Воспользуйтесь поиском по сайту:
Венлаксор: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Venlaxor
Код ATX: N06AX16
Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)
Производитель: Гриндекс, AO (Латвия)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Венлаксор – антидепрессивный препарат.
Лекарственная форма Венлаксора – таблетки: плоскоцилиндрической формы, светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с риской и фаской на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).
Активное вещество: венлафаксин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 37,5 или 75 мг.
Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, краситель железа оксид красный (Е172).
Венлаксор относится к числу антидепрессантов.
Активное вещество препарата – венлафаксин, является рацематом двух активных энантомеров и по химической структуре не относится ни к одному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или прочие).
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина обусловлен способностью потенцировать передачу нервного импульса в центральную нервную систему. Вещество и его основной метаболит ОДВ (О-десметилвенлафаксин) – сильные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и слабые ингибиторы обратного захвата допамина. Кроме того, они уменьшают β-адренергическую реактивность как после однократного применения, так и при длительной терапии, и одинаково эффективно оказывают влияние на обратный захват нейротрансмиттеров.
Сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга, а также к бензодиазепиновым, опиоидным, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам венлафаксин не обладает. Вещество не подавляет активность моноаминоксидазы.
Венлафаксин из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. После однократного перорального приема в дозах от 25 до 150 мг значение Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови находится в диапазоне 33–172 нг/мл, время ее достижения – 2,4 часа. После приема венлафаксина во время еды время достижения Cmax в плазме крови возрастает на 20–30 минут, однако показатели абсорбции и Cmax при этом остаются неизменными.
Венлафаксин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита – ОДВ. Cmax ОДВ в плазме крови составляет 61–325 нг/мл, время достижения показателя – 4,3 часа.
Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на уровне 27 и 30% соответственно.
При многократном применении венлафаксина и ОДВ их Css (равновесные концентрации) в плазме достигаются за 3 дня. При терапии в диапазоне доз от 75 до 450 мг в день венлафаксин и основной метаболит имеют линейную кинетику.
T1/2 (период полувыведения) вещества и ОДВ составляет 5 и 11 часов, соответственно. ОДВ и прочие метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся почками.
При циррозе печени концентрации венлафаксина и ОДВ в плазме крови увеличены, а скорость их выведения уменьшается.
При средней или тяжелой степени почечной недостаточности общий клиренс вещества и основного метаболита снижается, а T1/2 возрастает. Снижение общего клиренса преимущественно наблюдается при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.
На фармакокинетику препарата ни пол, ни возраст пациента влияния не оказывают.
Согласно инструкции, Венлаксор – препарат для лечения депрессии различной этиологии и профилактики рецидивов.
Абсолютные:
Относительные:
Таблетки Венлаксор следует принимать внутрь, желательно во время приема пищи.
Начальная рекомендуемая суточная доза составляет 75 мг – по 37,5 мг 2 раза в сутки. Если в течение нескольких недель значительное улучшение состояния не отмечается, суточную дозу повышают до 150 мг – по 75 мг 2 раза в сутки. При тяжелых депрессивных расстройствах или других состояниях, требующих стационарного лечения, возможно назначение препарата сразу в дозе 150 мг/сутки в 2 приема. После этого при необходимости дозу продолжают увеличивать на 75 мг раз в 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Высшая суточная доза Венлаксора составляет 375 мг.
После достижения необходимого эффекта можно постепенно снижать терапевтическую дозу до минимальной эффективной.
Поддерживающая терапия (в том числе с целью профилактики рецидивов) может продолжаться в течение 6 месяцев и более. В этом случае назначают минимальную эффективную дозу, применявшуюся в период лечения депрессивного эпизода.
При легкой почечной недостаточности [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/минуту] и легкой печеночной недостаточности [протромбиновое время (ПВ) менее 14 секунд] нет необходимости корректировать дозу. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10–30 мл/минуту) дозу снижают на 25–50%, при этом суточную дозу следует принимать в 1 прием, поскольку у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения венлафаксина и его активного метаболита. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ 14–18 секунд) дозу снижают на 50%.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Венлаксор назначают в дозе, составляющей 50% от обычной. Принимать таблетки необходимо после завершения сеанса гемодиализа.
Пожилым людям корректировать дозу нет необходимости, но рекомендуется применять минимальную эффективную дозу в связи с вероятностью нарушения функции почек. Эти пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.
По окончании курса терапии отменять Венлаксор следует постепенно, снижая дозу минимум в течение недели, под контролем состояния пациента.
Большинство из возникающих побочных эффектов зависит от дозы. При продолжительном лечении их частота и тяжесть снижаются, при этом необходимость отмены Венлаксора обычно не возникает.
Классификация побочных эффектов: часто (> 1%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (< 0,01%).
