Бидоп Кор

Бидоп Кор – лекарственный препарат из группы селективных β₁-адреноблокаторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток: белые, продолговатые, на обеих сторонах с риской, на одной стороне таблетки слева от риски маркировка BI, справа от риски – цифра 2,5 (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки и инструкция по применению Бидоп Кор).

Состав на 1 таблетку:

• активный компонент: бисопролол (в виде бисопролола фумарата) – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, лактозы моногидрат, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол относится к селективным β₁-адреноблокаторам. Он не имеет собственной симпатомиметической активности и не оказывает мембраностабилизирующее действие. Препарат обладает небольшим сродством к β₂-адренорецепторам гладкомышечных волокон сосудов и бронхов и к β₂-адренорецепторам, которые участвуют в регуляции метаболизма. То есть в целом Бидоп Кор не влияет на те процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы. За пределами терапевтических доз избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы также сохраняется.

Однократный прием препарата пациентами с ИБС (ишемической болезнью сердца) без симптомов ХСН (хронической сердечной недостаточности) помогает снизить ударный объем сердца и частоту сердечных сокращений и, как следствие, понижает фракцию выброса сердца и уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. В результате длительного лечения снижается изначально высокое общее периферическое сопротивление сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция бисопролола почти полная (более 90%). Биодоступность после перорального применения составляет примерно 90% (эффекту первичного прохождения через печень подвергается не более 10% препарата). Прием пищи не изменяет биодоступность бисопролола. Фармакокинетика линейная, при этом плазменная концентрация действующего вещества пропорциональна принятой внутрь дозе в диапазоне доз 5–20 мг. В плазме крови максимальная концентрация бисопролола отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема препарата.

Распределение вещества довольно широкое. Бисопролол примерно на 30% связывается с белками плазмы. Объем распределения равен 3,5 л/кг.

Метаболизм препарата происходит по пути окисления без последующей конъюгации. Образующиеся метаболиты растворимы в воде и выводятся почками. Фармакологической активности не имеют. Основной изофермент, принимающий участие в метаболизме бисопролола – изофермент CYP3A4 (около 95% препарата метаболизируется с его участием). Небольшую роль в метаболизме также играет изофермент CYP2D6.

Около 50% выводится почками в неизмененном виде. Такое же количество препарата (примерно 50%) экскретируется в форме метаболитов. Общий клиренс – 15 л/ч, а период полувыведения – 10–12 часов.

Показания к применению

Бидоп Кор применяют у пациентов старше 18 лет для лечения ХСН.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм ртутного столба);
• синоатриальная (синоаурикулярная) блокада;
• кардиогенный шок (крайняя степень левожелудочковой недостаточности);
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная(AV)-блокада II или III степени у пациентов без искусственного водителя ритма;
• острая сердечная недостаточность или декомпенсированная ХСН, требующая проведения инотропного лечения;
• синдром слабости синусового узла (ослабление автоматической функции правопредсердного узла);
• синдром Рейно или выраженные нарушения периферического кровообращения в артериях;
• тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких или бронхиальной астмы;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (если одновременно не применяются α-адреноблокаторы);
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к бисопрололу, а также любому вспомогательному компоненту препарата.

Относительные (таблетки Бидоп Кор 2,5 мг применяют с осторожностью):

• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• рестриктивная кардиомиопатия;
• AV-блокада I степени;
• порок сердечного клапана или врожденные пороки сердца с выраженными нарушениями гемодинамики;
• ХСН с инфарктом миокарда в последние 3 месяца перед началом терапии бисопрололом;
• сахарный диабет с серьезными колебаниями уровня глюкозы в крови;
• сахарный диабет 1-го типа;
• гипертиреоз;
• псориаз;
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• соблюдение строгой диеты.

Бидоп Кор, инструкция по применению: способ и дозировка

Бидоп Кор принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Таблетку нельзя растирать в порошок или разжевывать. Бидоп Кор следует принимать утром, один раз в сутки (до, во время или после завтрака).

В стандартную схему терапии ХСН входит прием следующих препаратов: ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) или антагонисты рецепторов ангиотензина II (если ингибиторы АПФ не подходят), диуретики, β-адреноблокаторы и сердечные гликозиды (факультативно). Перед введением в схему Бидоп Кора рекомендуется обязательно провести специальную фазу титрования доз, а затем регулярно контролировать состояние пациента. Необходимое условие, при котором возможен прием бисопролола, это наличие стабильной ХСН без симптомов обострения.

Ниже приведена стандартная схема титрования, однако следует учитывать, что пациенту может потребоваться другой режим подбора доз в зависимости от переносимости Бидоп Кора.

Начальная доза Бидоп Кора составляет 1,25 мг (0,5 таблетки) один раз в сутки. Затем, учитывая переносимость назначенной дозы, ее постепенно повышают до 2,5 мг (1 таблетка), 3,75 мг (1,5 таблетки), 5 мг (2 таблетки), 7,5 мг (3 таблетки) и 10 мг (4 таблетки) один раз в сутки. Шаг увеличения дозы должен составлять не менее 2 недель. При плохой переносимости препарата возможно обратное уменьшение дозы. Максимальная доза Бидоп Кора для лечения ХСН – 10 мг в сутки.

