Воспользуйтесь поиском по сайту:
Вивитрол: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Vivitrol
Код ATX: N07BB04
Действующее вещество: налтрексон (Naltrexone)
Производитель: Алкермес, Инк. (Alkermes, Inc.) (США), Бакстер Фармасьютикалз Солюшнз, ЛЛС (Baxter Pharmaceutical Solutions, LLC) (США)
Актуализация описания и фото: 03.11.2021
Вивитрол – блокатор опиатных рецепторов головного мозга, не обладающий свойствами агониста, применяемый для снятия алкогольной и опиоидной зависимости.
Вивитрол выпускают в форме порошка для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного (в/м) введения: порошкообразная масса от белого (почти белого) до светло-желто-коричневого цвета, не содержит видимых посторонних включений. Приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость, в которой порошок легко суспендируется, без агломератов, в белую или слегка желтовато-коричневатую суспензию, проходящую через иглу (в комплекте) без сопротивления или с небольшим сопротивлением; из иглы при этом не должен выходить растворитель без суспензии (по 430 мг во флаконах из стекла, вместимостью 5 мл в комплекте с растворителем – 4 мл, шприцем объемом 5 мл, одной короткой иглой для приготовления суспензии и двумя иглами для инъекций; в пачке картонной 1 комплект).
В 1 флаконе с порошком содержится (с учетом избытка 12,9%) действующее вещество: налтрексон [инкапсулированный в полимер: 75:25 DL JN1 (сополимер гликолевой и молочной кислот)] – 430 мг.
Один флакон рассчитан на приготовление 1 дозы (4 мл) готовой суспензии, с содержанием налтрексона – 380 мг.
В 1 флаконе с растворителем содержится натрия хлорид, полисорбат 20, натрия кармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), вода для инъекций.
Активный компонент Вивитрола – налтрексон, является антагонистом опиоидных рецепторов, обладающим наибольшим сродством к ОР-μ (опиоидным мю-рецепторам). Налтрексон не проявляет другой фармакологической активности, кроме блокады опиоидных рецепторов, но по невыясненным причинам способен вызывать сужение зрачка. Не способствует развитию толерантности либо психической/физиологической зависимости. Введение Вивитрола пациентам с физической опиоидной зависимостью вызывает у них симптомы отмены.
У пациентов с алкогольной зависимостью при приеме налтрексона происходит активизация нейробиологических механизмов, ответственных за уменьшение потребления алкоголя, их действие не в полной мере изучено, но предполагается, что оно связано с функцией эндогенной опиоидной системы.
Налтрексон, конкурентно связываясь с ОР-μ, блокирует действие опиатов. Блокаду действия налтрексона способно устранить введение высоких доз опиоидов, следствием чего может стать повышение высвобождения гистамина, сопровождающееся характерной клинической картиной. Связь с опиоидными рецепторами способна блокировать действие эндогенных опиоидных пептидов.
Поскольку налтрексон не относится к средствам аверсивной терапии, Вивитрол при употреблении опиатов или алкоголя дисульфирамоподобную реакцию не вызывает.
Фармакокинетические показатели налтрексона в особых клинических случаях:
Согласно инструкции, Вивитрол рекомендуется применять для терапии алкогольной зависимости только у пациентов, которые способны воздержаться от употребления алкоголя перед началом курса (им также необходимо сдерживаться от активного употребления алкоголя в начале лечения).
Препарат назначают для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Зависимые от опиатов пациенты (в т. ч., получающие лечение против алкоголизма), в начале терапии не должны принимать опиоиды.
Прием Вивитрола должен входить в комплексную программу по устранению зависимости, одним из составляющих которой обязана быть психосоциальная поддержка.
Инъекцию должны вводить только квалифицированные медицинские специалисты. Требуется использовать для приготовления раствора и проведения процедуры исключительно имеющиеся в упаковке компоненты, заменять их не разрешается.
Вивитрол – это препарат пролонгированного действия, его рекомендуется вводить в/м один раз в 28 дней или один раз в месяц в дозе 380 мг. Препарат вводят в мышцу правой и левой ягодиц поочередно.
Нельзя вводить приготовленный из суспензии раствор внутривенно и подкожно.
При пропуске очередной инъекции следующую дозу следует ввести как можно быстрее.
Перед началом в/м введения налтрексона не требуется его пероральный прием.
Нет данных о возобновлении терапии после перерыва.
Не имеется систематических данных о результатах перевода пациентов с перорального приема налтрексона на Вивитрол.
Для приготовления суспензии следует использовать только растворитель, поставляемый в комплекте. Вводить препарат требуется находящейся в комплекте иглой. Для инъекции необходимы все компоненты упаковки – флаконы с порошком и растворителем, игла для приготовления суспензии и игла для инъекции с защитным колпачком. В набор также входит запасная игла для инъекции с защитным колпачком. Заменять находящиеся в комплекте компоненты категорически запрещено.
