Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат – ГКС (глюкокортикостероидное средство) для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме мази для наружного применения 0,1%: однородной консистенции, белая или почти белая (по 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубах ламинатных или алюминиевых, по 1 тубе в картонной пачке и инструкция по применению Метилпреднизолона ацепоната).

В 100 г мази содержатся:

• активный компонент: метилпреднизолона ацепонат – 0,1 г;
• дополнительные компоненты: цетомакрогол 1000 – 3 г, воск белый пчелиный – 3 г, эмульгатор «Lanette SX» №1 – 7 г, вазелиновое масло (жидкий парафин) – 10 г, вазелин медицинский (вазелин) – 18 г, очищенная вода – до 100 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолона ацепонат – негалогенизированный стероид. При наружном применении ингибирует аллергические и воспалительные кожные реакции наряду с реакциями, связанными с усиленной пролиферацией. Это уменьшает как объективные симптомы воспаления, такие как эритема, мокнутие, отек, так и субъективные ощущения, такие как раздражение, зуд, боль.

При наружном применении препарата в рекомендуемой дозе отмечено минимальное системное действие и у человека, и у животных. В результате многократного нанесения метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (до 40–60% поверхности кожи) и при применении под окклюзионную повязку нарушения функции надпочечников не выявлено.

Метилпреднизолона ацепонат (преимущественно его главный метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными ГКС-рецепторами. Образовавшийся стероид-рецепторный комплекс вступает в связь с определенными участками ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) клеток иммунного ответа, чем инициирует возникновение серии биологических эффектов, в частности индукции синтеза макрокортина. Макрокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая тем самым образование медиаторов воспаления типа лейкотриенов и простагландинов.

ГКС, угнетая синтез вазодилатирующих простагландинов и усиливая сосудосуживающее действие адреналина, способствуют вазоконстрикторному эффекту.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основным метаболитом, проявляющим высокую активность, является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат. Он обладает наиболее высоким сродством к ГКС-рецепторам кожи, что свидетельствует о его биоактивации в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи и от того, как именно применяется лекарственное средство (без или с окклюзионной повязкой).

У взрослых и детей с псориазом и атопическим дерматитом (нейродермитом) чрескожная абсорбция составляет менее 2,5%, что несущественно превышает показатели у здоровых добровольцев (0,5–1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, преобразовавшись в 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронид, становится неактивным.

Выведение метаболитов метилпреднизолона ацепоната происходит преимущественно с мочой. Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 16 часов. Кумуляции активного вещества и его метаболитов в организме не происходит.

Показания к применению

• контактный дерматит;
• атопический дерматит (нейродермит);
• монетовидная (бляшечная или нуммулярная) экзема;
• дегенеративная экзема.

Противопоказания

Абсолютные:

• грибковые (микоз, пиодермия), вирусные (опоясывающий лишай, ветряная оспа) и бактериальные заболевания кожи;
• туберкулез кожи;
• дерматит век;
• периоральный дерматит;
• сифилитические поражения кожи;
• опухоли кожи;
• нарушение целостности кожных покровов (раны/язвы);
• розацеа, вульгарные угри;
• детский возраст до 4 месяцев;
• первый триместр беременности;
• период после вакцинации;
• гиперчувствительность к метилпреднизолона ацепонату или дополнительным компонентам препарата.

Относительные (средство применяют с осторожностью и только после консультации с врачом): второй и третий триместры беременности; грудное вскармливание.

Метилпреднизолона ацепонат, инструкция по применению: способ и дозировка

Мазь Метилпреднизолона ацепонат предназначена для наружного применения.

Рекомендованная кратность нанесения мази – 1 раз в день.

Взрослым и детям с 4-месячного возраста средство наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Длительность терапии у взрослых – не более 6 недель, у детей – не более 3 недель.

Детям корректировать режим дозирования не требуется. Применяя мазь у пациентов в возрасте от 4 месяцев до 18 лет, следует исключить ведущие к усилению резорбции и всасывания мероприятия (фиксирующие, окклюзионные и согревающие повязки) и ограничить общую продолжительность лечения.

Побочные действия

Как правило, препарат переносится хорошо. При проведении клинических исследований наиболее частыми были реакции в месте применения, такие как жжение и зуд кожи.

Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении мази Метилпреднизолона ацепонат со стороны систем и органов, классифицированы в соответствии с рекомендациями ВОЗ [очень часто – (> 1/10); часто – (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто – (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко – (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко – (< 1/10 000); с неизвестной частотой – не может быть произведена оценка частоты встречаемости на основании имеющихся данных)]:

• кожа и подкожные ткани: нечасто – экхимоз (синяк), атрофия кожи, импетиго, повышение жирности кожи; с неизвестной частотой – телеангиэктазии, акне, стрии, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта);
• иммунная система: с неизвестной частотой – реакции гиперчувствительности;
• расстройства и нарушения в месте нанесения: часто – жжение, зуд; нечасто – сухость кожи, образование везикулезной сыпи, эритема, раздражение, дерматит, периферические отеки; с неизвестной частотой – фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос).

Кроме этого, возможно появление системных эффектов, обусловленных абсорбцией ГКС (резорбтивные эффекты).

При усугублении любых нежелательных реакций, перечисленных выше, либо при появлении новых побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сразу же проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Передозировка

В ходе изучения острой токсичности метилпреднизолона ацепоната после чрезмерного однократного кожного применения (препарат наносился на большую площадь поверхности кожи при благоприятных для абсорбции условиях) или непреднамеренного приема внутрь, какого-либо риска острой интоксикации выявлено небыло.

При очень долгом и/или интенсивном применении ГКС возможно развитие атрофии кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При возникновении признаков атрофии Метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Особые указания

Бактериальные осложнения и/или дерматомикозы служат основанием для проведения специфического антимикотического и/или антибактериального лечения в дополнение к терапии препаратом.

Нельзя допускать попадания препарата на слизистые оболочки, открытые раны и в глаза. Если избежать этого не удалось, следует промыть пораженный участок большим количеством воды.

После наружного применения Метилпреднизолона ацепоната, как и в случае использования системных ГКС, может развиться глаукома (к примеру, при очень длительном применении окклюзионных повязок, нанесении на кожу вокруг глаз или при использовании больших доз средства). Чтобы существенно снизить риск появления нежелательных реакций не следует наносить мазь длительно или на больших участках кожи, а также под окклюзионные повязки. Если использование метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи обосновано, период применения должен быть как можно короче из-за возможного развития системных побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат на способность управлять транспортными средствами или заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, влияния не оказывает.

Применение при беременности и лактации

Безопасность использования метилпреднизолона ацепоната в период вынашивания и грудного вскармливания не изучена.

Беременным и кормящим грудью женщинам не следует применять ГКС длительно, в высоких дозах, на обширных участках кожи, а также под окклюзионные повязки.

Адекватные и строго контролируемые исследования применения метилпреднизолона ацепоната у беременных женщин не проводились. В ходе исследований на животных было выявлено неблагоприятное действие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное). Поэтому в первом триместре беременности применение препарата не рекомендуется, во втором и третьем триместрах – допускается только после консультации специалиста и исключительно в случаях превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

Данных о проникновении метилпреднизолона ацепоната в грудное молоко нет. Кормящим грудью женщинам применять средство можно при условии превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка. Перед началом терапии следует предварительно проконсультироваться с врачом. Пациенткам, кормящим грудью, наносить мазь на молочные железы не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

В педиатрии мазь Метилпреднизолона ацепонат можно использовать для лечения детей в возрасте от 4 месяцев.

Во время лечения важно принимать во внимание, что у маленьких детей кожные складки, подгузники и пеленки могут играть роль окклюзионной повязки, повышая системную резорбцию активного компонента препарата. Кроме того, коэффициент соотношения площади поверхности кожи к массе тела у детей раннего возраста значительно выше, а кожный покров недостаточно сформирован, поэтому системная резорбция может происходить в большей степени, чем у взрослых. В связи с вышеизложенным, у детей риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко – Кушинга выше при применении любых ГКС наружного действия. Длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития.

Педиатрическим пациентам следует назначать препарат в минимальной дозе, достаточной для достижения терапевтического эффекта, и применять его строго под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Исследований по взаимодействию препарата с прочими лекарственными средствами не проводилось.

Аналоги

Аналогами Метилпреднизолона ацепоната являются Адвантан, Комфодерм, Комфодерм К и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Метилпреднизолона ацепонате

В отзывах Метилпреднизолона ацепонате описывают как эффективное средство, помогающее при экземе и дерматитах. Среди положительных моментов пациенты отмечают отсутствие побочных реакций при применении препарата в рекомендованных дозах.

Цена на Метилпреднизолона ацепонат в аптеках

Цена на Метилпреднизолона ацепонат неизвестна, так как препарат в настоящее время отсутствует в аптеках.

Стоимость аналогов, содержащих в качестве активного вещества метилпреднизолона ацепонат:

• Адвантан, мазь 0,1%: туба 15 г – 500–832 руб.; туба 50 г 1128–1658 руб.;
• Комфодерм, мазь 0,1%: туба 15 г – 229–370 руб.; туба 30 г – 404–646 руб.