Воспользуйтесь поиском по сайту:
Верокутан: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verocutan
Код ATX: D10BA01
Действующее вещество: изотретиноин (Isotretinoin)
Производитель: Верофарм, АО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Верокутан – средство для лечения угревой сыпи.
Препарат выпускают в виде капсул: желатиновые мягкие, продолговатой формы с продольным швом, коричнево-красного цвета (10 мг) или с одной половиной коричнево-красного цвета и другой – белого с желтым оттенком цвета (20 мг); содержимое капсул – однородная маслянистая суспензия от темно-желтого до желтого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 3 или 10 упаковок в картонной пачке; 30 шт. в полимерном флаконе с полимерной крышкой с контролем первого вскрытия со вставкой из силикагеля, 1 флакон в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Верокутана).
В 1 капсуле содержатся:
Верокутан является ретиноидом, применяемым для системного лечения угревой болезни. Изотретиноин – активное вещество препарата – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). В настоящее время точный механизм действия лекарственного вещества полностью не определен, но установлено, что вызванное им улучшение клинической картины тяжелых форм акне обусловлено угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров, гистологически подтвержденным. Помимо этого обнаружен противовоспалительный эффект изотретиноина на кожу.
Благодаря действию Верокутана нормализуется терминальная дифференциация кератиноцитов, ингибируется гиперпролиферация многослойного эпителия, выстилающего выводные протоки сальных желез, тормозится образование детрита и облегчается его эвакуация. Вследствие этого уменьшается продукция кожного сала, нормализуется его состав и облегчается выделение, уменьшается воспалительная реакция вокруг желез. При системном использовании Верокутан демонстрирует противовоспалительное, себостатическое, антисеборейное, керато- и иммуномодулирующее действие, а также способствует усилению процессов регенерации в коже.
Ввиду того, что кинетика изотретиноина и его метаболитов имеет линейный характер, его плазменные концентрации в процессе терапии можно спрогнозировать, основываясь на данных, полученных после разового приема. Эта особенность препарата также свидетельствует о том, что он не воздействует на активность печеночных ферментов, принимающих участие в метаболизме лекарственных средств.
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) непостоянна. Абсолютная биодоступность и объем распределения изотретиноина у человека не определялись, поскольку нет формы выпуска для внутривенного (в/в) введения. Можно допустить, согласно данным доклинических исследований, что биодоступность средства низкая и вариабельная. Если изотретиноин используется вместе с пищей, его биодоступность возрастает в 2 раза при сравнении с приемом натощак. После перорального приема Верокутана в дозе 80 мг период достижения максимальной концентрации (ТСmах) изотретиноина составляет 2–4 часа, а максимальная концентрация (Сmах) – 310 нг/мл (188–473 нг/мл). Уровень в плазме в 1,7 раза выше, чем в крови, в результате низкой степени проникновения действующего вещества в эритроциты.
Средство почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином), в результате этого в широком диапазоне терапевтических концентраций доля свободной (фармакологически активной) фракции препарата – менее 0,1% его общего количества. После перорального приема изотретиноина в дозе 40 мг 2 раза в сутки его равновесная концентрация (Css) составляет 120–200 нг/мл, Css основного метаболита (4-оксо-изотретиноина) в 2,5 раза превышает таковую активного вещества. Уровень содержания изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке. Сведений о проникновении препарата в ткани у человека недостаточно.
Метаболическая трансформация средства протекает с формированием следующих трех основных биологически активных метаболитов: 4-оксо-изотретиноин (главный метаболит), третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота), 4-оксо-ретиноин. Также в результате биотрансформации изотретиноина возникают менее значимые метаболиты, включающие глюкурониды, однако структура всех продуктов метаболизма не определена.
Плазменные уровни 4-оксо-изотретиноина в равновесном состоянии в 2,5 раза выше уровней исходного препарата. Вследствие того, что in vivo изотретиноин и третиноин обратимо преобразуются друг в друга, биотрансформация третиноина связана с метаболизмом изотретиноина. Посредством изомеризации метаболизируется 20–30% дозы действующего компонента Верокутана. В фармакокинетике активного вещества у человека особое значение имеет энтерогепатическая циркуляция. Главная роль в метаболизме изотретиноина отводится изоферментам системы CYP.
