Микрогинон

Микрогинон – пероральный монофазный контрацептивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Микрогинона – таблетки, покрытые оболочкой (по 21 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят действующие вещества:

• Этинилэстрадиол – 0,03 мг;
• Левоноргестрел – 0,15 мг.

Дополнительные компоненты: стеарат магния – 0,1 мг, лактоза – 32,97 мг, кукурузный крахмал – 18 мг, тальк – 1,65 мг, поливидон 25 000 – 2,1 мг.

Состав оболочки: желтый краситель оксид железа (Е172) – 0,027 мг, сахароза – 19,371 мг, тальк – 4,198 мг, поливидон 700 000 – 0,189 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 2,148 мг, диоксид титана (Е171) – 0,274 мг, карбонат кальция – 8,606 мг, горный гликолевый воск – 0,05 мг, 85% глицерол – 0,137 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Микрогинон является низкодозированным монофазным контрацептивным препаратом для приема внутрь. Представляет собой комбинированное эстроген-гестагенное средство.

Контрацептивное действие препарата обусловлено тремя механизмами, взаимно дополняющими друг друга:

• подавление процесса овуляции на уровне гипоталамо-гипофизарной системы;
• изменение реологических свойств цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов;
• изменение внутреннего слоя стенки матки (эндометрия), делающее невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

Прием Микрогинона нормализует женский менструальный цикл. Менструации становятся менее болезненными, снижается интенсивность кровотечения, а значит, и риск возникновения железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Левоноргестрел всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и полностью. Максимальная плазменная концентрация (3–4 нг/мл) отмечается примерно через один час после приема таблеток. Биодоступность почти полная. Около 64% левоноргестрела связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны) и примерно 35% – с сывороточным альбумином. Только 1,3% левоноргестрела находится в сыворотке в свободном виде. Кажущийся объем распределения составляет 184 литра.

Левоноргестрел метаболизируется полностью. Выведение двухфазное. Период полувыведения терминальной фазы – около 20–23 часов. Метаболиты левоноргестрела выводятся с желчью и мочой в соотношении 1:1.

Этинилэстрадиол также быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная плазменная концентрация (95 пг/мл) достигается примерно через 1–2 часа. Биодоступность этинилэстрадиола составляет около 45%, так как он подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень (у разных пациентов этот показатель варьирует в пределах от 20 до 65%). Связь с белками плазмы практически полная (98%). В основном этинилэстрадиол связывается с альбумином. Он также индуцирует синтез ГСПГ. Vd (кажущийся объем распределения) – 2,8–8,6 л/кг.

Этинилэстрадиол метаболизируется в печени и слизистой тонкой кишки в основном путем ароматического гидроксилирования. Выведение двухфазное. Период полувыведения первой фазы – около 1 часа, второй – от 10 до 20 часов. Выводится только в виде метаболитов печенью и почками в соотношении 6:4 с периодом полувыведения около 24 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Микрогинон назначают с целью предотвращения нежелательной беременности.

Противопоказания

Абсолютные:

• Мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими симптомами (указания в анамнезе);
• Предшествующие тромбозу состояния, включая транзиторные ишемические атаки, стенокардию (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии, включая цереброваскулярные нарушения, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, тромбоэмболию легочной артерии (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Неконтролируемая артериальная гипертензия;
• Сахарный диабет, протекающий в сочетании с сосудистыми осложнениями;
• Вагинальные кровотечения, этиология которых невыяснена;
• Выраженные или множественные факторы риска тромбоза (венозного или артериального), включая нарушения ритма сердца, поражения клапанного аппарата сердца, болезни коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга;
• Панкреатит, протекающий в сочетании с выраженной гипертриглицеридемией (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Обширные травмы, серьезные хирургические вмешательства, продолжительная иммобилизация, хирургические операции на ногах;
• Выявленные злокачественные гормонозависимые заболевания (включая поражения молочных желез или половых органов), а также при подозрении на них;
• Доброкачественные или злокачественные опухоли печени (указания в анамнезе или наличие в настоящее время);
• Тяжелые болезни печени и печеночная недостаточность (после нормализации печеночных тестов прием Микрогинона можно возобновить);
• Беременность (подтвержденная или при наличии подозрения на нее) и период грудного кормления;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (при назначении Микрогинона требуется соблюдать осторожность):

