Берголак

Берголак – ингибитор секреции пролактина, агонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатой двояковыпуклой формы, белого цвета, с разделительной риской на одной стороне (по 2 или 8 шт. в полимерном флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: каберголин – 0,5 мг;
• вспомогательные компоненты: лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат, лейцин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов, эрголиновым производным, подавляющим секрецию пролактина. Данное вещество обеспечивает стимулирование дофаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Берголак в высоких дозах оказывает центральный дофаминергический эффект, понижает содержание пролактина в крови, способствует восстановлению менструального цикла и фертильности. У женщин за счет снижения концентрации пролактина обеспечивается восстановление пульсирующей секреции гонадотропинов и в середине цикла высвобождается лютеинизирующий гормон, устраняются ановуляторные циклы, повышается содержание эстрогенов в организме, уменьшается выраженность гипоэстрогенных (задержка жидкости, остеопороз, повышение массы тела) и гиперандрогенных (гирсутизм, акне и пр.) симптомов.

У мужчин каберголин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией факторы: сниженное либидо, импотенцию (из-за снижения концентрации пролактина повышается концентрация тестостерона), лакторею, гинекомастию. Наблюдается обратное развитие макроаденом гипофиза и связанной с ними симптоматики (головные боли, нарушения остроты и полей зрения, функции передней доли гипофиза и черепных нервов). Прием Берголака способствует снижению концентрации пролактина у пациентов, страдающих пролактиномой или псевдопролактиномой (в последнем случае без снижения размеров аденомы гипофиза). Концентрация пролактина начинает уменьшаться спустя 3 часа после приема препарата, сохраняясь на протяжении 14–21 суток в случае подавления послеродовой лактации и 7–28 суток – у пациентов с гиперпролактинемией. Снижение концентрации пролактина препарат обеспечивает на 2–4 неделе терапии.

Фармакокинетика

Для каберголина характерна высокая абсорбция, не зависящая от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 0,5–4 часов. Примерно 41-42% принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет от 63 до 68 часов, а у пациентов с гиперпролактинемией – от 79 до 115 часов. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается спустя 4 недели после начала лечения.

Каберголин активно метаболизируется. Его метаболиты обеспечивают значительно меньший эффект в части подавления секреции пролактина в сравнении с самим действующим веществом. Выводится почками (около 18%) и через кишечник (около 72%), при этом почками выводится от 2 до 3% неизмененного каберголина.

Показания к применению

• предупреждение или подавление послеродовой лактации;
• лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией, включая ановуляцию, аменорею, олигоменорею, галакторею;
• синдром «пустого турецкого седла», сочетающийся с гиперпролактинемией;
• идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы).

Противопоказания

• возраст до 16 лет;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• гиперчувствительность ко всем алкалоидам спорыньи;
• индивидуальная непереносимость каберголина и других компонентов препарата.

Согласно инструкции, Берголак с осторожностью необходимо назначать при выраженных патологиях сердечно-сосудистой системы (включая синдром Рейно), артериальной гипертензии, возникшей в период беременности (включая преэклампсию) и/или после родов, одновременном приеме средств, оказывающих гипотензивное действие (риск развития ортостатической гипотензии), тяжелой печеночной недостаточности, желудочно-кишечном кровотечении, пептической язве, выраженных формах психотических и когнитивных нарушений (включая анамнез), при наличии (включая анамнез) фиброзных изменений сердца и дыхательной системы (вальвулопатия и плеврит или плевральный фиброз).

Назначение каберголина в период беременности показано только в исключительном случае, когда, по заключению врача, потенциальная польза от терапии для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

После предварительного приема Берголака зачатие можно начинать не ранее чем через один месяц.

Если женщина забеременела во время лечения, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности отмены препарата, принимая во внимание соотношение пользы и риска терапии.

Берголак нельзя назначать желающим кормить грудью женщинам, поэтому в случае необходимости лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению Берголака: способ и дозировка

Таблетки Берголак предназначены для перорального приема во время еды.

Рекомендованное дозирование:

• предупреждение послеродовой лактации: после родов в первый день – 1 мг однократно;
• подавление установившегося грудного вскармливания: по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Длительность приема – 2 дня. Из-за риска ортостатической гипотензии разовая доза не должна быть выше 0,25 мг;
• лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией: начальная доза – 0,5 мг в неделю, можно принимать однократно или поделив на 2 приема по 0,25 мг с интервалом в 3 дня. Повышение недельной дозы следует производить постепенно, не чаще 1 раза в месяц на 0,5 мг. Увеличение продолжают до тех пор, пока достигнутая доза обеспечит оптимальный терапевтический эффект, обычно, до 1–2 мг в неделю, но не выше 4,5 мг. Дозу в размере более 1 мг в неделю рекомендуется делить на 2 и более приемов в неделю в равных долях. Чтобы снизить риск развития побочных эффектов лечение можно начинать с недельной дозы 0,25 мг. При появлении выраженных побочных явлений дозу можно временно снизить до момента улучшения переносимости Берголака пациентом. Затем следует постепенно ее повышать на 0,25 мг в неделю с интервалом в 2 недели.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, вертиго (головокружение), обморок, повышенная утомляемость, астения, парестезии, мания, депрессия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сердцебиение, вальвулопатия, спазмы сосудов пальцев; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), бессимптомное снижение артериального давления (АД) в первые 3–4 дня после родов;
• со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, гастрит, функциональное расстройство печени;
• аллергические реакции: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности;
• прочие: носовое кровотечение, судороги мышц нижних конечностей, мастодиния, транзиторная гемианопсия, алопеция, отеки, дыхательные нарушения (включая дыхательную недостаточность), плевральный фиброз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Нежелательные эффекты носят дозозависимый, обычно, преходящий характер, могут иметь слабую или умеренную степень тяжести.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение артериального давления, головная боль, ортостатическая гипотензия, судороги икроножных мышц, потливость, сонливость, резкая астения, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психоз.