В моче и кале после перорального приема радиоактивно меченного изотретиноина выявляется приблизительно равное количество данного вещества. У больных с акне период полувыведения (Т½) терминальной фазы для неизмененного препарата равен примерно 19 часам. Для 4-оксо-изотретиноина Т½ терминальной фазы, вероятно, больше и составляет в среднем 29 часов.
Изотретиноин является природным (физиологическим) ретиноидом. После завершения терапии эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются в среднем спустя 2 недели.
Почечная недостаточность не оказывает влияние на фармакокинетические параметры изотретиноина.
Верокутан рекомендован для лечения тяжелых форм акне, таких как конглобатные, узелково-кистозные акне или акне с риском образования рубцов, которые не поддаются другим видам терапии.
Абсолютные:
С осторожностью необходимо применять Верокутан при таких заболеваниях/состояниях, как нарушение липидного обмена, ожирение, сахарный диабет, депрессия в анамнезе, алкоголизм.
Капсулы Верокутан принимают перорально вместе с едой, 1 или 2 раза в сутки.
Терапевтический эффект изотретиноина и его нежелательные реакции зависят от дозы и варьируют у разных пациентов. Вследствие этого в ходе лечения необходим индивидуальный подбор дозы.
Начальная суточная рекомендуемая доза – 0,5 мг/кг, у большей части пациентов доза может составлять 0,5–1 мг/кг. При тяжелых формах поражения или при наличии акне туловища может быть назначена суточная доза до 2 мг/кг.
Оптимальная курсовая доза составляет 120–150 мг/кг, у каждого пациента длительность приема индивидуальна и варьирует в зависимости от суточной дозы. Часто полной ремиссии акне удается достичь за 16–24 недели терапии. Если пациент очень плохо переносит рекомендованную дозу, прием Верокутана можно продолжить в более низкой дозе, однако при этом лечение будет проводиться дольше.
Акне полностью проходят у большинства пациентов после однократного курса терапии. При выраженном рецидиве назначают проведение повторного курса лечения в той же самой суточной и курсовой дозах, как и во время первого. Поскольку после отмены Верокутана улучшаться состояние может на протяжении 8 недель, повторный курс следует назначать только по истечении этого периода.
Пациентам с тяжелой формой хронической почечной недостаточности (ХПН) начальную суточную дозу Верокутана требуется снизить до 10 мг с дальнейшим увеличением, но не более максимально допустимой суточной дозы – 1 мг/кг. Рекомендуется округлять суточную дозу в меньшую сторону до ближайшего меньшего числа целых капсул.
Большинство нежелательных эффектов изотретиноина зависят от дозы. Нарушения, вызванные препаратом, имеют обратимый характер и проходят после изменения дозы или отмены терапии, однако некоторые могут наблюдаться и после прекращения приема Верокутана.
Возможные побочные реакции:
На фоне лечения изотретиноином в процессе постмаркетингового наблюдения зафиксированы случаи появления тяжелых кожных реакций в виде токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса – Джонсона, мультиформной экссудативной эритемы. Данные серьезные осложнения могут привести к потере трудоспособности, госпитализации, угрожающим жизни состояниям или фатальному исходу. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного выявления кожных реакций тяжелой степени и решения вопроса об отмене Верокутана.
Симптомами передозировки Верокутана могут быть признаки гипервитаминоза A – сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, тошнота, рвота. На протяжении первых нескольких часов после передозировки может потребоваться промывание желудка. В большинстве случаев данные нарушения обратимы и не требуют лечения.
Верокутан могут назначать только врачи (желательно дерматологи), у которых имеется опыт применения системных ретиноидов и которые осведомлены о риске тератогенности средства.