• Артериальная гипертензия;
• Болезнь Крона (гранулематозный энтерит);
• Тромбофлебит поверхностных вен (воспаление вены с ее тромбозом);
• Сахарный диабет;
• Выраженные нарушения жирового обмена (гиперлипидемия, ожирение);
• Мигрень;
• Гемолитический уремический синдром;
• Отосклероз с ухудшением слуха, зуд или идиопатическая желтуха во время предшествующей беременности;
• Врожденная гипербилирубинемия – увеличение количества билирубина в сыворотке крови (синдромы Жильбера, Ротора и Дубина-Джонсона);
• Болезнь Либмана-Сакса;
• Серповидно-клеточная анемия.

Инструкция по применению Микрогинона: способ и дозировка

Таблетки Микрогинон принимают внутрь, запивая водой в небольшом количестве, желательно – в одно и то же время.

Режим дозирования – ежедневно по 1 драже, следуя указанному на упаковке порядку, на протяжении 21 дня. После приема последнего драже из блистера необходимо сделать перерыв 7 дней. Как правило, в это время происходит кровотечение отмены.

Если в предыдущем месяце женщина не применяла гормональные контрацептивы, начинать принимать Микрогинон предпочтительнее в первый день менструального цикла. В случаях если начало терапии совпадает со 2-5 днем менструального цикла, на протяжении 7 дней рекомендовано применять дополнительные барьерные методы контрацепции.

При осуществлении перехода с иных комбинированных пероральных контрацептивных препаратов Микрогинон начинают принимать на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки. Граничный срок начала терапии: для препаратов с содержанием 21 драже – следующий день после обычного семидневного перерыва; препараты с содержанием 28 драже в упаковке – следующий день после приема последнего драже, содержащего неактивные компоненты.

Особенности перехода с других противозачаточных лекарственных средств (с применением дополнительных барьерных методов контрацепции на протяжении первых 7 дней терапии):

• Имплантат, внутриматочный контрацептив с гестагеном: в день его удаления;
• Мини-пили: без перерыва в любой день;
• Инъекционная форма препарата: в день, когда была запланирована следующая инъекция.

В случаях назначения терапии после аборта, проведенного в первом триместре беременности, Микрогинон можно начать принимать немедленно (дополнительная противозачаточная защита не требуется).

Если женщине назначают препарат после родов или проведенного во втором триместре беременности аборта, начинать прием Микрогинона рекомендовано на 21-28 день. В случаях, когда прием препарата начат позднее, на протяжении 7 дней рекомендовано дополнительно применять защитные контрацептивные меры. Если до начала приема Микрогинона женщина уже жила половой жизнью, требуется исключить беременность, либо дождаться первой менструации.

Контрацептивное действие препарата не снижается при пропуске приема суточной дозы Микрогинона до 12 часов. В этом случае необходимо как можно скорее принять драже, затем вернуться к обычному режиму дозирования.

Если пропуск составил более 12 часов, следует придерживаться следующего руководства:

• Не прерывать прием Микрогинона дольше, чем на 7 дней;
• Проводить непрерывную терапию на протяжении 7 дней для адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой регуляции.

При пропуске суточной дозы Микрогинона в течение первой недели приема препарата, драже необходимо принять даже в случае, если это приведет к приему двух драже одновременно. Далее нужно придерживаться обычной схемы приема Микрогинона, однако на протяжении следующих 7 дней следует применять барьерные контрацептивные меры. Если в течение недели перед пропуском драже имело место половое сношение, следует учитывать возможность наступления беременности.

