Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Эффиент

Латинское название: Effient

Код ATX: B01AC22

Действующее вещество: прасугрел (prasugrel)

Производитель: Эли Лилли энд Компани (США)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 3720 руб.

Эффиент

Эффиент – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

Эффиент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатые, желтого или бежевого цвета, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне надпись «4760» (таблетки желтого цвета) или «4759» (таблетки бежевого цвета), на другой – «5 MG» (таблетки желтого цвета) или «10 MG» (таблетки бежевого цвета) (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Эффиента).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: прасугрела гидрохлорид – 5,49 мг или 10,98 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг или 10 мг прасугрела (основания);
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат;
  • состав оболочки желтого цвета: опадрай II желтый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, триацетин), тальк;
  • состав оболочки бежевого цвета: опадрай II бежевый (триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффиент – антиагрегантный препарат с действующим веществом прасугрел. Он является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозиндифосфату, что обуславливает его ингибирование активации и агрегации тромбоцитов. Ингибирование функции тромбоцитов, участвующих в развитии атеросклеротических осложнений, способствует понижению риска сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда, инсульт, смерть от сердечно-сосудистой причины).

После приема нагрузочной дозы (60 мг) прасугрела через 1 час достигается ингибирование агрегации не менее чем 50% тромбоцитов. Последующее применение поддерживающей дозы (10 мг) в течение 3–5 дней обеспечивает подавление агрегации около 70% тромбоцитов и равновесное состояние.

При отмене Эффиента агрегация тромбоцитов постепенно (после приема нагрузочной дозы – через 7–9 дней, поддерживающей дозы в равновесном состоянии – 5 дней) возвращается к исходным значениям.

После предшествующей терапии клопидогрелом (75 мг в день) переход на лечение прасугрелом не вызывает существенных изменений в ингибировании агрегации тромбоцитов.

При сравнении прасугрела и клопидогрела анализ результатов клинического исследования по эффективности и безопасности их применения в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой и другими лекарственными препаратами показал статистическое превосходство прасугрела у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) с риском развития нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST либо инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Критерием эффективности при этом являлся период до наступления смерти, первого случая нефатального инфаркта или инсульта от сердечно-сосудистой причины. Эффиент продемонстрировал более высокую эффективность в понижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела отмечалось в течение всего периода исследования.

Превосходящий эффект сопровождается увеличением частоты больших кровотечений (любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающихся понижением гемоглобина более 5 г/дл).

На терапевтическое действие прасугрела не влияет возраст, пол, вес тела, этническая принадлежность, сопутствующая терапия [включительно бивалирудин, гепарин, внутривенное (в/в) введение блокаторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, гиполипидемические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ацетилсалициловая кислота в дозе от 75 до 325 мг 1 раз в день].

Основным преимуществом является значительное понижение частоты нефатального инфаркта миокарда, при сахарном диабете – уменьшение частоты появления первичной и вторичных комбинированных конечных точек. У пациентов в возрасте 75 лет и старше отмечаются менее выраженные преимущества прасугрела, чем у пациентов моложе 75 лет.

У всех больных с острым коронарным синдромом сравнительный анализ показал значительное преимущество прасугрела над клопидогрелом по частоте развития выявленного или возможного тромбоза стента, наступления смерти от сердечно-сосудистой причины, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, повторной госпитализации по причине коронарно-ишемических событий или экстренной реваскуляризации целевого сосуда в течение 30 дней.

По частоте случаев смерти по всем причинам у пациентов с ОКС значительной разницы между прасугрелом и клопидогрелом не отмечено.

При применении прасугрела отмечалось 50% снижение тромбоза металлических стентов как с лекарственным покрытием, так и без него, в течение длительного (более года) периода последующего наблюдения.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прасугрела у здоровых добровольцев и у пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса или перенесших чрескожное коронарное вмешательство аналогичны.

Прасугрел является пролекарством, после приема внутрь он быстро всасывается и метаболизируется до активных и неактивных метаболитов.

Для величины AUC (суммарная концентрация препарата) характерна низкая и средняя вариабельность у отдельных больных (19%) и внутри популяции (27%).

Максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается примерно через 0,5 ч. AUC активного метаболита находится в прямой зависимости от терапевтической дозы препарата.

Одновременный прием жирной и высококалорийной пищи не влияет на AUC активного метаболита, но на 49% уменьшает Cmax, увеличивая период ее достижения до 1,5 ч. Прием нагрузочной дозы (60 мг) натощак может обеспечивать более быстрое начало действия Эффиента.

Связывание активного метаболита с сывороточным альбумином составляет 98%.

