Аленталь

Аленталь – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для купирования боли и снятия воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет оболочки и ядра на поперечном разрезе – почти белого или белого цвета (10, 15 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок по 10 шт., 2 или 4 – по 15 шт., 1 или 3 – по 20 шт.; 20, 30 или 60 шт. в банке из полиэтилена, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Аленталя).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ацеклофенак – 100 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, повидон К-30;
• пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацеклофенак – НПВС, производное фенилуксусной кислоты, проявляющее обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Подавляя продукцию простагландинов (ПГ), активное вещество оказывает влияние на патогенез воспаления, возникновение лихорадки и боли. При лечении ревматических заболеваний анальгезирующий и противовоспалительный эффекты Аленталя содействуют значительному снижению выраженности утренней припухлости, скованности суставов и боли, что обеспечивает улучшение функционального состояния пациента.

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность достигает почти 100%, в плазме крови максимальная концентрация (C_max) активного вещества отмечается спустя 1,25–3 часа. Прием пищи снижает всасывание, но не изменяет его степень.

С белками плазмы крови средство связывается более чем на 99,7%, объем распределения составляет 30 л. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где уровень его содержания достигает 60% от уровня в плазме. Предполагается, что метаболическая трансформация средства протекает при участии изофермента CYP2C9 с формированием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вклад которого в терапевтическое действие Аленталя, вероятнее всего, является минимальным. Многочисленные метаболиты ацеклофенака включают 4-ОН-ацеклофенак и диклофенак.

Средний период полувыведения (Т_½) равен 4–4,3 часа, клиренс – 5 л/час. Примерно ⅔ принятой дозы экскретируется почками, преимущественно в форме конъюгированных гидроксиметаболитов, и только 1% дозы – в неизменном виде.

Показания к применению

Аленталь рекомендован к применению при следующих заболеваниях/состояниях:

• зубная боль, плечелопаточный периартрит, люмбаго, ревматические поражения мягких тканей – в целях купирования воспаления и болевого синдрома;
• остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит – для симптоматического лечения.

Лекарственное средство предназначено для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и боли на момент приема. На прогрессирование болезни влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения (в т. ч. болезнь Крона, язвенный колит);
• полное/ частичное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (включая данные в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие болезни почек, выраженная почечная недостаточность [при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин], подтвержденная гиперкалиемия;
• активное заболевание печени или функциональное нарушение печени в тяжелой степени;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Аленталь с особой осторожностью): наличие инфекции Helicobacter pylori, данные в анамнезе о болезнях ЖКТ (включая язвенные поражения), почек, печени, угроза возникновения сердечно-сосудистых тромбозов, [включая инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)], ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, бронхиальная астма, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), в т. ч. сразу после обширных хирургических операций, цереброваскулярные поражения, хроническая печеночная, почечная и сердечная недостаточность, КК ниже 60 мл/мин, сахарный диабет, дислипидемия/ гиперлипидемия, дефекты гемостаза, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, алкоголизм, курение, системная красная волчанка, длительное применение НПВС, сочетанное использование с глюкокортикостероидами (ГКС), антиагрегантами, антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина (из-за усугубления риска развития кровотечения или язвы).

Аленталь, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Аленталь принимают перорально: проглатывают целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Курс терапии определяется лечащим врачом индивидуально, лекарственное средство требуется использовать на протяжении как можно более короткого периода времени, необходимого для снятия симптомов.

Рекомендуемая доза Аленталя: 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, в утреннее и вечернее время.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: редко – повышение АД, сердечная недостаточность; крайне редко – кратковременное ощущение жара со значительным потоотделением (приливы), гиперемия кожи, тахикардия, васкулит;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции, в т. ч. шок;
• кровь и лимфатическая система: редко – анемия; крайне редко – нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, угнетение деятельности костного мозга, гемолитическая анемия;
• нервная система: часто – головокружение; крайне редко – головная боль, сонливость, тремор, парестезия, дисгевзия (извращение вкуса);
• нарушения со стороны психики: крайне редко – бессонница, депрессия, необычные сновидения;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – одышка; крайне редко – бронхоспазм;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повреждение печени (в т. ч. гепатит);
• пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, запор, метеоризм, гастрит, изъязвление слизистой рта; редко – мелена, изъязвление/ геморрагии слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея; крайне редко – рвота кровью, стоматит, усугубление течения язвенного колита и болезни Крона, панкреатит, прободение кишечника;
• обмен веществ и нарушения питания: крайне редко – увеличение веса тела, гиперкалиемия;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – возрастание уровня креатинина и мочевины в плазме крови; крайне редко – почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – шум в ушах, вертиго;
• орган зрения: редко – нарушение зрения;
• общие расстройства: крайне редко – спазмы мышц нижних конечностей, повышенная утомляемость;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко – ангионевротический отек; крайне редко – экзема, пурпура, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); отдельные случаи – тяжелые инфекции кожи и мягких тканей при использовании НПВС в период поражения ветряной оспой (следует избегать использования Аленталя при данном заболевании).