Чем больше было пропущено драже, и чем ближе этот период к перерыву в приеме активных веществ, тем выше вероятность беременности.

При пропуске суточной дозы Микрогинона в течение второй недели приема препарата, драже необходимо принять даже в случае, если это приведет к приему двух драже одновременно. Далее нужно придерживаться обычной схемы приема Микрогинона без применения дополнительных защитных мер. Если же в предшествующие 7 дней женщина также пропускала прием препарата, существует необходимость в использовании дополнительной контрацепции.

При пропуске в приеме Микрогинона на протяжении третьей недели терапии риск понижения надежности препарата неизбежен, что связано с предстоящим перерывом в его приеме. В этом случае можно придерживать одной из двух схем:

• Последнее пропущенное драже необходимо принять как можно скорее (возможен прием двух таблеток одновременно). В дальнейшем терапию продолжают по обычной схеме и, закончив упаковку, начинают прием из следующей без перерыва. Кровотечение отмены, вероятнее всего, наступит после окончания второй упаковки, однако во время приема драже есть вероятность появления мажущих выделений и прорывных кровотечений;
• Прием драже из действующей упаковки прекращают на 7 дней (с учетом дня пропуска), после чего терапию продолжают на протяжении полного цикла из 21 драже из новой упаковки.

Если был пропущен прием разовой дозы, а затем во время семидневного перерыва кровотечение отмены не наступило, нужно исключить беременность.

Диспепсические нарушения в виде рвоты и диареи, развившиеся в интервале длительностью до 4 часов после приема активного драже, могут привести к нарушению всасывания активных веществ Микрогинона, поэтому женщине следует применять дополнительные защитные меры (необходимо следовать рекомендациям по пропуску приема разовой дозы препарата).

Прием таблеток Микрогинон из новой упаковки без перерыва приводит к отсрочке начала менструации (возможно развитие мажущих выделений или прорывных маточных кровотечений). Сокращая время перерыва между приемом драже из упаковок можно переносить день начала менструации.

Побочные действия

Во время применения Микрогинона возможно развитие следующих нарушений:

• Болезненность, увеличение, напряженность молочных желез, выделения из молочных желез;
• Мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения;
• Изменение либидо;
• Аллергические реакции;
• Головная боль;
• Изменения/снижение настроения;
• Нарушение зрения, плохая переносимость контактных линз;
• Изменение массы тела;
• Изменения влагалищной секреции;
• Мигрень;
• Боли в животе, тошнота, рвота;
• Задержка жидкости;
• Кожная сыпь, мультиформная эритема, узловатая эритема, генерализованный зуд;
• Холестатическая желтуха.

В редких случаях возможно развитие повышенной утомляемости и диспепсических нарушений в виде диареи. Иногда может возникать хлоазма, в особенности при наличии хлоазмы беременных в анамнезе.

В отдельных случаях возможно развитие тромбоэмболий и тромбозов.

Передозировка

При передозировке Микрогинона могут возникать следующие симптомы: рвота, тошнота, маточные кровотечения или мажущие кровянистые выделения.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Особые указания

При планировании проведения оперативного вмешательства прием Микрогинона рекомендуется прекратить, по крайней мере, за месяц до него. Возобновить терапию можно через 14 дней после окончания иммобилизации.

Дополнительно применять барьерные контрацептивные методы необходимо:

• Во время приема лекарственных средств, оказывающих влияние на микросомальные ферменты, и в период 28 дней после их отмены;
• Во время приема антибиотических препаратов (ампициллины, тетрациклины) и в период 7 дней после их отмены.

Если время использования барьерного контрацептивного метода заканчивается позже, чем драже в упаковке, к следующей упаковке Микрогинона следует перейти без обычного семидневного перерыва в приеме драже.

При назначении препарата нужно учитывать факторы риска, оценивая соотношение потенциальной пользы с существующей угрозой (при утяжелении, усилении или первых проявлениях любого из этих факторов риска/состояний нужно проконсультироваться со специалистом).

