество, блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, снижает стимулированную катехоламинами из аденозинтрифосфата (АТФ) продукцию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), способствует ослаблению внутриклеточного тока ионов кальция, уменьшает атриовентрикулярную (AV) возбудимость и проводимость.
При использовании в дозах, превышающих терапевтические, бисопролол проявляет β2-адреноблокирующий эффект. На протяжении первых 24 часов после приема Бисопролола-Тева общее периферическое сосудистое сопротивление возрастает (вследствие реципрокного увеличения активности α-адренорецепторов и исключения стимуляции β2-адренорецепторов), спустя 1–3 суток возвращается к исходной величине, а при длительном использовании снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено понижением минутного объема крови и симпатической стимуляции периферических сосудов, а также ослаблением активности симпатоадреналовой системы (САС) (что особо важно для лиц с начальной гиперсекрецией ренина), оказанием влияния на центральную нервную систему (ЦНС) и восстановлением чувствительности в результате снижения артериального давления (АД). На фоне артериальной гипертензии действие средства после приема развивается спустя 2–5 дней, а стабильный эффект фиксируется через 1–2 месяца.
Антиангинальная активность бисопролола связана со снижением потребности миокарда в кислороде (вследствие ослабления сократительной и других функций сердечной мышцы), удлинением периода диастолы, нормализацией перфузии миокарда. Обеспечиваемое препаратом повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения волокон мышц желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При использовании в средних терапевтических дозах, в противоположность неселективным β-адреноблокаторам, Бисопролол-Тева демонстрирует менее сильное влияние на содержащие β2-адренорецепторы органы и ткани, такие как скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, матки и периферических артерий, а также на метаболизм углеводов. Бисопролол не приводит к задержке ионов натрия в организме, степень выраженности его атерогенного воздействия не отличается от такового у пропранолола.
Активное вещество практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), вне зависимости от приема пищи. Эффект первого прохождения через печень наблюдается в незначительной степени, что обеспечивает высокую биодоступность средства – 90%.
Метаболическая трансформация бисопролола осуществляется посредством окисления без дальнейшей конъюгации. Все метаболиты основного вещества отличаются сильной полярностью и экскретируются почками. Выявляемые в плазме крови и моче основные метаболиты не демонстрируют фармакологическую активность. Согласно данным, полученным в ходе экспериментов с микросомами печени человека in vitro, бисопролол биотрансформируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 (примерно 95%), и в незначительной степени – с помощью изофермента CYP2D6.
С белками плазмы связывается приблизительно на 30%, общий клиренс составляет в среднем 15 л/ч, объем распределения – 3,5 л/кг. Максимальная концентрация (Cmax) бисопролола в плазме крови наблюдается спустя 2–3 часа после приема. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту Бисопролол-Тева проникает слабо. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы – 10–12 часов, что позволяет препарату проявлять свой эффект на протяжении 24 часов после использования 1 ежедневной дозы.
До 50% принятой дозы метаболизируется в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Из организма бисопролол выводится двумя путями: примерно 98% препарата элиминируются почками, из которых 50% – в неизмененной форме; менее 2% – с желчью через кишечник.
У больных с ХСН при сравнении со здоровыми добровольцами уровень бисопролола в плазме выше, а Т1/2 – более продолжительный.
Фармакокинетика лекарственного средства является линейной и не подвержена влиянию возраста.
Абсолютные:
Относительные (использовать таблетки Бисопролол-Тева необходимо с осторожностью):
Таблетки Бисопролол-Тева принимают перорально 1 раз в сутки в утреннее время, до, во время или после завтрака.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не растирая в порошок, запивая небольшим количеством жидкости. Режим приема и дозу средства лечащий врач устанавливает индивидуально, принимая во внимание состояние пациента и ЧСС.
При лечении ИБС и артериальной гипертензии рекомендованная суточная доза Бисопролола-Тева – 5 мг, если необходимо, допускается повышение дозы до 10 мг.
