Наклофен

Наклофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Наклофена:

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой: желто-коричневого цвета, имеют круглую слегка двояковыпуклую форму и гладкую поверхность (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: бесцветная или желтоватого цвета прозрачная жидкость (по 3 мл в ампулах, по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер, или по 3 мл в стеклянных ампулах, по 5 шт. в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон);
• Суппозитории ректальные: конусообразной формы с однородной восковой структурой желтовато-белого или белого цвета (по 5 шт. в стрипах, в картонной пачке 2 стрипа);
• Гель для наружного применения 1%: однородная масса белого цвета (по 60 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество Наклофена – диклофенак натрия:

• 1 таблетка – 50 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг, что эквивалентно 11,6 мг диклофенак диэтиламина.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;
• Раствор: пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, натрия дисульфит, вода для инъекций;
• Суппозитории: жир твердый;
• Гель: диэтаноламин, карбомер, изопропанол, макрогол, масло вазелиновое, пропиленгликоль, цетомакрогол, натрия сульфит безводный, децилолеат, вода очищенная.

Дополнительно в составе кишечнорастворимой пленочной оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, тальк.

Фармакологические свойства

Наклофен характеризуется противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакодинамика

Диклофенак натрия неселективно подавляет активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, что обуславливает нарушения метаболизма арахидоновой кислоты и уменьшение выработки тромбоксана, простациклина и простагландинов. Это приводит к снижению концентрации простагландинов в синовиальной жидкости, слизистой оболочке желудка и моче. Наибольшую эффективность Наклофен демонстрирует во время болевых приступов воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях диклофенак натрия оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, что существенно уменьшает выраженность болевых ощущений, устраняет утреннюю скованность и припухлость суставов и улучшает их функциональное состояние. Активный компонент Наклофена позволяет избавиться от боли, дискомфорта и отечности воспалительного происхождения при травмах и в послеоперационном периоде.

Являясь нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), Наклофен характеризуется антиагрегантной активностью. В рекомендованных дозах он практически не изменяет время кровотечения. При длительной терапии обезболивающий эффект диклофенака натрия не уменьшается.

Фармакокинетика

Диклофенак натрия абсорбируется из органов ЖКТ быстро и полностью, прием пищи увеличивает период полувыведения на 1–4 часа и уменьшает максимальную концентрацию вещества в крови примерно на 40%. После приема внутрь 50 мг Наклофена максимальная концентрация его активного компонента – 1,5 мкг/мл – достигается примерно через 2-3 часа. При внутримышечном введении 75 мг Наклофена максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут. Содержание диклофенака натрия в плазме характеризуется линейной зависимостью от величины введенной в организм дозы. Его многократное введение не приводит к изменениям фармакокинетики препарата.

При нанесении геля в системный кровоток абсорбируется не более 6-7% диклофенака натрия.

Вещество не проявляет тенденции к кумуляции при соблюдении рекомендаций по использованию препарата. Его биодоступность составляет 50%, а степень связывания с белками плазмы – 99% (преимущественно с альбуминами). Диклофенак натрия проникает в синовиальную жидкость, в которой его максимальное содержание регистрируется на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов (концентрация диклофенака натрия в синовиальной жидкости после введения Наклофена через 4–6 часов оказывается выше, чем в плазме, и остается таковой еще на протяжении 12 часов). Взаимосвязь содержания диклофенака натрия в синовиальной жидкости и клинической эффективности Наклофена остается неизученной.

Примерно 50% диклофенака натрия метаболизируется во время «первого прохождения» через печень. Его механизм заключается в однократном или многократном гидроксилировании и конъюгировании с глюкуроновой кислотой. В метаболических процессах участвует система цитохрома Р₄₅₀ CYP2C9. Метаболиты диклофенака натрия обладают меньшей фармакологической активностью, чем он сам. Системный клиренс равен 260 мл/мин, а объем распределения достигает 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа. Примерно 70% введенной дозы выводится в виде метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Менее 1% диклофенака натрия подвергается экскреции в неизмененном виде, а остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными дисфункциями почек (КК менее 10 мл/мин) степень выведения метаболитов с желчью возрастает, однако рост их концентрации в крови не отмечается.

