Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Зиромин

Латинское название: Ziromin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (Azithromycin)

Производитель: Уорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А.Ш. (World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.) (Турция)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Зиромин

Зиромин – антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с разделительной риской на одной из сторон (по 3 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Зиромина).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: азитромицин (в форме дигидрата) – 500 мг (524,1 мг);
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, гидроксипропилцеллюлоза, прежелатинизированный крахмал (Крахмал 1500).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зиромин в качестве действующего компонента содержит азитромицин –антибактериальное средство широкого спектра бактериостатической активности из группы макролидов-азалидов. Его механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез белка микробной клетки. За счет связи с 50S-субъединицей рибосомы препарат угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и угнетает синтез белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. При создании высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.

Антибиотик оказывает влияние на ряд анаэробов, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, внутриклеточных и других бактерий. Некоторые патогены могут быть изначально устойчивыми к его действию или со временем приобретать резистентность.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) чувствительных к азитромицину бактерий:

  • Staphylococcus: ≤ 1 мг/л;
  • Streptococcus А, В, C, G: ≤ 0,25 мг/л;
  • Streptococcus pneumoniae: ≤ 0,25 мг/л;
  • Haemophilus influenzae: ≤ 0,12 мг/л;
  • Moraxella catarrhalis: ≤ 0,5 мг/л;
  • Neisseria gonorrhoeae: ≤ 0,25 мг/л.

МИК устойчивых к антибиотику бактерий:

  • Staphylococcus: > 2 мг/л;
  • Streptococcus А, В, C, G: > 0,5 мг/л;
  • Streptococcus pneumoniae: > 0,5 мг/л;
  • Haemophilus influenzae: > 4 мг/л;
  • Moraxella catarrhalis: > 0,5 мг/л;
  • Neisseria gonorrhoeae: > 0,5 мг/л.

В большинстве случаев Зиромин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • грамположительные аэробы: Streptococcus pyogenes, пенициллин-чувствительные штаммы Streptococcus pneumoniae, метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus;
  • грамотрицательные аэробы: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
  • анаэробы: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
  • прочие: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Развивать устойчивость к азитромицину способны такие грамположительные аэробы, как пенициллин-устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae.

Изначально устойчивыми к действию Зиромина являются:

  • грамположительные аэробы: Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), Enterococcus faecalis и устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии;
  • анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта азитромицин всасывается хорошо, после чего быстро распределяется в организме. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень, после однократного приема дозы Зиромина 500 мг биодоступность составляет 37%. Спустя 2‒3 ч достигается максимальная плазменная концентрация (Cmax), которая равняется 0,4 мг/л.

Азитромицин связывается с белками плазмы на 7‒50% (связь обратно пропорциональна концентрации вещества в крови). Кажущийся объем распределения составляет 31,1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (благодаря этому эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных внутриклеточными микроорганизмами). С помощью фагоцитов транспортируется к месту инфекции, где высвобождается в присутствии возбудителя. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в ткани. В клетках и тканях концентрация в 10‒50 раз превышает плазменную, а в очаге инфекции – на 24‒34% выше, чем в здоровых тканях.

В печени азитромицин подвергается процессу деметилирования и теряет свою активность.

Вещество характеризуется длинным периодом полувыведения (Т1/2) – 35‒50 ч, а Т1/2 из тканей – значительно больше. В терапевтической концентрации азитромицин может определяться до 7 дней после приема последней дозы.

Выводится преимущественно в неизмененном виде: через кишечник – 50%, почками – 6%.

Показания к применению

Зиромин используют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (цервицит, уретрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа);
  • инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • инфекции нижних дыхательных путей, в т. ч. вызванные атипичными возбудителями (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоза) – мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Абсолютные:

  • тяжелое нарушение функции печени;
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
  • детский возраст до 12 лет (масса тела меньше 45 кг);
  • период лактации;
  • одновременное назначение эрготамина и дигидроэрготамина;
  • известная гиперчувствительность к азитромицину или вспомогательным компонентам Зиромина, а также кетолидам, эритромицину или другим макролидам.