Чтобы обеспечить точное дозирование, необходимо неукоснительно следовать указаниям по приготовлению и введению препарата.
В процессе приготовления и введения суспензии следует строго соблюдать правила асептики.
Рекомендации по проведению процедуры:
Результаты проведения клинических исследований длительностью до полугода у пациентов, принимавших терапию Вивитролом:
Частые побочные реакции со стороны систем и органов (более чем 5% случаев) у пациентов с алкоголизмом, встречающиеся в ходе клинических исследований, с легкой и умеренной степенью выраженности:
У больных с опиоидной зависимостью побочные явления в основном были такими же, как и при лечении алкогольной зависимости.
Частые побочные реакции со стороны систем и органов (более чем 2% случаев) у больных с опиоидной зависимостью, встречающиеся в ходе клинических исследований, с легкой и умеренной степенью выраженности:
Побочные действия, выявленные в ходе предрегистрационных клинических исследований препарата:
Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. При введении 5 здоровым испытуемым однократной дозы 784 мг никаких серьезных побочных действий у них не отмечалось.
Симптомами передозировки налтрексоном могут являться наиболее распространенные побочные эффекты: реакции в месте инъекции, боль в животе, тошнота, сонливость, головокружение. Значительное повышение активности печеночных ферментов не было отмечено.
При проявлении подобных реакций рекомендуется проведение поддерживающего лечения.
Как минимум за 7–10 дней до начала терапии препаратом Вивитрол пациентам с опиоидной зависимостью во избежание развития синдрома острой отмены и/или предупреждения обострения уже существующего абстинентного синдрома требуется прекратить прием опиоидов.
Отсутствие в моче опиоидов зачастую недостаточный показатель для подтверждения их отсутствия в организме, в случае риска развития синдрома отмены, до начала курса терапии Вивитролом необходимо сделать провокационную пробу с налоксоном.
При развитии реакций гиперчувствительности, таких как крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек, следует незамедлительно прекратить дальнейшее применение препарата и обратиться к врачу.
Терапия Вивитролом не только не исключает, но даже не снижает симптоматику, связанную с прекращением приема алкоголя.
Неизвестно какое влияние оказывает препарат на процесс родов.
Членов семей и людей, ухаживающих за пациентами, получающими лечение препаратом Вивитрол, требуется предупредить о необходимости тщательно следить за появлением признаков депрессии либо суицидального поведения, и немедленно сообщать о них лечащему врачу.
Данные по контролируемым клиническим исследованиям суицидального поведения при приеме препарата Вивитрол (суицидальные намерения, попытки суицида, совершенные самоубийства):
Инъекции Вивитрола могут сопровождаться припухлостью, болезненностью, болью, уплотнением, зудом, эритемой. Но в некоторых случаях возможны очень сильные реакции в месте введения суспензии. В ходе клинических исследований зарегистрирован случай образования уплотнения, продолжавшего увеличиваться спустя четыре недели после инъекции, с развитием некроза, который потребовалось удалять хирургическим путем.
При пострегистрационном мониторинге также отмечались такие реакции в месте введения, как уплотнения, воспаления подкожной клетчатки, гематомы, абсцессы, стерильные абсцессы, некроз. Некоторые из них потребовалось удалять оперативно, в отдельных случаях, преимущественно у женщин, в месте инъекции образовывались рубцы.
Вивитрол следует вводить только в ягодичную мышцу, при случайном подкожном введении повышается вероятность серьезных побочных реакций в месте инъекции. Входящая в комплект игла для инъекции специально разработана для введения суспензии Вивитрол, и ее категорически нельзя заменять какой-либо другой. Когда длина иглы оказывается недостаточной из-за особенностей телосложения, следует назначить иное лечение. Перед тем как сделать инъекцию, врач обязан убедиться, что данная игла подходит пациенту.
Пациенты должны быть предупреждены об обязанности сообщать лечащему врачу о возникновении любых реакций в месте введения суспензии. При первых признаках абсцесса, значительной припухлости, воспаления подкожной клетчатки или некроза врач должен принять решение о необходимости хирургического вмешательства.
В ходе клинических и пострегистрационных наблюдений не было отмечено случаев непроходимости артерии сетчатки. После инъекции прочих лекарственных средств, содержащих сополимер молочной и гликолевой кислоты, окклюзия артерии сетчатки в пострегистрационных исследованиях наблюдалась крайне редко и только при сопутствующем наличии аномального артериовенозного анастомоза. Во избежание попадания препарата в кровеносный сосуд суспензию следует вводить строго в ягодичную мышцу.