Лечение: промывание желудка, обеспечение контроля артериального давления, применение антагонистов дофаминовых рецепторов (производных бутирофенона, фенотиазина, тиоксантена, метоклопрамида).

Особые указания

Назначение каберголина производят на основании результатов полного исследования функции гипофиза.

Для установления наименьшей эффективной дозы Берголака ее подбор должен проходить под наблюдением врача. Необходимо регулярно (1 раз в месяц) в течение всего периода лечения контролировать уровень концентрации пролактина в сыворотке крови. Обычно его нормализация наступает после 2–4 недель применения каберголина.

Возможно появление рецидива гиперпролактинемии после отмены Берголака, устойчивое снижение концентрации пролактина у некоторых пациенток сохраняется в течение нескольких месяцев. Овуляторные циклы после отмены препарата в большинстве случаев сохраняются в течение 6 месяцев.

Побочные эффекты Берголака часто возникают в течение первых недель терапии и, как правило, проходят самостоятельно при продолжении терапии или после отмены препарата.

При артериальной гипертензии, развившейся в период беременности и/или после родов, назначение каберголина возможно только в случае превышения потенциальной пользы от терапии над вероятным риском.

Необходимо использовать барьерные методы контрацепции как в период лечения, так и после отмены Берголака до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность в период приема таблеток, нуждаются в тщательном наблюдении врача. Это позволит своевременно выявить симптомы увеличения гипофиза.

Берголак восстанавливает фертильность и овуляцию при гиперпролактинемическом гипогонадизме у женщин. Из-за возможного зачатия до момента восстановления менструации тесты на беременность рекомендуется проводить не реже 1 раза в месяц в течение периода аменореи, после восстановления менструального цикла тест проводят при каждой задержке менструации более чем на 3 дня.

Поскольку препарат вызывает сонливость, пациентам с болезнью Паркинсона необходимо снижать обычную дозу или отменять прием таблеток, если Берголак вызывает у них внезапное засыпание.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами в течение всего периода лечения.

Применение при беременности и лактации

Берголак противопоказано применять для лечения беременных женщин, так как не проводились контролируемые клинические исследования приема каберголина этой группой пациентов. Во время беременности разрешается назначать препарат только в случаях крайней необходимости, если потенциальный риск для плода ниже предполагаемой пользы для матери. Следует избегать наступления беременности на протяжении минимум 1 месяца после прекращения терапии каберголином, поскольку препарат отличается длительным периодом полувыведения, а достаточные данные о воздействии действующего вещества на плод отсутствуют (по имеющейся информации применение каберголина в дозе 0,5–2 мг в течение недели по поводу обусловленных гиперпролактинемией нарушений не сопровождалось повышением частоты преждевременных родов, выкидышей, врожденных пороков развития или многоплодной беременности). Если на фоне терапии каберголином наступила беременность, следует рассмотреть возможность отмены Берголака на основании анализа соотношения потенциального риска для плода и предполагаемой пользы для матери.

Так как каберголин подавляет лактацию, таблетки Берголак не следует назначать пациенткам, которые намерены кормить грудью. В период лечения каберголином грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Берголак для лечения пациентов в возрасте до 16 лет.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Берголак следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Исследования применения каберголина у пожилых пациентов с обусловленными гиперпролактинемией нарушениями не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать алкалоиды спорыньи и их производные на фоне длительной терапии Берголаком.

Сочетание с антагонистами дофаминовых рецепторов (производные бутирофенона, фенотиазина, метоклопрамида, тиоксантена) может ослабить эффект Берголака.

Из-за риска повышения уровня концентрации каберголина в плазме крови не рекомендуется одновременно применять макролиды.

Аналоги

Аналогами Берголака являются Каберголин, Агалатес, Достинекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Берголаке

Отзывы о Берголаке как о средстве прекращения лактации являются преимущественно положительными. Некоторые пользователи сообщают о том, что в первые недели терапии возможно развитие побочных эффектов.

Цена на Берголак в аптеках

Примерная цена на Берголак составляет: 2 таблетки по 0,5 мг – 290 руб., 8 таблеток по 0,5 мг – 860 руб.