Тринитролонг

Тринитролонг – вазодилатирующее средство, антиангинальный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме пленок для наклеивания на десну полимерных, упакованных в пробирки либо ячейковые упаковки (в зависимости от производителя): ячейковые контурные упаковки содержат 10 пленок дозировкой 1 мг (овальные, от желтовато-белого до светло-желтого цвета) либо 2 мг (овальные, зеленого цвета), в картонной пачке 1 или 3 упаковки; стеклянные пробирки содержат 10, 20 или 40 пленок дозировкой 2 мг (овальные, зеленого цвета, длина – 9 мм, ширина – 4,5 мм, толщина – 0,6 мм), в картонной пачке 1 пробирка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тринитролонга.

Состав 1 пленки:

• действующее вещество: нитроглицерин – 1 или 2 мг;
• вспомогательные компоненты: в пленках дозировкой 1 мг – полимер биорастворимый, масло какао; в пленках дозировкой 2 мг – полимер биорастворимый, масло какао, бриллиантовый зеленый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Тринитролонга – нитроглицерин – является периферическим вазодилататором, который оказывает преимущественное влияние на венозные сосуды. Его механизм действия связан в основном со способностью расширять периферические вены, уменьшать приток крови к правому предсердию и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и, как следствие, снижению пред- и постнагрузки.

Нитроглицерин перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных областях миокарда. Снижает давление в малом круге кровообращения. У больных с ишемической болезнью сердца повышает толерантность к физической нагрузке.

Полимерные биорастворимые пленки Тринитролонг обладают хорошими адгезивными свойствами, за счет чего мгновенно приклеиваются к деснам. В их составе присутствует твердый жир (масло какао), обладающий гидрофобными свойствами, благодаря чему в пленке после набухания от слюны создаются оптимальные условия для контролируемого высвобождения нитроглицерина. Полимерная пленка способна купировать приступ стенокардии через 1–1,5 мин. Продолжительность антиангинального и антиишемического эффектов в среднем составляет 3–5 ч в зависимости от применяемой дозы Тринитролонга и индивидуальных особенностей растворения пленки.

Важным преимуществом препарата является прерывистый прием в течение суток, что позволяет избежать развития устойчивости к нитратам. Кроме того, стабильный эффект сохраняется практически до конца рассасывания полимерной пленки.

Курс лечения продолжительностью 3 месяца оказывает более стабильное и выраженное антиангинальное и антиишемическое действие. При этом развитие толерантности к препарату не наблюдается.

Оптимальная доза Тринитролонга подбирается в зависимости от индивидуального времени, необходимого для рассасывания пленки: если это 1–1,5 ч – рекомендуется доза 1 мг, если 2–3 ч – доза 2 мг.

Фармакокинетика

Спустя 2 мин после наклеивания полимерной пленки на десну концентрация нитроглицерина в крови достигает 0,9 ± 0,5 мг/мл, через 10 мин – 0,9 ± 15 мг/мл, на этом достигнутом уровне она сохраняется в течение 3 ч.

Показания к применению

Тринитролонг показан для купирования и профилактики приступов стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) < 100 мм рт. ст., диастолическое АД 60 мм рт. ст.];
• коллапс;
• шок;
• воспалительные изменения на слизистой оболочке полости рта, особенно верхней десны (например, гингивит или афтозный стоматит);
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (например, силденафила, варденафила или тадалафила);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим нитратам.

Относительные (Тринитролонг должен применяться с осторожностью, после оценки пользы и рисков):

• артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз);
• тампонада сердца;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• геморрагический инсульт;
• черепно-мозговая гипертензия;
• недавно перенесенная травма черепа;
• нарушение мозгового кровообращения;
• субарахноидальное кровоизлияние;
• закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• отек легких (в т. ч. токсический);
• неконтролируемая гиперволемия;
• гипотиреоз;
• тяжелая анемия;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность и лактация (при условии превышения пользы над рисками).

Тринитролонг, инструкция по применению: способ и дозировка

Адекватную дозу Тринитролонга врач подбирает индивидуально, она может составлять 1 или 2 мг. Применять препарат рекомендуется сразу после возникновения боли.

Пленки Тринитролонг необходимо наклеивать на слизистую оболочку полости рта, оптимально – в области верхней десны: прижать пальцем к десне в течение нескольких секунд и оставить до растворения. Если необходимо усилить поступление нитроглицерина в кровь, можно 2–3 раза языком лизнуть пленку, не сдвигая ее с места. Если боль проходит быстро, остаток пленки, который не успел рассосаться, рекомендуется удалить.

