Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эффиент

Латинское название: Effient

Код ATX: B01AC22

Действующее вещество: прасугрел (prasugrel)

Производитель: Эли Лилли энд Компани (США)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 4088 руб.

Эффиент

Эффиент – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

Эффиент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатые, желтого или бежевого цвета, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне надпись «4760» (таблетки желтого цвета) или «4759» (таблетки бежевого цвета), на другой – «5 MG» (таблетки желтого цвета) или «10 MG» (таблетки бежевого цвета) (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Эффиента).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: прасугрела гидрохлорид – 5,49 мг или 10,98 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг или 10 мг прасугрела (основания);
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат;
  • состав оболочки желтого цвета: опадрай II желтый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, триацетин), тальк;
  • состав оболочки бежевого цвета: опадрай II бежевый (триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффиент – антиагрегантный препарат с действующим веществом прасугрел. Он является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозиндифосфату, что обуславливает его ингибирование активации и агрегации тромбоцитов. Ингибирование функции тромбоцитов, участвующих в развитии атеросклеротических осложнений, способствует понижению риска сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда, инсульт, смерть от сердечно-сосудистой причины).

После приема нагрузочной дозы (60 мг) прасугрела через 1 час достигается ингибирование агрегации не менее чем 50% тромбоцитов. Последующее применение поддерживающей дозы (10 мг) в течение 3–5 дней обеспечивает подавление агрегации около 70% тромбоцитов и равновесное состояние.

При отмене Эффиента агрегация тромбоцитов постепенно (после приема нагрузочной дозы – через 7–9 дней, поддерживающей дозы в равновесном состоянии – 5 дней) возвращается к исходным значениям.

После предшествующей терапии клопидогрелом (75 мг в день) переход на лечение прасугрелом не вызывает существенных изменений в ингибировании агрегации тромбоцитов.

При сравнении прасугрела и клопидогрела анализ результатов клинического исследования по эффективности и безопасности их применения в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой и другими лекарственными препаратами показал статистическое превосходство прасугрела у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) с риском развития нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST либо инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Критерием эффективности при этом являлся период до наступления смерти, первого случая нефатального инфаркта или инсульта от сердечно-сосудистой причины. Эффиент продемонстрировал более высокую эффективность в понижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела отмечалось в течение всего периода исследования.

Превосходящий эффект сопровождается увеличением частоты больших кровотечений (любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающихся понижением гемоглобина более 5 г/дл).

На терапевтическое действие прасугрела не влияет возраст, пол, вес тела, этническая принадлежность, сопутствующая терапия [включительно бивалирудин, гепарин, внутривенное (в/в) введение блокаторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, гиполипидемические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ацетилсалициловая кислота в дозе от 75 до 325 мг 1 раз в день].

Основным преимуществом является значительное понижение частоты нефатального инфаркта миокарда, при сахарном диабете – уменьшение частоты появления первичной и вторичных комбинированных конечных точек. У пациентов в возрасте 75 лет и старше отмечаются менее выраженные преимущества прасугрела, чем у пациентов моложе 75 лет.

У всех больных с острым коронарным синдромом сравнительный анализ показал значительное преимущество прасугрела над клопидогрелом по частоте развития выявленного или возможного тромбоза стента, наступления смерти от сердечно-сосудистой причины, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, повторной госпитализации по причине коронарно-ишемических событий или экстренной реваскуляризации целевого сосуда в течение 30 дней.

По частоте случаев смерти по всем причинам у пациентов с ОКС значительной разницы между прасугрелом и клопидогрелом не отмечено.

При применении прасугрела отмечалось 50% снижение тромбоза металлических стентов как с лекарственным покрытием, так и без него, в течение длительного (более года) периода последующего наблюдения.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прасугрела у здоровых добровольцев и у пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса или перенесших чрескожное коронарное вмешательство аналогичны.

Прасугрел является пролекарством, после приема внутрь он быстро всасывается и метаболизируется до активных и неактивных метаболитов.

Для величины AUC (суммарная концентрация препарата) характерна низкая и средняя вариабельность у отдельных больных (19%) и внутри популяции (27%).

Максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается примерно через 0,5 ч. AUC активного метаболита находится в прямой зависимости от терапевтической дозы препарата.

Одновременный прием жирной и высококалорийной пищи не влияет на AUC активного метаболита, но на 49% уменьшает Cmax, увеличивая период ее достижения до 1,5 ч. Прием нагрузочной дозы (60 мг) натощак может обеспечивать более быстрое начало действия Эффиента.