Препарат не следует использовать для лечения вульгарных угрей легкой/средней степени тяжести. В период терапии и в течение 30 дней после ее окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров во избежание риска попадания данной крови беременным женщинам из-за высокой вероятности развития тератогенного и эмбриотоксического действия.
При назначении Верокутана рекомендуется осуществлять контроль активности печеночных трансаминаз, а также сывороточной концентрации липидов до начала курса, спустя 1 месяц после его начала, а в дальнейшем каждые 3 месяца или по показаниям. Если активность печеночных ферментов превышает норму, требуется снизить дозу препарата или отменить его прием. Уровень липидов, как правило, также возвращается к норме после снижения дозы или прекращения лечения.
Следует проводить более частый контроль концентрации глюкозы при имеющемся сахарном диабете или подозрении на него.
У пациентов, принимающих изотретиноин, были зафиксированы редкие случаи появления депрессии, психотической симптоматики и крайне редкие суицидальные попытки. Причинная связь их развития с использованием Верокутана не определена, вместе с тем необходимо соблюдать особую осторожность при приеме препарата пациентами с депрессией в анамнезе. В ходе лечения препаратом требуется наблюдать всех больных на предмет развития депрессии и при необходимости направлять их к соответствующему специалисту.
При получении изотретиноина рекомендуется применять увлажняющие мази или кремы для тела и бальзам для губ в целях снижения сухости кожи и слизистых оболочек в начале курса.
Необходимо избегать лечения лазером и осуществления глубокой химической дермабразии во время приема Верокутана, а также на протяжении 5–6 месяцев после его окончания из-за риска усиленного рубцевания в атипичных местах и развития гипер- и гипопигментации. В процессе лечения и в течение полугода после него нельзя производить эпиляцию с помощью аппликаций воска ввиду усугубления риска отслойки эпидермиса, возникновения рубцов и дерматита.
При сухости слизистой оболочки глаз на фоне приема Верокутана рекомендуется использовать аппликации препарата искусственной слезы или увлажняющей глазной мази. Пациентам с сухостью конъюнктивы требуется наблюдаться для выявления возможного развития кератита. При возникновении непереносимости контактных линз во время курса следует использовать очки.
Требуется ограничить воздействие солнечных и ультрафиолетовых (УФ) лучей, а при необходимости применять солнцезащитный крем со значением защитного фактора не менее 15 SPF.
На фоне приема Верокутана у некоторых пациентов может отмечаться снижение остроты сумеречного зрения, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении любой другой сложной техникой. Если у больного в период терапии возникают такие нежелательные реакции, как головокружение, головная боль, нарушение остроты зрения, сонливость, рекомендуется отказаться от выполнения вышеуказанных видов деятельности.
Изотретиноин – это лекарственное средство, проявляющее сильное тератогенное действие, в связи с чем беременность является абсолютным противопоказанием для терапии Верокутаном. Если беременность возникает во время лечения препаратом (при использовании любой дозы изотретиноина и даже при коротком курсе), существует большая вероятность рождения ребенка с пороками развития.
Использование изотретиноина у женщин детородного возраста допускается исключительно при наличии у них тяжелой формы акне, устойчивой к обычным методам лечения, и выполнении следующих требований: пациентки понимают и строго придерживаются указаний лечащего врача; знают об опасности наступления беременности в период лечения изотретиноином и в течение одного месяца после его завершения и о необходимости срочной консультации при подозрении на наступление беременности; осознают возможную неэффективность средств контрацепции; подтверждают свое понимание сути мер предосторожности, осознавая опасность тератогенного эффекта препарата; понимают необходимость непрерывного использования эффективных методов контрацепции на протяжении 1 месяца до курса лечения препаратом, во время терапии и в течение 1 месяца после ее окончания (желательно применять одновременно 2 различных метода контрацепции, включая барьерный).
Использование противозачаточных средств в период лечения рекомендовано даже тем женщинам, которые не применяют обычно методы контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток после проведения гистерэктомии) и аменореи, а также тем, которые утверждают, что не ведут половую жизнь.
Тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 мME/мл, согласно существующей практике, нужно проводить в первые 3 дня менструального цикла. Перед курсом лечения и до начала использования противозачаточных средств для исключения возможной беременности результат и дата первого теста на беременность должны быть зарегистрированы специалистом. При наличии у пациентки нерегулярных менструаций время проведения теста устанавливается в зависимости от сексуальной активности и назначается спустя 3 недели после незащищенного полового акта. Пациентка должна быть проинформирована врачом о методах контрацепции.
До начала терапии тест на беременность проводят в первый день использования Верокутана или за три дня до визита женщины к врачу. Результаты тестирования должны быть зафиксированы специалистом. К терапии препаратом можно приступать только в том случае, если пациентка не менее одного месяца до ее начала получает эффективную контрацепцию.
В ходе лечения требуется посещать врача каждые 28 дней. Необходимость проведения ежемесячного тестирования на беременность устанавливается в соответствии с местной практикой, с учетом сексуальной активности и наличия недавних нарушений менструального цикла (аменорея, отсутствие периодичности, аномальные менструации). При имеющихся показаниях тест на беременность рекомендуется проводить за три дня до посещения врача и в день визита, результаты теста фиксируются.
Спустя 5 недель после завершения терапии для исключения беременности проводится финальный тест.
Пациентке репродуктивного возраста рецепт на Верокутан выписывается только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения лекарственного средства врачом. Тестирование на беременность, выписку рецепта и получение препарата рекомендуется осуществлять в течение одного дня. В аптеке выдачу препарата Верокутан следует производить только на протяжении 7 дней с момента выписки рецепта.
Имеющиеся данные указывают на то, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих перорально изотретиноин, недостаточна для возникновения тератогенных эффектов последнего.
В случае, когда, несмотря на предпринятые меры предосторожности, в период терапии или на протяжении 1 месяца после ее завершения все же наступила беременность, значительно усугубляется риск выраженных тяжелых пороков развития плода (например, со стороны сердца, крупных кровеносных сосудов, центральной нервной системы). Также возрастает угроза самопроизвольных выкидышей. При диагностировании беременности на фоне терапии прием препарата прекращают, вопрос о целесообразности сохранения беременности необходимо решить с лечащим врачом. Терапия Верокутаном у беременной женщины может привести к таким документально подтвержденным тяжелым врожденным порокам развития плода, как пороки развития мозжечка, микроцефалия, гидроцефалия, аномалии наружного уха (сужение/отсутствие наружного слухового прохода, микротия), сердечно-сосудистые аномалии, микрофтальмия, патология паращитовидных желез, пороки развития лица (волчья пасть), вилочковой железы.
В период лактации прием Верокутана противопоказан. Изотретиноин может попадать в материнское молоко, поскольку обладает высокой липофильностью.
Пациентам младше 12 лет принимать капсулы Верокутан противопоказано.
При наличии тяжелой формы хронической почечной недостаточности (ХПН) начальную суточную дозу Верокутана требуется снизить до 10 мг с дальнейшим увеличением, но не более максимально допустимой суточной дозы – 1 мг/кг. Рекомендуется округлять суточную дозу в меньшую сторону до ближайшего меньшего числа целых капсул.
При нарушениях деятельности печени прием Верокутана противопоказан.
Аналогами Верокутана являются: Ретасол, Акнекутан, Сотрет, Роаккутан, Ретиноевая мазь.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывов о Верокутане крайне мало. Специалисты указывают на эффективность препарата при лечении юношеских акне и акне взрослых средней и тяжелой степени, а также его хорошую переносимость. Нежелательные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек фиксируются во время терапии достаточно часто, но имеют преходящий характер, хорошо поддаются лечению местными средствами с увлажняющим эффектом и не требуют прекращения лечения. Отмечают, что стоимость курсовой дозы Верокутана в 1,5–2 раза ниже, чем у его аналогов. Некоторые пациенты жалуются на отсутствие препарата в аптеках.
Цена на Верокутан может составлять: капсулы 10 мг – 750–950 руб., капсулы 20 мг – 1100–1450 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.