Метиндол ретард – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим и жаропонижающим действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: белого цвета (возможен желтоватый оттенок), с плоской поверхностью и срезанным краем (по 25 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 или 2 блистера и инструкция по применению Метиндола ретард).
Действующее вещество: индометацин, его содержание в 1 таблетке составляет 75 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Индометацин – активное вещество Метиндола ретард, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм его воздействия связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы и уменьшением синтеза простагландинов, которые обуславливают развитие болевого синдрома, повышения температуры и увеличения тканевой проницаемости в очаге воспаления.
У пациентов с суставным синдромом Метиндол ретард способствует увеличению объема движений, снижению воспаления, а также купирует боль при движении и в покое, уменьшает выраженность утренней скованности и припухлости суставов.
Фармакокинетика
Индометацин характеризуется быстрой абсорбцией. Биологическая доступность вещества – 90% (на протяжении 12 часов). Сmах (максимальная концентрация вещества) составляет 0,69 мкг/мл, время ее достижения – 2 часа.
Связывается с белками плазмы на уровне 90%. Метаболизм происходит преимущественно в печени.
T1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 4 до 9 часов (значение показателя может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, реабсорбции и энтерогепатической циркуляции). Почками выводится 70% дозы (при этом 30% – в неизмененном виде), через желудочно-кишечный тракт – 30%. Индометацин проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг вещества в день в молоке определяется 0,5– 2 мг. При диализе не удаляется.
Показания к применению
Метиндол ретард – препарат для симптоматической терапии заболеваний, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом:
- Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит) и другие воспалительно-ревматические заболевания позвоночника;
- Болевой синдром при заболеваниях позвоночника;
- Ревматические заболевания мягких тканей;
- Ревматоидный артрит;
- Подагрический артрит;
- Воспаление и болевой синдром после травм или оперативных вмешательств (в том числе стоматологических и гинекологических).
Противопоказания
Абсолютные:
- Обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифического язвенного колита, болезни Крона);
- Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки;
- Подтвержденная гиперкалиемия;
- Нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения);
- Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту);
- Активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
- Указания в анамнезе на бронхоспазм, ринит или крапивницу, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полная или неполная непереносимость ацетилсалициловой кислоты – полипы слизистой носа, крапивница, риносинусит, астма);
- Врожденные пороки сердца (атрезия легочной артерии, тяжелая коарктация аорты, тяжелая тетрада Фалло);
- Период после аортокоронарного шунтирования;
- Период беременности и лактации;
- Возраст до 18 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам Метиндола ретард.
Относительные:
- Сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты, пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- Длительное применение НПВП;
- Частое употребление алкоголя;
- Курение;
- Пожилой возраст;
- Психические расстройства;
- Послеоперационный период после хирургического вмешательства;
- Наличие инфекции Helicobacter pylori;
- Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
- Клиренс креатинина менее 60 мл/минуту;
- Цирроз печени с портальной гипертензией;
- Тяжелые соматические заболевания;
- Артериальная гипертензия;
- Паркинсонизм;
- Дислипидемия/гиперлипидемия;
- Сахарный диабет;
- Цереброваскулярные заболевания;
- Эпилепсия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Застойная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
- Заболевания периферических артерий;
- Тромбоцитопения;
- Депрессия.
Метиндол ретард, инструкция по применению: способ и дозировка
Метиндол ретард следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком, во время или сразу же после еды, запивая достаточным количеством жидкости (воды или молока).
Взрослым пациентам назначают по 1-2 таблетки в сутки.
Высшая допустимая суточная доза индометацина составляет 150 мг (2 таблетки).
