Воспользуйтесь поиском по сайту:
Амизолид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amizolid
Код ATX: J01XX08
Действующее вещество: линезолид (Linezolid)
Производитель: АО «Фармасинтез» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Амизолид – антибактериальный препарат группы оксазолидинонов.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, двояковыпуклые, круглые (дозировка 200 и 300 мг), капсуловидные (дозировка 400 мг) или овальные (дозировка 600 мг); ядро таблетки – белого или белого с желтым оттенком цвета (дозировки 200, 300, 400 или 600 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок; по 10, 14, 20, 24, 30, 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; дозировка 300 мг: по 60 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амизолида).
Состав 1 таблетки:
Амизолид является антибактериальным препаратом группы оксазолидинонов. Противомикробное действие Амизолида обусловлено способностью активного вещества, линезолида, ингибировать синтез белка в бактериях. В результате связывания с участком 23S, находящимся на бактериальной рибосомальной РНК (рибонуклеиновая кислота) 50S субъединицы, линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S – важного компонента процесса трансляции при синтезе белка. Чувствительность к линезолиду in vitro проявляют аэробные грамположительные бактерии, некоторые грамотрицательные бактерии и анаэробные микроорганизмы.
Амизолид проявляет активность в отношении следующих микробов:
К линезолиду резистентны такие микроорганизмы, как Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis.
Механизм действия линезолида отличается от механизма действия аминогликозидов, бета-лактамных антибиотиков, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифамицина, тетрациклинов и хлорамфеникола. Поэтому при одновременном применении указанных антибактериальных средств с линезолидом перекрестная резистентность маловероятна. Амизолид проявляет активность в отношении чувствительных и резистентных к перечисленным противомикробным средствам микроорганизмов. Устойчивость к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S-рибосомальной РНК.
Кроме противомикробного действия, Амизолид проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО (моноаминоксидаза) типов A и B.
После приема внутрь линезолид всасывается из желудочно-кишечного тракта интенсивно и быстро. Одновременный прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100%.
На фоне однократного приема таблеток в дозе 400 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 1,52 часа и составляет 8,1 мкг/мл. При режиме дозирования 2 раза в день (800 мг) Cmax достигается через 1,12 часа и составляет 11 мкг/мл. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при приеме Амизолида 1 раз в день или 2 раза в день составляет соответственно 55,1 или 73,4 мкг/ч/мл, клиренс – 146 или 110 мл/мин, T1/2 (период полувыведения) – 5,2 или 4,69 часа. На фоне приема дозы Амизолида 600 мг 1 раз в день или 2 раза в день (1200 мг) фармакокинетические показатели линезолида составляют (соответственно): Cmax – достигается через 1,28 или 1,03 часа и равен 12,7 или 21,2 мкг/мл, AUC – 91,4 или 138 мкг/ч/мл, клиренс – 127 или 80 мл/мин, T1/2 – 4,26 или 5,4 часа.
Связывание с белками плазмы независимо от концентрации препарата составляет 31%.
Css (равновесная концентрация) в крови достигается через 48–72 часа терапии. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. При достижении Css объем распределения в среднем составляет 40–50 л.
В результате метаболического окисления образуются 2 неактивных метаболита. Основной метаболит линезолида – гидроксиэтилглицин, образуется в результате неферментативного процесса. Второй метаболит – аминоэтоксиуксусная кислота, образуется в меньших количествах. Кроме этого, идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.
Установлено in vitro, что в метаболизме линезолида не участвуют изоферменты цитохрома Р450. Активное вещество не ингибирует и не потенцирует активность таких клинически важных изоферментов цитохрома Р450, как CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Через почки выводится основная часть принятой дозы (30–35% – в виде неизмененного линезолида, 40% – в виде гидроксиэтилглицина, 10% – в виде аминоэтоксиуксусной кислоты). Через кишечник в виде гидроксиэтилглицина выделяется 6% принятой дозы, в виде аминоэтоксиуксусной кислоты – 3%.
У детей клиренс линезолида выше, он снижается с увеличением возраста пациента.
Следует учитывать, что у женщин объем распределения более низкий, клиренс на 20% меньше, концентрация в плазме более высокая, по сравнению с мужчинами.
T1/2 существенно не различается у женщин и мужчин, поэтому необходимости в коррекции режима дозирования, связанной с полом пациента, нет.
При хронической почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, принимать Амизолид следует после процедуры, поскольку в течение трех часов диализа выводится 30% дозы препарата.
При умеренной или средней степени печеночной недостаточности фармакокинетика линезолида не меняется, поэтому коррекция дозы Амизолида не требуется.
