Румикоз

Румикоз – пероральный противогрибковый препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Румикоза – капсулы: размер №0, с белым корпусом и крышечкой розово-коричневого цвета; содержимое – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета (по 6 или 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке соответственно 1 или 3 упаковки).

Активное вещество: итраконазол – 100 мг в 1 капсуле.

Вспомогательные компоненты: полоксамер (лутрол), сахароза, гипромеллоза, крахмал пшеничный, железа оксид черный.

Состав капсулы: титана диоксид, желатин, железа оксид красный, желтый закатный, хинолиновый желтый, азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Румикоз является противогрибковым препаратом широкого спектра действия, имеющим искусственное происхождение и относящимся к производным триазола. Он тормозит выработку эргостерола – важной составляющей клеточной мембраны грибов.

Итраконазол проявляет фармакологическую активность по отношению к дрожжеподобным грибам и дрожжам (Candida spp., включая Candida krusei, Candida glabrata и Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp., Pityrosporum spp.), дерматофитам (Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.), Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii, а также другим плесневым и дрожжевым грибам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при применении препарата сразу же после еды. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется спустя 3-4 часа после приема.

Равновесная концентрация активного компонента Румикоза в плазме через 3-4 часа после приема лекарственного средства равна 2 мкг/мл (при назначении дозировки 200 мг 2 раза в день), 1,1 мкг/мл (при назначении дозировки 200 мг 1 раз в день) и 0,4 мкг/мл (при назначении дозировки 100 мг 1 раз в день). При длительной терапии равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Действующее вещество препарата связывается с белками плазмы на 99,8%. Оно хорошо проникает и распределяется по всем системам органов и тканям. Содержание итраконазола в костях, мышцах скелета, легких, желудке, печени, селезенке, почках в 2-3 раза превышает его содержание в плазме.

Итраконазол кумулируется в кератиновых тканях, особенно кожных покровах, в концентрациях, в 4 раза превышающих таковые в плазме, а скорость выведения определяется быстротой регенерации эпидермиса.

Концентрации итраконазола в плазме не определяются уже спустя 1 неделю после отмены Румикоза, однако в коже терапевтическая концентрация вещества сохраняется на протяжении 2–4 недель после завершения четырехнедельного курса лечения. В слизистой оболочке влагалища терапевтическая концентрация итраконазола остается стабильной на протяжении 2 дней после завершения трехдневного курса лечения (суточная доза составляла 200 мг) и 3 дней после завершения однодневного курса лечения (дозировка составляла 200 мг 2 раза в день). Терапевтическая концентрация Румикоза в кератине ногтевых пластин обнаруживается через 1 неделю после начала терапии и сохраняется на протяжении 6 месяцев после прохождения трехмесячного курса лечения.

Итраконазол также выделяется с секретом потовых и сальных желез и метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты. Один из них – гидрокси-итраконазол – обладает аналогичным с итраконазолом противогрибковым эффектом in vitro.

Итраконазол выводится из плазмы крови в два этапа. Конечный период полувыведения равен примерно 24–36 часам. От 3 до 18% принятой дозы выводится через кишечник, через почки выводится менее 0,03% дозы. Приблизительно 35% принятой дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой на протяжении 1 недели.

У больных с почечной недостаточностью либо нарушенным иммунитетом (нейтропения, СПИД, трансплантация органов) биодоступность итраконазола обычно несколько снижается. У пациентов с циррозом печени наблюдается снижение биодоступности данного вещества и увеличение периода его полувыведения.

Показания к применению

• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или плесневыми грибами и дрожжами;
• кандидоз с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз);
• грибковый кератит;
• отрубевидный лишай;
• дерматомикозы;
• глубокие висцеральные кандидозы;
• системные микозы: гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, аспергиллез, паракокцидиоидомикоз, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), а также другие системные и тропические микозы.

Противопоказания

• одновременное применение препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 и способны увеличивать интервал QT (цизаприда, мизоластина, дофетилида, астемизола, хинидина, сертиндола, пимозида, терфенадина, левометадона), пероральных форм мидазолама и триазолама, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4 (например, ловастатина, симвастатина), препаратов алкалоидов спорыньи (эрготамина, эргометрина, дигидроэрготамина, метилэргометрина);
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам Румикоза.

С осторожностью:

• хроническая почечная недостаточность;
• заболевания печени и печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• гиперчувствительность к другим азоловым противогрибковым средствам.

