Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Паглюферал-1

Латинское название: Pagluferalum-1

Код ATX: N05CB02

Действующее вещество: бромизовал (bromisoval) + кальция глюконат (calcium gluconate) + кофеин (caffeine) + папаверин (papaverine) + фенобарбитал (phenobarbital)

Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

Актуализация описания и фото: 15.06.2018

Цены в аптеках: от 72 руб.

Таблетки Паглюферал-1

Паглюферал-1 – комбинированное лекарственное средство, оказывающее противоэпилептическое, снотворное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска препарата Паглюферал-1 – таблетки: белые, посередине с фаской и риской (в картонной пачке 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой либо 1 стеклянная темная банка, содержащая 40 таблеток).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

  • бромизовал – 0,1 г;
  • фенобарбитал – 0,025 г;
  • кофеин бензоат натрия – 0,007 5 г;
  • глюконат кальция – 0,25 г;
  • гидрохлорид папаверина – 0,015 г.

Дополнительные компоненты: картофельный крахмал, стеарат кальция.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-1 относится к числу противоэпилептических комбинированных лекарственных средств.

Действие препарата обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ:

  • гидрохлорид папаверина: оказывает спазмолитическое и гипотензивное действие, способствует расслаблению гладких мышц и понижению тонуса внутренних сосудов и органов;
  • фенобарбитал: обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим эффектами. Вступает во взаимодействие с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса. Благодаря этому возрастает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), что становится причиной раскрытия нейрональных каналов для ионов хлора и приводит к увеличению их поступления в клетки. При применении фенобарбитала наблюдается развитие следующих эффектов: подавление сенсорных зон коры головного мозга, понижение возбудимости нейронов эпилептогенного очага, снижение распространения нервных импульсов, проявление антагонизма в отношении некоторых возбуждающих медиаторов (глутамата и др.), уменьшение тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, угнетение церебральных функций (в т. ч. дыхательного центра), уменьшение моторной активности;
  • глюконат кальция: способствует восполнению дефицита ионов кальция, которые принимают участие в процессах передачи нервных импульсов;
  • бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным свойствами;
  • кофеин: способствует возбуждению сосудодвигательного и дыхательного центров, увеличению рефлекторной возбудимости спинного мозга, активизации метаболических процессов в органах и тканях, в т. ч. в центральной нервной системе и тканях мышц.

Фармакокинетика

Кофеин

Кофеин хорошо абсорбируется на всем протяжении кишечника. Время достижения Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови находится в диапазоне 50–75 минут. Характеризуется быстрым распределением во всех тканях и органах и проникновением через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – от 25 до 36%.

Метаболизм происходит в печени (больше 90% кофеина, у детей первых лет жизни – до 10–15%). Приблизительно 4%, 10% и 80% вещества у взрослых метаболизируется в теофиллин, теобромин и параксантин соответственно. В дальнейшем происходит их деметилирование в монометилксантины, затем – в метилированные мочевые кислоты. T1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 3,9–5,3 часа (иногда до 10 часов). Выводятся кофеин и его метаболиты почками.

Фенобарбитал

Всасывается медленно и в полном объеме. Cmax в плазме крови достигается за 60–120 минут, связь с белками плазмы – приблизительно 50%. Процесс метаболизма происходит в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (наблюдается увеличение скорости ферментативных реакций примерно в 10–12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 – в диапазоне 48–96 часов. Выводится в виде глюкуронида почками, в неизмененном виде – около 25%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Глюконат кальция

От 1/5 до 1/3 дозы всасывается в тонком кишечнике. Примерно 80% дозы удаляется с содержимым кишечника (наиболее активный процесс происходит в стенке терминального отдела желудочно-кишечного тракта), остальная часть выводится почками.

Папаверин

Биологическая доступность папаверина в среднем составляет 54%. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Процесс метаболизма происходит в печени. T1/2 – от 30 до 120 минут (возможно значимое удлинение). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Паглюферал-1 назначается для лечения эпилепсии.

