Трилактан

Трилактан – противоглаукомное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: прозрачная бесцветная жидкость (по 2,5 мл раствора в мультидозных флаконах-капельницах, укупоренных навинчиваемой крышкой, или в полиэтиленовых флаконах с капельницей, укупоренных крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке инструкция по применению Трилактана и 1 или 3 флакона в комплекте с упорным устройством либо без такового).

Состав препарата на 1 мл:

• активное вещество: латанопрост – 0,05 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Латанопрост – это аналог простагландина F2α, селективный агонист рецепторов PgF (простагландина F). Препарат способствует оттоку водянистой влаги, преимущественно увеосклеральным путем и через трабекулярную сеть. Вследствие чего снижается внутриглазное давление.

Начало действия препарата отмечается через 3–4 ч после инстилляции Трилактана, максимальный эффект развивается через 8–12 ч и сохраняется до 24 ч.

Латанопрост не оказывает значимого влияния на гематоофтальмический барьер и выработку водянистой влаги.

Применяемый в терапевтических дозах Трилактан существенно не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика

Латанопрост – пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой. Обладает молекулярной массой 432,58. Не является активным, однако становится биологически активным после гидролиза до кислотной формы.

После инстилляции в конъюнктивальный мешок хорошо всасывается через роговицу. При попадании в водянистую влагу полностью гидролизуется, максимальная концентрация (C_max) здесь достигается спустя 2 ч после закапывания Трилактана. В исследованиях на обезьянах установлено, что препарат распределяется преимущественно в конъюнктиве, передней камере глаза, веках. Задней камеры глаза достигает небольшое количество лекарственного вещества.

В активной форме латанопрост почти не метаболизируется в тканях глаза, однако биотрансформируется в печени.

Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы составляет 17 мин.

В исследованиях на животных было выявлено, что основные метаболиты латанопроста (1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты) обладают крайне низкой или вообще не проявляют биологическую активность, выводятся в основном с мочой.

По сравнению со взрослыми экспозиция латанопроста примерно в 2 раза выше у детей 3–12 лет, приблизительно в 6 раз выше у детей младше 3 лет. Однако в целом профиль безопасности и Т_1/2 препарата у детей и взрослых не отличается.

Максимальная плазменная концентрация кислоты латанопроста составляет 5 мин у пациентов всех возрастных групп. В равновесной концентрации кислота латанопроста не кумулирует в плазме крови.

Показания к применению

Трилактан предназначен для снижения внутриглазного давления при повышенном офтальмотонусе и открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 1 года;
• гиперчувствительность к любому компоненту Трилактана.

Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с активной формой герпетического кератита, а также с рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2_α.

Относительные противопоказания (глазные капли Трилактан следует применять с особой осторожностью):

• воспалительная, неоваскулярная глаукома;
• наличие факторов риска развития макулярного отека, ирита, увеита;
• афакия;
• псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика;
• герпетический кератит в анамнезе;
• бронхиальная астма;
• предоперационный период перед вмешательством по поводу катаракты.

Трилактан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Трилактан необходимо закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, желательно вечером. Более частое применение препарата нецелесообразно, поскольку при этом снижается гипотензивный эффект.

Режим дозирования для детей, взрослых и пожилых людей одинаков.

Порядок использования флакона с упорным устройством:

1. Достать из картонной пачки флакон и упорное устройство.
2. Открыть с помощью устройства флакон.
3. Закрепить устройство на горлышке флакона.
4. Поместить упор на веко таким образом, чтобы капельница находилась напротив глазного яблока.
5. Закапать препарат.
6. Снять с горлышка флакона упорное устройство.
7. Завинтить на флаконе крышку.

В случае пропуска очередной инстилляции не следует удваивать дозу, необходимо придерживаться обычной схемы лечения.

Сразу после закапывания Трилактана рекомендуется надавить в течение 1 минут нижнюю слезную точку у внутреннего уголка глаза на нижнем веке.

При одновременном назначении двух офтальмологических средств между их инстилляциями следует выдерживать минимум 5-минутные интервалы.

