Паглюферал-2

Паглюферал-2 – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белого цвета, с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых/безъячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 40 шт. в банках из оранжевого стекла, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Паглюферала-2).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

• кальция глюконат – 250 мг;
• бромизовал – 100 мг;
• фенобарбитал – 35 мг;
• папаверина гидрохлорид – 15 мг;
• кофеин-бензоат натрия – 7,5 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Паглюферала-2: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-2 – комбинированное противоэпилептическое средство, действие которого обусловлено свойствами его активных компонентов:

• кальция глюконат: восполняет недостаток ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов;
• бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным эффектом;
• фенобарбитал: взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, благодаря чему повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), способствует раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как результат, увеличивает их поступление в клетку. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (например, глутамата), снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает распространение нервных импульсов и возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Угнетает церебральные функции (включая дыхательный центр), подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность. Оказывает противосудорожное, спазмолитическое, седативное и снотворное действие;
• папаверина гидрохлорид: обладает спазмолитическим и гипотензивным эффектом, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов;
• кофеин-бензоат натрия: возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях (включая центральную нервную систему и мышечную ткань).

Фармакокинетика

• кальция глюконат: от 1/5 до 1/3 части всасывается в тонком кишечнике. Приблизительно 20% вещества выводится почками, оставшаяся часть экскретируется через кишечник (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта);
• фенобарбитал: всасывается полностью, но медленно. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 1–2 ч, с белками плазмы связывается на 50%. Метаболизации подвергается в печени, является индуктором микросомальных ферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Обладает способностью накапливаться в организме. Период полувыведения – 2–4 дня. Выводится почками (порядка 25% в неизмененном виде, остальная часть в виде глюкуронида). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
• папаверина гидрохлорид: связь с белками плазмы составляет около 90%, биодоступность – 54%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизации подвергается в печени. Выводится в виде метаболитов почками. Период полувыведения – 0,5–2 ч (возможно его удлинение до 24 ч);
• кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией на всей протяженности кишечника. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 50–75 мин. Быстро распределяется во всех тканях и органах, проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. С белками крови (преимущественно альбумином) связывается 25–36%. Метаболизируется в печени: у взрослых – более 90% дозы, у детей первых лет жизни – не более 15%. У взрослого пациента порядка 80% полученной дозы кофеина метаболизируется в параксантин, примерно 10% – в теобромин, около 4% – в теофиллин. Впоследствии эти соединения деметилируются в монометилксантины, далее – в метилированные мочевые кислоты. Кофеин и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 3,9–5,3 ч (в некоторых случаях – до 10 ч).

Показания к применению

Паглюферал-2 используется для лечения эпилепсии.

Противопоказания

• лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• депрессия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные заболевания;
• сахарный диабет;
• порфирия;
• миастения;
• гипертиреоз;
• гипофункция надпочечников;
• выраженная анемия;
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• активный алкоголизм;
• возраст до 3 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту в составе Паглюферала-2.

Паглюферал-2 с осторожностью применяют у ослабленных больных (это обусловлено высоким риском развития депрессии, спутанности сознания, парадоксального возбуждения, даже при назначении препарата в стандартных лечебных дозах).

Паглюферал-2, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Паглюферал-2 принимают внутрь, после еды.

Рекомендованные разовые дозы:

• взрослые и подростки от 14 лет: 4 таблетки;
• дети 10–14 лет: 2,5 таблетки;
• дети 7–9 лет: 2 таблетки;
• дети 5–6 лет: 1,5 таблетки;
• дети 3–4 лет: 1 таблетка.

Кратность приема в течение суток – 2 раза.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Паглюферала-2:

• со стороны центральной нервной системы: общая слабость, нарушения сна, нистагм, дизартрия, атаксия, головокружение, галлюцинации, парадоксальные реакции (особенно у ослабленных больных и пожилых пациентов);
• со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, аритмии (в том числе экстрасистолия), тахикардия, атриовентрикулярная блокада;
• со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз;
• прочие: аллергические реакции; при длительном применении – лекарственная зависимость.

Передозировка

При передозировке обычно усиливаются реакции, описанные в побочных эффектах.

Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь. Дальше проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

При незначительной гиперкальциурии, снижении клубочковой фильтрации, нефролитиазе в анамнезе Паглюферал-2 должен применяться с осторожностью, под постоянным контролем уровня кальция в моче (из-за присутствия в составе таблеток кальция глюконата).

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая специфику заболевания и риск развития реакций со стороны центральной нервной системы, в период терапии стоит воздержаться от любых видов деятельности, которые требуют скорости психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Противосудорожный препарат Паглюферал-2 противопоказан к применению у беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Из-за твердой лекарственной формы Паглюферал-2 не используют для лечения детей до 3 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности противопоказано принимать Паглюферал-2.

При нарушениях функции печени

При выраженной печеночной недостаточности противопоказано принимать Паглюферал-2.

Лекарственное взаимодействие

• вальпроаты, фенитоин: повышается уровень фенобарбитала в сыворотке крови;
• салицилаты, пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
• ацетазоламид: уменьшается реабсорбция фенобарбитала (за счет ощелачивания мочи) и, как следствие, его действие;
• седативные и снотворные средства, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики, этанол: усиливаются их эффекты;
• доксициклин, гризеофульвин, эстрогены, глюкокортикостероиды, непрямые антикоагулянты и другие препараты, метаболизирующиеся в печени путем окисления: снижается их концентрация в крови (вследствие ускорения метаболизма);
• антибиотики, сульфаниламиды: уменьшается их антибактериальная активность;
• гризеофульвин: снижается выраженность его противогрибкового действия;
• резерпин: уменьшается действие фенобарбитала;
• амитриптилин, хлордиазепоксид, диазепам, ниаламид: усиливается эффект фенобарбитала.

Аналоги

Аналогами Паглюферала-2 являются: Бривиак, Вальпроевая кислота, Депакин, Дифенин, Конвилепт, Конвулекс, Ламиктал, Ламотриджин, Паглюферал, Паглюферал-3, Прегабалин, Реплика, Ропимат, Фенобарбитал, Эпитерра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Паглюферале-2

Отзывов о Паглюферале-2 на медицинских сайтах и специализированных форумах немного, но в основном они положительные. Препарат оказывает выраженное противосудорожное действие, но является сильнодействующим, поэтому должен применяться строго по назначению врача.

Цена на Паглюферал-2 в аптеках

Примерная цена на Паглюферал-2 составляет 97–105 рублей за упаковку из 20 таблеток.