Возможные нежелательные реакции:
Симптомы синдрома отмены: нарушения сна (затруднение засыпания, сонливость или бессонница, изменение характера сновидений), астения, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, повышенное потоотделение, повышенная нервная возбудимость, тревожность, парестезии, спутанность сознания, гипомания, снижение аппетита, сухость во рту, диарея, тошнота, рвота. Большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют проведения специфической терапии.
Основные симптомы: изменения ЭКГ (в виде блокады ножки пучка Гиса, удлинения интервала QT, расширения комплекса QRS), желудочковая/синусовая тахикардия, гипотензия, брадикардия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). На фоне передозировки венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или прочими психотропными лекарственными средствами сообщалось о смертельном исходе.
Терапия: симптоматическая. Специфического антидота нет. С целью снижения всасывания венлафаксина показан прием активированного угля. В связи с опасностью аспирации вызывать рвоту не рекомендуется. Показан непрерывный контроль жизненно важных функций (кровообращения и дыхания). При диализе активное вещество и его метаболит не выводятся.
Как и в случае применения других антидепрессантов, резкая отмена Венлаксора, особенно применяемого в высоких дозах, может привести к развитию синдрома отмены. Для его предотвращения следует постепенно снижать дозу. Период, требуемый для полной отмены препарата, зависит от назначенной дозы, продолжительности курса терапии и индивидуальных особенностей пациента.
При назначении Венлаксора пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать: в 1 таблетке 37,5 мг содержится 30 мг лактозы, в 1 таблетке 75 мг – 60 мг лактозы.
Перед началом терапии у пациентов с депрессивными расстройствами следует учесть вероятность суицидальных попыток. В связи с риском передозировки начальная доза по возможности должна быть низкой. При этом пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением.
В случае возобновления эпилептических припадков у пациентов с эпилепсией в анамнезе Венлаксор следует отменить.
При развитии аллергических реакций пациентам необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
В связи с риском повышения артериального давления во время лечения, особенно в период подбора и повышения дозы, рекомендуется регулярный контроль давления.
Венлаксор может способствовать увеличению частоты сердечных сокращений, что следует учитывать при его назначении (особенно в высоких дозах) больным с тахиаритмией.
Во время терапии нужно контролировать внутриглазное давление у пациентов с риском его повышения или закрытоугольной глаукомой.
Опыт применения Венлаксора в комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.
Все пациенты во время лечения должны находиться под наблюдением, чтобы вовремя выявить признаки возможного злоупотребления препаратом.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Во время терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Венлафаксин не влияет на когнитивные и психомоторные функции, однако нельзя не учитывать, что психоактивные препараты могут снижать способность мышления и вынесения суждений и скорость реакций, о чем необходимо предупреждать каждого пациента при назначении Венлаксора. В случае развития таких эффектов степень и длительность ограничений устанавливает врач.
Венлаксор во время беременности (установленной или предполагаемой) и лактации не назначается.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать соответствующие методы контрацепции, в случае наступления беременности необходимо незамедлительно обратиться к врачу.
Если прием Венлаксора матерью было завершен незадолго до родов, у новорожденного может отмечаться развитие синдрома отмены препарата.
Терапия Венлаксором пациентам младше 18 лет противопоказана.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин) дозу необходимо снизить на 25–50%, Венлаксор должен применяться 1 раз в день. Находящимся на гемодиализе больным назначается 50% обычной суточной дозы после окончания гемодиализа.
При печеночной недостаточности умеренной степени дозу нужно снизить на 50%.
Пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в частности, из-за вероятности нарушения почечной функции. Венлаксор должен применяться в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы требуется тщательный медицинский контроль состояния пациента.
Венлаксор противопоказано назначать в период применения ингибиторов МАО. После их отмены должно пройти по крайней мере 14 дней, за исключением моклобемида, в этом случае достаточно 24 часов. Ингибиторы МАО можно применять через 7 дней после отмены Венлаксора.
Венлафаксин может способствовать повышению концентрации галоперидола, из-за чего возможно усиление его действия.
Венлаксор изменяет фармакокинетику индинавира (суммарная концентрация уменьшается на 28%, максимальная – на 36%), усиливает воздействие этанола на психомоторные реакции и антикоагулянтный эффект варфарина, может увеличивать концентрацию в плазме крови клозапина и усиливать его побочные эффекты (в том числе эпилептические припадки).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые угнетают изофермент CYP2D6 или CYP3A4.
Аналогами Венлаксора являются: Велаксин, Велафакс, Венлафаксин, Дапфикс.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Венлаксоре преимущественно положительные. Отмечают, что эффект развивается быстро. Также к числу достоинств относят короткий курс применения и отсутствие привыкания. Некоторые пользователи указывают на развитие выраженных побочных реакций. Стоимость средства оценивается как высокая.
Примерная цена на Венлаксор составляет 668 рублей (30 таблеток по 37,5 мг) или 874 рубля (30 таблеток по 75 мг).
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.