Во время подбора дозы рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и степень выраженности симптомов ХСН. С первого дня терапии препаратом возможно усугубление течения ХСН.

При плохой переносимости максимальной суточной дозы бисопролола ее можно постепенно снизить. В случае возникновения брадикардии, артериальной гипотензии или временного ухудшения течения ХСН в период титрования доз Бидоп Кора или позже рекомендуется скорректировать дозы лекарственных средств сопутствующего лечения. Иногда требуется временное уменьшение дозы бисопролола или его полная отмена.

Курс лечения обычно продолжительный.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек либо нарушениями функции печени, а также у лиц пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется. При тяжелых заболеваниях печени или выраженных нарушениях почечной функции (значение клиренса креатинина менее 20 мл/мин) Бидоп Кор следует применять с осторожностью и в суточной дозе не более 10 мг.

Побочные действия

• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, тошнота, запор или диарея; редко – гепатит;
• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия; часто – значительное снижение артериального давления, ощущение онемения или похолодания в руках и ногах, усугубление симптомов ХСН; нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости;
• дыхательная система: нечасто – бронхоспазм у больных с указаниями в анамнезе на обструкцию дыхательных путей или бронхиальную астму; редко – аллергический насморк;
• нервная система и психика: часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница, депрессия; редко – ночные кошмары, потеря сознания, галлюцинации;
• органы чувств: редко – нарушения слуха, снижение слезотечения (необходимо учитывать пациентам, которые носят контактные линзы); очень редко – конъюнктивит;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – мышечные судороги, мышечная слабость;
• кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: редко – гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд; очень редко – патологическое выпадение волос, псориазоподобная сыпь или обострение симптомов псориаза;
• половая система: редко – эректильная дисфункция;
• данные инструментальных и лабораторных исследований: редко – повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы), гипертриглицеридемия;
• прочие реакции: повышенная утомляемость, астенический синдром.

Передозировка

К наиболее частым симптомам передозировки Бидоп Кора относятся: выраженная брадикардия, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада, гипогликемия, значительное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность. Диапазон чувствительности отдельных пациентов к однократному приему сверхвысокой дозы препарата сильно варьирует. Вероятно, лица с ХСН особенно чувствительны к бисопрололу.

При передозировке следует прекратить прием лекарственного средства и назначить пациенту необходимое поддерживающее симптоматическое лечение (в зависимости от возникших нарушений):

• значительное падение артериального давления: вводят вазопрессорные препараты и плазмозамещающие растворы внутривенно;
• выраженная брадикардия: рекомендуется внутривенное введение атропина (если полученный эффект недостаточен, возможно осторожное введение лекарственного препарата с положительным хронотропным действием); может потребоваться постановка кардиостимулятора (временная);
• обострение течения ХСН: внутривенно вводят вазодилататоры, диуретики и препараты с положительным инотропным действием;
• атриовентрикулярная блокада: рекомендуется введение эпинефрина (или других β-адреномиметиков) и постоянное наблюдение за пациентом; при необходимости ставят искусственный водитель ритма;
• бронхоспазм: применяют бронходилататоры, включая аминофиллин и/или β₂-адреномиметики;
• гипогликемия: вводят глюкозу внутривенно.

Особые указания

Без консультации с врачом нельзя изменять рекомендованную дозу или резко прекращать лечение препаратом, поскольку это может вызвать временное ухудшение сердечной деятельности. Не следует внезапно отменять Бидоп Кор, особенно у лиц с ИБС. Если существует необходимость в прекращении терапии, дозу бисопролола снижают постепенно.

В начале лечения пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

При хронической обструктивной болезни легких или бронхиальной астме одновременно с бисопрололом рекомендуется применять бронходилатирующие препараты. У людей с бронхиальной астмой может повышаться резистентность дыхательных путей, поэтому дозу β₂- адреномиметиков следует увеличить.

Все β-адреноблокаторы способны повышать чувствительность пациента к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций (так как под влиянием β-адреноблокаторов ослабляется адренергическая компенсаторная регуляция). Введение адреналина (эпинефрина) не всегда дает ожидаемый результат.

Бидоп Кор может вызывать блокаду β-адренорецепторов при введении больного в общий наркоз, поэтому перед планируемой хирургической операцией препарат следует постепенно отменить и завершить отмену за 48 часов до введения лекарственного средства для общей анестезии. Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о приеме бисопролола.

Пациентам с феохромоцитомой (злокачественной или доброкачественной опухолью надпочечников) Бидоп Кор можно назначать только одновременно с α-адреноблокаторами.

Бисопролол может маскировать симптомы гипертиреоза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно проведенным исследованиям, у пациентов с ИБС препарат не влияет на психомоторные функции. Однако следует учитывать индивидуальную реакцию больного на Бидоп Кор, особенно в начале терапии, при каждом изменении дозы и в случае одновременного употребления алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Бидоп Кор можно применять только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза выше возможного риска возникновения побочных реакций у плода.