Передозировка

Случаи передозировки ацеклофенака у людей не зарегистрированы. Возможными симптомами передозировки Аленталя могут быть: головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боль в эпигастральной области, рвота, тошнота. При данном состоянии проводят промывание желудка, вводят адсорбенты (активированный уголь), назначают симптоматическую терапию. Форсированный диурез и гемодиализ являются недостаточно эффективными.

Особые указания

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, а также пожилым пациентам ввиду повышенного риска развития кровотечения, появления язвы и прободения ЖКТ необходимо принимать наименьшую эффективную дозу Аленталя. Такие больные в сочетании с ацеклофенаком должны использовать препараты-протекторы (включая мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Также прием последних необходим пациентам, получающим малые дозы ацетилсалициловой кислоты или любые другие лекарственные средства, негативно воздействующие на ЖКТ.

При наличии застойной сердечной недостаточности легкой/умеренной степени и/или артериальной гипертензии за пациентами следует установить соответствующее наблюдение, поскольку длительное применение высоких доз НПВС может несколько повысить риск возникновения артериального тромбоза (включая инфаркт миокарда или инсульт).

НПВС способны вызвать дозозависимое уменьшение выработки ПГ и острую почечную недостаточность. Следует учитывать важную роль ПГ для обеспечения почечного кровотока при назначении Аленталя больным с нарушениями функции почек, печени или сердца, получающим диуретики, или пациентам пожилого возраста, а также в период после оперативного вмешательства.

Наиболее высокий риск развития тяжелых кожных реакций отмечается на протяжении первого месяца приема Аленталя. Необходимо прекратить использование средства при возникновении повреждений слизистой полости рта, кожной сыпи или других признаков реакции гиперчувствительности.

Больным с бронхиальной астмой или с указаниями в анамнезе на данное заболевание следует принимать Аленталь с большой осторожностью, т. к. у пациентов этой группы риска он может привести к развитию внезапного бронхоспазма.

При длительном лечении НПВС пациентам следует регулярно проводить функциональные почечные и печеночные тесты и общий анализ крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку прием ацеклофенака может стать причиной появления головокружения или других побочных реакций, влияющих на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, в период терапии препаратом рекомендуется воздержаться от вождения автотранспортных средств и управления сложным и потенциально опасным оборудованием.

Применение при беременности и лактации

Аленталь противопоказано принимать при беременности. Данных об использовании ацеклофенака в этот период не имеется. Подавление выработки ПГ может негативно отразиться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. На протяжении III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ, т. к. они обладают сердечно-легочной токсичностью, могут привести к преждевременному закрытию Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, нарушению функции почек плода, способному прогрессировать до почечной недостаточности в комбинации с многоводием.

У женщин на поздних сроках беременности ацеклофенак из-за антиагрегантного эффекта (появление последнего возможно даже после приема очень низких доз) может оказать влияние на длительность кровотечения, а также угнетать сокращения матки, вызывая задержку родов или затяжные роды.

Аленталь противопоказан к использованию в период кормления грудью, поскольку информация о выделении препарата с материнским молоком отсутствует.

Женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется прием НПВС, т. к. они могут влиять на фертильность.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет принимать Аленталь противопоказано.

При нарушениях функции почек

Аленталь противопоказан к применению при нарушении функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек, а также при диагностированной гиперкалиемии. Пациентам с функциональными нарушениями почек легкой/ умеренной степени (КК ниже 60 мл/мин), в т. ч. в анамнезе, требуется соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Прием Аленталя противопоказан при наличии нарушения деятельности печени тяжелой степени или активного заболевания печени. Пациентам с функциональными нарушениями печени легкой/ умеренной степени (включая данные в анамнезе) требуется соблюдать осторожность.

