Доксепин

Доксепин – препарат из группы трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера).

Активное вещество: доксепин, в 1 капсуле – 10 или 25 мг.

Вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия, лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксепин является производным дибензоксепина, представляет собой антидепрессант трициклической структуры.

Препарат ослабляет адренергическую передачу в синапсах центральной нервной системы и блокирует обратный захват норадреналина.

Оказывает седативное, антидепрессивное, анксиолитическое и противоязвенное действие. Обладает антисеротониновым, антихолинергическим и антигистаминным эффектом, а также спазмолитической активностью, миорелаксирующим, противосудорожным и умеренным периферическим сосудорасширяющим влиянием.

Лекарственное средство устраняет депрессию, подавленность, апатию, состояние страха и внутренней напряженности, повышает настроение. Эффективно при вегетативных нарушениях невротического происхождения.

Умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение) отмечается через 10–14 дней после начала приема препарата. Стойкий антидепрессивный эффект проявляется в течение 2–3 недель регулярного приема капсул.

Не ингибирует моноаминоксидазу, не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа. Равновесная концентрация (0,03– 0,15 мг/мл) отмечается через 2 недели.

Вещество метаболизируется в печени при участии P450 CYP2D6 до фармакологически активного метаболита диметилдоксепина, дальше – глюкуронидируется и выводится с мочой.

Доксепин распределяется по тканям, обнаруживается в печени, сердце, легких и мозге.

Период полувыведения составляет 28–52 часа.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в молоко кормящей матери.

Показания к применению

• психоневротические расстройства, сопровождающиеся беспокойством и/или депрессией;
• нарушения сна, тревожность и депрессия при неврозах, органических заболеваниях центральной нервной системы, алкоголизме;
• психотические депрессии (включая инволюционную и реактивно-депрессивную фазы маниакально-депрессивного психоза).

В общетерапевтической практике Доксепин применяют для лечения следующих заболеваний:

• демпинг-синдром;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожный зуд;
• предменструальный синдром;
• язвенная болезнь 12-перстной кишки;
• хронические боли у онкологических больных.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 12 лет;
• атриовентрикулярная блокада III степени;
• блокада левой ножки пучка Гиса;
• закрытоугольная глаукома;
• аденома предстательной железы или состояния, сопровождающиеся задержкой мочи;
• тяжелое нарушение функции кроветворной системы, печени и почек;
• острый инфаркт миокарда;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• истощенные пациенты;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Доксепина: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь. Если суточная доза не превышает 150 мг, препарат принимают 1 раз в сутки, если больше 150 мг – 2 раза в сутки. При расстройствах сна большую часть суточной дозы необходимо принимать в вечернее время.

Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида и тяжести выраженности расстройства.

При умеренно выраженной тревожности и/или депрессии начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 75 мг. Далее дозу постепенно повышают, основываясь на данных индивидуального эффекта и переносимости препарата.

Средняя поддерживающая доза оставляет 75–150 мг в сутки. При минимально выраженных нарушениях может быть достаточна доза 25–50 мг. При значительно выраженных состояниях суточную дозу допускается увеличить до 300 мг.

Суточная доза для детей старше 12 лет – 0,5 мг/кг.

Длительность курса лечения в среднем составляет 2–3 недели.

Побочные действия

• со стороны центральной и периферической нервной системы: экстрапирамидные нарушения, головная боль, дезориентация, сонливость, шум в ушах, атаксия, головокружение, тремор, парестезии, нарушения зрения, судороги, галлюцинации, поздняя дискинезия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, гипертензия;
• со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, тошнота, анорексия, запор/диарея, рвота; редко – желтуха;
• со стороны эндокринной системы: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, понижение или повышение уровня сахара в крови, снижение массы тела; у женщин – галакторея, увеличение молочных желез; у мужчин – гинекомастия, отек яичек, повышение или понижение либидо;
• со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• аллергические реакции: фотосенсибилизация, эозинофилия, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
• прочие: редко – усугубление течения бронхиальной астмы, общая слабость, повышенная потливость, чувство прилива крови к лицу, озноб, задержка мочи, алопеция.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Не следует резко прекращать терапию, т. к. возможно развитие синдрома отмены. Отменять препарат следует постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенной скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Принимать Доксепин беременным и кормящим женщинам противопоказано.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике лекарственное средство не применяют для лечения детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Доксепин следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Доксепин противопоказано назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (и в течение 2–3 недель после их отмены), хлорпромазином, сульфопридом и хинидином.

Осторожность следует проявлять при необходимости сопутствующего применения баклофена, гликозидов наперстянки.

Декстропропоксифен может усиливать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему.

У больных с сахарным диабетом, получающих толазамид, доксепин может способствовать развитию выраженной гипогликемии.

Циметидин повышает концентрацию доксепина в плазме крови, усиливает его основное действие и антихолинергические побочные эффекты.

Доксепин усиливает антихолинергические эффекты холиноблокирующих лекарственных средств.

Этанол усиливает нарушения концентрации внимания, снижает скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении хлорпромазина повышается риск развития гиперпирексии, лития карбоната – нейротоксичности.

При одновременном применении доксепина в дозах больше 200–250 мг возможно снижение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина или препаратов со сходным механизмом действия.

Аналоги

Аналогами Доксепина являются: Азафен, Амитриптилин, Коаксил, Миртазапин, Миансерин, Синекван, Тримипрамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксепине

Имеются немногочисленные отзывы о Доксепине, которые подтверждают его эффективность при тревожно-ипохондрических переживаниях и депрессиях с преобладанием нарушений сна. Однако учитывая неселективное действие на обмен нейромедиаторов, препарат вызывает много побочных эффектов, в том числе пациенты жалуются на возникновение нежелательных реакций, которые не описаны в инструкции. В большинстве случаев эти явления исчезают после уменьшения дозы. В высоких дозах и при длительном применении Доксепин оказывает кардиотоксическое действие.

Многочисленные побочные эффекты и негативные реакции взаимодействия со многими другими препаратами ограничивают применение трициклических антидепрессантов в медицинской практике.

Цена на Доксепин в аптеках

В настоящие момент в аптечной сети препарат отсутствует, поскольку срок его регистрации истек. В связи с этим цены на Доксепин неизвестны.

В аптеках можно приобрести аналоги со сходным механизмом действия, их стоимость составляет: Азафен – 172–193 руб. за упаковку, Амитриптилин – 48–55 руб. за упаковку, Миртазапин – 513–778 руб.