β-адреноблокаторы обычно снижают плацентарный кровоток и могут влиять на рост и развитие плода, поэтому у беременных женщин, принимающих бисопролол, необходимо отслеживать кровоток в матке и плаценте, а также контролировать развитие плода. При появлении нежелательных явлений, касающихся беременности и/или плода, следует принять альтернативные лечебные меры.

Новорожденные, чьи матери принимали β-адреноблокаторы, должны быть тщательно обследованы, так как в первые 3 дня жизни возможно появление симптомов гипогликемии и брадикардии.

Данные о проникновении бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому в период лактации прием Бидоп Кора не рекомендуется. В противном случае грудное вскармливание необходимо приостановить.

Применение в детском возрасте

Бидоп Кор не применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Это связано с отсутствием клинического опыта терапии препаратом в данной возрастной группе.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) бисопролол используют с осторожностью, тщательно подбирая дозу.

При нарушениях функции печени

Больным с выраженными нарушениями функции печени Бидоп Кор назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста Бидоп Кор применяют в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Переносимость и эффективность бисопролола может изменяться в случае одновременного применения с другими препаратами и в тех ситуациях, когда интервал между приемом двух лекарственных средств был достаточно коротким. Необходимо информировать врача о применении других средств, даже если они отпускаются без рецепта.

Бидоп Кор не рекомендуется комбинировать со следующими препаратами:

• блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем): возможно снижение сократительной способности сердечной мышцы и нарушение атриовентрикулярной проводимости (риск значительного падения артериального давления и AV-блокады);
• антиаритмические средства I класса (лидокаин, флекаинид, хинидин, пропафенон, дизопирамид, фенитоин): может снижаться AV-проводимость и сократительная способность миокарда;
• гипотензивные препараты центрального действия (метилдопа, рилменидин, клонидин, моксонидин): возможно уменьшение сердечного выброса, урежение частоты сердечных сокращений и вазодилатация (из-за снижения центрального симпатического тонуса).

Комбинации, которые следует принимать во внимание и применять с осторожностью:

• блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина (фелодипин, нифедипин, амлодипин): может повышаться риск возникновения артериальной гипотензии, а также последующего ухудшения сократительной способности миокарда;
• антиаритмические средства III класса (амиодарон и др.): возможно усиление нарушения атриовентрикулярной проводимости;
• местные β-адреноблокаторы (глазные капли, применяемые при глаукоме): может увеличиваться степень проявления системных действий бисопролола (урежение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления);
• парасимпатомиметические средства: повышается риск возникновения брадикардии и усиливается нарушение AV-проводимости;
• препараты для общей анестезии: возможно увеличение риска кардиодепрессивного действия и, как следствие, артериальная гипотензия;
• пероральные гипогликемические средства и инсулин: может усиливаться гипогликемический эффект перечисленных средств;
• сердечные гликозиды: возможно увеличение времени проведения импульса и развитие брадикардии;
• β-адреномиметики (добутамин, изопреналин): могут снижаться эффекты бисопролола и β-адреномиметика;
• нестероидные противовоспалительные средства: возможно уменьшение антигипертензивного действия Бидоп Кора;
• адреномиметики, влияющие на α-адренорецепторы и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин): могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты данных средств, что приводит к повышению артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов моноаминоксидазы B): возможно увеличение гипотензивного действия бисопролола, а также развитие гипертонического криза;
• мефлохин: может повышаться риск возникновения брадикардии;
• гипотензивные препараты и другие средства, потенциально снижающие давление (фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты и др.): способны усиливать антигипертензивное действие бисопролола;
• производные эрготамина: усугубляются имеющиеся нарушения периферического кровообращения;
• рифампицин: незначительно снижает период полувыведения бисопролола (корректировка дозы не требуется).

Аналоги

Аналогами Бидоп Кора являются Арител Кор, Арител, Биол, Бидоп, Бипрол плюс, Бипрол, Бисомор, Бисогамма, Конкор, Корбис, Конкор Кор, Бисопролол, Кординорм Кор, Кординорм, Нипертен, Коронал, Тирез и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить в обычных условиях при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бидоп Коре

Отзывов о Бидоп Коре очень мало. Чаще пациенты делятся впечатлениями об аналогичном препарате, но с более высокой дозировкой бисопролола (таблетки Бидоп 5 мг и 10 мг). Оба препарата назначаются врачами для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Они хорошо снижают повышенное артериальное давление, а также обладают антиаритмической активностью и выраженным антиангинальным действием. Таблетки удобно принимать, а Бидоп Кор из-за малой дозировки подходит для титрования доз в начале терапии. Препараты доступны по цене, дешевле некоторых аналогов.

Основной недостаток – это возможные побочные действия.

Цена на Бидоп Кор в аптеках

Таблетки 2,5 мг в упаковках по 28 шт. можно купить за 95–120 руб. Цена на Бидоп Кор 2,5 мг в упаковках по 56 шт. составляет 170–175 руб.