Есть сведения об увеличении частоты развития артериальных и венозных тромбозов и тромбоэмболии. Необходимо обратиться к врачу при появлении таких признаков, как: отек и/или односторонняя боль в ноге, внезапная сильная боль в груди с иррадиацией в левую руку или без нее, внезапные атаки кашля, внезапная одышка, любая необычная, сильная, длительно продолжающаяся головная боль, диплопия, внезапная частичная или полная потеря зрения, головокружения, нечленораздельная речь или афазия, потеря сознания с судорожным припадком или без него, двигательные нарушения, симптомы «острого живота», слабость или значимая потеря чувствительности, внезапно развившаяся с одной стороны или в одной части тела.

Вероятность развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии увеличивается у курящих, с возрастом, у женщин с дислипопротеинемией, мигренью, заболеваниями клапанов сердца, артериальной гипертензией, фибрилляцией предсердий, ожирением (при индексе массы тела более чем 30 кг/м²), а также при продолжительной иммобилизации и после серьезных хирургических вмешательств, любых операций на ногах либо обширных травм. Также риск возрастает при наличии указаний в семейном анамнезе на венозную или артериальную тромбоэмболию, возникавшую когда-либо у родителей или близких родственников в относительно молодом возрасте. При наследственной предрасположенности женщине перед началом приема Микрогинона необходимо пройти осмотр у соответствующего специалиста.

В послеродовый период нужно учитывать увеличенный риск тромбоэмболии.

На фоне сахарного диабета, системной красной волчанки, гемолитического уремического синдрома, хронических воспалительных болезнях кишечника (гранулематозного энтерита или неспецифического язвенного колита) и серповидно-клеточной анемии также может отмечаться развитие циркуляторных нарушений.

Мигрень (при увеличении частоты и тяжести) в период применения Микрогинона может быть причиной отмены терапии.

Есть сведения о повышенном риске возникновения рака шейки матки при продолжительном применении препарата. Также было установлено, что при применении комбинированных контрацептивных средств несколько увеличивается риск развития рака молочной железы.

В редких случаях во время терапии наблюдалось появление опухолей печени. При увеличении печени, появлении сильных болей в области живота либо симптомов внутрибрюшного кровотечения при проведении дифференциального диагноза нужно учитывать прием Микрогинона.

Во время применения препарата также нужно учитывать вероятность развития следующих нарушений:

• Панкреатит (как правило, на фоне аномально повышенного уровня липидов и/или липопротеинов в крови (гипертриглицеридемии) либо при наличии этого состояния в семейном анамнезе);
• Формирование камней в желчном пузыре;
• Повышение артериального давления (отмечается редко). При стойком, клинически значимом повышении артериального давления необходимо отменить Микрогинон и начать терапию артериальной гипертензии. Прием препарата можно возобновить после нормализации значений;
• Желтуха и/или зуд, связанный с холестатическим синдромом;
• Системная красная волчанка;
• Порфириновая болезнь;
• Хорея Сиденгама;
• Нарушения функции печени (острые или хронические) (в этом случае может потребоваться отмена терапии (до нормализации показателей));
• Гемолитический уремический синдром;
• Потеря слуха, связанная с отосклерозом;
• Герпес беременных;
• Гранулематозный энтерит и неспецифический язвенный колит.

На фоне сахарного диабета женщинам во время приема Микрогинона следует находиться под врачебным контролем.

При наличии склонности к хлоазме во время терапии нужно избегать воздействия ультрафиолетового излучения и продолжительного пребывания на солнце.

Применение Микрогинона может оказывать влияние на результаты отдельных лабораторных исследований, включая показатели функции щитовидной железы, почек, надпочечников, печени, а также на показатели углеводного обмена, уровень транспортных белков в плазме и параметры фибринолиза и коагуляции. Как правило, такие изменения за границы нормальных значений не выходят.