У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом, а также пациентов преклонного возраста фармакокинетические показатели диклофенака натрия не изменяются.

Известно, что в небольших количествах диклофенак натрия проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наклофен показан для симптоматической терапии, направленной на достижение быстрого обезболивающего и противовоспалительного эффекта, на прогрессирование болезни препарат влияние не оказывает.

Показания к применению таблеток, раствора и суппозиториев Наклофен:

• Дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), артрит при болезни Рейтера, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, включая тендовагинит, бурсит, периартрит, миозит, синовит, радикулярный синдром;
• Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности при травматических поражениях (сопровождающийся воспалением), в послеоперационный период, при желчной и почечной колике, миалгии, невралгии, люмбоишиалгии, а также при таких состояниях как мигрень, головная и зубная боль, аднексит, альгодисменорея.

Кроме этого, Наклофен назначают:

• Таблетки: при проктите, лихорадочном синдроме, сильном болевом синдроме на фоне инфекционно-воспалительных патологий горла, уха, носа (тонзиллит, отит, фарингит) в составе комплексной терапии;
• Раствор: при проктите;
• Гель: при ревматоидном артрите, бурсите, тендовагините и других ревматических поражениях мягких тканей, остеоартрозе, повреждении мышц, связок и сухожилий, ушибах, отеках мягких тканей воспалительного генеза, болезненности суставов и мышц, в том числе на фоне тяжелых физических нагрузок.

Противопоказания

• III триместр беременности;
• Синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (полный или неполный) – астма, крапивница, риносинусит, полипы слизистой носа;
• Гиперчувствительность к НПВС, диклофенаку и компонентам препарата.

Противопоказания к применению таблеток, раствора и суппозиториев Наклофен:

• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Острая стадия воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит (НЯК));
• Обострение желудочно-кишечного кровотечения, эрозивно-язвенные патологии слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Нарушения гемостаза, цереброваскулярное и другие виды кровотечений;
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин), включая прогрессирующее заболевание почек, диагностированную гиперкалиемию;
• Активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;
• Период грудного вскармливания.

Суппозитории, раствор и таблетки Наклофен с осторожностью рекомендуется назначать при ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, гиперлипидемии или дислипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК меньше 60 мл/мин; данных в анамнезе о развитии язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном использовании НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях; сопутствующей терапии: антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), антикоагулянтами (включая варфарин), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон); пациентам пожилого возраста, получающим диуретики, включая ослабленных больных с низкой массой тела.

Кроме этого, таблетки и раствор Наклофен следует с осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, эпилепсией, индуцируемой порфирией, дивертикулитом, при значительном снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе после обширной хирургической операции.

Применение диклофенака в I-II триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять суппозитории при геморрое, ректальных кровотечениях, травме или воспалении прямой кишки.

С осторожностью назначают суппозитории при сопутствующей терапии фибринолитиками.

Противопоказано применение геля при нарушении целостности кожного покрова.

С осторожностью рекомендуется использовать гель Наклофен больным при хронической сердечной недостаточности, обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, выраженных нарушениях функции почек и/или печени, нарушении свертываемости крови (включая гемофилию, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения), бронхиальной астме; в период грудного вскармливания и пожилом возрасте.

Возрастные ограничения применения Наклофена:

• Таблетки: до 15 лет или с массой тела ниже 45 кг;
• Раствор: до 18 лет;
• Суппозитории: до 15 лет;
• Гель: до 6 лет.