Связывание активного метаболита с сывороточным альбумином составляет 98%.

После приема внутрь прасугрел в плазме не определяется, поскольку в кишечнике сразу гидролизуется в тиолактон. Под влиянием изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4, CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19) тиолактон превращается в активный метаболит. Путем S-метилирования или конъюгации с цистеином происходит биотрансформация активного метаболита в два неактивных метаболита.

На фармакокинетические параметры прасугрела и подавление агрегации тромбоцитов генетические вариации изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 или CYP2C19 влияния не оказывают.

Выведение прасугрела в виде неактивных метаболитов осуществляется через почки (68%) и кишечник (примерно 27%).

T1/2 (период полувыведения) активного метаболита в среднем составляет 7,4 ч.

На фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов возраст больного не влияет.

AUC активного метаболита на 19% выше у пациентов 75 лет и старше, по сравнению с больными моложе 75 лет. Кроме этого, пациенты 75 лет и старше предрасположены к более высокой частоте кровотечения.

Следует учитывать, что при весе тела больного менее 60 кг AUC активного метаболита на 30–40% больше, чем при весе 60 кг или более.

Коррекция дозы Эффиента с учетом этнической принадлежности не требуется.

При почечной недостаточности, включая терминальную стадию почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется. Несмотря на уменьшение у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax и AUC активного метаболита на 51% и 42% соответственно, вызванное прасугрелом ингибирование агрегации тромбоцитов сопоставимо для пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, и здоровых добровольцев.

При легкой и умеренной степени (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

В связи с отсутствием сведений о фармакокинетике и фармакодинамике прасугрела при тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности применение Эффиента для лечения этой категории пациентов противопоказано.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась, поэтому его прием нельзя назначать пациентам младше 18 лет.

Показания к применению

Применение Эффиента показано для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардией, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, и с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST при проведении первичного или отложенного чрескожного коронарного вмешательства.

Кроме этого, препарат назначают при остром коронарном синдроме для предупреждения тромбоза стента.

Противопоказания

  • пептическая язва, другие патологические состояния с повышенным риском кровотечения;
  • инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • предполагаемое срочное аортокоронарное шунтирование (высокий риск послеоперационного кровотечения);
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за высокого риска кровотечения с осторожностью следует назначать Эффиент: пациентам в возрасте 75 лет или старше, с весом тела менее 60 кг, в период беременности, при предрасположенности к кровотечению (включая недавнюю травму или хирургическую операцию, недавнее или повторное желудочно-кишечное кровотечение, период обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки), при умеренной печеночной недостаточности, почечной недостаточности, тромботической тромбоцитопенической пурпуре в анамнезе, ангионевротическом отеке в анамнезе, реакции гиперчувствительности на фоне применения тиенопиридинов в анамнезе, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), фибринолитиками и/или другими лекарственными средствами, повышающими риск кровотечения.

Кроме этого, необходимо прекратить прием прасугрела за 7 дней до плановой операции, если антиагрегантный эффект нежелателен.

Эффиент, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки), независимо от приема пищи.

Применение препарата должно сопровождаться приемом ацетилсалициловой кислоты в суточной дозе 75–325 мг.

Рекомендованное дозирование: начальная (нагрузочная) доза – 60 мг однократно, далее по 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей дозы.

Пациентам с инфарктом миокарда без подъема ST или нестабильной стенокардией, которым назначено проведение коронарной ангиографии в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочную дозу следует принимать только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Продолжительность курса терапии – до 365 дней.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела менее 60 кг и в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: нечасто – внутриглазное кровоизлияние;
  • со стороны сосудов: часто – гематома;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – кровотечение из десен, забрюшинное кровотечение, ректальное кровотечение, гематохезия;
  • дерматологические реакции: часто – экхимозы, кожная сыпь;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – кровотечение в месте пункции, гематома в месте пункции сосуда;
  • травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – ушиб; нечасто – подкожная гематома, кровотечения после проведения процедуры;
  • со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

В ходе клинических исследований при лечении острого коронарного синдрома была установлена следующая частота появления кровотечений и осложнений, не связанных с аортокоронарным шунтированием:

  • внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений со снижением гемоглобина 5 г/дл и более: 2,2%;
  • угрожающие жизни кровотечения (включая внутричерепное кровотечение – 0,3%, фатальное кровотечение – 0,3%, кровотечения, требующие применения инотропных препаратов и/или хирургического вмешательства – 0,3%): 1,3%;
  • кровотечения, требующие переливания крови 4 единицы и более: 0,7%;
  • малые кровотечения (с клиническими проявлениями, сопровождающимися снижением уровня гемоглобина на 3 г/дл и более, но меньше 5 г/дл): 2,4%.