Применение Амизолида показано для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к линезолиду микроорганизмами:
Абсолютные:
С осторожностью рекомендуется назначать Амизолид в период беременности, при печеночной недостаточности, тяжелой степени почечной недостаточности.
Таблетки Амизолид принимают внутрь независимо от приема пищи.
Подбор дозы не требуется при переходе на пероральную форму линезолида после предварительного лечения лекарственной формой препарата для внутривенного введения.
Продолжительность курса лечения врач назначает индивидуально, учитывая возбудитель, локализацию, степень тяжести инфекции и клиническую эффективность.
Рекомендованное дозирование Амизолида для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (с весом тела не менее 40 кг):
Пациентам в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью в коррекции дозы Амизолида не нуждаются.
Для побочных действий линезолида характерна легкая или средняя степень выраженности. К числу наиболее часто возникающих нежелательных явлений относятся тошнота, диарея и головная боль.
Возможные побочные эффекты во время терапии Амизолидом:
По результатам постмаркетинговых исследований были зарегистрированы следующие нежелательные явления Амизолида:
Симптомы передозировки Амизолида не установлены.
Лечение: назначение симптоматической терапии, мероприятия по восстановлению и поддержанию уровня клубочковой фильтрации. Применение гемодиализа в течение 3 часов позволяет вывести 30% принятой дозы.
В случаях, когда наряду с установленной инфекцией возникает сопутствующая инфекция, вызванная грамотрицательными микроорганизмами, показано дополнительное назначение средств, активных в отношении грамотрицательной флоры.
В связи с существующим риском развития обратимой миелосупрессии, сопровождающейся анемией, лейкопенией, панцитопенией или тромбоцитопенией, при длительном применении (более 2 недель) Амизолида следует обеспечить контроль количества тромбоцитов и гемоглобина в крови. Особого внимания требуют пациенты с миелосупрессией в анамнезе или предрасположенные к развитию кровотечения, а также находящиеся на сопутствующей терапии средствами, вызывающими снижение содержания гемоглобина или количества тромбоцитов и/или их функциональных свойств.
В период лечения Амизолидом возрастает риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести, это следует учитывать при диагностировании у пациента болей в животе.
На фоне лечения линезолидом нарушается нормальная микрофлора кишечника, это приводит к повышенному росту Clostridium difficile, вырабатывающей токсины A и B и вызывающей развитие диареи. Выраженность диареи, связанной с Clostridium difficile, часто может достигать тяжелой степени и сопровождаться избыточным количеством токсинов. Инфекции, обусловленные штаммами Clostridium difficile, обладают повышенной устойчивостью к противомикробной терапии и могут приводить к летальному исходу.
Риск развития диареи, связанной с Clostridium difficile, существует у всех больных, которые перенесли диарею в период приема Амизолида. Пациенты, перенесшие связанную с Clostridium difficile диарею в период приема антибактериального препарата, должны тщательно наблюдаться в течение следующих 8 недель.
При изменении остроты зрения и цветового восприятия, появлении затуманенности, дефектов полей зрения или других симптомов, указывающих на ухудшение зрительной функции, рекомендуется срочно получить консультацию офтальмолога. Проведение мониторинга зрительной функции наиболее актуально при длительном (более 12 недель) приеме Амизолида. При возникновении нейропатии зрительного нерва и периферической нейропатии необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения терапии, сопоставив риск и пользу от лечения линезолидом.
Следует учитывать возможность развития лактоацидоза. Поэтому при возникновении на фоне приема Амизолида повторной тошноты или рвоты, необъяснимого ацидоза, понижения концентрации гидрокарбонат-анионов состояние больных должно тщательно контролироваться врачом.
В период лечения Амизолидом больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.
Применение Амизолида в период вынашивания возможно только в тех случаях, когда, по мнению врача, ожидаемый терапевтический эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Противопоказано применение линезолида в период лактации. В случае необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказано назначение таблеток Амизолид для лечения пациентов в возрасте младше 12 лет и с весом тела менее 40 кг.
С осторожностью следует применять Амизолид для лечения пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять Амизолид для лечения пациентов с печеночной недостаточностью.
При лечении пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Аналогами Амизолида являются: Бактолин, Зеникс, Зивокс, Инфилинез, Линеген, Линезолид, Линезолид Канон, Линезолид-Акри, Линезолид-Виал, Линезолид-КРКА, Линезолид-Тева, Роулин-Роутек, Селезолид.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Амизолиде в социальных сетях отсутствуют.
Цена на Амизолид может составлять:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.