При лечении стенокардии и артериальной гипертензии максимальная доза не должна превышать 20 мг, принимаемые 1 раз в сутки.
Симптомами передозировки Бисопролола-Тева могут быть: головокружение, затруднение дыхания, гипогликемия, акроцианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, значительное снижение АД, аритмия, AV-блокада, выраженная брадикардия, обморок, желудочковая экстрасистолия, судороги.
В случае развития данного состояния необходимо срочно прекратить прием лекарственного средства, промыть желудок, принять адсорбенты, провести симптоматическое лечение.
При появлении выраженной брадикардии назначают внутривенное (в/в) введение атропина. Если положительная реакция на введение недостаточна, при соблюдении осторожности допускается использование препарата с положительным хронотропным эффектом. В отдельных случаях может быть необходима временная постановка искусственного водителя ритма.
Если наблюдается выраженное снижение АД, рекомендовано в/в введение вазопрессоров и плазмозамещающих растворов. При гипогликемии может быть назначено в/в введение глюкагона/декстрозы (глюкозы).
При AV-блокаде показано тщательное наблюдение состояния пациента и проведение терапии β-адреномиметиками, включая эпинефрин, при необходимости – постановка электрокардиостимулятора. В случае обострения течения ХСН вводят в/в диуретики, препараты с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоры.
Для терапии бронхоспазма назначают бронходилататоры, в т. ч. β2-адреномиметики и/или аминофиллин.
На фоне терапии Бисопрололом-Тева необходимо осуществлять контроль ЧСС и АД, проводить электрокардиограмму (ЭКГ), при наличии сахарного диабета – определять уровень глюкозы крови (1 раз в 4–5 месяцев).
У больных с бронхоспазмом в анамнезе до начала курса терапии рекомендуется произвести исследование функции внешнего дыхания.
Пациентам с феохромоцитомой Бисопролол-Тева может быть назначен только после предварительно достигнутой эффективной блокады α-адренорецепторов, т. к. в противном случае повышается риск возникновения парадоксальной артериальной гипертензии.
Терапия препаратом может замаскировать некоторые признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. У больных с тиреотоксикозом резкая отмена средства противопоказана, т. к. при этом может наблюдаться усиление симптоматики данного заболевания.
На фоне сахарного диабета Бисопролол-Тева может также маскировать тахикардию, обусловленную гипогликемией. Препарат практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не препятствует восстановлению уровня содержания глюкозы в крови до нормы в противоположность неселективным β-адреноблокаторам.
При сопутствующей терапии клонидином его прием должен быть завершен только спустя несколько дней после прекращения использования Бисопролола-Тева.
При отягощенном аллергологическом анамнезе может отмечаться повышение степени выраженности реакции гиперчувствительности и неэффективность вводимого в обычных дозах эпинефрина.
Если запланировано проведение хирургического вмешательства, Бисопролол-Тева требуется отменить за 48 часов до осуществления общей анестезии. Если препарат был использован перед хирургической операцией, для общей анестезии следует подобрать лекарственное средство, обладающее наименьшим отрицательным инотропным действием.
Обеспечить устранение реципрокной активации блуждающего нерва можно посредством в/в введения атропина (в дозе 1–2 мг).
Препараты, истощающие депо катехоламинов (резерпин), могут спровоцировать усиление эффекта β-адреноблокаторов, вследствие этого при комбинированном использовании Бисопролола-Тева с такими лекарственными средствами необходим постоянный врачебный контроль для выявления возможного резкого снижения АД или развития брадикардии.
При наличии бронхоспастических заболеваний кардиоселективные β-адреноблокаторы можно применять с особой осторожностью, только когда отмечается непереносимость и/или неэффективность других антигипертензивных средств. У больных с бронхиальной астмой при использовании β-адреноблокаторов возможно усиление сопротивления дыхательных путей. В случае превышения дозы Бисопролола-Тева у пациентов этой группы возникает угроза развития бронхоспазма.