Противопоказания

  • бронхообструктивные заболевания;
  • гипофункция надпочечников;
  • порфирия;
  • выраженная анемия;
  • гипертиреоз;
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность;
  • депрессия;
  • лекарственная зависимость (включая отягощенный анамнез);
  • миастения;
  • активный алкоголизм;
  • сахарный диабет;
  • гиперкинезы;
  • возраст до 3 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

У ослабленных пациентов в период лечения препаратом Паглюферал-1 требуется врачебный контроль состояния, поскольку даже при терапии в обычных дозах существует повышенный риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания.

Инструкция по применению Паглюферал-1: способ и дозировка

Паглюферал-1 предназначен для перорального приема.

Кратность приема – 2 раза в день, желательно после приема пищи.

Препарат назначается в следующих разовых дозах:

  • дети старше 14 лет и взрослые: 4 таблетки;
  • дети 10–14 лет: 3 таблетки;
  • дети 7–9 лет: 2 таблетки;
  • дети 5–6 лет: 1,5 таблетки;
  • дети 3–4 лет: 1 таблетка.

Побочные действия

  • нервная система: общая слабость, парадоксальная реакция, атаксия, дизартрия, головокружение, нарушения сна, нистагм, галлюцинации;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, аритмия (включая экстрасистолию);
  • система кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
  • желудочно-кишечный тракт: повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, диарея/запор;
  • прочие: аллергические реакции; при длительном курсе применения – лекарственная зависимость.

Передозировка

При передозировке выраженность побочных эффектов возрастает.

Показано проведение симптоматической терапии, а также мероприятия, направленные на уменьшение всасывания активных веществ (прием активированного угля, промывание желудка).

Особые указания

Употреблять в период терапии алкоголь не следует.

На фоне незначительной гиперкальциурии, снижения клубочковой фильтрации, нефролитиаза в анамнезе в период терапии препаратом Паглюферал-1 нужно контролировать содержание кальция в моче (связано с наличием в составе препарата глюконата кальция).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом Паглюферал-1 пациенты от управления автотранспортными средствами должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Паглюферал-1 во время беременности/грудного кормления применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Паглюферал-1 новорожденным и детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Применять Паглюферал-1 при выраженной почечной недостаточности противопоказано.

При нарушениях функции печени

Применять Паглюферал-1 при выраженной печеночной недостаточности противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • резерпин: эффективность фенобарбитала снижается;
  • гризеофульвин: противогрибковое действие уменьшается;
  • вальпроаты и фенитоин: сывороточное содержание фенобарбитала в крови возрастает;
  • салицилаты и пероральные контрацептивы: эффективность этих препаратов уменьшается;
  • амитриптилин, диазепам, ниаламид, хлордиазепоксид: эффективность фенобарбитала увеличивается;
  • этанол, нейролептики, миорелаксанты, наркотические анальгетики, средства с седативным и снотворным действием: их эффективность усиливается;
  • глюкокортикостероиды, доксициклин, непрямые антикоагулянты, гризеофульвин, эстрогены и прочие препараты, метаболизирующиеся в печени по пути окисления: содержание этих препаратов в крови уменьшается (связано с ускорением метаболизма);
  • сульфаниламиды, препараты с антибактериальным действием: антибактериальная активность препаратов уменьшается;
  • ацетазоламид: реабсорбция в почках фенобарбитала уменьшается, что приводит к ослаблению его эффективности (связано с ощелачиванием мочи).

Аналоги

Аналогами Паглюферал-1 являются Паглюферал-2, Паглюферал-3.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферал-1

Паглюферал-1 по отзывам является эффективным противоэпилептическим препаратом. Также указывают на положительную тенденцию при его применении для терапии нарушений сна (частые просыпания, страхи).

Паглюферал-1 для новорожденных противопоказан, однако известны отдельные случаи применения препарата, например, при треморе в дозе ¼ таблетки 2 раза в сутки.

Цена на Паглюферал-1 в аптеках

Цена на Паглюферал-1 (20 шт. в упаковке) примерно составляет 76–92 рубля.

Паглюферал-1: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Паглюферал-1 таблетки 20 шт.

72 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.625 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (4 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Диета: как помочь организму на пути к совершенству Диета: как помочь организму на пути к совершенству

Как гласит известная мудрость, мы – то, что мы едим. Наш рацион влияет на наше самочувствие, внешность и даже настроение. С помощью изменений в питании можно до...

Читайте также