Относительные (таблетки Зиромин применяют с осторожностью):

  • терминальная стадия почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации меньше 10 мл/мин);
  • легкие и умеренные нарушения печеночной функции;
  • миастения;
  • наличие проаритмогенных факторов (особенно у пожилых людей): клинически значимая брадикардия, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, аритмия сердца, нарушения водно-электролитного баланса (в особенности гипокалиемия, гипомагниемия), тяжелая сердечная недостаточность;
  • одновременное применение антиаритмических препаратов IA класса (прокаинамид, хинидин) или III класса (амиодарон, дофетилид, соталол);
  • совместное применение следующих лекарственных средств: терфенадин, цизаприд, варфарин, дигоксин, циклоспорин, фторхинолоны (моксифлоксацин, левофлоксацин), антидепрессанты (циталопрам), антипсихотические препараты (пимозид);
  • беременность.

Зиромин, инструкция по применению: способ и дозировка

Зиромин показан для приема внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством воды, между приемами пищи (интервал – не меньше одного часа до и двух часов после еды).

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis: 2 таблетки однократно;
  • акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке в день ежедневно в течение 3 суток, далее – по 1 таблетке 1 раз в неделю на протяжении 9 недель (первую еженедельную таблетку принимают через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки, т. е. на 8-й день после начала лечения, а далее соблюдают 7-дневные интервалы);
  • прочие инфекции кожи и мягких тканей, инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей: по 1 таблетке в день в течение 3 суток;
  • мигрирующая эритема: начальная доза – 2 таблетки в день, в течение последующих 4 дней – по 1 таблетке в день. Курс лечения – 5 суток, общая курсовая доза – 3000 мг.

Суточную дозу принимают однократно в день. В случае пропуска очередного приема следует принять Зиромин как можно скорее, а далее соблюдать интервалы 24 ч.

Побочные действия

Описанные ниже побочные эффекты классифицированы по частоте развития следующим образом: ≥ 10% ‒ очень часто, ≥1%, но < 10% ‒ часто, ≥ 0,1%, но < 1% ‒ нечасто, ≥ 0,01%, но < 0,1% ‒ редко, менее 0,01% ‒ очень редко, неизвестная частота ‒ имеющиеся данные не позволяют точно оценить частоту возникновения:

  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек; неизвестная частота – анафилактические реакции;
  • инфекционные заболевания: нечасто – ринит, фарингит, респираторные заболевания, гастроэнтерит, пневмония, кандидоз (в т. ч. слизистой оболочки ротовой полости и гениталий); неизвестная частота – псевдомембранозный колит;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта и обмена веществ: очень часто – диарея; часто – боль в животе, тошнота, рвота; нечасто – повышение секреции слюнных желез, сухость/язвы слизистой оболочки полости рта, диспепсия, отрыжка, метеоризм, вздутие живота, запор, дисфагия, гастрит, анорексия; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения; неизвестная частота – желудочковая тахикардия, полиморфная желудочковая тахикардия по типу пируэт, увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), понижение артериального давления;
  • со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – эозинофилия, нейтропения, лейкопения; очень редко ‒ гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – гепатит; редко – холестатическая желтуха, нарушение функции печени; неизвестная частота – печеночная недостаточность (в отдельных случаях с летальным исходом, преимущественно у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени), фульминантный гепатит, некроз печени;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – нарушение вкусовых ощущений, бессонница, сонливость, парестезия, нервозность, головокружение; редко – ажитация; неизвестная частота – психомоторная гиперактивность, миастения, судороги, агрессия, галлюцинации, потеря вкусовых ощущений, извращение или потеря обоняния, тревога, гипестезия, обморок, бред;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – боль в области почек, дизурия; неизвестная частота – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, одышка;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – боль в шее/спине, миалгия, остеоартрит; неизвестная частота – артралгия;
  • со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – кожные высыпания, зуд кожи, потливость, дерматит, крапивница, сухость кожи; редко – фотосенсибилизация; неизвестная частота – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса ‒ Джонсона, мультиформная эритема;
  • со стороны половых органов: нечасто – нарушение функции яичек, метроррагии;
  • со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, вертиго, расстройство слуха; неизвестная частота – нарушение слуха, в т. ч. шум в ушах и/или глухота;
  • лабораторные данные: часто ‒ снижение количества лимфоцитов и концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества моноцитов/эозинофилов/базофилов/нейтрофилов; нечасто ‒ изменение содержания калия/натрия в плазме крови, увеличение гематокрита и количества тромбоцитов, повышение в плазме крови концентрации билирубина/креатинина/мочевины, увеличение содержания в плазме крови бикарбонатов/глюкозы/хлора, повышение в плазме крови активности аспартатаминотрансферазы/аланинаминотрансферазы;
  • прочие реакции: нечасто ‒ ощущение усталости, недомогание, астения, лихорадка, отек лица, периферические отеки, боль в груди.