Побочные действия
- Пищеварительная система: НПВП-гастропатия, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением), нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз);
- Нервная система: раздражительность, чрезмерная утомляемость, возбуждение, сонливость, бессонница, депрессия, вертиго, головная боль, периферическая невропатия;
- Мочевыделительная система: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков, нефротический синдром, нарушение функции почек;
- Сердечно-сосудистая система: тахиаритмия, повышение артериального давления, отечный синдром, развитие или усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности;
- Органы кроветворения и система гемостаза: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное, маточное);
- Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха, двоение в глазах, нарушение вкуса, конъюнктивит, помутнение роговицы глаз, нечеткость зрительного восприятия;
- Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек; в единичных случаях – анафилактический шок, фотосенсибилизация, узловатая эритема, токсический эпидермальный некролиз;
- Лабораторные показатели: гипергликемия, тромбоцитопения, глюкозурия, лейкопения, гиперкалиемия, агранулоцитоз;
- Прочие: усиление потоотделения, аутоиммунная гемолитическая и апластическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Передозировка
Основные симптомы (характерны для индометацина): рвота, тошнота, головокружение, выраженная головная боль, дезориентация, нарушения памяти. В более тяжелых случаях отмечается развитие парестезий, онемения конечностей и судорог.
Терапия: быстрое выведение индометацина из организма, симптоматическое лечение.
Посредством гемодиализа вещество из организма не выводится.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных реакций следует применять минимально эффективную дозу Метиндола ретард в течение как можно более короткого периода.
Для предупреждения или снижения диспепсических явлений можно принимать антацидные препараты.
Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние почек и печени.
При необходимости проведения исследования с целью определения 17-кетостероидов следует отменить Метиндол ретард за 48 часов до назначенного времени.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период применения Метиндола ретард следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении заданий, требующих высокой скорости реакций и повышенной концентрации внимания.
Применение при беременности и лактации
Метиндол ретард во время беременности/лактации не назначается.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 18 лет препарат не назначается.
При нарушениях функции почек
- выраженная почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек: терапия противопоказана;
- почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин): Метиндол ретард назначается с осторожностью.
При нарушениях функции печени
- выраженная печеночная недостаточность, активные заболевания печени: терапия противопоказана;
- цирроз печени с портальной гипертензией: Метиндол ретард назначается с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста Метиндол ретард назначается под врачебным контролем.
Лекарственное взаимодействие
При необходимости одновременного применения следующих лекарственных средств важно учитывать, что индометацин:
- Повышает концентрацию в плазме крови метотрексата, препаратов лития и дигоксина, вследствие чего возможно усиление их токсичности;
- Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов;
- Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных средств (в том числе бета-адреноблокаторов);
- Усиливает действие непрямых антиагрегантов, антикоагулянтов, тромболитиков (стрептокиназы, алтеплазы, урокиназы), вследствие чего возникает риск развития кровотечений;
- Усиливает побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты, других НПВП, глюкокортикостероидов, эстрогенов;
- Снижает эффект диуретиков; при применении в комбинации с калийсберегающими диуретиками – увеличивает риск развития гиперкалиемии;
- Усиливает токсичность зидовудина;
- Повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов у новорожденных (т.к. снижает их почечный клиренс и повышает концентрацию в крови).
При применении Метиндола ретард в комбинации со следующими лекарственными средствами возрастает риск развития побочных эффектов:
- Глюкокортикостероиды, колхицин, кортикотропин, ингибиторы обратного захвата серотонина, этанол: повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- Циклоспорин, парацетамол, препараты золота: повышается нефротоксичность индометацина;
- Антациды и колестирамин: снижается абсорбция индометацина;
- Миелотоксические средства: усиливаются проявления гематотоксичности индометацина;
- Вальпроевая кислота, цефоперазон, пликамицин, цефамандол, цефотетан: повышается частота развития гипопротромбинемий, возрастает риск развития кровотечений.
Аналоги
Аналогами Метиндола ретард являются: Индометацин, Индометацин Софарма, Индометацин-Биосинтез, Индовис ЕС.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим 15-25 °С.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Метиндоле ретард
Большинство отзывов о Метиндоле ретард свидетельствуют о его высокой эффективности. О развитии побочных реакций сообщения практически не встречаются.
Цена на Метиндол ретард в аптеках
Примерная цена на Метиндол ретард (25 или 50 шт.) составляет 151–166 или 227–251 руб.