Побочные действия

• со стороны органа зрения*: очень часто (≥ 1/10) – раздражение глаз легкой и умеренной степени (покалывание, ощущение песка в глазах, чувство жжения, зуд, чувство инородного тела в глазу), изменение ресниц (количества и пигментации, толщины и длины), гиперемия конъюнктивы, гиперпигментация радужной оболочки; часто (≥ 1/100, < 1/10) – боль в глазу, блефарит, преходящие точечные эрозии на эпителии (в основном бессимптомные); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100) – затуманивание зрения, сухость слизистой оболочки глаза, конъюнктивит, отек век, кератит; редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) – изменение направления роста ресниц, реакции со стороны кожи век (в т. ч. потемнение), периорбитальный отек, отек век, отек макулы, отек роговицы, дистихиаз, ирит и увеит (преимущественно у предрасположенных пациентов), фотофобия, эрозия роговицы; очень редко (<1/10 000) – изменения в области ресниц и периорбитальной области, вызывающие углубление борозды верхнего века; неизвестная частота (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных) – медикаментозный псевдопемфигоид конъюнктивы, киста радужной оболочки;
• со стороны кожи: нечасто – сыпь; редко – кожный зуд; очень редко – местные кожные реакции на веках (в т. ч. потемнение кожи);
• со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (в т. ч. обострение бронхиальной астмы);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, стенокардия; неизвестная частота – нестабильная стенокардия;
• со стороны нервной системы: неизвестная частота – головокружение, головная боль;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: неизвестная частота – артралгия, миалгия;
• инфекции и инвазии: неизвестная частота – герпетический кератит;
• прочие: очень редко – боль в груди.

* Нежелательные реакции со стороны органа зрения, за исключением пигментации радужной оболочки, в основном возникают сразу после инстилляции и носят обратимый характер.

Передозировка

При передозировке латанопрост может вызывать раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемию эписклеры и конъюнктивы.

При случайном проглатывании препарата следует учитывать, что в 1 флаконе (2,5 мл раствора) содержится 125 мкг латанопроста. Не менее 90% Трилактана подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. После внутривенного введения дозы 3 мкг/кг какие-либо нарушения у здоровых добровольцев не возникали. Однако инфузия дозы 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, потливость, приливы, утомляемость и головокружение.

При бронхиальной астме инстилляция латанопроста в конъюнктивальный мешок в дозе, которая превышала терапевтическую в 7 раз, развития бронхоспазма не вызывала.

В случае передозировки Трилактана показано проведение симптоматического лечения.

Особые указания

При долгосрочном применении Трилактана возможно постепенное и необратимое изменение цвета глаз, а именно – увеличение в радужке количества коричневого пигмента. Об этом следует предупреждать пациентов, особенно при необходимости лечения только одного глаза, поскольку возможна гетерохромия. Изменение цвета глаз более часто наблюдается у лиц с неравномерно окрашенными оболочками: серо-карими, зелено-карими, желто-карими, каре-голубыми.

В проводимых исследованиях потемнение обычно начиналось в первые 8 месяцев использования Трилактана, редко – в течение 2–3 лет, не отмечалось после 4 лет. Со временем прогрессирование пигментации радужки уменьшалось, через 5 лет стабилизировалось. В ходе открытого 5-летнего исследования латанопроста изменение цвета развивалось в 33%, в большинстве случаев пигментация была незначительной и практически не имела клинических проявлений. У пациентов с равномерно окрашенными радужками голубого цвета изменения пигментации не наблюдались. У лиц с равномерно окрашенными радужками карего, серого и зеленого цвета изменения отмечались редко.

Потемнение глаз обусловлено тем, что под действием Трилактана в стромальных меланоцитах радужки увеличивается содержание меланина (а не количества меланоцитов). В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и распространяется на периферию радужки. Карий цвет радужка приобретает целиком или частями. После прекращения лечения дальнейшее потемнение глаз не наблюдалось.

Латанопрост не влияет на лентиго и невусы радужной оболочки, не накапливается в склеророговичной трабекулярной сети и других отделах передней камеры глаза.

Исходя из имеющихся сообщений, какие-либо симптомы и патологические нарушения при изменении цвета глаз отсутствовали, поэтому при необходимости лечение Трилактаном может быть продолжено. Однако рекомендуется тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

В качестве консерванта Трилактан, как и большинство офтальмологических капель, содержит бензалкония хлорид. Это лекарственное вещество в редких случаях вызывает раздражение глаз, точечную кератопатию, токсическую язвенную кератопатию. При длительном лечении необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с заболеваниями роговицы и синдромом сухого глаза. Также вещество абсорбируется мягкими контактными линзами и обесцвечивает их, поэтому нужно снимать линзы перед закапыванием глаз и надевать минимум через 15 минут.