Передозировка

При приеме чрезмерной дозы азитромицина наблюдаются такие же нежелательные реакции, как и при приеме препарата в терапевтических дозах. Типичные симптомы передозировки Зиромина: диарея, тошнота, рвота, временная потеря слуха. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Во время терапии необходимо регулярно обследовать пациента на предмет появления невосприимчивых микроорганизмов и признаков суперинфекции, в т. ч. грибковой.

С учетом фармакокинетических свойств, азитромицин рекомендуется к применению в течение короткого курса, поэтому не следует превышать рекомендуемую длительность лечения.

При продолжительном приеме Зиромина есть опасность развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с Clostridium difficile. Это заболевание может проявляться как в виде легкой диареи, так и в форме тяжелого колита. Если во время терапии или в период до 2 месяцев после ее окончания появляется антибиотик-ассоциированная диарея, необходимо провести обследование на предмет развития клостридиальной инфекции и вызванного ей псевдомембранозного колита. Противопоказано принимать медикаментозные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

На фоне терапии макролидами (включая азитромицин) возможно удлинение интервала QT и сердечной реполяризации, что повышает риск появления сердечных аритмий, в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Зиромин может вызвать обострение миастении или развитие миастенического синдрома.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям автотранспортных средств и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, следует соблюдать осторожность в период приема Зиромина в связи с риском развития побочных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Зиромин при беременности назначают в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски для плода.

Грудное вскармливание на период лечения рекомендуется прерывать.

Применение в детском возрасте

Зиромин противопоказан детям до 12 лет с массой тела меньше 45 кг.

При нарушениях функции почек

При СКФ (скорости клубочковой фильтрации) 10‒80 мл/мин нет необходимости корректировать дозу, однако лечение следует проводить с осторожностью, постоянно контролируя функциональное состояние почек.

При нарушениях функции печени

При тяжелом нарушении функции печени прием Зиромина противопоказан.

Корректировать дозу пациентам с легкими и умеренными функциональными нарушениями печени нет необходимости, однако применять Зиромин следует с осторожностью, поскольку имеется риск развития тяжелой печеночной недостаточности и фульминантного гепатита. При появлении признаков ухудшения функции печени (потемнение мочи, желтуха, склонность к кровотечениям, быстро нарастающая астения, печеночная энцефалопатия), следует незамедлительно прекратить прием препарата и провести соответствующее обследование.

Применение в пожилом возрасте

Дозу для пожилых пациентов не корректируют, однако при лечении соблюдают осторожность, поскольку в пожилом возрасте возрастает риск развития проаритмогенных состояний, что повышает опасность развития сердечной аритмии, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии по типу пируэт.