Превышение рекомендованного дозирования налтрексона может вызвать гепатоцеллюлярные нарушения.
Пациентам с острым гепатитом и острой печеночной недостаточностью применение Вивитрола противопоказано. При острых заболеваниях печени назначение налтрексона должно быть тщательно взвешено и обосновано с учетом риска возникновения тяжелых нарушений функции печени. Соотношение безопасной дозы налтрексона и дозы, вызывающей нарушения печени, составляет менее 5.
Вивитрол при применении в рекомендованных дозах не является гепатотоксичным.
Необходимо проинформировать пациентов в начале терапии о вероятности появления нарушений печени и рекомендовать при возникновении симптомов гепатита обращаться за медицинской помощью. Терапию препаратом в данной ситуации следует прервать.
При клинических исследованиях диагностировался один случай эозинофильной пневмонии один случай подозрения на нее. Оба раза пациенты нуждались в госпитализации и проведении терапии с помощью антибиотиков и глюкокортикостероидов (ГКС).
Возможность возникновения эозинофильной пневмонии при терапии Вивитролом исключать нельзя, в связи с чем пациентам рекомендуется в случае появления таких симптомов, как гипоксия и прогрессирующая одышка, немедленно обращаться к врачу.
Специалист должен учитывать, что развитие эозинофильной пневмонии возможно у пациентов с резистентностью к антибиотикам.
Для пациентов, получающих лечение Вивитролом, в экстренных ситуациях предполагаемым способом купирования боли является регионарная анестезия или использование ненаркотических анальгетиков.
При необходимости применения наркотических анальгетиков с целью анестезии либо анальгезии, пациентам необходимо обеспечить длительное медицинское наблюдение.
Терапию наркотическими анальгетиками должен проводить специально обученный персонал (во избежание проблем с дыханием), способный в случае возникновения осложнений проводить искусственную вентиляцию легких (ИВЛ).
Независимо от лекарственных средств, применяемых для устранения влияния налтрексона, больного требуется держать в специально оборудованном отделении реанимации под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников.
После проведения опиоидной детоксикации толерантность к опиоидам у пациентов обычно снижена. Вивитрол блокирует действие экзогенных опиоидов на протяжении 28 дней, но известны случаи получения смертельной дозы опиоидов пациентами, которые принимали их перед введением новой дозы Вивитрола или при пропуске следующей инъекции препарата.
После лечения Вивитролом возможно повышение чувствительности к опиоидам, что может быть причиной потенциально опасной для жизни опиоидной интоксикации (в т. ч. дыхательной недостаточности или остановки дыхания и коллапса). Необходимо предупредить пациентов, что по завершении лечения Вивитролом они могут оказаться более чувствительными даже к низким дозам опиоидов. Нельзя забывать о снижении толерантности к опиатам в конце интервала дозирования (через месяц после предыдущей инъекции и при пропуске очередной инъекции). Пациенты и члены их семей должны быть проинформированы о гиперчувствительности к опиоидам в эти периоды и риске передозировки.
Вызванную Вивитролом блокаду возможно преодолеть, несмотря на его сильное антагонистическое действие по отношению к опиоидным рецепторам и длительный фармакологический эффект. Пациенты, которые пытаются преодолеть эту блокаду путем введения высоких доз экзогенных опиоидов, подвергают себя риску получить смертельную дозу. При концентрации в плазме опиоидов, сразу после их введения, достаточной для преодоления конкурентной блокады опиоидных рецепторов, мгновенно может развиться опиоидная интоксикация, угрожающая жизни, проявляющаяся угнетением дыхания и коллапсом. Пациентам следует разъяснить всю серьезность последствий, являющихся результатом попыток преодолеть блокаду опиоидных рецепторов.
В начале лечения Вивитролом отмечалось повышение концентрации эозинофилов в крови, но после нескольких месяцев терапии этот показатель нормализовался.
При терапии высокими дозами препарата регистрировалось в среднем на 17,8×103 мкл уменьшение количества тромбоцитов. Пациенты с опиоидной зависимостью, получавшие терапию в течение 24 недель, демонстрировали снижение уровня тромбоцитов в среднем до 62,8×103 мкл. В группе плацебо данный показатель был 39,9×103 мкл. Но при проведении рандомизированных контролируемых исследований у всех пациентов не были получены доказательства влияния Вивитрола на увеличение кровотечений.
Рост активности АСТ на фоне применения Вивитрол был таким же, как при приеме налтрексона перорально и составлял 1,5% в сравнении с 0,9% в группе плацебо.
