Моксонидин-СЗ

Моксонидин-СЗ – лекарственный препарат гипотензивного действия. Относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Моксонидин-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• таблетки дозировкой 0,2 мг: двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета, на изломе белые или почти белые;
• таблетки дозировкой 0,3 мг: двояковыпуклые, круглые, розового цвета, на изломе белые или почти белые;
• таблетки дозировкой 0,4 мг: двояковыпуклые, круглые, темно-розового цвета, на изломе белые или почти белые.

Независимо от дозировки таблетки упакованы в блистеры по 10, 14 и 30 шт. или в полимерные флаконы / полимерные банки по 60 шт. Вторичная упаковка – картонные пачки, в которые вкладывают 3 блистера с 10-ю таблетками в каждом, 1 или 2 блистера с 14-ю таблетками в каждом, 1, 2, 3 или 4 блистера с 30-ю таблетками в каждом, 1 банку или 1 флакон и инструкцию по применению Моксонидина-СЗ.

Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 или 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты ядра таблетки: сахар молочный, натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный;
• вспомогательные компоненты оболочки: Опадрай II [титана диоксид, частично гидролизованный поливиниловый спирт, лецитин соевый, тальк, макрогол и красители (для таблеток дозировкой 0,2 мг – оксид железа красный, оксид железа желтый; для таблеток дозировкой 0,3 мг – краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый Понсо 4R; для таблеток дозировкой 0,4 мг – азорубин, индигокармин, краситель пунцовый Понсо 4R)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – гипотензивное вещество с центральным механизмом действия. Он избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга и принимающие участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. В результате стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается периферическая симпатическая активность и уменьшается АД (артериальное давление).

Сродство моксонидина к α₂-адренорецепторам более низкое по сравнению с другими симпатолитическими гипотензивными препаратами, поэтому вероятность возникновения сухости во рту и риск появления седативного действия меньше.

В результате применения моксонидина снижается АД и понижается системное сосудистое сопротивление.

Моксонидин-СЗ на 21% улучшает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у больных с инсулинорезистентностью, ожирением и артериальной гипертензией умеренной степени.

Фармакокинетика

Моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Абсорбция препарата почти 100%. Абсолютная биодоступность – около 88%. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется около 1 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Моксонидина-СЗ. С белками плазмы связывается не более 7,2% препарата.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин. Его фармакологическая активность составляет около 10% по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита – 2,5 ч и 5 ч соответственно. Более 90% препарата выводится почками в течение 24 ч (78% – в неизмененной форме, 13% – в виде дегидрированного моксонидина и не более 8% – в форме других метаболитов). Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика моксонидина не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У пожилых людей фармакокинетические параметры незначительно изменяются, что вероятно обусловлено его несколько более высокой биодоступностью и/или снижением интенсивности метаболизма моксонидина.

Исследования фармакокинетики препарата у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение Моксонидина-СЗ коррелирует с КК (клиренсом креатинина). При умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения почти в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у здоровых людей (с КК > 90 мл/мин). При многократном приеме препарата наблюдается предсказуемая кумуляция моксонидина в плазме крови у пациентов с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью. У лиц с терминальной почечной недостаточностью (КК < 10 мл/мин), которые находятся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации выше в 6 раз, а конечный период полувыведения в 4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Во всех перечисленных группах максимальная концентрация препарата в плазме была в 1,5–2 раза выше, поэтому таким пациентам дозировку моксонидина подбирают индивидуально. При гемодиализе выведение препарата незначительно.

Показания к применению

Моксонидин-СЗ применяют при артериальной гипертензии с целью снижения повышенного АД.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные нарушения сердечного ритма;
• СССУ (синдром слабости синусового узла);
• AV(атриовентрикулярная)-блокада II–III степени;
• значительное снижение частоты сердечных сокращений (менее 50 уд/мин в состоянии покоя);
• хроническая и острая сердечная недостаточность (III и IV функциональные классы по классификации NYHA);
• тяжелая почечная недостаточность (включая пациентов на гемодиализе);
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, наследственная непереносимость лактозы (так как в состав таблеток входит лактоза);
• совместный прием с трициклическими антидепрессантами;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст старше 75 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам средства.

Относительные (таблетки Моксонидин-СЗ применяют с осторожностью):

• нестабильная стенокардия, тяжелая ишемическая болезнь сердца или тяжелые заболевания коронарных сосудов (так как отсутствует достаточный опыт применения);
• AV-блокада I степени (из-за риска развития брадикардии);
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения функции почек (КК>30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность.

Моксонидин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Моксонидин-СЗ принимают внутрь, независимо от еды.

Как правило, начальная доза препарата составляет 0,2 мг один раз в сутки. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, а максимальная суточная – 0,6 мг (в два приема). Суточную дозу корректируют при необходимости и в зависимости от переносимости проводимого лечения.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести начальная суточная доза не должна превышать 0,2 мг. Если Моксонидин-СЗ переносится хорошо, и существует необходимость в более выраженном терапевтическом эффекте, дозу можно увеличить до максимальной – 0,4 мг.