Во время применения Микрогинона могут отмечаться нерегулярные кровотечения, в особенности в течение первых месяцев приема. Поэтому проводить оценку любых нерегулярных кровотечений нужно только после периода адаптации (около 3 циклов).

При появлении нерегулярных кровотечений после предшествующих регулярных циклов либо наличии продолжительных нерегулярных циклов для исключения беременности или злокачественных новообразований необходимо проведение тщательного обследования.

Во время перерыва в приеме Микрогинона в некоторых случаях кровотечение отмены может не развиться. Если препарат принимался с соблюдением рекомендаций, наступление беременности маловероятно.

Женщине перед началом приема препарата рекомендуется пройти тщательное обследование (общемедицинское и гинекологическое), включающее цитологическое исследование цервикальной слизи и исследование молочных желез, а также исключить беременность и наличие нарушений системы свертывания крови.

При продолжительном применении Микрогинона через каждые полгода нужно проводить повторные обследования.

Нужно учитывать, что препарат от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других передающихся половым путем болезней не предохраняет.

Применение при беременности и лактации

Микрогинон не показан к применению в период беременности и грудного вскармливания.

При наступлении беременности во время приема препарата его следует сразу же отменить. Проведенные исследования не выявили каких-либо повышенных рисков дефектов развития у младенцев, рожденных женщинами, которые принимали Микрогинон до беременности. Также не выявлено тератогенного действия препарата при его применении по неосторожности на ранних сроках беременности.

Пероральные комбинированные контрацептивы могут изменять состав грудного молока и уменьшать его количество, поэтому в период лактации использование Микрогинона запрещено. Половые стероиды и/или их метаболиты могут в небольших количествах секретироваться с молоком, однако подтвержденных данных об их негативном воздействии на здоровье ребенка нет.

При нарушениях функции печени

Микрогинон противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени или печеночной недостаточностью (до нормализации печеночных тестов).

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Микрогинона с некоторыми препаратами могут возникать следующие эффекты:

• Лекарственные средства, индуцирующие ферменты печени (продолжительная терапия): появление прорывных кровотечений и/или снижение контрацептивной эффективности Микрогинона;
• Производные пиразолона, сульфаниламиды: усиление метаболизма стероидных гормонов, которые входят в состав препарата;
• Антибиотики (ампициллины, тетрациклины): снижение контрацептивной защиты Микрогинона (из-за снижения концентрации этинилэстрадиола).

Во время терапии эстроген-гестагенными препаратами может возникнуть необходимость проведения коррекции доз лекарственных средств с гипогликемическим действием и непрямых антикоагулянтов.

Микрогинон может оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств (включая циклоспорин), что может изменять их концентрацию в тканях и плазме.

Аналоги

Аналогами Микрогинона являются: Минизистон 20 Фем, Ригевидон, Ригевидон 21+7, Триквилар, Три-регол, Антеовин, Гравистат 125, Миранова, Овидон, Оралкон, Тризистон, Тринордиол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в обычных условиях.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Микрогиноне

В интернете можно встретить диаметрально противоположные отзывы о Микрогиноне. Многие женщины, принимавшие препарат с целью предохранения от нежелательной беременности, полностью довольны этим средством и используют его в качестве контрацепции годами, не испытывая никаких побочных эффектов. Препарат нормализует менструальный цикл, исчезают или становятся менее заметными болевые ощущения во время менструаций.

Другим пациенткам Микрогинон не подошел, о чем они также делятся в своих отзывах, описывая возникшие нежелательные реакции (головные боли, затвердения и боли в груди, увеличение массы тела, вялость и апатия, снижение либидо).

Отзывы специалистов о препарате связаны, в основном, не с его эффективностью, а с переносимостью и отсутствием или наличием побочных реакций. Врачи отмечают, что средства для контрацепции подбираются индивидуально и только после консультации со специалистом.

Цена на Микрогинон в аптеках 

Препарат сравнительно недорогой (дешевле некоторых аналогов). Цена на Микрогинон №21 составляет от 230 до 375 рублей.