После приема внутрь прасугрел в плазме не определяется, поскольку в кишечнике сразу гидролизуется в тиолактон. Под влиянием изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4, CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19) тиолактон превращается в активный метаболит. Путем S-метилирования или конъюгации с цистеином происходит биотрансформация активного метаболита в два неактивных метаболита.

На фармакокинетические параметры прасугрела и подавление агрегации тромбоцитов генетические вариации изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 или CYP2C19 влияния не оказывают.

Выведение прасугрела в виде неактивных метаболитов осуществляется через почки (68%) и кишечник (примерно 27%).

T1/2 (период полувыведения) активного метаболита в среднем составляет 7,4 ч.

На фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов возраст больного не влияет.

AUC активного метаболита на 19% выше у пациентов 75 лет и старше, по сравнению с больными моложе 75 лет. Кроме этого, пациенты 75 лет и старше предрасположены к более высокой частоте кровотечения.

Следует учитывать, что при весе тела больного менее 60 кг AUC активного метаболита на 30–40% больше, чем при весе 60 кг или более.

Коррекция дозы Эффиента с учетом этнической принадлежности не требуется.

При почечной недостаточности, включая терминальную стадию почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется. Несмотря на уменьшение у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax и AUC активного метаболита на 51% и 42% соответственно, вызванное прасугрелом ингибирование агрегации тромбоцитов сопоставимо для пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, и здоровых добровольцев.

При легкой и умеренной степени (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

В связи с отсутствием сведений о фармакокинетике и фармакодинамике прасугрела при тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности применение Эффиента для лечения этой категории пациентов противопоказано.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась, поэтому его прием нельзя назначать пациентам младше 18 лет.

Показания к применению

Применение Эффиента показано для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардией, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, и с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST при проведении первичного или отложенного чрескожного коронарного вмешательства.

Кроме этого, препарат назначают при остром коронарном синдроме для предупреждения тромбоза стента.

Противопоказания

  • пептическая язва, другие патологические состояния с повышенным риском кровотечения;
  • инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • предполагаемое срочное аортокоронарное шунтирование (высокий риск послеоперационного кровотечения);
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за высокого риска кровотечения с осторожностью следует назначать Эффиент: пациентам в возрасте 75 лет или старше, с весом тела менее 60 кг, в период беременности, при предрасположенности к кровотечению (включая недавнюю травму или хирургическую операцию, недавнее или повторное желудочно-кишечное кровотечение, период обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки), при умеренной печеночной недостаточности, почечной недостаточности, тромботической тромбоцитопенической пурпуре в анамнезе, ангионевротическом отеке в анамнезе, реакции гиперчувствительности на фоне применения тиенопиридинов в анамнезе, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), фибринолитиками и/или другими лекарственными средствами, повышающими риск кровотечения.

Кроме этого, необходимо прекратить прием прасугрела за 7 дней до плановой операции, если антиагрегантный эффект нежелателен.

Эффиент, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки), независимо от приема пищи.

Применение препарата должно сопровождаться приемом ацетилсалициловой кислоты в суточной дозе 75–325 мг.

Рекомендованное дозирование: начальная (нагрузочная) доза – 60 мг однократно, далее по 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей дозы.

Пациентам с инфарктом миокарда без подъема ST или нестабильной стенокардией, которым назначено проведение коронарной ангиографии в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочную дозу следует принимать только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Продолжительность курса терапии – до 365 дней.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела менее 60 кг и в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: нечасто – внутриглазное кровоизлияние;
  • со стороны сосудов: часто – гематома;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – кровотечение из десен, забрюшинное кровотечение, ректальное кровотечение, гематохезия;
  • дерматологические реакции: часто – экхимозы, кожная сыпь;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – кровотечение в месте пункции, гематома в месте пункции сосуда;
  • травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – ушиб; нечасто – подкожная гематома, кровотечения после проведения процедуры;
  • со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

В ходе клинических исследований при лечении острого коронарного синдрома была установлена следующая частота появления кровотечений и осложнений, не связанных с аортокоронарным шунтированием:

  • внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений со снижением гемоглобина 5 г/дл и более: 2,2%;
  • угрожающие жизни кровотечения (включая внутричерепное кровотечение – 0,3%, фатальное кровотечение – 0,3%, кровотечения, требующие применения инотропных препаратов и/или хирургического вмешательства – 0,3%): 1,3%;
  • кровотечения, требующие переливания крови 4 единицы и более: 0,7%;
  • малые кровотечения (с клиническими проявлениями, сопровождающимися снижением уровня гемоглобина на 3 г/дл и более, но меньше 5 г/дл): 2,4%.