Лекарственное взаимодействие

  • антациды: не влияют на биодоступность, но снижают Cmax азитромицина в крови (на 30%), поэтому принимать Зиромин нужно хотя бы за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов;
  • диданозин (дидезоксиинозин): при применении диданозина в суточной дозе 400 мг одновременно с азитромицином в суточной дозе 1200 мг у шести ВИЧ-инфицированных, принимавших участие в клинических исследованиях, изменения фармакокинетики диданозина в сравнении с группой плацебо не выявлены;
  • субстраты Р-гликопротеина (дигоксин): макролиды (включая азитромицин) вызывают повышение в сыворотке крови концентрации субстрата Р-гликопротеина;
  • алкалоиды спорыньи (производные эрготамина и дигидроэрготамина): отсутствуют данные о возможном взаимодействии, однако предполагается вероятность развития эрготизма, поэтому подобные комбинации не рекомендуются;
  • цетиризин: у здоровых добровольцев, получавших в течение 5 дней цетиризин в дозе 20 мг совместно с азитромицином, не выявлены значимые изменения фармакокинетики препаратов и интервала QT;
  • аторвастатин: в клинических исследованиях одновременного применения азитромицина по 500 мг в сутки и аторвастатина по 10 мг в сутки изменения концентраций не выявлены. Однако в ходе пострегистрационного исследования были получены отдельные сообщения о развитии рабдомиолиза при сочетанном применении статинов и азитромицина;
  • циметидин: в разовой дозе циметидин не влияет на фармакокинетические параметры азитромицина при условии приема последнего не ранее чем через 2 ч после циметидина;
  • зидовудин: азитромицин в разовой дозе 1000 мг и в многократных дозах по 600 мг или 1200 мг незначительно влияет на фармакокинетику зидовудина и его глюкуронидного метаболита, включая выведение почками, однако вызывает увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина (фармакологически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого явления не установлено;
  • карбамазепин: у здоровых добровольцев, принимавших участие в исследованиях, не установлено значимое влияние азитромицина на плазменную концентрацию карбамазепина и его активного метаболита;
  • антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в исследованиях совместного применения азитромицина и варфарина в однократной дозе 15 мг у здоровых добровольцев изменения антикоагулянтного эффекта не установлены. Получены сообщения о случаях усиления действия антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Причинно-следственная связь с азитромицином не установлена, но рекомендуется более интенсивный контроль протромбинового времени;
  • индинавир: однократный прием азитромицина в дозе 1200 мг не оказывал статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, применявшегося в течение 5 дней три раза в сутки по 800 мг;
  • флуконазол: прием азитромицина в дозе 1200 мг не менял фармакокинетику флуконазола, принятого в дозе 800 мг. Не изменялись общая экспозиция и Т1/2 азитромицина, однако на 18% снижалась его Cmax, что не имеет клинического значения;
  • эфавиренз: при приеме азитромицина в суточной дозе 600 мг и эфавиренза в суточной дозе 400 мг в течение 7 дней не выявлены клинически значимые лекарственные взаимодействия;
  • рифабутин: изменений концентраций препаратов не наблюдалось. Однако зарегистрированы случаи возникновения нейтропении. Ее развитие ассоциировалось с рифабутином, причинно-следственная связь с применением комбинации не установлена;
  • нелфинавир: применяемый по 750 мг трижды в сутки нелфинавир вызывает повышение в сыворотке крови равновесных концентраций азитромицина, принимаемого в дозе 1200 мг. Серьезные побочные эффекты не отмечены, поэтому коррекция доз не требуется;
  • силденафил: в исследованиях здоровых добровольцев, получавших азитромицин в суточной дозе 500 мг в течение 3 дней, не выявлены изменения Cmax и AUC (площади под фармакокинетической кривой) силденафила и его основного циркулирующего метаболита;
  • препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450: азитромицин не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р450, не участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам;
  • триметоприм, сульфаметоксазол, теофиллин, метилпреднизолон, триазолам, мидазолам: значимые изменения фармакокинетики препаратов не выявлены;
  • терфенадин: в ходе исследований доказательства лекарственного взаимодействия с азитромицином не получены. Имеются отдельные сообщения, на основании которых нельзя полностью исключить вероятность такого взаимодействия, но достоверных зарегистрированных подтверждений нет. Установлено, что комбинация макролидов с терфенадином может вызвать удлинение интервала QT и развитие аритмии;
  • циклоспорин: в клиническом исследовании здоровые добровольцы в течение 3 дней принимали азитромицин в суточной дозе 500 мг, а затем циклоспорин в суточной дозе 10 мг/кг. Достоверно установлено повышение Cmax и AUC0-5 циклоспорина, поэтому при назначении данной комбинации следует соблюдать осторожность. Требуется контроль плазменной концентрации циклоспорина и при необходимости коррекция его дозы.

Аналоги

Аналогами Зиромина являются Азивок, Азидроп, Азитрокс, Азитрал, Азитромицин, ЗИ-Фактор, Зитноб, Зитроцин, Зитролид, Сумаклид, Сумамед, Тремак-Сановель, Хемомицин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зиромине

Отзывы о Зиромине немногочисленные, но положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность, доступную стоимость и хорошую переносимость антибиотика.

Цена на Зиромин в аптеках

В зависимости от аптечной сети и региона продажи цена на Зиромин 500 мг составляет примерно 91‒125 руб. за упаковку из 3 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 4.8333333333333 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 (24 голосов)
 
Знаете ли вы, что:

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Как лечить мерцательную аритмию сердца? Как лечить мерцательную аритмию сердца?

За последнее десятилетие значительно участились случаи заболеваний сердечно-сосудистой системы. Один из наиболее распространенных диагнозов - это мерцательная а...