Побочные действия

• пищеварительная система: очень часто – сухость слизистой ротовой полости; часто – тошнота, рвота, диспепсические расстройства, диарея;
• центральная нервная система и психика: часто – головокружение (вертиго), бессонница, головная боль, сонливость; нечасто – нервозность, обморок;
• органы чувств: нечасто – звон в ушах;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД;
• опорно-двигательный аппарат: часто – боли в спине; нечасто – боли в области шеи;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – зуд, сыпь на коже; нечасто – отек Квинке;
• прочие реакции: часто – астеническое состояние; нечасто – периферические отеки.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о передозировке моксонидина без летального исхода, когда однократно применялись дозы препарата до 19,6 мг.

Симптомы интоксикации: выраженное снижение АД, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головная боль, повышенная утомляемость, седативный эффект, замедление ЧСС (частоты сердечных сокращений), рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, угнетение дыхания, астения, нарушение сознания. Также возможно кратковременное повышение АД, гипергликемия и тахикардия (такие реакции были показаны при изучении влияния высоких доз препарата в исследованиях на животных).

Для моксонидина не существует специфического антидота. При выраженном снижении АД может потребоваться инъекционное введение допамина и жидкости для восстановления объема циркулирующей крови. Брадикардия купируется парентеральным введением атропина. В тяжелых случаях необходимо контролировать состояние больного, особенно при нарушениях сознания, и не допускать угнетения дыхательной функции.

Возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов, которые могут устранять или уменьшать гипотензивные эффекты, вызванные передозировкой препарата. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Если одновременно с Моксонидином-СЗ применяются бета-адреноблокаторы и их необходимо отменить, сначала отменяют именно бета-адреноблокаторы и только через несколько дней можно прекратить прием моксонидина.

На сегодня нет достоверных доказательств того, что при резкой отмене препарата повышается АД. Несмотря на это, лечение Моксонидином-СЗ рекомендуется прекращать постепенно, плавно снижая дозу в течение двух недель.

В период терапии не следует употреблять алкоголь.

На всем протяжении лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС и проводить электрокардиографию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Моксонидина-СЗ на способность управлять автотранспортом и другой сложной техникой не изучалась. Учитывая вероятность возникновения таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, до установления индивидуальной реакции на препарат следует воздержаться от работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстрой реакции, либо соблюдать особую осторожность при их выполнении.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных установлено, что моксонидин эмбриотоксичен. Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому при необходимости его использования следует тщательно оценить возможный риск для плода и ожидаемую пользу для матери.

Моксонидин-СЗ секретируется с грудным молоком. В период лактации его применение противопоказано.

Применение в детском возрасте

Данные об эффективности и безопасности Моксонидина-СЗ для детей и подростков до 18 лет отсутствуют. В связи с этим в данной возрастной группе препарат не применяют.

При нарушениях функции почек

Препарат нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин). При нарушениях функции почек легкой и умеренной степени тяжести Моксонидин-СЗ применяют с осторожностью (в начальной дозе не более 0,2 мг в сутки).

При нарушениях функции печени

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью применение Моксонидина-СЗ возможно, но требует осторожности. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старше 75 лет Моксонидин-СЗ не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные препараты усиливают действие Моксонидина-СЗ (наблюдается аддитивный эффект).

Не рекомендуется применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, так как последние могут уменьшать эффективность антигипертензивных средств.

Моксонидин-СЗ может усиливать терапевтическое действие этанола, транквилизаторов, снотворных и седативных препаратов и трициклических антидепрессантов.

У пациентов, которые получают лоразепам, Моксонидин-СЗ может умеренно улучшать когнитивные функции.

При одновременном применении с производными бензодиазепина возможно усиление их седативных свойств.

Поскольку моксонидин выводится путем канальцевой секреции, нельзя исключить вероятность его взаимодействия с другими средствами, экскретирующимися путем секреции в почечных канальцах.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного дромотропного и инотропного действия, а также увеличивают брадикардию.

Аналоги

Аналогами Моксонидина-СЗ являются Моксонидин, Моксонидин Канон, Моксарел, Моксонитекс, Физиотенз, Тензотран и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине-СЗ

Согласно отзывам, Моксонидин-СЗ быстро и эффективно снижает повышенное АД. Таблетки легко и удобно принимать. Стоимость препарата, по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами, невысока.

Вместе с тем, пользователи отмечают, что применять Моксонидин-СЗ следует с осторожностью, так как возможно развитие устойчивой брадикардии. Также необходимо учитывать, что при использовании моксонидина одновременно со снотворными средствами может нарушаться координация движений. У некоторых пациентов после приема таблеток появлялась сухость во рту.Начало формы

Цена на Моксонидин-СЗ в аптеках

Примерные цены на Моксонидин-СЗ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависят от дозировки и количества таблеток в упаковке:

• дозировка 0,2 мг: 14 шт. в упаковке – 70–80 руб.; 28 шт. в упаковке – 150–160 руб.; 60 шт. в упаковке – 250–280 руб.; 90 шт. в упаковке – 400–410 руб.;
• дозировка 0,3 мг, 28 шт. в упаковке – 140–150 руб.;
• дозировка 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 110–120 руб.; 28 шт. в упаковке – 200–250 руб.; 60 шт. в упаковке – 380–420 руб.; 90 шт. в упаковке – 600–610 руб.