Инструкция по применению Наклофена: способ и дозировка

• Таблетки: принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Рекомендованное дозирование: в начале лечения – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, но не более 3 таблеток в сутки. После достижения оптимального эффекта, больного переводят на поддерживающую дозу – 2 таблетки в сутки;
• Раствор: вводится в/м в разовой дозе 1 ампула (75 мг). Повторное введение при сильной почечной колике – через 30 минут, при других патологиях – только через 12 часов. Продолжительность в/м введения раствора не должна превышать 2 дней, затем пациента (при необходимости) следует перевести на прием таблеток или использование суппозиториев. Раствор Наклофена нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами;
• Суппозитории: больным с плохой переносимостью перорального приема диклофенака, препарат применяют ректально. Рекомендованное дозирование: взрослым – по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки, назначение зависит от тяжести заболевания; пациентам в возрасте 15-18 лет – по 1 суппозиторию не более 2 раз в сутки. Поддерживающая доза – по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимально возможного периода;
• Гель: применяют наружно, нанося на пораженный участок тела определенное количество и осторожно втирая в кожу. Дозирование имеет возрастные ограничения: пациенты старше 12 лет – разовая длина полоски геля составляет 5-10 см, процедуру проводят 2-3 раза в сутки; дети от 6 до 12 лет – не более 3 см геля по 2 раза в сутки. При необходимости использования препарата свыше 10 дней следует получить консультацию лечащего врача.

В случае одновременного применения других форм диклофенака его суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные действия

Применение раствора и суппозиториев и таблеток Наклофен может вызывать побочные эффекты:

• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; очень редко – расстройства памяти, ночные кошмары, нарушение чувствительности (включая парестезии), тремор, тревога, судороги, цереброваскулярные нарушения, бессонница, дезориентация, раздражительность, депрессия, психические нарушения, асептический менингит;
• Сердечно-сосудистая система: очень редко – боль в груди, сердцебиение, повышение артериального давления (АД), экстрасистолия, инфаркт миокарда, васкулит, сердечная недостаточность;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности аминотрансфераз, рвота, диспепсия, диарея, анорексия, метеоризм; редко – проктит, язвы ЖКТ (с кровотечением, перфорацией или без них), гастрит, кровотечение из ЖКТ (мелена, рвота и/или диарея с примесью крови), нарушение функции печени, желтуха, гепатит; очень редко – сухость полости рта и других слизистых оболочек, глоссит, стоматит, эрозивно-язвенные поражения пищевода, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
• Мочевыделительная система: очень редко – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит;
• Органы чувств: часто – вертиго; очень редко – шум в ушах, нарушение слуха, нарушение зрения (диплопия, затуманивание зрения), нарушение вкусовых ощущений;
• Кроветворные органы: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия;
• Дыхательная система: редко – одышка и бронхиальная астма, кашель; очень редко – отек гортани, пневмонит;
• Аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции, в том числе сильное снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (в том числе лица);
• Кожный покров: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – зуд, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, экзема (включая мультиформную экзему и синдром Стивенса-Джонсона), пурпура, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, в том числе аллергическая, выпадение волос.

Кроме этого, возможно:

• Раствор: в месте введения – появление боли, раздражения, покраснения и отека кожного покрова;
• Суппозитории: местное раздражение и воспаление.

На фоне применения геля Наклофен побочные действия появляются редко:

• Кожный покров: покраснение, крапивница, чувство жжения, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, экзема, контактный дерматит в виде зуда, папулезно-везикулезных высыпаний, шелушения кожи, гиперемии, отечности участка кожи, покрываемого гелем;
• Системные реакции: ангионевротический отек, бронхиальная астма, системные анафилактические реакции, шок.

Передозировка

При пероральном приеме или введении Наклофена в организм в высоких дозах симптомами передозировки считаются судороги, рвота, шум в ушах, головокружение, диарея, кровотечение из ЖКТ. При значительной передозировке может развиться острая почечная недостаточность, а также проявиться гепатотоксическое действие препарата.

В качестве лечения назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию, направленную на устранение угнетения дыхательного центра, повышения артериального давления, раздражения ЖКТ, судорог, нарушений функции почек. Вследствие значительного связывания диклофенака натрия с белками плазмы и интенсивного метаболизма гемодиализ и форсированный диурез считаются малоэффективными. При наружном применении геля Наклофен передозировка маловероятна.

Особые указания

В отдельных случаях, когда требуется быстрое достижение терапевтического эффекта таблетку Наклофен можно принять за 30 мин до еды и запить достаточным количеством воды.