Клинические исследования пациентов с опиоидной зависимостью длительностью до полугода показали, что в 89% случаев был поставлен диагноз гепатит С, в 41% случаев – ВИЧ-инфекция. В ходе исследований увеличение активности печеночных ферментов и ГГТ наблюдалось часто. Такие побочные явления с большей вероятностью наблюдались в группе пациентов, получающих терапию Вивитролом в дозе 380 мг, чем в группе плацебо. При этом в исследование не включали пациентов, у которых активность АЛТ или АСТ превышала верхнюю границу нормы (ВГН) больше чем в 3 раза. Такой рост активности ферментов наблюдался в 20% случаев при лечении Вивитролом и в 13% случае в группе плацебо.
При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность АЛТ/АСТ в среднем возрастала на 61/40 МЕ/л, в группе плацебо – в среднем на 48/31 МЕ/л.
Повышение активности КФК (креатинфосфокиназы): в процессе клинических исследований пациентов, получающих инъекции Вивитрола, показатель, как правило, превышал в 1–2 раза ВГН. Аналогичные результаты наблюдались и при приеме пероральных форм налтрексона. Но известны случаи 4-кратного превышения ВГН при пероральном приеме налтрексона и даже 35-кратного повышения активности КФК при инъекциях Вивитрола.
При лечении опиоидной зависимости препаратом Вивитрол, активность КФК выше нормы в среднем возрастала у 39% больных, в группе плацебо – у 32%.
Известны случаи роста активности КФК по сравнению с ВГН: в группе плацебо – в 41,8 раза; в группе пациентов, получавших лечение препаратом Вивитрол – в 22,1 раза.
При лабораторных исследованиях мочи методом иммуноферментного анализа возможны ложноположительные результаты на ряд препаратов, в особенности на опиоиды. Проводить такие исследования требуется в соответствии с информацией, приведенной в инструкциях по проведению конкретных анализов.
Пациенты, у которых в процессе терапии возникает головокружение, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от других потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние Вивитрола при беременности не изучено. Препарат применяют только в случае значительного превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.
Вследствие перорального приема Вивитрола отмечалось выделение налтрексона и его первичного метаболита 6-бета налтрексола с грудным молоком. Ввиду того что они потенциально канцерогенны и могут вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, во время лактации, в зависимости от степени значимости терапии для матери, лечение препаратом следует прекратить либо прервать грудное вскармливание.
Отсутствуют данные по безопасности и эффективности применения Вивитрола в педиатрии.
Пациентам с легкой почечной недостаточностью, при КК от 50 до 80 мл/мин, коррекции дозы налтрексона не требуется. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется назначать Вивитрол с осторожностью, поскольку налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма главным образом с мочой.
Пациентам с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью (классы A и B по шкале Чайлда – Пью) коррекции дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени фармакокинетика Вивитрола не изучалась. Как и прочие внутримышечные инъекции, таким пациентам Вивитрол следует назначать с осторожностью, учитывая риски, связанные с внутримышечным введением эмульсии (например, при наличии тромбоцитопении и нарушения коагуляции).
В клинических испытаниях Вивитрола принимало участие небольшое количество пожилых пациентов старше 65 лет, недостаточное для сравнения эффекта от лечения в разных возрастных группах.
Взаимодействие Вивитрола с другими веществами/препаратами не изучалось.
Налтрексон является антагонистом лекарственных средств, содержащих опиаты (например, опиоидных анальгетиков, препаратов от простуды, кашля, диареи).
Индукторы или ингибиторы ферментов системы цитохрома теоретически не должны оказывать влияние на клиренс Вивитрола, поскольку налтрексон не является субстратом этих ферментов.
В связи с тем, что исследования для оценки клинической значимости влияния на метаболизм Вивитрола других препаратов проведено не было, следует соблюдать осторожность, оценивая возможные риски и потенциальную пользу при назначении Вивитрола одновременно с другими препаратами.
Показатели безопасности при применении Вивитрола с/без антидепрессантов одинаковы.
Аналогами Вивитрола являются Антаксон, Биотредин, Налтрексон, Налтрексон ФВ, Эспераль, Тетурам, Селинкро, Колме и др.
Хранить при температуре от 2 до 8 °C (не подвергать замораживанию). Допускается хранение при температуре до 25 °C, но не более 7 дней. Воздействия температуры более 25 °C следует избегать.
Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В большинстве отзывов о Вивитроле пациенты описывают перенесенные побочные реакции, в основном это слабость, плохое состояние, головная боль, бессонница, боли в суставах, депрессия, немотивированная агрессия. При этом многие считают, что результат стоит пережитых страданий, поскольку тяга к спиртному пропадает полностью. Не вызывает нареканий даже довольно высокая стоимость препарата.
Ориентировочная цена на Вивитрол за 1 комплект, включающий флакон (флакончик) с порошком для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 380 мг, флакон (флакончик) с растворителем, шприц и 3 иглы составляет 18630–19553 р.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.