Отсутствует информация о влиянии латанопроста на течение вторичной глаукомы, формирующейся на фоне неоваскулярной глаукомы и воспалительных заболеваний глаз.

Имеется только малый опыт применения Трилактана при лечении пигментной, врожденной и закрытоугольной глаукомы, а также открытоугольной глаукомы у лиц с псевдоафакией.

Ограничены данные по применению латанопроста в послеоперационном периоде после экстракции катаракты, поэтому Трилактан должен применяться с осторожностью.

Латанопрост не изменяет величину зрачка.

Рекомендуется избегать применения препарата при хроническом рецидивирующем и остром герпетическом кератите. С осторожностью Трилактан должен использоваться у пациентов с анамнестическими данными о герпетическом кератите.

Известны случаи развития макулярного отека (в том числе кистозного) на фоне лечения латанопростом. Нарушение преобладало у пациентов с факторами риска его развития (такими как окклюзия вен сетчатки и диабетическая ретинопатия), псевдоафакией, афакией, разрывом задней капсулы хрусталика. У перечисленных групп пациентов, а также при наличии факторов риска развития увеита и ирита Трилактан следует использовать с особой осторожностью.

Нередко на фоне терапии отмечается постепенное изменение ресниц и пушковых волос: усиление пигментации, изменение направления роста ресниц, их утолщение, удлинение и увеличение густоты. Эти изменения носят обратимый характер и проходят после отмены Трилактана.

Опыт лечения латанопростом пациентов с бронхиальной астмой ограничен, однако в пострегистрационном исследовании отмечались случаи появления одышки и/или обострения течения заболевания. В связи с этим требуется тщательный контроль процесса терапии.

Трилактан может вызывать потемнение кожи периорбитальной области, в некоторых случаях при продолжении лечения оно проходит.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Непосредственно после инстилляции Трилактана временно может нарушаться четкость зрительного восприятия. Не рекомендуется выполнять потенциально опасные работы и управлять автомобилем до тех пор, пока не восстановится зрительная функция.

Применение при беременности и лактации

Не установлена безопасность латанопроста при беременности. Предполагается, что препарат может оказывать негативное влияние на плод и новорожденного, поэтому глазные капли Трилактан запрещено использовать для лечения беременных женщин.

Латанопрост и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Если лечение требуется в период лактации, женщине рекомендуют отказаться от грудного вскармливания ребенка.

В исследованиях на животных влияние на женскую и мужскую фертильность не выявлено.

Применение в детском возрасте

Нет данных, свидетельствующих о безопасности и эффективности применения капель у детей до 1 года, поэтому назначение Трилактана им противопоказано.

Отсутствуют сведения о безопасности длительного применения латанопроста у детей.

Применение в пожилом возрасте

Трилактан по показаниям применяется у пожилых людей.

Лекарственное взаимодействие

Трилактан фармацевтически не совместим с глазными средствами, содержащими тиомерсал.

При одновременном применении другого аналога простагландинов или его производного возможно чрезмерное повышение внутриглазного давления, поэтому назначение подобной комбинации не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Трилактана являются Биматан, Бимоптик Ромфарм, Глаумакс, Глаупрост, Ксалатан, Ксалатамакс, Ланотан, Пролатан, Латаномол, Траваксал, Тафлопресс Ромфарм, Травапресс, Травопрост-Оптик.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °С. Допускается хранение вскрытого флакона при комнатной температуре (до 25 °С).

Беречь от детей.

Срок годности – 3 года, после первого открытия флакона – 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трилактане

Непосредственно о Трилактане отзывов нет. Однако встречается много сообщений о других препаратах, которые в качестве активного вещества также содержат латанопрост. Пациенты положительно отзываются об этих лекарственных средствах, которые хорошо снижают повышенное внутриглазное давление. Однако нередко вызывают следующие нежелательные реакции: изменение цвета глаз, жжение, зуд и чувство присутствия в глазу инородного тела.

Учитывая такой частый побочный эффект препарата, как удлинение и утолщение ресниц, многие женщины используют средства, в составе которых присутствует латанопрост, исключительно в этих целях, просто нанося раствор небольшой кисточкой вдоль роста ресниц.

Цена на Трилактан в аптеках

Цена на Трилактан в форме глазных капель 0,005%, составляет примерно 445 руб. за 1 флакон-капельницу объемом 2,5 мл.