Таблетки, суппозитории и уколы Наклофен необходимо назначать в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом, это позволит снизить риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ.

Больных с указанием в анамнезе на патологию верхних отделов ЖКТ следует тщательно наблюдать в ходе лечения Наклофеном.

С осторожностью следует применять диклофенак при болезни Крона и язвенном колите, чтобы не допустить обострения заболевания.

В редких случаях длительная терапия диклофенаком может вызывать развитие сильных гепатотоксических реакций, поэтому необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Кроме этого, при продолжительном лечении следует проводить анализ кала на скрытую кровь, контролировать картину периферической крови.

Из-за влияния диклофенака на почечный кровоток лечение больных пожилого возраста (принимающих диуретики), с почечной или сердечной недостаточностью, со сниженным ОЦК необходимо сопровождать постоянным контролем функции почек.

С осторожностью рекомендуется применять Наклофен у больных на фоне одновременного получения антикоагулянтов или фибринолитиков, с нарушением свертывания крови, эпилепсией, порфирией.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Диклофенак оказывает отрицательное действие на фертильность, поэтому женщинам, желающим забеременеть или страдающим бесплодием, не рекомендуется назначение препарата.

Применение диклофенака натрия при инфекционных заболеваниях может маскировать симптомы болезней.

Не следует применять суппозитории в сочетании с другими НПВС.

Суппозитории могут влиять на свойства тромбоцитов, но не заменяют профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых патологиях.

Таблетки, суппозитории и уколы Наклофен могут снизить скорость двигательных и психических реакций, в связи с чем больным рекомендуется в период применения препарата отказаться от потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Гель нельзя наносить на участки с нарушенной целостностью кожного покрова.

Не следует допускать попадания геля на слизистые оболочки, в глаза или открытые раны. Противопоказано использование окклюзионных повязок.

Необходимо соблюдать осторожность в случае необходимости нанесения большой дозы геля на обширные поверхности чувствительной кожи в течение длительного периода.

При одновременном применении с другими формами диклофенака требуется строго соблюдать максимальную суммарную суточную дозу.

В период лечения гелем следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Рекомендуется тщательно вымыть руки после каждого втирания геля в кожу.

Гель Наклофен не влияет на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку применение Наклофена показано только по назначению лечащего врача, одновременный прием других лекарственных средств необходимо начинать после предварительной консультации со специалистом, чтобы не допустить развития побочных действий.

Аналоги

Аналогами Наклофена являются: Диклофенак, Диклофенак Ретард, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Ратиофарм, Диклонат П, Дикловит, Диклак, Вольтарен, Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Раптен, Наклофен Дуо, Алмирал, Диклобрю, Диклоберл, Диклореум, Олфен, Индометацин, Фаниган Фаст, Фелоран, Фастум гель, Найз, Долгит, Доларен, Фламидез, Кеторол, Кетонал.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте:

• Таблетки – в сухом месте, при температуре не выше 25°C;
• Раствор и суппозитории – при температуре до 25°C;
• Гель – до 30°C.

Срок годности: таблетки и раствор – 5 лет, суппозитории и гель – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки, раствор и суппозитории Наклофен отпускаются по рецепту, гель отпускается без рецепта.

Отзывы о Наклофене

Согласно отзывам, Наклофен хорошо устраняет симптомы заболевания при применении по показаниям. Многие пациенты подтверждают, что он быстро и надолго избавляет от боли в процессе лечения. Побочные реакции наблюдаются редко и чаще всего проявляются тошнотой, проблемами со стулом и реакциями аллергического характера (крапивница, зуд и раздражения кожных покровов). Практически всем больным нравится низкая стоимость препарата.

Цена на Наклофен в аптеках

На данный момент цена на Наклофен неизвестна, поскольку в свободной продаже его приобрести нельзя. Однако можно купить его аналоги: например, таблетки Диклофенак по цене 71–80 рублей (за упаковку, содержащую 20 таблеток дозировкой 100 мг) или Фастум гель по цене 546–585 рублей (за тубу 100 г).