Если у пациентов обнаруживается нарастающая брадикардия (ЧСС ниже 50 уд/мин), выраженное снижение АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокада, необходимо снизить дозу Бисопролола-Тева или отменить его.
Резко прерывать терапию препаратом нельзя из-за опасности возникновения тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену лекарственного средства рекомендуется проводить постепенно, снижая дозу на протяжении 14 дней и более – уменьшая на 25% в 3–4 дня.
У курильщиков наблюдается более низкая эффективность β-адреноблокаторов.
До осуществления исследований содержания в крови и моче норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, катехоламинов, титров антинуклеарных антител следует прервать прием лекарственного средства.
Бисопролол-Тева необходимо использовать с осторожностью у больных, управляющих транспортными средствами или работающих со сложными механизмами, особенно в начале курса терапии, после корректировки дозы, а также при сочетанном употреблении этанолсодержащих напитков.
Несмотря на то, что бисопролол не демонстрирует прямого мутагенного, цитотоксического и тератогенного влияния, он может привести к фармакологическим эффектам, способным оказать негативное действие на течение беременности и/или на развитие плода и здоровье новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что вызывает замедление роста или внутриутробную гибель плода, а также выкидыши или преждевременные роды. У плода/новорожденного могут отмечаться гипогликемия, брадикардия, внутриутробная задержка развития.
Бисопролол-Тева не следует использовать во время беременности, его прием возможен только в том случае, когда польза для матери значительно превосходит угрозу развития нежелательных реакций у плода и/или ребенка. Если для беременной женщины лечение препаратом является необходимым, требуется контролировать кровоток в плаценте и матке, а также рост и развитие плода. При обнаружении вредного влияния на беременность и/или плод следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. После родов новорожденный подлежит тщательному обследованию. Как правило, симптомы гипогликемии и брадикардии, могут отмечаться на протяжении первых трех дней жизни.
Поскольку данные об экскреции бисопролола в материнское молоко отсутствуют, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется. При необходимости назначения Бисопролола-Тева во время лактации требуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.
Пациентам младше 18 лет терапия препаратом противопоказана, т. к. ее эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.
При наличии почечной недостаточности (при КК ниже 20 мл/мин) суточная доза Бисопролола-Тева не должна превышать 10 мг. Проводить повышение дозы у пациентов из этой группы риска необходимо с крайней осторожностью.
При наличии тяжелых нарушений печеночной функции Бисопролол-Тева следует принимать в суточной дозе, не превышающей 10 мг. Повышение дозы у больных с печеночной недостаточностью следует осуществлять с большой осторожностью.
Индивидуальный подбор доз Бисопролола-Тева пожилым пациентам не требуется, однако проводить терапию препаратом у больных из данной возрастной группы следует с осторожностью, производя мониторинг функции почек 1 раз в 4–5 месяцев.
Аналогами Бисопролола-Тева являются Конкор, Бисопролол, Нипертен, Бисогамма, Арител, Бисомор, Коронал, Бисопролол Велфарм, Бидоп Кор и др.
Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно многим отзывам о Бисопрололе-Тева, оставленным на медицинских сайтах, он является доступным, недорогим и эффективным препаратом, который нормализует АД, снижает ЧСС, устраняет аритмию, улучшает кровообращение, предупреждает развитие приступов стабильной стенокардии. Принимать средство все пациенты рекомендуют только после консультации лечащего врача, в индивидуально подобранной им оптимальной дозе. Часто отмечают, что для достижения положительного результата от терапии требуется проводить тщательное титрование дозы бисопролола.
В то же время другие больные, принимавшие Бисопролол-Тева, утверждают, что он является эффективным, но не безопасным. Отдаленным последствием понижения давления может стать ухудшение сердечной деятельности. У пожилых людей в единичных случаях родственники отмечали чрезмерное снижение давления и появление старческого слабоумия, которые связывали с терапией препаратом.
Цена на Бисопролол-Тева 5 мг составляет 110–130 руб., 10 мг – 170–190 руб. за упаковку из 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.