В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут после наклеивания пленки, следует наклеить еще одну. Если и в этом случае терапевтическое действие не развивается, необходимо срочно вызвать врача.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия; редко (особенно в случае передозировки) – покраснение кожи лица, цианоз, ортостатический коллапс;
• со стороны центральной нервной системы: нитратная головная боль (особенно в начале приема Тринитролонга, при продолжении лечения уменьшается), нечеткость зрения, чувство слабости, головокружение, заторможенность, тревожность, дезориентация, психотические реакции;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота;
• прочие: ощущение холодка и легкого покалывания на месте наклеивания пленки, гипотермия, аллергические реакции.

Передозировка

В случае передозировки Тринитролонга возможны следующие симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, учащенное сердцебиение, выраженная слабость, головная боль, сильное головокружение, обморок, повышение температуры тела, сонливость, астения, судороги, одышка. В тяжелых случаях отмечается диспноэ, тахипноэ, метгемоглобинемия, цианоз, коллапс.

Пациенту следует немедленно принять горизонтальное положение и срочно вызвать врача.

Особые указания

Пациентам, которые ранее принимали органические нитраты, для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться применение Тринитролонга в более высокой дозе.

В период терапии возможно чрезмерное снижение АД и появление головокружения при резком вставании из положения сидя или лежа, а также при жаркой погоде, выполнении физических упражнений, употреблении алкоголя.

Препарат может усиливать стенокардию при резком снижении АД, вызывать ишемию, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

Тринитролонг способен нарушать четкость зрительного восприятия и вызывать сухость во рту. Если эти симптомы выражены сильно или сохраняются длительно, препарат должен быть отменен.

В случае появления головной боли рекомендуется снижение дозы Тринитролонга или одновременное применение валидола.

В период терапии следует соблюдать осторожность пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, поскольку имеется риск развития парадоксальных реакций.

Если пленка после наклеивания набухает, но не рассасывается, вероятно, у нее истек срок годности.

При частом применении органических нитратов, включая Тринитролонг, возможно формирование привыкания, не требующее повышения дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне терапии возможно снижение четкости зрительного восприятия, скорости моторных и психических реакций. Это следует учитывать лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания, и водителям транспортных средств.

Применение при беременности и лактации

По показаниям Тринитролонг во время беременности/лактации может назначаться врачом, если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

Тринитролонг не предназначен для терапии детей и подростков, не достигших 18-летия.

При нарушениях функции почек

По показаниям Тринитролонг у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует применять с осторожностью, учитывая вероятный риск развития метгемоглобинемии.

При нарушениях функции печени

Тринитролонг при тяжелой печеночной недостаточности следует применять с осторожностью, учитывая вероятный риск развития метгемоглобинемии.

Применение в пожилом возрасте

Особых указаний по режиму дозирования для пожилых лиц нет.

Лекарственное взаимодействие

Нитроглицерин при одновременном применении понижает эффективность гепарина. После его отмены возможно значительное снижение свертываемости крови, вследствие чего требуется уменьшение дозы гепарина.

Новокаинамид и хинидин могут способствовать развитию ортостатического коллапса.

Возможно чрезмерное развитие гипотензивного действия нитроглицерина в случае неконтролируемого одновременного приема следующих лекарственных средств: гипотензивные препараты, блокаторы медленных кальциевых каналов, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, прокаинамид, этанол.

Нитроглицерин может увеличивать концентрацию дигидроэрготамина в крови и увеличивать его биодоступность, что чревато повышением АД.

Аналоги

Аналогами Тринитролонга являются: Диласидом, Динисорб, Изакардин, Изокет, Изосорбида Мононитрат, Кардикет, Монизол, Моно Мак, Монолонг, Моносан, Моночинкве, Нитроглицерин, Нитрокор, Нитролонг, Нитроминт, Нитросорбид, Пектрол, Сиднофарм, Эринит, Эфокс Лонг и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте, вдали от огня.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тринитролонге

Отзывы о Тринитролонге положительные: препарат эффективно и быстро купирует приступы стенокардии, поэтому многие называют его «скорой помощью» для сердца.

Из недостатков указывают на развитие таких побочных эффектов, как головная боль и головокружение, а также на большой перечень противопоказаний.

Стоимость Тринитролонга оценивается как доступная.

Цена на Тринитролонг в аптеках

Примерная цена на Тринитролонг за упаковку из 10 пленок по 2 мг составляет 55 руб.