Беременным женщинам и детям Румикоз назначают только в исключительных случаях, после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Инструкция по применению Румикоза: способ и дозировка

Румикоз следует принимать внутрь после еды.

Рекомендуемые режимы дозирования при грибковых заболеваниях:

• отрубевидный лишай: по 2 капсулы 1 раз/сутки в течение 7 дней;
• грибковый кератит: по 2 капс. 1 раз/сутки на протяжении 21 дня;
• дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капс. 1 раз/сутки 7-дневным курсом либо по 1 капс. 1 раз/сутки в течение 15 дней;
• оральный кандидоз: по 1 капс. 1 раз/сутки на протяжении 15 дней;
• вульвовагинальный кандидоз: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 1 дня либо по 2 капс. 1 раз/сутки курсом 3 дня;
• поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кистей рук и/или стоп): по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 7 дней либо по 1 капс. 1 раз/сутки на протяжении 30 дней.

В зависимости от динамики клинической картины заболевания врач может корректировать длительность лечения.

В связи с тем, что при нарушениях иммунитета (например, у пациентов, перенесших трансплантацию органов, при нейтропении или синдроме приобретенного иммунодефицита) биодоступность итраконазола, получаемого перорально, может снижаться, этим категориям пациентов может потребоваться увеличение суточной дозы в 2 раза.

Рекомендуемые режимы дозирования Румикоза при системных микозах:

• кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз/сутки курсом, в зависимости от течения заболевания, от 3 недель до 7 месяцев. Если заболевание имеет инвазивную или диссеминированную форму, дозу увеличивают до 2 капс. 2 раза/сутки;
• аспергиллез: по 2 капс. 1 раз/сутки в течение 2-5 месяцев. Если заболевание имеет инвазивную или диссеминированную форму, дозу увеличивают до 2 капс. 2 раза/сутки;
• споротрихоз: по 1 капс. 1 раз/сутки 3-месячным курсом;
• гистоплазмоз: по 2 капс. 1-2 раза/сутки в течение, как правило, 8 месяцев;
• хромомикоз: по 1-2 капс. 1 раз/сутки на протяжении 6 месяцев;
• бластомикоз: в зависимости от тяжести течения заболевания доза может варьироваться в пределах от 1 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки, длительность лечения – 6 месяцев;
• паракокцидиоидомикоз: по 1 капс. 1 раз/сутки 6-месячным курсом;
• криптококкоз (исключая менингит): по 2 капс. 1 раз/сутки, продолжительность терапии в зависимости от тяжести заболевания может варьироваться от 2 месяцев до 1 года;
• криптококковый менингит: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 2-12 месяцев (в качестве поддерживающей терапии).

В зависимости от вида инфекции и особенностей течения заболевания врач может корректировать дозы.

При онихомикозе применяется одна из двух схем лечения:

• пульс-терапия: по 2 капс. 2 раза/сутки в течение 7 дней, всего проводят 2 (при поражении ногтевых пластинок кистей рук) или 3 (при поражении ногтевых пластинок стоп) таких курса с интервалами 3 недели между курсами;
• непрерывная терапия (при поражении ногтевых пластинок стоп без поражения или с поражением ногтевых пластинок кистей рук): по 2 капс. 1 раз в сутки 3-месячным курсом.

Поскольку из кожи и ногтевых пластин итраконазол выводится медленнее, чем из плазмы крови, оптимальные микологические и клинические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения кожных поражений и через 6-9 месяцев после окончания терапии заболеваний ногтей.

Побочные действия

• аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема);
• дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, периферическая невропатия;
• со стороны пищеварительной системы: обратимое повышение активности печеночных ферментов, диарея/запор, снижение аппетита, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, гепатит; в очень редких случаях – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом;
• прочие: окрашивание мочи в темный цвет, отечный синдром, гиперкреатининемия, гипокалиемия, отек легких, застойная сердечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Передозировка

Точная информация о случаях передозировки Румикоза отсутствует. При случайном приеме слишком высоких доз препарата рекомендованы поддерживающие меры: в течение первого часа прибегнуть к промыванию желудка и при необходимости принять активированный уголь. Использовать гемодиализ для выведения итраконазола из организма нецелесообразно. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Пациентам с криптококкозом центральной нервной системы и иммунодефицитом Румикоз можно назначать только, когда препараты первой линии не могут применяться в данных случаях либо оказались неэффективны.

Женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до первой менструации после его окончания.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом, в связи с чем повышает риск развития сердечной недостаточности. По этой причине больным с хронической сердечной недостаточностью (в анамнезе в том числе) Румикоз может быть назначен только в случаях, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

При почечной недостаточности биодоступность итраконазола может снижаться, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении антацидных препаратов Румикоз необходимо принимать минимум через 2 часа после них.

Больным с ахлоргидрией и пациентам, получающим ингибиторы протоновой помпы или блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, препарат рекомендуется принимать с кислыми напитками.

Известны очень редкие случаи развития тяжелых токсических поражений печени, в том числе с острой печеночной недостаточностью и летальным исходом. Этот побочный эффект Румикоза наблюдался у людей с сопутствующими заболеваниями печени и лиц, проходящих курс лечения препаратами с гепатотоксическим действием. В связи с этим во время лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

В случае развития невропатии терапию Румикозом следует прекратить.

Негативное влияние препарата на скорость реакций и способность к концентрации внимания отмечено не было.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Румикоз при беременности назначают только в случаях, когда существует острая угроза для состояния здоровья матери. При необходимости приема лекарственного средства в период лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Пациентки с сохраненной репродуктивной функцией, принимающие Румикоз, должны применять надежные методы контрацепции на протяжении всего курса терапии до начала следующего менструального цикла после его окончания.

При нарушениях функции почек

Поскольку у больных, страдающих почечной недостаточностью, биодоступность итраконазола несколько снижена, может потребоваться коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

По возможности не следует применять одновременно с итраконазолом блокаторы кальциевых каналов, поскольку они также могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который при применении данной комбинации может усиливаться.

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (рифабутин, рифампицин, изониазид, карбамазепин) значительно снижают биодоступность итраконазола, существенно уменьшая его эффективность, поэтому такая комбинация является нежелательной.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, индинавир и ритонавир) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание итраконазола.

Итраконазол способен подавлять CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, вследствие чего возможно усиление или пролонгирование их эффектов, в том числе побочных. После отмены Румикоза концентрация итраконазола в плазме крови снижается постепенно, в зависимости от применяемой дозы и продолжительности терапии. Эти данные следует учитывать при необходимости проведения комбинированной терапии.

При одновременном назначении с Румикозом следующих препаратов следует следить за их концентрацией в плазме крови, действием и побочными эффектами:

• противоопухолевые препараты (триметрексат, бусульфан, алкалоиды барвинка розового, доцетаксел);
• блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил или дигидропиридин), метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4;
• пероральные антикоагулянты;
• иммунодепрессивные средства (такролимус, циклоспорин, сиролимус);
• некоторые глюкокортикостероиды (дексаметазон, будесонид, метилпреднизолон);
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир, саквинавир);
• ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4;
• другие лекарственные средства: мидазолам для внутривенного введения, репаглинид, альфентанил, карбамазепин, рифабутин, цилостазол, алпразолам, дигоксин, элетриптан, эбастин, дизопирамид, буспирон, галофантрин, ребоксетин, бротизолам.

Аналоги

Аналогами Румикоза являются: Флуконазол, Дифлазон, Микомакс, Проканазол, Виканд, Ирунин, Итраконазол, Итразол, Кандитрал, Орунгал, Орунгамин, Текназол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Румикозе

Согласно отзывам, Румикоз наиболее эффективен при лечении грибковых заболеваний при использовании его как элемента длительной комбинированной терапии. Случаи полного выздоровления после прохождения одного курса лечения крайне редки.

Многие пациенты, принимавшие препарат, отмечают хорошие результаты при лечении грибка ногтей, отрубевидного лишая, кандидоза и других заболеваний, вызванных грибками. Однако есть упоминания и о неприятных побочных действиях. Они весьма разнообразны, а наиболее тяжелые из них связаны с расстройствами функционирования печени. Поэтому при прохождении противогрибковой терапии Румикозом необходимо осуществлять постоянный мониторинг состояния больного. Недостатком является и довольно высокая стоимость препарата.

Цена на Румикоз в аптеках

Примерная цена на Румикоз в упаковке, содержащей 6 капсул, составляет 384–465 рублей, упаковка, содержащая 15 капсул, обойдется в 922–1113 рублей.