Необходимо прекратить использование препарата в случае, когда на фоне терапии сохраняются или усугубляются изменения показателей деятельности печени, возникают признаки/симптомы поражения печени или другие проявления (сыпь, эозинофилия). Развитие гепатита возможно без продромальных симптомов. При наличии печеночной порфирии прием НПВС может вызвать приступ.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам, принимая Аленталь, необходимо соблюдать осторожность, поскольку у них при использовании НПВС возрастает риск появления нежелательных реакций, включающих кровотечение и прободение ЖКТ. Возникшие осложнения могут вызвать опасные последствия, вплоть до летального исхода. Также у лиц пожилого возраста чаще наблюдаются заболевания сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Исследования взаимодействия ацеклофенака с другими лекарственными средствами, кроме варфарина, не проводились. Установлено, что ацеклофенак метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, согласно данным in vitro он может быть ингибитором этого фермента. Опираясь на данные факты, можно заключить, что риск фармакокинетического взаимодействия вероятен при сочетанном использовании ацеклофенака и таких препаратов, как циметидин, фенитоин, толбутамид, амиодарон, фенилбутазон, сульфафеназол, миконазол.

Ниже предоставлена класс-специфичная информация для НПВС:

• мифепристон: снижается его эффект, поэтому НПВС рекомендуется принимать после приема мифепристона спустя 8–12 дней;
• диуретики: подавляется активность данных средств, снижается диуретическое действие буметанида и фуросемида и антигипертензивное влияние тиазидов;
• калийсберегающие диуретики: увеличивается плазменный уровень калия в крови;
• бендрофлуазид: не изменяется контроль АД, при этом нельзя исключать возможного взаимодействия с другими диуретиками;
• зидовудин: усугубляется угроза гематологической токсичности; при данной комбинации у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией возможно повышение риска развития гематом и гемартрозов;
• метотрексат: подавляется канальцевая секреция данного вещества, вследствие вероятного небольшого метаболического взаимодействия может уменьшаться его клиренс; требуется избегать комбинации с НПВС при использовании высоких доз метотрексата;
• дигоксин и препараты лития: подавляется почечный клиренс этих препаратов некоторыми НПВС, что вызывает увеличение их концентрации в плазме крови; следует избегать сочетанного использования данных средств при отсутствии частого контроля концентрации дигоксина и лития в плазме крови;
• ГКС: возрастает угроза возникновения язв или желудочно-кишечного кровотечения;
• другие НПВС (в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота: усугубляется риск развития побочных эффектов, при данном сочетании требуется соблюдать особую осторожность (минимизировать нежелательные эффекты можно используя наименьшую эффективную дозу наиболее коротким курсом лечения);
• гипотензивные средства: ослабляется действие данных средств; сочетанный прием НПВС с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может стать причиной нарушения деятельности почек; угроза возникновения острой почечной недостаточности, как правило, обратимого характера, может усилиться при наличии нарушений функции почек (в т. ч. у пациентов пожилого возраста или при обезвоживании); данная комбинация требует осторожности, пациентам нужно потреблять необходимый объем жидкости, а также в начале сочетанного использования и периодически в процессе лечения контролировать функцию почек;
• пероральные антикоагулянты кумариновой группы, тиклопидин, тромболитики: усиливается действие этих средств и увеличивается риск появления желудочно-кишечного кровотечения вследствие подавления НПВС агрегации тромбоцитов и повреждения слизистой ЖКТ; при отсутствии тщательного наблюдения за состоянием пациента следует избегать данной комбинации;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и антиагрегантные средства: повышается опасность развития желудочно-кишечного кровотечения;
• такролимус, циклоспорин: усугубляется риск повышенной нефротоксичности вследствие уменьшения формирования почечного простациклина; при одновременном использовании этих веществ требуется контролировать показатели функции почек;
• пероральные гипогликемические средства: не отмечается влияния на клинический эффект данных препаратов при их совместном применении с диклофенаком, но наблюдались отдельные случаи развития гипо- и гипергликемических эффектов последнего; при комбинации с ацеклофенаком требуется проводить коррекцию доз средств, которые могут спровоцировать гипогликемию;
• колестирамин: вследствие влияния данного вещества возможно снижение абсорбции НПВС, поэтому последние, также как и другие лекарственные препараты, следует принимать за 1 час до или спустя 4–6 часов после приема колестирамина.

Аналоги

Аналогами Аленталя являются: Ацеклофенак, Асинак, Аэртал, Ацеклофенак Велфарм, Ацеклофенак-МИК, Кеторолак, Наклофен, Инфенак, Зеродол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Алентале

Отзывы об Алентале в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают эффективность средства при симптоматическом лечении ревматических заболеваний, люмбаго, остеоартроза и других поражений опорно-двигательного аппарата. Согласно отзывам, препарат способствует быстрому снижению выраженности боли, снимает припухлость и скованность суставов, оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие.

К недостаткам Аленталя пациенты относят большое число противопоказаний, а также побочных эффектов, которые он может вызвать.

Цена на Аленталь в аптеках

Цена на Аленталь составляет примерно 230–260 рублей за упаковку, содержащую 20 таблеток.