Было отмечено, что при чрескожном коронарном вмешательстве пациенты с весом тела менее 60 кг подвержены большему риску развития кровотечений.

Общая частота больших и малых кровотечений, связанных с аортальным коронарным шунтированием составляет 14,1%, из которых фатальные кровотечения – 0,9%, кровотечения, требующие повторной операции – 3,8%, кровотечения, требующие переливания более 5 единиц крови – 6,6%, малые кровотечения – 2,8%.

Передозировка

Симптомы: увеличение периода кровотечения и обусловленные этим осложнения.

Лечение: проведение переливания препаратов крови, включая тромбоцитарную массу.

Особые указания

Лечение Эффиентом сопряжено с риском возникновения кровотечений, поэтому больной должен срочно обращаться к врачу при появлении любых признаков кровотечений.

После отмены прасугрела при проведении аортокоронарного шунтирования частота кровотечений в течение 7 дней может возрастать в 3 раза и иметь более выраженный характер.

Для пациентов без определения коронарной анатомии необходимо тщательно оценивать пользу и риск от применения прасугрела, в том числе при возможном проведении неотложного аортокоронарного шунтирования.

В течение первых 14 дней терапии Эффиентом существует повышенный риск возникновения тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерно появление лихорадки, тромбоцитопении с геморрагическим синдромом, неврологических нарушений и нарушений функции почек. В некоторых случаях возможен летальный исход, поэтому заболевание требует срочного лечения, в том числе с применением плазмафереза.

Перед проведением любых хирургических вмешательств (включая стоматологические манипуляции) или при назначении новых лекарственных средств пациент должен проинформировать врача о применении прасугрела.

У пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST прием нагрузочной дозы прасугрела за 4 часа до диагностической коронарной ангиографии увеличивает риск больших и малых кровотечений по сравнению с ее применением непосредственно во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Эффиента на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода, показано применение препарата в период вынашивания.

Не рекомендуется назначать Эффиент в период лактации.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью сведений о безопасности и эффективности применения препарата для лечения детей и подростков назначение Эффиента пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Эффиент для лечения пациентов с почечной недостаточностью, включая терминальную стадию почечной недостаточности.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Эффиента при тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью).

При умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует с большой осторожностью, после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эффиента:

  • ацетилсалициловая кислота: возможно повышение риска кровотечения; тем не менее, продемонстрирована эффективность и безопасность сочетания прасугрела с ацетилсалициловой кислотой;
  • НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарин: способствуют повышению риска кровотечения;
  • циклофосфамид, эфавиренз и подобные лекарственные средства, метаболизм которых обусловлен исключительно изоферментом CYP2B6: прасугрел может вызывать клинически значимое снижение экспозиции их метаболита, образованного изоферментом CYP2B6;
  • препараты, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, статины и другие средства, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: не вступают во взаимодействие с прасугрелом;
  • ацетилсалициловая кислота, гепарин, дигоксин, ингибиторы протоновой помпы, блокаторы H2- гистаминовых рецепторов и другие средства, повышающие кислотность желудочного сока: возможно проведение сопутствующей терапии указанными средствами;
  • гепарин: однократное внутривенное введение нефракционированного гепарина в дозе 100 ЕД (единица действия) на 1 кг веса больного существенно не нарушает опосредованного прасугрелом ингибирования агрегации тромбоцитов. В свою очередь прасугрел значительно не изменяет действие гепарина на коагуляцию. Существует повышенный риск развития кровотечения.

Аналоги

Аналогами Эффиента являются: Клопидогрел, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Брилинта, Авикс, Аколтин, Аспинат, Ацекардол, Магникор, Ареплекс, Агренокс, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Зилт, Кардиомагнил, Плавикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эффиенте

Отзывы об Эффиенте отсутствуют.

Цена на Эффиент в аптеках

Цена на Эффиент за упаковку может составлять от 3773 рублей.

Эффиент: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Эффиент 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

3720 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

Эффиент 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

3723 руб.

Интернет аптека Uteka.ruИнтернет аптека Uteka.ru

ЭФФИЕНТ 10мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

3844 руб.

АСНА - Ассоциация Независимых АптекАСНА - Ассоциация Независимых Аптек

Эффиент таблетки 5 мг 28 шт.

4018 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (15 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Забота о здоровье – главная цель Забота о здоровье – главная цель

Каждый человек обязан заботиться о своем здоровье! Это одна из самых важных вещей, которую стоит понять. Если вы хотите прожить долгую и счастливую жизнь, то ну...

Читайте также