Паглюферал-1

Паглюферал-1 – комбинированное лекарственное средство, оказывающее противоэпилептическое, снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Паглюферал-1 – таблетки: белые, посередине с фаской и риской (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой либо 1 стеклянная темная банка, содержащая 40 таблеток).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

• бромизовал – 0,1 г;
• фенобарбитал – 0,025 г;
• кофеин бензоат натрия – 0,007 5 г;
• глюконат кальция – 0,25 г;
• гидрохлорид папаверина – 0,015 г.

Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат кальция.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-1 относится к числу противоэпилептических комбинированных лекарственных средств.

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ:

• гидрохлорид папаверина: оказывает спазмолитическое и гипотензивное действие, способствует расслаблению гладких мышц и понижению тонуса внутренних сосудов и органов;
• фенобарбитал: обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим эффектами. Вступает во взаимодействие с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Благодаря этому возрастает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), что становится причиной раскрытия нейрональных каналов для ионов хлора и приводит к увеличению их поступления в клетки. При применении фенобарбитала наблюдается развитие следующих эффектов: подавление сенсорных зон коры головного мозга, понижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага, снижение распространения нервных импульсов, проявление антагонизма в отношении некоторых возбуждающих медиаторов (глутамата и др.), уменьшение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, угнетение церебральных функций (в т. ч. дыхательного центра), уменьшение моторной активности;
• глюконат кальция: способствует восполнению дефицита ионов кальция, которые принимают участие в процессах передачи нервных импульсов;
• бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным свойствами;
• кофеин: способствует возбуждению сосудодвигательного и дыхательного центров, увеличению рефлекторной возбудимости спинного мозга, активизации метаболических процессов в органах и тканях, в т. ч. в центральной нервной системе и тканях мышц.

Фармакокинетика

Кофеин

Кофеин хорошо абсорбируется на всем протяжении кишечника. Время достижения C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови находится в диапазоне 50–75 минут. Характеризуется быстрым распределением во всех тканях и органах и проникновением через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – от 25 до 36%.

Метаболизм происходит в печени (больше 90% кофеина, у детей первых лет жизни – до 10–15%). Приблизительно 4%, 10% и 80% вещества у взрослых метаболизируется в теофиллин, теобромин и параксантин соответственно. В дальнейшем происходит их деметилирование в монометилксантины, затем – в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 3,9–5,3 часа (иногда до 10 часов). Выводятся кофеин и его метаболиты почками.

Фенобарбитал

Всасывается медленно и в полном объеме. C_max в плазме крови достигается за 60–120 минут, связь с белками плазмы – приблизительно 50%. Процесс метаболизма происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (наблюдается увеличение скорости ферментативных реакций примерно в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 – в диапазоне 48–96 часов. Выводится в виде глюкуронида почками, в неизмененном виде – около 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Глюконат кальция

От 1/5 до 1/3 дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 80% дозы удаляется с содержимым кишечника (наиболее активный процесс происходит в стенке терминального отдела желудочно-кишечного тракта), остальная часть выводится почками.

Папаверин

Биологическая доступность папаверина в среднем составляет 54%. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Процесс метаболизма происходит в печени. T_1/2 – от 30 до 120 минут (возможно значимое удлинение). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал-1 назначается для лечения эпилепсии.

Противопоказания

• бронхообструктивные заболевания;
• гипофункция надпочечников;
• порфирия;
• выраженная анемия;
• гипертиреоз;
• выраженная почечная/печеночная недостаточность;
• депрессия;
• лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
• миастения;
• активный алкоголизм;
• сахарный диабет;
• гиперкинезы;
• возраст до 3 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

У ослабленных пациентов в период лечения препаратом Паглюферал-1 требуется врачебный контроль состояния, поскольку даже при терапии в обычных дозах существует повышенный риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания.

Инструкция по применению Паглюферал-1: способ и дозировка

Паглюферал-1 предназначен для перорального приема.

Кратность приема – 2 раза в день, желательно после приема пищи.

Препарат назначается в следующих разовых дозах:

• дети старше 14 лет и взрослые: 4 таблетки;
• дети 10–14 лет: 3 таблетки;
• дети 7–9 лет: 2 таблетки;
• дети 5–6 лет: 1,5 таблетки;
• дети 3–4 лет: 1 таблетка.

Побочные действия

• нервная система: общая слабость, парадоксальная реакция, атаксия, дизартрия, головокружение, нарушения сна, нистагм, галлюцинации;
• сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, аритмия (включая экстрасистолию);
• система кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
• желудочно-кишечный тракт: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея/запор;
• прочие: аллергические реакции; при длительном курсе применения – лекарственная зависимость.

Передозировка

При передозировке выраженность побочных эффектов возрастает.

Показано проведение симптоматической терапии, а также мероприятия, направленные на уменьшение всасывания активных веществ (прием активированного угля, промывание желудка).

Особые указания

Употреблять в период терапии алкоголь не следует.

На фоне незначительной гиперкальциурии, снижения клубочковой фильтрации, нефролитиаза в анамнезе в период терапии препаратом Паглюферал-1 нужно контролировать содержание кальция в моче (связано с наличием в составе препарата глюконата кальция).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Паглюферал-1 пациенты от управления автотранспортными средствами должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Паглюферал-1 во время беременности/грудного кормления применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Паглюферал-1 новорожденным и детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Применять Паглюферал-1 при выраженной почечной недостаточности противопоказано.

При нарушениях функции печени

Применять Паглюферал-1 при выраженной печеночной недостаточности противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• резерпин: эффективность фенобарбитала снижается;
• гризеофульвин: противогрибковое действие уменьшается;
• вальпроаты и фенитоин: сывороточное содержание фенобарбитала в крови возрастает;
• салицилаты и пероральные контрацептивы: эффективность этих препаратов уменьшается;
• амитриптилин, диазепам, ниаламид, хлордиазепоксид: эффективность фенобарбитала увеличивается;
• этанол, нейролептики, миорелаксанты, наркотические анальгетики, средства с седативным и снотворным действием: их эффективность усиливается;
• глюкокортикостероиды, доксициклин, непрямые антикоагулянты, гризеофульвин, эстрогены и прочие препараты, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: содержание этих препаратов в крови уменьшается (связано с ускорением метаболизма);
• сульфаниламиды, препараты с антибактериальным действием: антибактериальная активность препаратов уменьшается;
• ацетазоламид: реабсорбция в почках фенобарбитала уменьшается, что приводит к ослаблению его эффективности (связано с ощелачиванием мочи).

Аналоги

Аналогами Паглюферал-1 являются Паглюферал-2, Паглюферал-3.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферал-1

Паглюферал-1 по отзывам является эффективным противоэпилептическим препаратом. Также указывают на положительную тенденцию при его применении для терапии нарушений сна (частые просыпания, страхи).

Паглюферал-1 для новорожденных противопоказан, однако известны отдельные случаи применения препарата, например, при треморе в дозе ¼ таблетки 2 раза в сутки.

Цена на Паглюферал-1 в аптеках

Цена на Паглюферал-1 (20 шт. в упаковке) примерно составляет 76–92 рубля.