Было отмечено, что при чрескожном коронарном вмешательстве пациенты с весом тела менее 60 кг подвержены большему риску развития кровотечений.

Общая частота больших и малых кровотечений, связанных с аортальным коронарным шунтированием составляет 14,1%, из которых фатальные кровотечения – 0,9%, кровотечения, требующие повторной операции – 3,8%, кровотечения, требующие переливания более 5 единиц крови – 6,6%, малые кровотечения – 2,8%.

Передозировка

Симптомы: увеличение периода кровотечения и обусловленные этим осложнения.

Лечение: проведение переливания препаратов крови, включая тромбоцитарную массу.

Особые указания

Лечение Эффиентом сопряжено с риском возникновения кровотечений, поэтому больной должен срочно обращаться к врачу при появлении любых признаков кровотечений.

После отмены прасугрела при проведении аортокоронарного шунтирования частота кровотечений в течение 7 дней может возрастать в 3 раза и иметь более выраженный характер.

Для пациентов без определения коронарной анатомии необходимо тщательно оценивать пользу и риск от применения прасугрела, в том числе при возможном проведении неотложного аортокоронарного шунтирования.

В течение первых 14 дней терапии Эффиентом существует повышенный риск возникновения тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерно появление лихорадки, тромбоцитопении с геморрагическим синдромом, неврологических нарушений и нарушений функции почек. В некоторых случаях возможен летальный исход, поэтому заболевание требует срочного лечения, в том числе с применением плазмафереза.

Перед проведением любых хирургических вмешательств (включая стоматологические манипуляции) или при назначении новых лекарственных средств пациент должен проинформировать врача о применении прасугрела.

У пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST прием нагрузочной дозы прасугрела за 4 часа до диагностической коронарной ангиографии увеличивает риск больших и малых кровотечений по сравнению с ее применением непосредственно во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Эффиента на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода, показано применение препарата в период вынашивания.

Не рекомендуется назначать Эффиент в период лактации.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью сведений о безопасности и эффективности применения препарата для лечения детей и подростков назначение Эффиента пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Эффиент для лечения пациентов с почечной недостаточностью, включая терминальную стадию почечной недостаточности.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Эффиента при тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью).

При умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует с большой осторожностью, после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эффиента:

  • ацетилсалициловая кислота: возможно повышение риска кровотечения; тем не менее, продемонстрирована эффективность и безопасность сочетания прасугрела с ацетилсалициловой кислотой;
  • НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарин: способствуют повышению риска кровотечения;
  • циклофосфамид, эфавиренз и подобные лекарственные средства, метаболизм которых обусловлен исключительно изоферментом CYP2B6: прасугрел может вызывать клинически значимое снижение экспозиции их метаболита, образованного изоферментом CYP2B6;
  • препараты, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, статины и другие средства, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: не вступают во взаимодействие с прасугрелом;
  • ацетилсалициловая кислота, гепарин, дигоксин, ингибиторы протоновой помпы, блокаторы H2- гистаминовых рецепторов и другие средства, повышающие кислотность желудочного сока: возможно проведение сопутствующей терапии указанными средствами;
  • гепарин: однократное внутривенное введение нефракционированного гепарина в дозе 100 ЕД (единица действия) на 1 кг веса больного существенно не нарушает опосредованного прасугрелом ингибирования агрегации тромбоцитов. В свою очередь прасугрел значительно не изменяет действие гепарина на коагуляцию. Существует повышенный риск развития кровотечения.

Аналоги

Аналогами Эффиента являются: Клопидогрел, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Брилинта, Авикс, Аколтин, Аспинат, Ацекардол, Магникор, Ареплекс, Агренокс, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Зилт, Кардиомагнил, Плавикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эффиенте

Отзывы об Эффиенте отсутствуют.

Цена на Эффиент в аптеках

Цена на Эффиент за упаковку может составлять от 3773 рублей.

Эффиент: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Эффиент таблетки 5 мг 28 шт.

4088 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Эффиент таб. п/о плён. 5мг №28

4147 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Эффиент 10 мг 28 табл

4442 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Лечение близорукости у детей Лечение близорукости у детей

Близорукость (миопия) – это аномалия рефракции фокусирование изображения предметов перед сетчаткой, в результате чего человек хорошо видит вблизи, но плохо разл...

Читайте также